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11. 发明公开

EP0024309A2 Triazolopyridazinderivate, Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译： Triazolopyridazinderivate，过程和它们的制备的中间体和包含它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0024309A2
公开(公告)日：1981-03-04
申请号：EP80104300.1
申请日：1980-07-22
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Hassall, Cedric Herbert , Moody, Christopher John
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/50
CPC分类号： C07D487/04 , C07D249/12
摘要： Neue Verbindungen der allgemeinen Formel
worin A eine gegebenenfalls durch niederes Alkyl substituierte Methylen-, Aethylen- oder Propylen Gruppe bedeutet, R' Halogen, Carboxyl, niederes Alkoxycarbonyl, Aminocarbonyl, Hydroxyaminocarbonyl, Hydrazinocarbonyl, Mercapto, niederes Alkanoylthio oder Aryl-(niederes Alkylthio) und R 2 Hydroxy, niederes Alkoxy oder Amino bedeuten, und entweder R 3 und R 4 Wasserstoff oder Halogen bedeuten, oder R 3 Wasserstoff und R 4 Hydroxy bedeuten, R 5 Wasserstoff, niederes Alkyl, Aryl, Carboxy, niederes Alkoxycarbonyl oder Aminocarbonyl bedeutet und, wenn R 3 und R 4 beide Wasserstoff bedeuten, die gestrichelte Linie eine fakultative Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung bedeutet, und Salze von Carbonsäuren der allgemeinen Formel I mit pharmazeutisch annehmbaren Basen, ihre Herstellung sowie pharmazeutische Präparate enthaltend Verbindungen der allgemeinen Formel I oder Salze davon werden beschrieben. Diese Verbindungen und Salze besitzen antihypertensive Wirkungen.
摘要翻译：通式其中A代表任意被低级烷基甲基，亚乙基或亚丙基取代的新化合物中，R 1是卤素，羧基，低级烷氧羰基，氨基羰基，羟基氨基羰基，肼基羰基，巯基，低级烷酰，或芳基（低级烷硫基基），R 2为羟基，低级烷氧基或氨基，并且或者R 3和R <4>是氢或卤素，或<4>表示羟基R 3是氢并且R，R <5>为氢低级烷基，芳基，羧基，低级烷氧羰基或氨基羰基，并且当R 3和R <4>均是氢，虚线表示任选的碳 - 碳键，和通式I与药学上可接受的碱的羧酸的盐，它们的制备以及含有通式化合物的药物制剂我或其盐进行说明。这些化合物和盐具有抗高血压作用。

12. 发明公开

EP0002534A1 Aminosäurederivate, Verfahren zu deren Herstellung, Zwischenprodukte bei deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate 有权
标题翻译：氨基酸衍生物，它们的制备方法，在其制备中的中间体和包含它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0002534A1
公开(公告)日：1979-06-27
申请号：EP78101702.5
申请日：1978-12-15
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Atherton, Frank Ratcliffe , Hall, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Lambert, Robert Wilson , Ringrose, Peter Stuart
IPC分类号： C07F9/38 , A61K37/02
CPC分类号： C07D207/404 , C07F9/3808 , C07F9/4006
摘要： Neue Verbindungen der allgemeinen Formel I
worin R' Wasserstoff, Methyl, Hydroxymethyl, Mono-, Di oder Trihalogenmethyl bedeutet und R 2 nieder-Alkyl, Hydroxy-niederalkyl oder Guanidino-niederalkyl darstellt, mit Ausnahme der normalerweise in Proteinen gefundenen Gruppen dieses Typs; mit R-Konfiguration am mit (a) gekennzeichneten C-Atom (falls R' nicht Wasserstoff darstellt) und L-Konfiguration am mit (b) gekennzeichneten C-Atom
sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon. Diese Verbindungen wirken antibakteriell und potenzieren die Wirkung von Antibiotika. Sie lassen sich nach an sich bekannten Verfahren herstellen.
摘要翻译： 1.通式的氨基酸衍生物予见图表：EP0002534，P11，F1 worin，R 1 **表示氢或甲基，R 2 **表示正-C 2-4 - 烷基或4-胍基丁基，与R-构的C原子表示为（a）中（当R ** 1 =甲基），并在由（b）和它们的药学COMPTABLE盐表示的C原子的L-构型。

