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1. 发明授权

EP2228366B1 Verfahren zur Herstellung von 2-Amino-4-(halogenalkyl)pyridin-Derivaten durch Cyclisierung geeigneter Nitril-Vorstufen mit Stickstoff-Verbindungen 有权
标题翻译：一种用于通过用氮化合物合适的腈前体的环化制备2-氨基-4-（卤代烷基）吡啶衍生物的过程
公开(公告)号：EP2228366B1
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：EP10002462.9
申请日：2010-03-09
申请人： Archimica GmbH
发明人： Jung, Jörg, Dr. , Würtz, Sebastian, Dr.
IPC分类号： C07D213/74
CPC分类号： C07D213/74 , Y02P20/55

2. 发明公开

EP1937613A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-ARYLCARBONYLVERBINDUNGEN, 2-ARYLESTERN UND 2-ARYLNITRILEN SOWIE IHRER HETEROAROMATISCHEN ANALOGA 审中-公开
标题翻译：用于生产2-芳基羰基的化合物，2-芳基酯和2-芳基腈及其杂芳族类似物
公开(公告)号：EP1937613A1
公开(公告)日：2008-07-02
申请号：EP06805693.6
申请日：2006-09-12
申请人： Archimica GmbH
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07B37/04 , C07C253/30 , C07C45/68 , C07C67/343 , C07C249/02
CPC分类号： C07C45/68 , C07B37/04 , C07C67/343 , C07C253/30 , C07C2601/14 , C07F9/5022 , C07C49/84 , C07C49/753 , C07C69/65 , C07C255/35 , C07C255/36 , C07C255/41 , C07C255/56
摘要： Process for preparing compounds of the formula (III) by cross-coupling of enolizable carbonyl compounds, nitriles or their analogues of the formula (II) with substituted aryl or heteroaryl compounds of the formula (I) in the presence of a Brönsted base and of a catalyst or precatalyst containing a.) a transition metal, a complex, a salt or a compound of this transition metal from the group {V, Mn, Fe, Co, Ni, Rh, Pd, Ir, Pt}, and b.) at least one sulphonated phosphane ligand in a solvent or solvent mixture in accordance with scheme (1), Hal standing for fluorine, chlorine, bromine, iodine, alkoxy or a sulphonate group; X1-5 denote independently of one another carbon or nitrogen, or pairs of adjacent X and R, joined via a formal double bond, stand in unison for O, S, NH or NR’; Z stands for O, S, NR’’, NOR’’, NNR’’’R’’, or Z together with Y forms a CN group. Y can stand for a radical from the group {hydrogen, methyl, linear, branched C1-C20 alkyl or cyclic, optionally substituted alkyl, substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl, optionally substituted alkoxy, aryloxy, heteroaryloxy, optionally substituted alkylthio, arylthio, heteroarylthio, optionally substituted dialkylamino, di(hetero)arylamino, alkyl(hetero)arylamino} and with R’, R’, R’’ or R’’ may form a ring.
摘要翻译：处理用于通过烯醇化羰基的化合物，腈类或它们与在布朗斯台德碱的存在下和的催化剂substituiertem芳基或杂芳基化合物或前催化剂包含a。）的过渡金属，复合物，盐或类似物的交叉偶联制备化合物选自V，锰，铁，钴，镍，铑，钯，铱，铂）和b此过渡金属的化合物。）至少一种磺化膦在溶剂或溶剂混合物中的配体。

3. 发明公开

EP1904433A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON AMINEN AUS HYDROXAMSÄUREN 有权转让
标题翻译：用于生产AMINES FROM肟酸
公开(公告)号：EP1904433A1
公开(公告)日：2008-04-02
申请号：EP06762416.3
申请日：2006-07-05
申请人： Archimica GmbH
发明人： MEUDT, Andreas , BÖHM, Claudius
IPC分类号： C07C209/56 , C07C269/00
CPC分类号： C07C269/00 , C07C209/56 , C07C271/12 , C07C271/28
摘要： A method for producing unprotected or carbamate-protected amines of formulae (II) and (III) or R1 - NH2 (II) or R1 - NHCO2R2 (III) by reacting hydroxamic acids of formula (I) (R1 CONHOH) with a) alkylphosphonic acid anhydrite's, b) alcohol R2OH and c) optionally with a base, at a temperature ranging from 100 to +120 °C, wherein the hydroxamic acid (I) is produced prior to or during reacting (in situ) and R1 is an optionally substituted linear or branched C1C12 alkyl radical, substituted C3-C10 cycloalkyl, alkenyl, aryl or heteroaryl radical and R2 is an open-chain, cyclic or branched aIIyI, aryl or C1 to C12-alkyl radicals, or aryloxy, allyloxy or alkoxy radical possibly substituted with open-chain, cyclic or branched C1 to C12-alkyl radicals.

