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31. 发明公开

EP1707206A1 Piperazinderivate zur inhibition von Beta-Sekretase, Cathepsin D, Plasmepsin ll und HIV-Protease und zur Behandlung von Malaria, Alzheimer und AIDS 审中-公开
标题翻译： Piperazinderivate zur inhibition vonβ-Sekretase，组织蛋白酶D，Plasmepsin和und HIV-Protease und Zur Behandlung von Malaria，Alzheimer und AIDS
公开(公告)号：EP1707206A1
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：EP06111982.2
申请日：2006-03-30
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Stutz, Stefan , Stojanovic, Aleksandar , Tschinke, Vincenzo , Marti, Christiane , Schumacher, Christoph
IPC分类号： A61K31/495 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06
CPC分类号： A61K31/495 , Y02A50/411
摘要： Es wird die Verwendung substituierter Piperazine der allgemeinen Formeln (I) und (II)

mit den Substituentenbedeutungen wie sie in der Beschreibung näher erläutert sind als Beta-Sekretase-, Cathepsin D-, Plasmepsin II- und/oder HIV-Protease-Hemmer beschrieben.
摘要翻译：使用哌啶化合物（A）或其盐，前体药物或化合物，其中一个或多个原子被其稳定和非放射性同位素取代，以抑制β-分泌酶，组织蛋白酶D，血浆蛋白酶II和/或HIV蛋白酶，是新的。使用式（I）或（II）的哌啶化合物（A）或其盐，前药或化合物，其中一个或多个原子被其稳定和非放射性同位素取代，以抑制β-分泌酶，组织蛋白酶D- ，质粒蛋白酶II和/或HIV蛋白酶。 R 1>芳基或杂环基; R 2>苯基，萘基，苊基，环己基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，氧代 - 吡啶基，二嗪基，三唑基，噻吩基，恶唑基，恶二唑基，噻唑基，吡咯基，呋喃基，四唑基或咪唑基（其中残基被1-3个，OH，CN，CF 3，1-6C-烷基，卤代C 1-6烷基，OH-1-6 C - 烷基，1-6C-烷氧基-C 1-6 - 烷基，CN-1-6C-烷基，羧基 1-6C烷基，1-6C-烷酰氧基-16C-烷基，1-6C-烷氧基羰基氧基-1-6C-烷基，1-6C-烷氧基羰基，1-6C-烷氧基，1-6C-烷基二氧基或L1> -T1> -L2> -T2> -L3>-T3> -L4> -T4> -L5> -U1>）; L1-L5：键，1-8C-亚烷基，2-8C-亚烯基或2-8C-亚炔基或不存在; T1-T4：不存在-CH（OH） - ， - CH（OR 6） - ， - CH（NR 5 R 6） - ， - CO-，-CR 7 R 8，-O-或-NR 6 ，-S（O）0-2，-SO 2 NR 6，-NR 6 SO 2，-CONR 6，-NR 6 CO，-O-CO-，-CO-O，-O-CO-N ，-N（R 6））-CO-N（R 6） - ， - N（R 6））-CO-O-，吡咯烷基，哌啶基或哌嗪基或-C（R 11）（R 12）除-CH（OH） - 之外的残基与相邻基团的饱和或芳族C原子键合，如果键来自杂原子，并且不超过两组全部残基，除了-CH（OH） - ，存在）; R 3> H，1-6C-烷基，2-6C-烯基，1-6C-烷氧基，OH-1-6C-烷基，1-6C-烷氧基-1-6C-烷基，苄基，氧代或基团R4> -Z1-X1-; R 4> H，1-6C-烷基 - ，2-6C-链烯基 - ，OH-1-6C-烷基 - ，多羟基-1,6- C烷基 - ，1-6C-烷基-O-1-6C-烷基 - ，杂环基 - ，（芳基）烷基 - ，杂环基烷基 - ，芳氧基烷基 - ，杂环氧基烷基 - ，（R5>，R6>）N-（CH2）1-3 - ，（R5>，R6>）N-， -S（O）0-2-，芳基-S（O）0-2-，杂环基-S（O）0-2-，HO-SO 3 - 或其盐或NC-（其中R 5，R 6> ）N，1-6C-烷基-S（O）0-2-，芳基-S（O）0-2-，杂环基-S（O）0-2-，HO-SO 3 - 或其盐和NC - 键合到相邻基团的C原子，如果键来自杂原子，则C原子饱和）; Z1：不存在1-6C亚烷基，2-6C-亚烯基，-O，-N（R11） - ， - S（O）0-2，-CO-，-O-CO - ， - O -CO-O-，-O-CO-N（R11） - ， - NR11> -CO-O-，-CO-N（R11） - ， - N（R11） R 11） - CO-N（R 11） - 或-CH（OR 9） - （其中-O，-N（R 11） - ，-S（O）0-2，-O-CO - ， - O -CO-O-，-O-CO-N（R11） - ， - NR11> -CO-O-，-CO-N（R11） - ， - N（R11） R11>） - CO-N（R11） - 和-CH（OR9） - 键合到相邻基团的C原子上，并且C原子饱和，如果键来自杂原子）; X1：不存在或 - （CH2）1-3-; R5> R6> H，1-6C-烷基，2-6C-烯基，芳基-16C-烷基或酰基; 或NR5> R6> 5-6元杂环，其含有N，O-或S原子或-SO或-SO2-基团（其中N原子任选被1-6C烷基取代）; 含有一个或两个-O-或-S-原子或-SO或-SO 2 - 的CR 7> R 8> 3-7元环; C 1-6烷基，3-8C-环烷基，1-6C-烷氧基-C 1-6烷基，酰基或芳基烷基; R10>羧基烷基，烷氧基羰基烷基，烷基或H; R11> R12> H或1-6C-烷基; R 1，H，C 1-6烷基，环烷基，CN，任选取代的环烷基，芳基或杂环基或不存在; Q：乙烯（在（I）中）或乙烯或甲基（在（II）中）; X = = CH-R11>，= CR9> R11>，= CHOR9>，= CO或= C = NOR10>; Z：不存在或1-6C-亚烷基，2-6C-烯基，OH-1-6C-亚烷基，-CH-R11> -CO-NR9 - ， - O - ， - S - ， - NR9'， - O - 烷基，-S-烷基，-NR 9 - ， - 烷基-O-，-alk-S或-alk NR 9 - 。和alk：1-6C-亚烷基。假设如果Z是-O-或-S，X是-CR 9> -R 11>，则R2>是取代基L1> -T1> -L2→-T2→-L3→-T3→-L4→-T4 > -L5> -U1>或R3>是H; 如果Z是-O-链烯基，则-S-烷基或-NR 9> -alk-，X是-CH-R 9 R 11>; 如果X是键，则Z是1-6C-烯基，-alk-O-，-alk-S或-alk-NR9' - 。活动：神经保护; 精神药物; 抗疟药; 抗HIV; 脑保护; 止血。作用机制：β-分泌酶抑制剂; 组织蛋白酶D抑制剂 Plasmepsin II抑制剂; HIV蛋白酶抑制剂。使用生物测定法测试（A）抑制β-分泌酶的能力。结果显示（A）显示出0.01pM至100nM的IC 50值。

