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1. 发明公开

EP1707206A1 Piperazinderivate zur inhibition von Beta-Sekretase, Cathepsin D, Plasmepsin ll und HIV-Protease und zur Behandlung von Malaria, Alzheimer und AIDS 审中-公开
标题翻译： Piperazinderivate zur inhibition vonβ-Sekretase，组织蛋白酶D，Plasmepsin和und HIV-Protease und Zur Behandlung von Malaria，Alzheimer und AIDS
公开(公告)号：EP1707206A1
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：EP06111982.2
申请日：2006-03-30
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Stutz, Stefan , Stojanovic, Aleksandar , Tschinke, Vincenzo , Marti, Christiane , Schumacher, Christoph
IPC分类号： A61K31/495 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06
CPC分类号： A61K31/495 , Y02A50/411
摘要： Es wird die Verwendung substituierter Piperazine der allgemeinen Formeln (I) und (II)

mit den Substituentenbedeutungen wie sie in der Beschreibung näher erläutert sind als Beta-Sekretase-, Cathepsin D-, Plasmepsin II- und/oder HIV-Protease-Hemmer beschrieben.
摘要翻译：使用哌啶化合物（A）或其盐，前体药物或化合物，其中一个或多个原子被其稳定和非放射性同位素取代，以抑制β-分泌酶，组织蛋白酶D，血浆蛋白酶II和/或HIV蛋白酶，是新的。使用式（I）或（II）的哌啶化合物（A）或其盐，前药或化合物，其中一个或多个原子被其稳定和非放射性同位素取代，以抑制β-分泌酶，组织蛋白酶D- ，质粒蛋白酶II和/或HIV蛋白酶。 R 1>芳基或杂环基; R 2>苯基，萘基，苊基，环己基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，氧代 - 吡啶基，二嗪基，三唑基，噻吩基，恶唑基，恶二唑基，噻唑基，吡咯基，呋喃基，四唑基或咪唑基（其中残基被1-3个，OH，CN，CF 3，1-6C-烷基，卤代C 1-6烷基，OH-1-6 C - 烷基，1-6C-烷氧基-C 1-6 - 烷基，CN-1-6C-烷基，羧基 1-6C烷基，1-6C-烷酰氧基-16C-烷基，1-6C-烷氧基羰基氧基-1-6C-烷基，1-6C-烷氧基羰基，1-6C-烷氧基，1-6C-烷基二氧基或L1> -T1> -L2> -T2> -L3>-T3> -L4> -T4> -L5> -U1>）; L1-L5：键，1-8C-亚烷基，2-8C-亚烯基或2-8C-亚炔基或不存在; T1-T4：不存在-CH（OH） - ， - CH（OR 6） - ， - CH（NR 5 R 6） - ， - CO-，-CR 7 R 8，-O-或-NR 6 ，-S（O）0-2，-SO 2 NR 6，-NR 6 SO 2，-CONR 6，-NR 6 CO，-O-CO-，-CO-O，-O-CO-N ，-N（R 6））-CO-N（R 6） - ， - N（R 6））-CO-O-，吡咯烷基，哌啶基或哌嗪基或-C（R 11）（R 12）除-CH（OH） - 之外的残基与相邻基团的饱和或芳族C原子键合，如果键来自杂原子，并且不超过两组全部残基，除了-CH（OH） - ，存在）; R 3> H，1-6C-烷基，2-6C-烯基，1-6C-烷氧基，OH-1-6C-烷基，1-6C-烷氧基-1-6C-烷基，苄基，氧代或基团R4> -Z1-X1-; R 4> H，1-6C-烷基 - ，2-6C-链烯基 - ，OH-1-6C-烷基 - ，多羟基-1,6- C烷基 - ，1-6C-烷基-O-1-6C-烷基 - ，杂环基 - ，（芳基）烷基 - ，杂环基烷基 - ，芳氧基烷基 - ，杂环氧基烷基 - ，（R5>，R6>）N-（CH2）1-3 - ，（R5>，R6>）N-， -S（O）0-2-，芳基-S（O）0-2-，杂环基-S（O）0-2-，HO-SO 3 - 或其盐或NC-（其中R 5，R 6> ）N，1-6C-烷基-S（O）0-2-，芳基-S（O）0-2-，杂环基-S（O）0-2-，HO-SO 3 - 或其盐和NC - 键合到相邻基团的C原子，如果键来自杂原子，则C原子饱和）; Z1：不存在1-6C亚烷基，2-6C-亚烯基，-O，-N（R11） - ， - S（O）0-2，-CO-，-O-CO - ， - O -CO-O-，-O-CO-N（R11） - ， - NR11> -CO-O-，-CO-N（R11） - ， - N（R11） R 11） - CO-N（R 11） - 或-CH（OR 9） - （其中-O，-N（R 11） - ，-S（O）0-2，-O-CO - ， - O -CO-O-，-O-CO-N（R11） - ， - NR11> -CO-O-，-CO-N（R11） - ， - N（R11） R11>） - CO-N（R11） - 和-CH（OR9） - 键合到相邻基团的C原子上，并且C原子饱和，如果键来自杂原子）; X1：不存在或 - （CH2）1-3-; R5> R6> H，1-6C-烷基，2-6C-烯基，芳基-16C-烷基或酰基; 或NR5> R6> 5-6元杂环，其含有N，O-或S原子或-SO或-SO2-基团（其中N原子任选被1-6C烷基取代）; 含有一个或两个-O-或-S-原子或-SO或-SO 2 - 的CR 7> R 8> 3-7元环; C 1-6烷基，3-8C-环烷基，1-6C-烷氧基-C 1-6烷基，酰基或芳基烷基; R10>羧基烷基，烷氧基羰基烷基，烷基或H; R11> R12> H或1-6C-烷基; R 1，H，C 1-6烷基，环烷基，CN，任选取代的环烷基，芳基或杂环基或不存在; Q：乙烯（在（I）中）或乙烯或甲基（在（II）中）; X = = CH-R11>，= CR9> R11>，= CHOR9>，= CO或= C = NOR10>; Z：不存在或1-6C-亚烷基，2-6C-烯基，OH-1-6C-亚烷基，-CH-R11> -CO-NR9 - ， - O - ， - S - ， - NR9'， - O - 烷基，-S-烷基，-NR 9 - ， - 烷基-O-，-alk-S或-alk NR 9 - 。和alk：1-6C-亚烷基。假设如果Z是-O-或-S，X是-CR 9> -R 11>，则R2>是取代基L1> -T1> -L2→-T2→-L3→-T3→-L4→-T4 > -L5> -U1>或R3>是H; 如果Z是-O-链烯基，则-S-烷基或-NR 9> -alk-，X是-CH-R 9 R 11>; 如果X是键，则Z是1-6C-烯基，-alk-O-，-alk-S或-alk-NR9' - 。活动：神经保护; 精神药物; 抗疟药; 抗HIV; 脑保护; 止血。作用机制：β-分泌酶抑制剂; 组织蛋白酶D抑制剂 Plasmepsin II抑制剂; HIV蛋白酶抑制剂。使用生物测定法测试（A）抑制β-分泌酶的能力。结果显示（A）显示出0.01pM至100nM的IC 50值。

