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21. 发明公开

EP0306266A1 Azetidinone n-phosphonomethyl esters 失效
标题翻译：氮杂环丁酮N-膦酸酯。
公开(公告)号：EP0306266A1
公开(公告)日：1989-03-08
申请号：EP88308013.7
申请日：1988-08-30
申请人： THE UNIVERSITY OF NOTRE DAME DU LAC
发明人： Miller, Marvin Joseph
IPC分类号： C07F9/65
CPC分类号： C07F9/5683 , C07F9/65583
摘要： a-Phosphono-(3p-amino or 3a-alkylazetidin-2-one-1-yl)acetic acids and esters thereof are provided via cyclization process comprising the reaction of a β-hydroxy phosphonomethyl acid amide with triphenylphosphine-di-(C 1 -C 3 alkyl)azodicarboxylate in an anhydrous aprotic solvent. The azetidinones obtained are useful intermediates to carbapenems and carbacephems and monocyclic antibacterials, e.g., a-(dial- kylphosphono)-[[3β-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(syn)methoxy- iminoacetylamino]azetidin-2-one-1-yl]]acetic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译： α-膦基 - （3β-氨基或3α-烷基氮杂环丁烷-2-酮-1-基）乙酸及其酯通过环化方法提供，包括β-羟基膦酰基甲基酰胺与三苯基膦二（ C1-C3烷基）偶氮二羧酸酯在无水非质子传递溶剂中。获得的氮杂环丁酮是碳青霉烯类和碳水化合物和单环抗菌剂的有用中间体，例如α-（二烷基膦酰基） - [[3β-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（顺式）甲氧基亚氨基甲酰氨基] 2-酮-1-基]]乙酸及其药学上可接受的盐。

22. 发明公开

EP0302423A2 1-Phenyl-3-(1-piperazinyl)-1h-indazoles, a process and intermediates for their preparation, and the use thereof as medicaments 失效
标题翻译： 1-苯基-3-（1-哌嗪基）-1H-吲唑，其制备方法以及它们作为药物的使用的方法和中间体。
公开(公告)号：EP0302423A2
公开(公告)日：1989-02-08
申请号：EP88112408.5
申请日：1988-07-30
申请人： HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人： Strupczewski, Joseph Thomas
IPC分类号： C07D231/56 , C07F9/65 , C07D295/18 , A61K31/415
CPC分类号： C07D231/56 , C07D295/125 , C07D295/205 , C07F9/65583
摘要： The present invention relates to novel 1-phenyl-3-(1-piperazinyl)-1H-indazoles and intermediates and a process for the preparation thereof. The compounds according to the invention exhibit analgesic, anti-convulsive and anti-depressant activities, and can therefore be used as medicaments.
摘要翻译：本发明涉及新的1-苯基-3-（1-哌嗪基）-1H-吲唑和中间体以及其制备方法。化合物gemäß发明表现出镇痛，抗惊厥和抗抑郁活性，并可以THEREFORE用作药物。

23. 发明授权

EP0175985B1 Thiazinephosphonic acid derivatives, production thereof, and pesticides 失效
标题翻译：三氮磷酸衍生物，其生产方法和杀虫剂
公开(公告)号：EP0175985B1
公开(公告)日：1989-02-01
申请号：EP85111273.0
申请日：1985-09-06
申请人： SHIONOGI & CO., LTD.
发明人： Hayase, Yoshio , Ichinari, Mitsuhiro , Taguchi, Junji , Ishiguro, Takeo , Takahashi, Toshio
IPC分类号： C07F9/65 , A01N57/32
CPC分类号： C07D279/06 , A01N57/32 , C07F9/6544