32. 发明公开

EP1698357A1 Polyphosphonic acids and derivatives thereof 审中-公开
标题翻译： Polyphosphonsäurenund ihre Derivate
公开(公告)号：EP1698357A1
公开(公告)日：2006-09-06
申请号：EP06111517.6
申请日：2001-11-19
申请人： UNIVERSITE DE GENEVE , Ecole Polytechnique Fédérale de Lausanne
发明人： Descouts, Pierre , Aronsson, Björn-Owe , Grätzel, Michael , Viornery, Carine , Pechy, Peter
IPC分类号： A61L27/32 , A61L27/06 , A61L27/10 , A61F2/30 , A61C8/00
CPC分类号： A61F2/28 , A61C8/0012 , A61C2008/0046 , A61F2/0095 , A61F2/30767 , A61F2310/00017 , A61F2310/00023 , A61F2310/00029 , A61F2310/00047 , A61F2310/00053 , A61F2310/00059 , A61F2310/00089 , A61F2310/00095 , A61F2310/00131 , A61F2310/00401 , A61F2310/00407 , A61F2310/00413 , A61F2310/00431 , A61F2310/00443 , A61F2310/00449 , A61F2310/00485 , A61F2310/00491 , A61F2310/00544 , A61F2310/00598 , A61F2310/00616 , A61F2310/0073 , A61F2310/00748 , A61F2310/00796 , A61F2310/00856 , A61F2310/0088 , A61F2310/00928 , A61F2310/00976 , A61L27/06 , A61L27/10 , A61L27/32 , A61L2430/02 , C07F9/3808 , C07F9/3843 , C07F9/3865 , C07F9/3873 , C07F9/4046 , C07F9/572 , C07F9/58 , C07F9/6506 , C07F9/6561
摘要： Compounds having phosphonic acid groups or a derivative thereof, corresponding to the general formula (I)

