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1. 发明公开

EP0355970A1 1,2-dihydro-3H-indazole-3-one derivatives 失效
标题翻译： 1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮衍生物。
公开(公告)号：EP0355970A1
公开(公告)日：1990-02-28
申请号：EP89307040.9
申请日：1989-07-11
申请人： IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC , ICI-PHARMA
发明人： Bruneau, Pierre Andre Raymond
IPC分类号： C07D231/56 , A61K31/415 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , A61K31/44 , A61K31/38 , A61K31/42 , A61K31/425
CPC分类号： C07D231/56 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： The invention concerns a 1,2-dihydro-3 H -indazol-3-one derivative of formula I
wherein Ra is hydrogen, halogeno, hydroxy, cyano, trifluoromethyl, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy;
Rb is hydrogen or (1-6C)alkyl;
Rc is hydrogen, (1-8C)alkyl or (3-8C)alkenyl; and
Y is (1-8C)alkyl, (3-8C)alkenyl or (3-8C)alkynyl, or
Y is a group of the formula -A-Q in which A is (1-6C)alkylene or (3-6C)alkenylene, and Q is phenyl, naphthyl, pyridyl, thienyl, isoxazolyl, thiazolyl or thiadiazolyl, which may optionally bear one or two substituents;
or a pharmaceutically-acceptable salt thereof;
or a (1-4C)alkoxycarbonyl derivative thereof.
The invention also concerns processes for the manufacture of an indazol-3-one of the formula I and pharmaceutical compositions containing said indazol-3-one. Also included in the invention is a method of treating various inflammatory or allergic diseases using an indazol-3-one of the formula I and the use of such a compound in the production of a new medicament for such use.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰ的1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮衍生物，其中R a是氢，卤素，羟基，氰基，三氟甲基，（1-6C）烷基或（1-6C）烷氧基 ; Rb是氢或（1-6C）烷基; Rc是氢，（1-8C）烷基或（3-8C）烯基; Y为（1-8C）烷基，（3-8C）烯基或（3-8C）炔基，或Y为式-AQ的基团，其中A为（1-6C）亚烷基或（3-6C）亚烯基和Q是苯基，萘基，吡啶基，噻吩基，异恶唑基，噻唑基或噻二唑基，其可任选地具有一个或两个取代基; 或其药学上可接受的盐; 或其（1-4C）烷氧基羰基衍生物。本发明还涉及制备式I的吲唑-3-酮和含有所述吲唑-3-酮的药物组合物的方法。本发明还包括使用式I的吲唑-3-酮治疗各种炎性或过敏性疾病的方法以及在制备用于这种用途的新药物中的用途。

2. 发明公开

EP0284174A1 Therapeutic preparations 有权
标题翻译：治疗方法
公开(公告)号：EP0284174A1
公开(公告)日：1988-09-28
申请号：EP88300281.8
申请日：1988-01-14
申请人： IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC , ICI PHARMA
发明人： Bruneau, Pierre Andre Raymond , Carey, Frank , Delvare, Christian Robert Ernest , Gibson, Keith Hopkinson , McMillan, Rodger Martin
IPC分类号： C07D231/56 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D417/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D413/06
CPC分类号： C07D231/56 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： The invention concerns pharmaceutical compositions containing a 1,2-dihydro-3 H -indazol-3-one derivative of the formula I
wherein Ra is hydrogen, halogeno, nitro, hydroxy, (2-6C)alkanoyloxy, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, fluoro-(1-4C)alkyl, (2-6C)alkanoyl, amino, (1-6C)alkylamino, di-[(1-4C)alkyl]amino, (2-6C)alkanoylamino or hydroxy-(1-6C)alkyl; Rb is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy; and Y is a group of the formula -A¹-X-A²-Q in which A¹ is (1-6C)alkylene, (3-6C)alkenylene, (3-6C)alkynylene or cyclo(3-6C)alkylene, or A¹ is phenylene; X is oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl, imino, (1-6C)alkylimino, (1-6C)alkanoylimino, iminocarbonyl or phenylene, or X is a direct link to A²; A² is (1-6C)alkylene, (3-6C)alkenylene or (3-6C)alkynylene or A² is cyclo(3-6C)alkylene or is a direct link to Q, or the group A¹-X-A² is a direct link to Q; or Y is (2-10)alkyl, (3-10C)alkenyl or (3-6C)alkynyl; and Q is aryl or heteroaryl.
The invention also provides novel 1,2-dihydro-3 H -indazol-3-ones, processes for their production and the use of 1,2-dihydro-3 H -indazol-3-one for the manufacture of medicaments for the treatment of various allergic and inflammatory diseases.
摘要翻译：本发明涉及含有式I 的1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮衍生物的药物组合物，其中R a是氢，卤素，硝基，羟基，（2-6C）烷酰氧基，（1-6C ）（1-6C）烷氧基，氟 - （1-4C）烷基，（2-6C）烷酰基，氨基，（1-6C）烷基氨基，二 - [（1-4C） 6C）烷酰基氨基或羟基 - （1-6C）烷基; Rb是氢，卤代，（1-6C）烷基或（1-6C）烷氧基; 并且Y是式-A 1 -XA 2 -Q的基团，其中A 1是（1-6C）亚烷基，（3-6C）亚烯基，（3-6C）亚炔基或环（ 3-6C）亚烷基，或A 1是亚苯基; X是氧基，硫基，亚磺酰基，磺酰基，亚氨基，（1-6C）烷基亚氨基，（1-6C）烷酰基亚氨基，亚氨基羰基或亚苯基，或X是与A 2的直接连接。 A 2是（1-6C）亚烷基，（3-6C）亚烯基或（3-6C）亚炔基或A 2是环（3-6C）亚烷基或与Q直接相连，或基团A <1> -XA <2>是与Q的直接链接; 或Y为（2-10）烷基，（3-10C）烯基或（3-6C）炔基; Q是芳基或杂芳基。本发明还提供新的1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮，其制备方法和1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮用于制备用于治疗各种药物的药物过敏性和炎性疾病。

3. 发明授权

EP0284174B1 Therapeutic preparations 有权
标题翻译：治疗准备
公开(公告)号：EP0284174B1
公开(公告)日：1992-07-29
申请号：EP88300281.8
申请日：1988-01-14
申请人： IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC , ICI PHARMA
发明人： Bruneau, Pierre Andre Raymond , Carey, Frank , Delvare, Christian Robert Ernest , Gibson, Keith Hopkinson , McMillan, Rodger Martin
IPC分类号： C07D231/56 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D417/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D413/06
CPC分类号： C07D231/56 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06

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