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72. 发明公开

EP0567847A1 Halogenierungsverfahren in vorteilhaften Lösungsmitteln 失效
标题翻译：卤代烷烃中的卤代烷基多氟烷氧基苯。
公开(公告)号：EP0567847A1
公开(公告)日：1993-11-03
申请号：EP93106054.5
申请日：1993-04-14
申请人： BAYER AG
发明人： Marhold, Albrecht, Dr.
IPC分类号： C07C41/22 , C07B39/00 , C07B37/04
CPC分类号： C07B39/00 , C07B37/04 , C07C37/62 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07D317/62 , C07C39/27
摘要： Bei Halogenierungsverfahren kann die Verwendung von Tetrachlorkohlenstoff als Lösungsmittel vermieden werden, wenn man eine oder mehrere Verbindungen der Formel (I)

in der

R für Fluor, Chlor, CF₃, CF₂H, CF₂Cl, CHFCF₃, CF₂CF₃ oder CFClCF₃ steht,
Hal für Fluor oder Chlor steht,
a für Null, 1, 2 oder 3 steht,
b für Null, 1 oder 2 steht und
c für Null oder, im Falle Hal = Fluor auch für 1, 2 oder 3 und im Falle Hal = Chlor auch für 1 steht,
wobei a und b nicht gleichzeitig für Null stehen und die Summe a + b + c höchstens 6 beträgt,
einsetzt.
Neue, chlorfreie Bistrifluormethyl-polyfluoralkoxybenzole entsprechen der Formel (II)

in der

R' für Fluor, CF₃, CF₂H, CHFCF₃ oder CF₂CF₃ steht.
摘要翻译：在卤化方法中，如果一种或多种式（I）的化合物，其中R代表氟，氯，CF 3，CF 2 H，CF 2 Cl，CHFCF 3，CF 2 CF 3或CFClCF 3，则可以避免使用四氯化碳作为溶剂， Hal代表氟或氯，a代表零，1,2或3，b代表零，1或2，c代表零，或者如果Hal =氟，也代表1,2或3，如果Hal =氯，也适用于1，其中a和b不同时代表零，并且a + b + c之和至多为6。新型无氯双三氟甲基多氟烷氧基对应于其中R'表示氟，CF 3，CH 2 H，CHFCF 3或CF 2 CF 3 O的式（II）

73. 发明公开

EP0527181A4 HETEROCYCLICETHENEDIYL COMPOUNDS WHICH INHIBIT EGF RECEPTOR TYROSINE KINASE 失效
标题翻译：抑制EGF受体酪氨酸激酶的杂环化合物
公开(公告)号：EP0527181A4
公开(公告)日：1993-04-07
申请号：EP91908779
申请日：1991-04-16
申请人： RORER INTERNATIONAL (HOLDINGS)
发明人： SPADA, ALFRED, P. , PERSONS, PAUL, E. , LEVITZKI, ALEXANDER , GILON, CHAIM , GAZIT, AVIV
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D213/57 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D277/22 , C07D307/54 , C07D317/62 , C07D333/24 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , A61K31/42
CPC分类号： C07D233/64 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D213/57 , C07D231/12 , C07D317/62

74. 发明公开

EP0527181A1 HETEROCYCLICETHENEDIYL COMPOUNDS WHICH INHIBIT EGF RECEPTOR TYROSINE KINASE 失效
标题翻译：杂环乙烯二CONNECTIONS WHICH EGF受体酪氨酸激酶INHIBIT。
公开(公告)号：EP0527181A1
公开(公告)日：1993-02-17
申请号：EP91908779.0
申请日：1991-04-16
申请人： RORER INTERNATIONAL (HOLDINGS)
发明人： SPADA, Alfred, P. , PERSONS, Paul, E. , LEVITZKI, Alexander , GILON, Chaim , GAZIT, Aviv
IPC分类号： A61K31 , A61P9 , A61P35 , A61P43 , C07D209 , C07D213 , C07D231 , C07D233 , C07D237 , C07D239 , C07D277 , C07D307 , C07D317 , C07D333 , C07D401 , C07D405 , C07D409 , C07D417 , C07D471
CPC分类号： C07D233/64 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D213/57 , C07D231/12 , C07D317/62
摘要： Des composés hétéroaryléthènediyle ou hétéroaryléthènediyle aryle dans lesquels le groupe hétéroaryle peut être un hétéroaryle monocyclique ou bicyclique et le groupe aryle peut être hétéroaryle monocyclique ou bicyclique ou carbocyclique bicyclique ou tricyclique, ledit composé étant éventuellement substitué ou polysubstitué, à condition que le groupe hétéroaryle ne soit pas furyle ou thiényle lorsque le groupe éthènediyle possède des substituants cyano géminés, et des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, et leur utilisation pour inhiber la prolifération de cellules chez un patient souffrant de cette maladie.