2. 发明公开

EP1745778A3 Diaminoalcohols as therapeutic compounds 审中-公开
标题翻译： Diaminoalcohols作为治疗活性化合物
公开(公告)号：EP1745778A3
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：EP06117468.6
申请日：2006-07-19
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Stutz, Stefan , Tschinke, Vincenzo , Stojanovic, Aleksandar , Marti, Christiane , Quirmbach, Michael , Schumacher, Christoph
IPC分类号： A61K31/137 , A61K31/445 , A61K31/45 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61K31/397 , A61K31/18 , A61K31/16 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/381 , A61K31/351 , A61K31/4406 , A61K31/454 , A61K31/4015 , A61K31/405 , A61P25/26 , A61P31/18 , A61P33/06
CPC分类号： A61K31/137 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/405 , A61K31/426 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/45 , A61K31/454 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/55 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (I)

in which R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.

3. 发明公开

EP1745776A1 Aminoalcohols as therapeutic compounds 审中-公开
标题翻译：氨基醇治疗Verbindungen
公开(公告)号：EP1745776A1
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：EP06117471.0
申请日：2006-07-19
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Stutz, Stefan , Tschinke, Vincenzo , Stojanovic, Aleksandar , Marti, Christiane , Quirmbach, Michael , Schumacher, Christoph
IPC分类号： A61K31/132 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/132 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (I)

in which R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.
摘要翻译：使用通式（I）的化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有在说明书中详细说明的定义，作为β-分泌酶，组织蛋白酶D，质粒蛋白酶 II和/或HIV蛋白酶抑制剂。

4. 发明公开

EP1764099A3 Diaminoalcohol derivatives for the treatment of Alzheimer, malaria, HIV 审中-公开
标题翻译： Diaminoalcoholderivate疟疾，阿尔茨海默氏症和艾滋病的治疗
公开(公告)号：EP1764099A3
公开(公告)日：2007-05-09
申请号：EP06120683.5
申请日：2006-09-14
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Stutz, Stefan , Tschinke, Vincenzo , Stojanovic, Aleksandar , Marti, Christiane , Behnke, Dirk , Jotterand, Nathalie , Quirmbach, Michael , Schumacher, Christoph
IPC分类号： A61K31/404 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06
CPC分类号： A61K31/404 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (I)

wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and X have the definitions elucidated in more detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.