A-[P(O)(OH) 2 ] p (I),

or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein A means a residue of a linear, branched or cyclic, saturated or unsaturated, hydrocarbon residue with n carbon atoms, whereby said residue may be substituted by hydroxyl and/or carboxyl and optionally further interrupted by one or more oxygen and/or sulphur and/or nitrogen atoms, carrying p phosphonic acid groups, wherein n is a number from 4 to 70, and p is 3, 4, 5 or 6, are especially suitable to treat surfaces of Endosseous implants to be applied to a human or animal bone to improve osseointegration.
摘要翻译：具有膦酸基团或其衍生物的化合物，对应于通式（I）ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒA- [P（O）（OH）2] p€ƒ€ ƒ€ƒ€ƒ（I）或其药学上可接受的衍生物，其中A表示具有n个碳原子的直链，支链或环状，饱和或不饱和的烃残基的残基，其中所述残基可被羟基取代和/或羧基，并任选地进一步被一个或多个携带p膦酸基团的氧和/或硫和/或氮原子中断，其中n是4至70的数，p是3,4,5或6，特别适用于治疗Endosseous植入物的表面以施用于人或动物骨以改善骨整合。

33. 发明公开

EP1692151A1 FERROCENYL-1, 2-DIPHOSPHINE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG 有权
标题翻译： FERROCENYL-1,2，DIPHOSPHINE，DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG
公开(公告)号：EP1692151A1
公开(公告)日：2006-08-23
申请号：EP04820078.6
申请日：2004-12-10
申请人： Solvias AG
发明人： LOTZ, Matthias , KESSELGRUBER, Martin , THOMMEN, Marc , PUGIN, Benoît
IPC分类号： C07F17/02 , C07F9/547
CPC分类号： C07C233/51 , C07B2200/07 , C07C67/303 , C07C233/48 , C07C2601/14 , C07F17/02 , C07C69/34
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) provided in the form of racemic compounds, mixtures of diastereomers or essentially pure diastereomers, wherein R1 represents a hydrogen atom or C1-C4-alkyl, and at least one secondary phosphine depicts an unsubstituted or substituted cyclic phosphine group, or phosphonium salts thereof having one or two monovalent anions or a divalent anion. The compounds of formula (I) can be obtained by means of a novel method and are valuable ligands for catalytically active metal complexes in asymmetrical synthesis.
摘要翻译：本发明涉及以外消旋化合物的形式提供的式（I）化合物，非对映异构体或基本上纯的非对映异构体的混合物，其中R 1表示氢原子或C 1〜 -C 4 - 亚烷基，至少一个仲膦表示未取代或取代的环状膦基或其具有一个或两个单价阴离子或二价阴离子的鏻盐。式（I）化合物可以通过新方法获得，并且是不对称合成中催化活性金属络合物的有价值的配体