75. 发明公开

EP0525877A1 Pesticidal heterocyclic compounds 失效
标题翻译： Pestizide heterzyklische Verbindungen。
公开(公告)号：EP0525877A1
公开(公告)日：1993-02-03
申请号：EP92202225.6
申请日：1992-07-20
申请人： SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.
发明人： Anderson, Martin , Brinnand, Antony Grove , WOODALL, Roger Ernest
IPC分类号： C07D317/46 , C07D317/66 , C07D317/72 , C07D319/08 , C07D327/04 , C07D327/06 , A01N43/30 , A01N43/32 , C07D317/62
CPC分类号： C07D317/72 , A01N47/34 , C07D317/46 , C07D317/62 , C07D317/66 , C07D319/08 , C07D327/04 , C07D327/06
摘要： Compounds of the general formula:
wherein R 1 represents a hydrogen or halogen atom; R 2 represents a halogen atom; R 3 represents a hydrogen or halogen atom or an alkyl group; R 4 and R 5 each independently represents a hydrogen atom or an alkyl, haloalkyl, alkoxy or aralkyl group; or R 4 and R 5 together form an alkylene group; X and Y each independently represents an oxygen or sulphur atom; and r is 0 or 1, with the proviso that at least one of R 3 , R 4 and R 5 is not a hydrogen atom when both R 1 and R 2 represent a chlorine atom, X and Y both represent an oxygen atom and r is 0, have useful pesticidal activity.
摘要翻译：通式为：CHEM的化合物，其中R 1表示氢或卤素原子; R2表示卤原子; R3表示氢或卤素原子或烷基; R4和R5各自独立地表示氢原子或烷基，卤代烷基，烷氧基或芳烷基; 或R4和R5一起形成亚烷基; X和Y各自独立地表示氧或硫原子; 并且r为0或1，条件是当R 1和R 2均表示氯原子时，R 3，R 4和R 5中的至少一个不是氢原子，X和Y都表示氧原子且r为0，具有有用的杀虫活动。

76. 发明授权

EP0233762B1 Use of aromatic diamines for the treatment of angina pectoris, and diamines therefor 失效转让
标题翻译：用于治疗神经痛的神经营养因子及其所用的DIAMINES
公开(公告)号：EP0233762B1
公开(公告)日：1992-08-19
申请号：EP87301246.2
申请日：1987-02-13
申请人： BEECHAM - WUELFING GmbH & Co. KG
发明人： Maschler, Harald
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/16 , A61K31/275 , A61K31/27 , C07C233/00 , C07C235/00 , C07C237/00
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/135 , A61K31/16 , C07C255/00 , C07C275/34 , C07D317/62 , Y10S514/821