5. 发明公开

EP1867329A2 5-Amino-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamides as therapeutic compounds 审中-公开
标题翻译： 5-氨基-4-羟基-2-异丙基-7- [4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苄基] -8-甲基壬酰胺盐酸盐治疗Verbindungen
公开(公告)号：EP1867329A2
公开(公告)日：2007-12-19
申请号：EP07110169.5
申请日：2007-06-13
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Stutz, Stefan , Tschinke, Vincenzo , Schumacher, Christoph
IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/44 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/33 , A61K31/44 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (1)

and pharmaceutically usable salt thereof, in which the substituent R has the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.
摘要翻译：其中取代基R具有在说明书中详细说明的定义的β-分泌酶，组织蛋白酶D，质粒蛋白酶II和/或HIV蛋白酶抑制剂的通式（1）化合物及其药学上可用的盐。

6. 发明公开

EP1816122A3 3,4,5-substituted piperidines as therapeutic compounds 审中-公开
标题翻译： 3,4,5-取代的哌啶作为治疗性组合物
公开(公告)号：EP1816122A3
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：EP07100713.2
申请日：2007-01-18
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Stutz, Stefan , Stojanovic, Aleksandar , Tschinke, Vincenzo , Jotterand, Nathalie , Schumacher, Christoph , Behnke, Dirk
IPC分类号： C07D211/42 , C07D401/12 , C07D401/06 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/453 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P43/00 , A61P25/18 , A61P33/06
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/452 , A61K31/453 , A61K31/4545 , C07D405/12 , C07D413/12 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (I)

and pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , W, X and Z, n and m have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.

7. 发明公开

EP1816122A2 3,4,5-substituted piperidines as therapeutic compounds 审中-公开
标题翻译： 3,4,5-取代的哌啶基治疗剂Zusammensetzungen
公开(公告)号：EP1816122A2
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：EP07100713.2
申请日：2007-01-18
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Stutz, Stefan , Stojanovic, Aleksandar , Tschinke, Vincenzo , Jotterand, Nathalie , Schumacher, Christoph , Behnke, Dirk
IPC分类号： C07D211/42 , C07D401/12 , C07D401/06 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/453 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P43/00 , A61P25/18 , A61P33/06
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/452 , A61K31/453 , A61K31/4545 , C07D405/12 , C07D413/12 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (I)

and pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , W, X and Z, n and m have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3，R 4，W，X和Z，n和m具有通式（I）的化合物及其药学上可接受的盐在本说明书中详细描述的定义为 β-分泌酶，组织蛋白酶D，浆细胞素II和/或HIV蛋白酶抑制剂。

8. 发明公开

EP1764099A2 Diaminoalcohol derivatives for the treatment of Alzheimer, malaria, HIV 审中-公开
标题翻译：用于治疗阿尔茨海默病，疟疾，HIV的二氨基醇衍生物
公开(公告)号：EP1764099A2
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：EP06120683.5
申请日：2006-09-14
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Stutz, Stefan , Tschinke, Vincenzo , Stojanovic, Aleksandar , Marti, Christiane , Behnke, Dirk , Jotterand, Nathalie , Quirmbach, Michael , Schumacher, Christoph
IPC分类号： A61K31/404 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06
CPC分类号： A61K31/404 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (I)

wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and X have the definitions elucidated in more detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.
摘要翻译：使用其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X具有在说明书中更详细阐述的定义的通式（I）化合物作为β-分泌酶，组织蛋白酶D，plasmepsin II和/或HIV蛋白酶抑制剂。

9. 发明公开

EP1745778A2 Diaminoalcohols as therapeutic compounds 审中-公开
标题翻译：二氨基醇作为治疗化合物
公开(公告)号：EP1745778A2
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：EP06117468.6
申请日：2006-07-19
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Stutz, Stefan , Tschinke, Vincenzo , Stojanovic, Aleksandar , Marti, Christiane , Quirmbach, Michael , Schumacher, Christoph
IPC分类号： A61K31/137 , A61K31/445 , A61K31/45 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61K31/397 , A61K31/18 , A61K31/16 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/381 , A61K31/351 , A61K31/4406 , A61K31/454 , A61K31/4015 , A61K31/405 , A61P25/26 , A61P31/18 , A61P33/06
CPC分类号： A61K31/137 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/405 , A61K31/426 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/45 , A61K31/454 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/55 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (I)

in which R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.
摘要翻译：使用其中R，R1，R2，R3，R4，R5和R6具有在说明书中详细说明的定义的通式（I）的化合物作为β-分泌酶，组织蛋白酶D，plasmepsin II和/或HIV 蛋白酶抑制剂。

10. 发明公开

EP1745777A1 Amido-aminoalcohols as therapeutic compounds 审中-公开
标题翻译： Therapeutische Verwendung von amido-aminoalkoholen。
公开(公告)号：EP1745777A1
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：EP06117473.6
申请日：2006-07-19
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Stutz, Stefan , Tschinke, Vincenzo , Stojanovic, Aleksandar , Marti, Christiane , Quirmbach, Michael , Schumacher, Christoph
IPC分类号： A61K31/132 , A61K31/166 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06
CPC分类号： A61K31/132 , A61K31/166 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (I)

in which R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X 1 and X 2 have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.
摘要翻译：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X 1和X 2具有通式（I）的化合物在说明书中详细描述的定义为β-分泌酶，组织蛋白酶 D，浆细胞素II和/或HIV蛋白酶抑制剂。

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