4. 发明公开

EP1903023A1 Verfahren zur Herstellung von Arylaminen oder Arylamiden 审中-公开
公开(公告)号：EP1903023A1
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：EP07015162.6
申请日：2007-08-02
申请人： Archimica GmbH
发明人： Jung, Jörg, Dr. , Meudt, Andreas, Dr. , Lehnemann, Bernd Wilhelm, Dr.
IPC分类号： C07C41/24 , C07C209/10 , C07C231/12 , C07C211/56 , C07C217/92 , C07D211/14 , C07D213/75
CPC分类号： C07C209/10 , C07C213/08 , C07D211/14 , C07D213/75 , C07C211/56 , C07C217/92
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Aryl- oder Heteroarylaminen oder von Aryl- oder Heteroarylamiden durch Kreuzkupplung von primären oder sekundären Aminen oder Amiden mit substituierten Aryl- oder Heteroarylverbindungen, in Gegenwart einer Brønsted-Base und eines Katalysators oder Präkatalysators, wobei der Katalysator
a) ein Übergangsmetall, einen Komplex, ein Salz oder eine Verbindung dieses Übergangsmetalls aus der Gruppe {Ni, Pd} und
b) mindestens einen Liganden aus der Gruppe der bidentaten Bis(phosphino)alkandiyle mit der nachstehenden allgemeinen Formel in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch enthält,

wobei die Reste Ar 1-4 unabhängig voneinander für Aryl- oder Heteroaryl-Substituenten aus der Gruppe {Phenyl, Naphthyl, Pyridyl und Biphenyl } stehen, bei denen gegebenenfalls Wasserstoff durch niedrig-Alkylsubstituenten, Halogenatome, Sulfonsäuregruppen, Carbonsäuregruppen, niedrig-Alkyloxysubstituenten ersetzt ist, oder Ar 1-4 für Wasserstoff, C 1 -, C 2 -Alkyl, geradkettiges, verzweigtes oder cyclisches C 3 -C 8 -Alkyl steht, welches gegebenenfalls ein oder mehrfach substituiert ist mit Cl, Br, I, OH, NH 2 , NO 2 , CN, COOH, niedrig-Alkyl-amin, niedrig-Alkyl-diamin, niedrig-Alkyl-Oxy oder niedrig-Alkyl-oxycarbonyl oder niedrig-Alkyl-carbonyloxy, wobei niedrig-Alkyl ein C 1 -C 4 -Alkylrest bedeutet, und
L für eine Alkandiylbrücke mit 1 bis 20 Kohlenstoffatomen steht, die entweder linear oder verzweigt ist
摘要翻译：芳基 - 或杂芳基胺或芳基 - 或杂芳基酰胺的制备包括在布朗斯台德碱和催化剂或预催化剂存在下，伯胺或仲胺或酰胺与取代的芳基或杂芳基化合物的交联; 其中催化剂是过渡金属，络合物，盐或过渡金属化合物如镍或钯，或至少一种配体如二齿二（膦基）烷二基化合物在溶剂或溶剂混合物中。芳基 - 或杂芳基胺或芳基 - 或杂芳基酰胺的制备包括在布朗斯台德碱和催化剂或预催化剂存在下，伯胺或仲胺或酰胺与取代的芳基或杂芳基化合物的交联; 其中催化剂是过渡金属，络合物，盐或过渡金属如镍或钯的化合物，或至少一种配体，例如式（Ar 1> -P（Ar 2）） - LP的二齿二（膦基）烷二基化合物（Ar3>）（Ar4>））在溶剂或溶剂混合物中。 Ar1> -Ar4>芳基或杂芳基取代基，例如苯基，萘基，吡啶基或联苯基，其中氢原子被低级烷基，卤素，磺酸基，羧酸基，低级烷氧基取代基或H， 2C烷基，直链，支链或环状的3-8C烷基，其任选被Cl，Br，I，OH，NH 2，NO 2，CN，COOH，低级烷基 - 胺，低级烷基 - 二胺，低级烷基 - 低级烷基 - 氧代羰基或低级烷基 - 羰氧基，其中低级烷基是1-4C烷基; 和L：1-20C（优选1-4C）烷二基键，优选乙烷-1,2-二基，丙烷-1,3-二基，丁烷-1,4-二基或2,2-二甲基丙烷-1,3-二基，二。

