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    • 18. 发明公开
    • PROCESS FOR THE PREPARATION OF OXAZOLIDINONE DERIVATIVE
    • VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON OXAZOLIDINON-DERIVATEN
    • EP1118611A1
    • 2001-07-25
    • EP99944807.9
    • 1999-09-24
    • NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.
    • YAMAMOTO, MasaoYOSHIDA, Shinichi
    • C07D263/22
    • C07D263/20C07D263/22
    • The invention relates to a process for preparing (5RS)-5-benzyl-3-[(1SR)-3-morpholino-1-phenylpropyl]-1,3-oxazolidin-2-one or its pharmacologically acceptable salt which is of value as a remedy for treatment of incontinence of urine and thamuria and which is performed by the steps of:

      dissolving an acid and a mixture of (2RS)-1- [(1SR)-3-morpholino-1-phenylpropyl]amino-3-phenyl-2-propanol and (2RS) -1- ((lRS,) -3-morpholino-1-phenylpropyl] amino-3-phenyl-2-propanol in a solvent to obtain a salt of the former (1SR)-compound utilizing difference of solubility between the salt of (1SR)-compound and a salt of the latter (1RS)-compound;
      bringing a basic compound into contact with the salt of (1SR)-compound to produce a free (1SR)-compound;
      reacting thus produced (2RS)-1-[(1SR)-3-morpholino-1-phenylpropyl]amino-3-phenyl-2-propanol with a compound having the formula (I):

              R 2 C=O     (I)

      wherein R represents a chlorine atom, an alkoxy group, an aryloxy group or an amino group, or a chloroformic acid ester; and
      cyclizing the resulting product.
    • 本发明涉及制备(5RS)-5-苄基-3-Ä(1SR)-3-吗啉代-1-苯基丙基] -1,3-恶唑烷-2-酮或其药理学上可接受的盐的方法,其值为 用于治疗尿和性尿失禁的治疗方法,其通过以下步骤进行:将酸和(2RS)-1-Ä(1SR)-3-吗啉代-1-苯基丙基氨基-3-苯基-2 丙醇和(2RS)-1 - ((1R,3R)-3-吗啉代-1-苯基丙基)氨基-3-苯基-2-丙醇在溶剂中反应,得到前者(1SR) - 化合物的盐,利用溶解度差异 (1SR) - 化合物的盐和后者的盐(1RS) - 化合物之间;使碱性化合物与(1SR)化合物的盐接触以产生游离(1SR) - 化合物;如此制备的(1SR) 2RS)-1-Ä(1SR)-3-吗啉代-1-苯基丙基氨基-3-苯基-2-丙醇与具有式(I)的化合物反应:R2C = O其中R表示氯原子,烷氧基, 芳氧基或氨基,或氯仿a 碳酸酯 并使所得产品环化
    • 20. 发明公开
    • Verfahren zur Herstellung von N-Alkenylcarbaminsäureestern
    • EP0761655A1
    • 1997-03-12
    • EP96113727.0
    • 1996-08-28
    • BASF AKTIENGESELLSCHAFT
    • Henkelmann, Jochem, Dr.Heider, Marc, Dr.Rühl, Thomas, Dr.
    • C07D263/22C07C269/06
    • C07C269/06C07D263/22
    • Herstellung von N-Alkenylcarbonsäureamiden der allgemeinen Formel I
      in der mindestens einer der Reste R 1 Wasserstoff bedeutet und der zweite Rest R 1 für Wasserstoff oder eine C 1 -C 4 -Alkylgruppe steht, der Rest R 2 für einen aliphatischen, cycloaliphatischen, araliphatischen oder aromatischen Rest steht, der mit dem Rest R 3 zu einem 3- bis 10-gliedrigen Brückenglied verbunden sein kann, und der Rest R 3 für einen aliphatischen, cycloaliphatischen oder aromatischen Rest steht, aus einem Carbonsäurealkenylester der allgemeinen Formel II
      in der R 1 die oben angegebene Bedeutung hat und R 4 für Wasserstoff, einen aliphatischen, cycloaliphatischen oder aromatischen Rest steht, und einem Carbonsäureamid der allgemeinen Formel III
      in der die Reste R 2 und R 3 die oben angegebene Bedeutung haben, indem man die Ausgangsverbindungen in Gegenwart einer Base umsetzt.
    • Prodn。 式(I)C 1 -C 1 -N(R 2)-C(O)-OR 3(I)的N-链烯基氨基甲酸酯是新的,其中至少一个R <1> gps。 = H,另一个= H或1-4C烷基; R 2 =脂族,脂环族,芳脂族或芳族的, 与R 3结合形成2-至10-元桥接gp; 和R 3 =脂族,脂环族或芳族的gp。 该方法包括使式HR 1 C = CR 1 -OC(O)-R 4(II)的烯基酯(其中R 4 = H或脂族,脂环族或芳族的gp)反应。 )与式(II)NC(O)-OR 3(III)的氨基甲酸酯在碱存在下反应。 县。 在式中,R 1 = H; R 2 = 1-20 C烷基,或R 2 + R 3 = 2-7C亚烷基。