34. 发明授权

EP1343545B1 ENDOSSEOUS IMPLANT 有权
标题翻译：骨植入
公开(公告)号：EP1343545B1
公开(公告)日：2006-07-05
申请号：EP01991733.5
申请日：2001-11-19
申请人： UNIVERSITE DE GENEVE , Ecole Polytechnique Fédérale de Lausanne (EPFL)
发明人： DESCOUTS, Pierre , ARONSSON, Björn-Owe , GRÄTZEL, Michael , VIORNERY, Carine , PECHY, Peter
IPC分类号： A61L27/32 , A61L27/06 , A61L27/10 , A61F2/30 , A61C8/00
CPC分类号： A61F2/28 , A61C8/0012 , A61C2008/0046 , A61F2/0095 , A61F2/30767 , A61F2310/00017 , A61F2310/00023 , A61F2310/00029 , A61F2310/00047 , A61F2310/00053 , A61F2310/00059 , A61F2310/00089 , A61F2310/00095 , A61F2310/00131 , A61F2310/00401 , A61F2310/00407 , A61F2310/00413 , A61F2310/00431 , A61F2310/00443 , A61F2310/00449 , A61F2310/00485 , A61F2310/00491 , A61F2310/00544 , A61F2310/00598 , A61F2310/00616 , A61F2310/0073 , A61F2310/00748 , A61F2310/00796 , A61F2310/00856 , A61F2310/0088 , A61F2310/00928 , A61F2310/00976 , A61L27/06 , A61L27/10 , A61L27/32 , A61L2430/02 , C07F9/3808 , C07F9/3843 , C07F9/3865 , C07F9/3873 , C07F9/4046 , C07F9/5721 , C07F9/582 , C07F9/65061 , C07F9/6561
摘要： Compounds having phosphonic acid groups or a derivative thereof, corresponding to the general formula (I) €ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ A-[P(O)(OH) 2 ] p €ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ(I), or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein A means a residue of a linear, branched or cyclic, saturated or unsaturated, hydrocarbon residue with n carbon atoms, whereby said residue may be substituted by hydroxyl and/or carboxyl and optionally further interrupted by one or more oxygen and/or sulphur and/or nitrogen atoms, carrying p phosphonic acid groups, wherein n is a number from 4 to 70, and p is 3, 4, 5 or 6, are especially suitable to treat surfaces of Endosseous implants to be applied to a human or animal bone to improve osseointegration.

35. 发明公开

EP1667791A1 PROCESS FOR THE PARALLEL DETECTION OF CRYSTALLINE FORMS OF MOLECULAR SOLIDS 审中-公开
标题翻译：法分子固体结晶形式平行检测的
公开(公告)号：EP1667791A1
公开(公告)日：2006-06-14
申请号：EP04791133.4
申请日：2004-10-04
申请人： Solvias AG
发明人： BLATTER, Fritz , SZELAGIEWICZ, Martin , VON RAUMER, Markus
IPC分类号： B01J19/00
CPC分类号： B01J19/0046 , B01J2219/00283 , B01J2219/00308 , B01J2219/00315 , B01J2219/00389 , B01J2219/00484 , B01J2219/00495 , B01J2219/00587 , B01J2219/00704 , B01J2219/00707 , B01J2219/00756 , Y10T436/145555
摘要： A process for the detection of polymorphic or pseudopolymorphic forms of solid, molecular and crystallizing compounds, or of molecular, cocrystalline compounds or of solid solutions which consist of at least two solid, molecular and crystallizing compounds, in a series investigation using an apparatus for parallel investigations in vessels of an array under different conditions in each vessel, in which substantially only the amorphous form of the crystallizing compound, a solvate of the crystallizing compound or substantially only the amorphous form or a solvate of a compound in a mixture of at least two compounds is used as a suspension or solution, the solutions of amorphous compound having, at the same temperature, a higher content of crystallizable compounds than is achievable with a corresponding crystalline compound.