5. 发明公开

EP1873136A1 Verfahren zur Herstellung von Alkyl- und Arylethern 审中-公开
公开(公告)号：EP1873136A1
公开(公告)日：2008-01-02
申请号：EP07010660.4
申请日：2007-05-30
申请人： Archimica GmbH
发明人： Meudt, Andreas, Dr. , Rausch, Bernhard J., Dr.
IPC分类号： C07C41/01 , C07D213/64 , C07D333/32 , C07C43/205
CPC分类号： C07D333/32 , C07C41/16 , C07D213/64 , C07C43/225
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von organischen Verbindungen durch Erzeugung von Alkoholatverbindungen aus Alkoholen und Base oder Einsatz käuflicher Alkoholate und deren Umsetzung mit geeigneten Arylhalogeniden in der Gegenwart von Kupfersalzen und geeigneten Liganden (Gleichung 1).
摘要翻译：烷基 - 或芳基醚化合物（III）的制备包括在含铜催化剂和配体的存在下，苯基 - 卤素化合物（II）与醇化合物或醇化合物和碱的反应。式（III）的烷基 - 或芳基醚化合物的制备包括式（II）的苯基 - 卤素化合物与式（R 1 -O - ）的醇化合物或式（R1-OH）的醇化合物和式在含铜催化剂和配体存在下的碱。 R1和X1-X5为卤素时，R 1为甲基，伯，仲或叔，环状或非环状的1-12C烷基取代的环状或非环状的1-12C烷基芳基或苯基或杂芳基（均被取代） R 2 -R 5：H，甲基，伯，仲或叔环或非环烷基，其中任选一个或多个氢原子被F或Cl取代，取代的环状或非环状烷基，烷氧基 - ，二烷基氨基 - 氨基 - 芳基氨基 - ，二芳基氨基 - ，苯基 - ，取代的苯基 - ，杂芳基 - ，取代的杂芳基 - ，烷硫基 - ，芳硫基 - ，二芳基膦基 - ，二烷基膦基 - ，烷基芳基膦基 - ，二烷基 - ，芳基烷基 - 或二芳基氨基羰基 - ，单烷基 - 或单芳基氨基羰基 - ，CO 2 - ，烷基 - 或芳氧基羰基 - ，羟烷基 - ，烷氧基烷基 - ，硝基 - 或氰基残基; 或R2-R5的两个相邻残基：芳族，杂芳族或脂族缩合环; Hal：Cl，Br，I，烷基磺酸盐或芳基磺酸盐; 和X 1 -X 5：碳或氮，或两个相邻的残基XiRi =双键，O，S，NRH或通过双键连接，其中i为1-6，O，S，NRH或NR 1。 [图片]。