24. 发明授权

EP0215235B1 Phosphorsäureester 失效
标题翻译：磷酸酯
公开(公告)号：EP0215235B1
公开(公告)日：1989-01-25
申请号：EP86109960.4
申请日：1986-07-21
申请人： BAYER AG
发明人： Maurer, Fritz, Dr. , Homeyer, Bernhard, Dr. , Stendel, Wilhelm, Dr.
IPC分类号： C07F9/65 , A01N57/16 , C07F9/14 , C07F9/20
CPC分类号： A01N57/16 , C07F9/14 , C07F9/20 , C07F9/65125

25. 发明公开

EP0235661A3 Neue heterocyclische Verbindungen mit einem 2-[2-(N,N-Bis-(2-chlorethyl)-diamido-phosphoryl-oxy)ethyl]-Rest 失效
标题翻译：含有2- [2-（N，N-双（2-氯乙基） - 二酰氨基 - 磷酰氧基）乙基]基团的新型杂环化合物
公开(公告)号：EP0235661A3
公开(公告)日：1989-01-11
申请号：EP87102177.0
申请日：1987-02-16
申请人： ASTA Pharma Aktiengesellschaft
发明人： Hohorst, Hans-Jürgen, Prof. Dr. Dr. , Bielicki, Ludmilla, Dr. , Voelcker, Georg, Dr. , Niemeyer, Ulf, Dr.
IPC分类号： C07F9/65 , A61K31/675 , C07K5/06 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/00 , C07F9/65062 , C07F9/65122 , C07F9/653 , C07F9/6533 , C07F9/6539 , C07F9/6544
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel
worin die Reste R₁, R₂, R₃ und R₄ Wasserstoff, C₁-C₄-Alkyl, 2-Chlorethyl, 2-Bromethyl oder 2-C₁-C₄-Alkansulfonyloxyethyl bedeuten, R₈ Wasserstoff, C₁-C₆-Alkyloder ein Acylrest ist, die Reste R₆ und R₇ Wasserstoff sind oder zusammen ein Sauerstoffatom bilden oder worin R₆ Wasserstoff ist und in diesem Falle R₇ eine Carboxylgruppe, eine C₁-C₆-Alkoxycarbonylgruppe, eine Aminocarbonylgruppe oder eine Alkylaminocarbonylgruppe ist, Z ein Schwefelatom, ein Sauerstoffatom, die Gruppe NR₅, die Gruppe -S-C(R₅)₂-, -O-C(R₅)₂- oder -NR₅-C(R₅)₂- bedeutet, und die Reste R₅ Wasserstoff oder C₁-C₆-Alkyl darstellen, sowie Verfahren zu deren Herstellung. Die Verbindungen der Formel I besitzen eine Antitumorwirkung.
摘要翻译：本发明涉及通式I的化合物其中基团R 1，R 2，R 3和R 4是氢，C 1 -C 4 - 烷基，2-氯乙基，2-溴乙基或2- C 1 -C 4 Alkansulfonyloxyethyl意味着R 8是氢，C 1 -C 6 - 烷基的酰基，基团R 6和R 7是氢或一起形成氧原子或其中R 6是氢，并且在这种情况下，R 7是羧基，一个C 1 -C 6 - 烷氧基羰基，氨基羰基或烷基氨基羰基，Z是硫原子，氧原子，的GruppeNR₅，基团-S-C（R 5）₂-，-OC（R 5）或₂--NR₅-C（R 5）₂-基，并且基团R 5是氢或C 1 -C 6烷基，以及它们的制备方法，式I化合物具有抗肿瘤作用。

26. 发明授权

EP0086453B1 Thiazaspiranderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel 失效
标题翻译： THIAZASPIRO衍生物及其制备和药物组合物的方法
公开(公告)号：EP0086453B1
公开(公告)日：1988-09-28
申请号：EP83101234.9
申请日：1983-02-09
申请人： LUITPOLD-WERK Chemisch-pharmazeutische Fabrik GmbH & Co.
发明人： Klauser, Rainer, Dr. , Meinetsberger, Eike, Dr. , Bichlmayer, Klaus, Dr.
IPC分类号： C07D513/10 , C07D277/60 , C07D279/08 , C07D281/02 , C07F9/65 , C07D519/00 , C07D417/12 , A61K31/425 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61K31/66
CPC分类号： C07D277/60 , C07C327/00 , C07D279/08 , C07D451/04 , C07D513/10