36. 发明公开

EP1613680A2 ACCELERATOR SYSTEMS FOR LOW-TEMPERATURE CURING OF EPOXY RESIN COMPOSITIONS 有权转让
标题翻译：用于环氧树脂组合物低温固化的加速剂体系
公开(公告)号：EP1613680A2
公开(公告)日：2006-01-11
申请号：EP04727014.5
申请日：2004-04-13
申请人： Huntsman Advanced Materials (Switzerland) GmbH
发明人： WEIDMANN, Ulrich
IPC分类号： C08G59/68
CPC分类号： C08G59/686 , C08G59/68
摘要： Composition comprising as component A) a 1-imidazoly[mothyl-substituted 2-naphthol compound of the general formula (I) where R1, R2 and R3 each independently of one another are H; C1-17alkyl; C3-12cycloalkyl, optionally substituted by C1-4alkyl groups; C4-2ocycloalkyl-alkyl, optionally substituted by C1-4alkyl groups; C6-10aryl, optionally substituted by 1-3 C1-4alkyl groups; C7-15,phonylalkyl, optionally substituted by 1-3 C1-4alkyl groups; C3-17alkenyl; C3-12alkynyl; or aromatic or aliphatic C3-12acyf; R4, R5, R6, R7, R8, and R9 each independently of one another are H; C1-12alkyl; C3-12cycloalkyl, optionally substituted by C1-4alkyl groups; C4-20cycloalkyl-alkyl, optionally substituted by C1-4alkyf groups; C6-10aryl, optionally substituted by 1-3 C1-4alkyl groups; C7-15phenylalkyl, optionally substituted by 1-3 C1-4alkyl groups; C3-17alkenyl; C3-12alkynyl; C1-12alkoxy; or OH; and as component B) a phenol which is liquid at room temperature, the weight ratio of component A) to component B) being from 10:90 to 80:20. as accelerator for curable epoxy resin compositions which are used as a compression moulding compound, sinter powder, encapsulating system, casting resin, or for producing prepregs and laminates having very good interlaminar shear strength values using impregnating methods or injection methods, for producing components, especially components of large surface area.
摘要翻译：包含作为组分A）的通式（I）的1-咪唑基 - 取代的2-萘酚化合物的组合物，其中R 1，R 2和R 3各自彼此独立地为H; C1-17alkyl; 任选被C 1-4烷基取代的C 3-12环烷基; 任选被C 1-4烷基取代的C 4 -C 20环烷基 - 烷基; 任选被1-3个C 1-4烷基取代的C 6-10芳基; C7-15，芳烷基，其任选被1-3个C1-4烷基取代; C3-17alkenyl; C3-12alkynyl; 或芳族或脂族C 3-12酰基; R4，R5，R6，R7，R8和R9彼此独立地为H; C1-12烷基; 任选被C 1-4烷基取代的C 3-12环烷基; 任选被C 1-4烷基取代的C 4-20环烷基 - 烷基; 任选被1-3个C 1-4烷基取代的C 6-10芳基; 任选被1-3个C 1-4烷基取代的C 7-15苯基烷基; C3-17alkenyl; C3-12alkynyl; C 1-12烷氧基; 或OH; 和作为组分B）在室温下为液体的苯酚，组分A）与组分B）的重量比为10:90至80:20。作为用作压缩模塑料，烧结粉末，包封体系，浇铸树脂或用于生产具有非常好的层间剪切强度值的预浸料和层压材料的可固化环氧树脂组合物的促进剂，特别是使用浸渍方法或注射方法生产组分，特别是大表面积的组件。

37. 发明公开

EP1611114A2 AMIN-SUBSTITUIERTE DIPHENYLDIPHOSPHINE UND DEREN VERWENDUNG IN METALLKOMPLEXEN FÜR ASYMMETRISCHE SYNTHESEN 审中-公开
标题翻译：阿明 - 取代diphenyldiphosphines及它们在金属络合物不对称合成
公开(公告)号：EP1611114A2
公开(公告)日：2006-01-04
申请号：EP04741445.3
申请日：2004-04-05
申请人： Solvias AG
发明人： PUGIN, Benoît , MARTIN, Pierre , MÜLLER, Markus , NAUD, Frédéric , SPINDLER, Felix , THOMMEN, Marc , MELONE, Gianpietro , KESSELGRUBER, Martin
IPC分类号： C07D265/36 , C07F9/6533 , C07F15/00 , B01J31/24 , C07B53/00
CPC分类号： C07B53/00 , B01J31/1865 , B01J31/1875 , B01J31/2409 , B01J2231/323 , B01J2231/44 , B01J2231/643 , B01J2531/80 , B01J2531/821 , B01J2531/822 , B01J2531/827 , C07D265/36 , C07F9/5027 , C07F9/65324 , C07F9/65335 , C07F15/0033 , C07F15/004 , C07F15/0073 , C07F15/008
摘要： The invention relates to the 1,1'-diphenyl-2,2'-diphosphines of formulae (Ia), (Ib), having at least one amine substituent in para position to the phosphine group. These novel compounds are ligands for metal complexes that are catalysts for asymmetric addition reactions of prochiral organic compounds and whose catalytic properties can be adjusted in a substrate-specific manner via the substitution of the amino group.