6. 发明公开

EP1861343A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ALKYLSUBSTITUIERTEN AROMATEN UND HETEROAROMATEN DURCH KREUZKUPPLUNG VON ALKYLBORONSÄUREN MIT ARYL- ODER HETEROARYLHALOGENIDEN ODER -SULFONATEN UNTER PD-KATALYSE IN GEGENWART EINES LIGANDEN 有权
标题翻译：生产由与芳基烷基硼酸或杂芳基或磺酸盐交叉耦合烷基取代的芳族化合物和杂芳族化合物UNDER PD CATALYSIS在配体的存在下
公开(公告)号：EP1861343A2
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：EP06723260.3
申请日：2006-03-07
申请人： Archimica GmbH
发明人： SCHERER, Stefan , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , JAGUSCH, Thomas , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07B37/04 , C07C17/26 , C07C67/30 , C07C25/13 , C07C69/76 , C07F5/02
CPC分类号： C07C1/321 , C07B37/04 , C07C17/263 , C07C67/343 , C07C2531/24 , C07D213/30 , C07C15/02 , C07C22/08 , C07C69/76
摘要： The invention relates to a method for producing alkyl-substituted aromatic and heteroaromatic compounds (III) by cross-coupling alkyl boronic acids (II) with aryl- or heteroaryl-halogenides or with aryl- or heteroaryl-sulfonates (I) in the presence of a catalyst and of a Brønsted base in a solvent or solvent mixture, in which: Hal represents chlorine, bromine, iodine, trifluoromethanesulfonate, nonafluorotrimethyl methane sulfonate, methane sulfonate, 4-toluolsulfonate, benzene sulfonate, 2- naphthalene sulfonate, 3-nitrobenzene sulfonate, 4-nitrobenzene sulfonate, 4-chlorobenzene sulfonate or 2,4,6-triisopropylbenzene sulfonate; X1-5, independent of one another, represent carbon, XiRi represents nitrogen, or each two adjacent XiRi's bound via a formal double bond represent, together, O (furane), S (thiophene), NH or NRi (pyrrole); radicals R1-5 represent substituents from the group consisting of {hydrogen, methyl, primary, secondary or tertiary, cyclic or acyclic alkyl radicals having 2 to 20 C atoms, in which optionally one or more hydrogen atoms are substituted by fluoride or chlorine or bromine, e.g. CF3, substituted cyclic or acyclic alkyl groups, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino, diarylamino, alkylarylamino, phenyl, substituted phenyl, heteroaryl, substituted heteroaryl, thio, alkylthio, arylthio, diarylphosphino, dialkylphosphino, alkylarylphosphino, optionally substituted aminocarbonyl, CO2-, alkyl- or aryloxycarbonyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, fluorine or chlorine, nitro, cyano, aryl- or alkylsulfone, aryl- or alkylsulfonyl} or each two adjacent radicals R1-5 represent, together, an aromatic, heteroaromatic or aliphatic fused ring; alkyl represents any linear, branched or cyclic alkyl radical having 1 to 40 C atoms, in which optionally one or more hydrogen atoms are substituted by foreign atoms or functions of the group {fluorine, optionally chlorine or bromine, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino, diarylamino, alkylarylamino, phenyl, substituted phenyl, heteroaryl, substituted heteroaryl, thio, alkylthio, arylthio, diarylphosphino, dialkylphosphino, alkylarylphosphino, optionally substituted aminocarbonyl, CO2-, alkyl- or aryloxycarbonyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, flourine or chlorine, nitro, cyano, aryl- or alkylsulfone}, R' and R'', independent of one another, represent the same or different radicals from the group consisting of {hydrogen, methyl, linear, branched or cyclic alkyl, optionally substituted, and phenyl, optionally substituted} or, together, form a ring and represent a bridging structure element from the group consisting of {optionally substituted alkylene, branched alkylene, cyclic alkylene or optionally substituted azaalkylene}.

7. 发明公开

EP2383261A1 Process for the asymmetric hydrogenation of ketones 有权
标题翻译： Verfahren zur unfrischen Hydrierung von Ketonen
公开(公告)号：EP2383261A1
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：EP10004348.8
申请日：2010-04-23
申请人： Archimica GmbH
发明人： Wisdom, Richard , Jung, Jörg , Meudt, Andreas
IPC分类号： C07D223/28
CPC分类号： C07D223/28 , C07B2200/07
摘要： The invention relates to a process for the asymmetric transfer hydrogenation of a ketone substrate to produce as chiral secondary alcohol with an ee of greater than 85% in which an enantio-enriched chiral catalyst containing ruthenium or rhodium is used with a hydrogen donor and in which an anion exchange resin is used as a base.
摘要翻译：本发明涉及一种酮底物的不对称转移氢化方法，以产生ee大于85％的手性仲醇，其中含有钌或铑的富集对en enriched的手性催化剂与氢供体一起使用，其中使用阴离子交换树脂作为基质。

8. 发明授权

EP1713763B1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NITRILEN UND ISONITRILEN DURCH DEHYDRATISIERUNGSREAKTIONEN MIT PROPANPHOSPHONSAEUREANHYDRIDEN 有权
标题翻译：用于生产和腈异腈涉及脱水与PROPANPHOSPHONSAEUREANHYDRIDEN
公开(公告)号：EP1713763B1
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：EP05700951.6
申请日：2005-01-15
申请人： Archimica GmbH
发明人： MEUDT, Andreas , SCHERER, Stefan , NERDINGER, Sven
IPC分类号： C07C253/20 , C07C253/22 , C07C291/10 , C07C255/50
CPC分类号： C07C253/20 , C07C253/22 , C07C291/10 , C07C255/50
摘要： The invention concerns a method for producing: a) nitriles of formula (II) and; b) isonitriles of formula (III) by reacting: a) carboxylic acid amides (RCO-NH2), ammonium salts of carboxylic acids (RCOO-NH4+) or carboxylic acids in the presence of ammonia or ammonium salts (RCOOH +NH3, RCOOH + NH4+) or; b) formamides (H-CO-NHR) or mixtures of amines with formic acid, with cyclic phosphonic acid anhydrides while eliminating water at a temperature ranging from -30 to +120 °C, in which R represents an arbitrarily substituted linear or branched C1-C8 alkyl radical, a C3-C10 cycloalkyl radical, alkenyl radical, alkynyl radical or an aryl radical or heteroaryl radical. As a cyclic phosphonic acid anhydride, a 2,4,6,-substituted 1,3,5,2,4,6-trioxatriphosphinane-2,4,6-trioxide of formula (I) is used, in which: x = 3, 4 or 5; R', independent of one another, represents open-chain or branched, saturated or unsaturated, straight-chain C1 to C16 alkyl radicals or cyclic C3 to C16 alkyl radicals or aryl or heteroaryl.