77. 发明公开

EP0372657A1 Anxiolytically active piperazine derivatives 失效
标题翻译： Angsthemmende wirksame Piperazin-Derivate。
公开(公告)号：EP0372657A1
公开(公告)日：1990-06-13
申请号：EP89203089.1
申请日：1989-12-06
申请人： DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V
发明人： Hartog, Jan , Mos, Johannes
IPC分类号： C07D409/12 , C07D319/18 , C07D319/20 , A61K31/495
CPC分类号： C07D263/56 , C07D295/13 , C07D307/79 , C07D311/14 , C07D311/18 , C07D311/58 , C07D317/62 , C07D319/08 , C07D319/18 , C07D319/20 , C07D321/10 , C07D327/06 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to a group of new piperazine derivatives having formula 1
wherein
- R₁ and R₂ independently of each other are hydrogen or an alkyl group having 1-3 C atoms,
- n has the value 1 or 2,
- X is an optionally substituted bicyclic group,
- A is a group -CH₂-CH₂-, -CH₂-CH(CH₃)- or -CH(CH₃)-CH₂-
- B is an aryl group or a heteroaryl group which may be substituted with one or more of the following substituents: halogen, trifluoromethyl, nitrile, alkoxy having 1-3 C-atoms, hydroxy, esterified hydroxy, or alkyl having 1-4 C-atoms, or wherein B is a straight or branched alkyl group having 3-10 C atoms, or a saturated or a partly unsaturated cycloalkyl group having 4-10 carbon atoms or an optionally substituted aralkyl, or an optionally sustituted heteroaralkyl, and salts thereof.
These compounds have psychotropic, and more in particular good anxiolytic properties without the blood pressure being reduced.
摘要翻译：本发明涉及一组具有式1 的新的哌嗪衍生物，其中-R 1和R 2彼此独立地为氢或具有1-3个C原子的烷基，n为1或2，-X为任选取代的双环基团，-A是基团-CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 -CH（CH 3） - 或-CH（CH 3）-CH 2 - B是可以被一个取代基取代的芳基或杂芳基或更多的以下取代基：卤素，三氟甲基，腈，具有1-3个C原子的烷氧基，羟基，酯化羟基或具有1-4个C原子的烷基，或其中B是具有3- 10 C原子或具有4-10个碳原子的饱和或部分不饱和环烷基或任选取代的芳烷基，或任选取代的杂芳烷基，及其盐。这些化合物具有精神药物，特别是具有良好的抗焦虑性质而没有血压降低。

78. 发明公开

EP0322738A2 Benzylidene-malononitrile derivatives for the inhibition of proliferative processes in mammalian cells 失效
标题翻译： Benzyliden-和肉桂酰赖氨酸 - 丙酮腈衍生自Zur Hemmung von增殖在Säugetierzellen的Prozessen。
公开(公告)号：EP0322738A2
公开(公告)日：1989-07-05
申请号：EP88121405.0
申请日：1988-12-21
申请人： YISSUM RESEARCH DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM
发明人： Levitzki, Alexander , Gilon, Chaim , Chorev, Michael , Gazit, Aviv
IPC分类号： A61K31/275 , C07C255/36
CPC分类号： C07C255/00 , A61K31/165 , A61K31/19 , A61K31/275 , A61K31/36 , C07D317/62
摘要： There are provided pharmaceutical compositions containing as an active ingredient a compound of the general formula (I):
wherein R₁ and R₂ are each independently CN, CONH₂ or COOH or one of R₁ and R₂ may be -CSNH₂ or, when R₁ is CN, R₂ can also be the group
R₃ is H, CH₃ or OH,
R₄, R₅, R₆, R₇ are each independently H, OH, C₁₋₅ alkyl, C₁₋₅ alkoxy. NH₂, CHO, halogen, NO₂ or COOH, or R₄ and R₅ together may represent a group -O-CH₂-O-;
provided that: (a) when R₄ and R₇ are each OH, R₃, R₅ and R₆ are each H and one of R₁ and R₂ is CN, then the other of R₁ and R₂ cannot be CONH₂; and (b) when R₃ and R₇ are each H, R₅ is OH and R₄ and R₆ are both H or both C₁₋₅ alkyl, then R₁ is CN and R₂ is CN or the group
or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
There are also provided some novel compounds of formula (I) above.
The compositions and compounds according to the invention are efficient protein-tyrosine kinase inhibitors and are suitable for the inhibition of proliferative processes in mammalian cells.
摘要翻译：提供含有通式（I）的化合物作为活性成分的药物组合物：其中R 1和R 2各自独立地为CN，CONH 2或COOH，或者R 1和R 2中的一个可为-CSNH 2，或者当R 1为 CN，R2也可以是 R3是H，CH 3或OH，R 4，R 5，R 6，R 7各自独立地是H，OH，C 1-5烷基，C 1-5烷氧基。 NH 2，CHO，卤素，NO 2或COOH，或者R 4和R 5一起可以代表基团-O-CH 2 -O-; 条件是：（a）当R 4和R 7各自为OH时，R 3，R 5和R 6各自为H，R 1和R 2中的一个为CN，则R 1和R 2中的另一个为CONH 2; 和（b）当R 3和R 7各自为H时，R 5为OH，R 4和R 6均为H或C 2-5烷基，则R 1为CN且R 2为CN或基团或其药学上可接受的盐。还提供了一些上述式（I）的新化合物。根据本发明的组合物和化合物是有效的蛋白质 - 酪氨酸激酶抑制剂，并且适用于抑制哺乳动物细胞中的增殖过程。