38. 发明公开

EP1489410A3 Copolymers for membranes in extended use planar sensors 失效
标题翻译： Copranmerefür膜规划者Sensoren im erweiterten Anwendungsbereich
公开(公告)号：EP1489410A3
公开(公告)日：2005-10-05
申请号：EP04104593.1
申请日：1994-03-28
申请人： Novartis AG , BAYER CORPORATION
发明人： Foos, Joseph , Edelman, Peter , Flaherty, James , Berger, Joseph , Boden, Mark
IPC分类号： G01N27/28 , G01N27/49 , G01N33/49 , G01N33/487
CPC分类号： C08F220/14 , G01N27/404 , G01N33/4925 , Y10T29/49117 , Y10T29/5313 , Y10T29/5317 , Y10T29/532 , Y10T29/53204
摘要： A composition characterized in that it comprises the polymerization product of: at least one monomer corresponding to the formula CH 1 =C(R 1 )(COOR 2 ), wherein R 1 and R 2 are independently selected from hydrogen, hydrocarbon group and alcohol groups; at least one monomer selected from those corresponding to the formulae CH 2 =(R 1 )(CONR 2 R 3 ) and CH 2 =(R 1 )(OCOR 2 ). wherein R 1 , R 2 and R 3 are independently each selected from hydrogen, hydrocarbon groups and alcohol groups; and at least one nitrile-containing monomer.
The polymers are particularly suitable as membranes covering an electrolyte in electrochemical sensors.
摘要翻译：一种电化学传感器（30,130），其特征在于其包括：电化学装置，包括电解质（58），与所述电解质（58）接触的阴极，与所述电解质（58）接触的阳极和将所述电解质（58）分开的半透膜所述电化学方法来自样品区域，所述半透膜包含至少一种含腈单体和至少一种共轭二烯单体的第一聚合产物。

39. 发明公开

EP1535056A1 VORRICHTUNG UND MESSVERFAHREN 审中-公开
标题翻译：装置和测试方法
公开(公告)号：EP1535056A1
公开(公告)日：2005-06-01
申请号：EP03766413.3
申请日：2003-07-30
申请人： Solvias AG , Universität Bielefeld
发明人： ANSELMETTI, Dario , RÖGENER, Jan, Sebastian , SCHIERENBERG, Marc-Oliver , KALMAN, Franka
IPC分类号： G01N27/447
CPC分类号： G01N27/44721
摘要： Substances either separated or not by means of 1D or 2D flat bed electrophoresis or chromatography can be directly measured without pre-marking, by means of measuring the fluorescence thereof in the UV region with a UV detector, the above being stimulated by means of irradiation with UV light in the wavelength range of 140 to 320 nm.

40. 发明公开

EP1499654A1 MANNICH BASES FROM ISOLATED AMINE ADDUCTS 审中-公开
标题翻译：曼尼希分离自胺加合物
公开(公告)号：EP1499654A1
公开(公告)日：2005-01-26
申请号：EP03725200.4
申请日：2003-04-16
申请人： Huntsman Advanced Materials (Switzerland) GmbH
发明人： VOLLE, Jörg
IPC分类号： C08G59/62 , C08G59/50 , C08G59/18 , C09D5/44
CPC分类号： C08G59/623 , C08G59/184
摘要： Mannich bases as curing agents for epoxy resins, characterized in that to prepare the Mannich base an isolated amine adduct is used obtainable by reacting a) an amine containing at least three active amine hydrogens with b) an epoxide compound containing on average one or more than one epoxide group in the molecule, optionally using a solvent, there being an excess of a) relative to reactive groups of components a) and b), and subsequently the adduct formed is isolated from free amines. Curable epoxy resin compositions comprising these Mannich bases are suitable owing to good obtainable surface properties in particular for coating, adhesively bonding and enhancing metallic and mineral substrates, as adhesive and sealant, and for producing mouldings and sheetlike structures.

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