9. 发明授权

EP1904433B1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON AMINEN AUS HYDROXAMSÄUREN 有权转让
标题翻译：用于生产AMINES FROM肟酸
公开(公告)号：EP1904433B1
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：EP06762416.3
申请日：2006-07-05
申请人： Archimica GmbH
发明人： MEUDT, Andreas , BÖHM, Claudius
IPC分类号： C07C209/56 , C07C269/00
CPC分类号： C07C269/00 , C07C209/56 , C07C271/12 , C07C271/28
摘要： A method for producing unprotected or carbamate-protected amines of formulae (II) and (III) or R1 - NH2 (II) or R1 - NHCO2R2 (III) by reacting hydroxamic acids of formula (I) (R1 CONHOH) with a) alkylphosphonic acid anhydrite's, b) alcohol R2OH and c) optionally with a base, at a temperature ranging from 100 to +120 °C, wherein the hydroxamic acid (I) is produced prior to or during reacting (in situ) and R1 is an optionally substituted linear or branched C1C12 alkyl radical, substituted C3-C10 cycloalkyl, alkenyl, aryl or heteroaryl radical and R2 is an open-chain, cyclic or branched aIIyI, aryl or C1 to C12-alkyl radicals, or aryloxy, allyloxy or alkoxy radical possibly substituted with open-chain, cyclic or branched C1 to C12-alkyl radicals.

10. 发明公开

EP2228366A1 Verfahren zur Herstellung von 2-Amino-4-(halogenalkyl)pyridin-Derivaten durch Cyclisierung geeigneter Nitril-Vorstufen mit Stickstoff-Verbindungen 有权
标题翻译：一种用于通过用氮化合物合适的腈前体的环化制备2-氨基-4-（卤代烷基）吡啶衍生物的过程
公开(公告)号：EP2228366A1
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：EP10002462.9
申请日：2010-03-09
申请人： Archimica GmbH
发明人： Jung, Jörg, Dr. , Würtz, Sebastian, Dr.
IPC分类号： C07D213/74
CPC分类号： C07D213/74 , Y02P20/55
摘要： Es wird ein Verfahren beschrieben, bei dem aus einer offenkettigen Nitril-Vorstufe durch Umsetzung mit einer Stickstoffverbindung in einer Cyclisierungsreaktion ein 2-Aminopyridin-Derivat der allegemeinen Formel II gewonnen wird
摘要翻译：制备2-氨基吡啶衍生物包括使在环化反应含氮化合物的开链腈前体。制备式2-氨基吡啶衍生物（II）包括使下式的开链腈前体（NC-CH（R 1>） - C（R F）（OR 2>） - CH = CH-OR 3> ）（I）或（NC-CH（R 1>） - C（R F）（OR 2>） - CH 2 CH（OR 6>） - 或3>）（III）用含有式的含氮化合物（N（H）（R 4（>）R 5>））（IV）在环化反应。 řfC的ÑH（2N + 1-M）×米; 米：1至2n + 1; X：F，Cl或Br; N：1-8; 的R 1> 1-8C烷基，芳基6-14C，1-13C杂芳基，COOR，CN，SO 2 R，SOR或PO（OR）2（全部任选substituiertem）或H; R 2> H或保护基团为醇; ，R 3>，R 6> 1-8C烷基，1-8C酰基，芳基6-14C或R 3silyl（全部任选substituiertem）; 或者，R 4>，R 5> 1-8C烷基，芳基6-14C，1-13C杂芳基，1-8C酰基或CONR 2（全部任选substituiertem）或H; 或R 4>，R 5> OPTIONALLY substituiertem 4-8C亚烷基链，其中一个CH 2group由NH或O替代; 和R：1-8C烷基，6-14C芳基或杂芳基1-13C。提供确实当m为大于1时，x为相同或不同。 [图像]。

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