79. 发明公开

EP0233762A3 Use of aromatic diamines for the treatment of angina pectoris, and diamines therefor 失效转让
标题翻译：用于治疗神经痛的神经营养因子及其所用的DIAMINES
公开(公告)号：EP0233762A3
公开(公告)日：1989-05-10
申请号：EP87301246.2
申请日：1987-02-13
申请人： BEECHAM - WUELFING GmbH & Co. KG
发明人： Maschler, Harald
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/16 , A61K31/275 , A61K31/27 , C07C233/00 , C07C235/00 , C07C237/00
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/135 , A61K31/16 , C07C255/00 , C07C275/34 , C07D317/62 , Y10S514/821
摘要： Amethod of treatment or prophylaxis of angina in mammals, such as humans, which comprises the administration to the sufferer of an effective amount of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of any of the foregoing:
wherein
R, and R 4 are independently phenyl optionally substituted by one, two or three of halogen, trifluoromethyl, C, 4 alkoxy, C 1-4 alkyl, cyano, hydroxy, nitro, NR 5 R 6 or O 2 SNR 5 R 6 wherein R s and R 6 are independently hydrogen or C 1-6 alkyl or together are C 3-6 polymethylene, or disubstituted at adjacent carbon atoms by C 1-2 alkylenedioxy and optionally further substituted by one of the above groups; R 2 is selected from (CH 2 ) 2 CN where z is 0 or an integer from 1 to 4, C 1-2 alkyl,C 3-7 cycloalkyl,C 3-7 cycloalkylC 1-4 alkyl, phenyl C 1-4 alkyl, pyridyl, pyridyl C 1-4 alkyl, COR 7 , COCH 2 COR 7 , S0 2 R 7 , C0 2 R 7 , CONHR 7 and CSNHR 7 , where R 7 is selected from C 3-12 alkyl, C 3 - 7 cycloalkyl, C 3-7 cycloalkyl C 1-4 alkyl, phenyl and phenyl C 1-4 alkyl, any alkyl moiety in R 7 optionally substituted by hydroxy or C 1-4 alkanoyloxy, any pyridyl or phenyl moiety in R 2 optionally substituted as defined for R' and R 4 and any cycloalkyl moiety in R 2 optionally substituted by one or two C 1-4 alkyl groups; R 3 is hydrogen or C 1-4 alkyl; A represents C 2 . 5 alkylene; and B represents C 1-4 alkylene.

80. 发明公开

EP0162336A1 Certain 2-(2-(substituted phenyl)acetyl)-1,3-cyclohexanediones 有权
标题翻译： Bestimmte 2- [2-（取代的苯基）乙酰基] -1,3-环己二酮。
公开(公告)号：EP0162336A1
公开(公告)日：1985-11-27
申请号：EP85105136.7
申请日：1985-04-26
申请人： STAUFFER CHEMICAL COMPANY
发明人： Lee, David Louis , James, Donald Richard , Michaely, William James
IPC分类号： C07C49/657 , C07C49/697 , C07C49/753 , C07C149/32 , C07C147/06 , C07C79/36 , C07D317/48 , C07D319/18 , A01N35/06
CPC分类号： C07D319/18 , A01N35/06 , A01N41/10 , A01N43/30 , A01N43/32 , C07C45/455 , C07C49/657 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C205/45 , C07C317/00 , C07C323/00 , C07D317/54 , C07D317/62
摘要： Compounds having the structural formula
wherein R,, R z , R 3 , R 4 and R 5 are the same or different and are selected from the group consisting of hydrogen, chlorine, bromine, iodine, nitro, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, alkoxy having from 1 to 4 carbon atoms, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, alkylsulfonyl, and alkylthio having from 1 to 4 carbon atoms, and wherein R 2 and R 3 or R 3 and R 4 together can be methylene or ethylenedioxy.
摘要翻译：具有结构式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5相同或不同，并且选自氢，氯，溴，碘，硝基，具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，烷基磺酰基和具有1至4个碳原子的烷硫基，其中R2和R3或R3和R4一起可以是亚甲基或亚乙二氧基。

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