27. 发明授权

EP0097534B1 Phosphonyl hydroxyacyl amino acid derivatives as antihypertensives 失效
标题翻译：磷酸羟丙酸氨基酸衍生物作为抗生素
公开(公告)号：EP0097534B1
公开(公告)日：1988-09-21
申请号：EP83303592.6
申请日：1983-06-22
申请人： E.R. Squibb & Sons, Inc.
发明人： Karanewsky, Donald S. , Petrillo, Edward W., Jr.
IPC分类号： C07F9/65 , C07F9/58 , C07F9/40 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/65615 , C07F9/3882 , C07F9/4056 , C07F9/4075 , C07F9/5721 , C07F9/5728 , C07F9/591 , C07F9/62 , C07F9/65067

28. 发明授权

EP0114658B1 Alkyl-substituted 4-methyl-piperidine derivatives and use thereof as stabilizers 失效
标题翻译：烷基取代的4-甲基哌啶衍生物及其作为稳定剂的用途
公开(公告)号：EP0114658B1
公开(公告)日：1988-07-27
申请号：EP84100508.5
申请日：1984-01-18
申请人： AUSIMONT S.p.A.
发明人： di Battista, Piero, Dr.
IPC分类号： C07D211/48 , C07D211/58 , C07D401/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07F9/65 , C08K5/34 , C07D221/20
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/48 , C07D211/58 , C07D401/14 , C07F9/592 , C08K5/3435 , C08K5/5373

29. 发明公开

EP0230068A3 METHODS OF TREATING DISEASES WITH CERTAIN GEMINAL DIPHOSPHONATES 失效
标题翻译：用某些蛋白质二磷酸盐治疗疾病的方法
公开(公告)号：EP0230068A3
公开(公告)日：1988-06-22
申请号：EP86202168
申请日：1986-12-04
申请人： NORWICH EATON PHARMACEUTICALS, INC.
发明人： BENEDICT, JAMES JOHN , PERKINS, CHRISTOPHER MARK
IPC分类号： A61K31/545 , A61K31/675 , A61P3/00 , A61P3/14 , A61P43/00 , C07F9/58 , C07F9/6512 , C07F9/65
CPC分类号： C07F9/65122 , C07F9/582

30. 发明公开

EP0270885A1 Synthesis of purin-9-ylalkylenoxymethyl phosphonic acids 失效
标题翻译：嘌呤-9-基亚烷氧基甲基膦酸的合成
公开(公告)号：EP0270885A1
公开(公告)日：1988-06-15
申请号：EP87116995.9
申请日：1987-11-17
申请人： Bristol-Myers Squibb Company
发明人： Webb II, Robert R. , Martin, John C.
IPC分类号： C07F9/65 , C07D473/18 , C07D473/34
CPC分类号： C07D473/00 , C07F9/65616
摘要： An improved process for the preparation of purin-9-ylalkylenoxymethyl phosphonic acids, novel nucleotide analogs, typified by (S)-9-(3-hydroxy-2-phosphonylmethoxypropyl)adenine, also known as (S)-HPMPA. The improved process employs novel intermediates, is shorter and more efficient by virtue of eliminating large scale isomer separations and ion exchange chromatography, and also is applicable to guanine derivatives as well as to adenine derivatives.
摘要翻译：（S）-9-（3-羟基-2-膦酰基甲氧基丙基）腺嘌呤（也称为（S）-HPMPA）代表的新型核苷酸类似物的制备嘌呤-9-基亚烷氧基甲基膦酸的改进方法。改进的方法采用新颖的中间体，由于消除了大规模异构体分离和离子交换色谱法而更短且更有效，并且还适用于鸟嘌呤衍生物以及腺嘌呤衍生物。

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