13. 发明授权

EP0044954B1 Neue Anthracyclinglycoside, ihre Herstellung und pharmazeutische Präparate 有权转让
标题翻译：安非他明，他们的制剂和药物制剂
公开(公告)号：EP0044954B1
公开(公告)日：1985-04-17
申请号：EP81104979.0
申请日：1981-06-26
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Broadhurst, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07H15/24 , A61K31/70
CPC分类号： C07D317/72 , C07D339/06 , C07F5/025 , C07H15/252

14. 发明授权

EP0013577B1 Process for the preparation of hexahydronaphthacene derivatives 有权转让
标题翻译：制备十六氢萘衍生物的方法
公开(公告)号：EP0013577B1
公开(公告)日：1983-09-28
申请号：EP80100180.1
申请日：1980-01-15
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Broadhurst, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07C50/22 , C07C50/36 , C07C69/95 , C07C50/38 , C07C69/16 , C07C69/18 , C07C50/10 , C07C50/32 , C07C39/17 , C07C69/757 , C07C49/563
CPC分类号： C07C62/34 , C07C39/17 , C07C41/26 , C07C45/56 , C07C46/00 , C07C49/563 , C07C49/573 , C07C49/577 , C07C49/755 , C07C50/10 , C07C50/22 , C07C50/32 , C07C50/36 , C07C50/38 , C07C2602/10 , C07D319/08 , C07D339/06 , C07F5/025 , C07C43/23

15. 发明公开

EP0044954A3 Anthracyclinglycosides, their preparation and intermediates, and pharmaceutical preparations 有权转让
标题翻译：安非他酮类，其制备和中间体以及药物制剂
公开(公告)号：EP0044954A3
公开(公告)日：1982-03-17
申请号：EP81104979
申请日：1981-06-26
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Broadhurst, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07H15/24 , A61K31/70 , C07C46/00 , C07C39/14 , C07D317/72 , C07D339/04
CPC分类号： C07D317/72 , C07D339/06 , C07F5/025 , C07H15/252

16. 发明公开

EP0044954A2 Neue Anthracyclinglycoside, ihre Herstellung und pharmazeutische Präparate 有权转让
标题翻译：新的蒽环苷，其制备方法和药物制剂。
公开(公告)号：EP0044954A2
公开(公告)日：1982-02-03
申请号：EP81104979.0
申请日：1981-06-26
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Broadhurst, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07H15/24 , A61K31/70
CPC分类号： C07D317/72 , C07D339/06 , C07F5/025 , C07H15/252
摘要： Neue Anthracyclinglykoside der Formel
worin R nieder-Alkyl oder Carboxy oder eine Gruppe der Formel
darstellt, wobei n 1 oder 2, Y Wasserstoff oder Alkyl und R y und R z jeweils Wasserstoff oder einer der Reste RY und R z Wasserstoff und der andere Hydroxy bedeuten, erhält man durch Umsetzung der Aglykone mit einem entsprechenden halogenierten Zuckerderivat, dessen Amino-und gegebenenfalls vorhandene Hydroxygruppe geschützt sind, und anschliessender Abspaltung der Schutzgruppen. Die Verbindungen sind als Antibiotica und gegen Tumore wirksam.
摘要翻译：其中为式R新Anthracyclinglykoside 低级烷基或羧基或下式基团 - （CH 2）n的OY（a）中，其中n是1或2，Y是氢或烷基，且R 和R 各自为氢或R 和R中的一个是氢，且另一个为羟基，被苷元与它的氨基和任选的羟基存在被保护的相应的卤化的糖衍生物反应而获得的，并且随后去除保护基团的，该化合物是有效的抗生素和抗肿瘤。

17. 发明公开

EP0172552A3 Bicyclische Carbonsäuren und deren Alkylester, Verfahren und Zwischenprodukte zu deren Herstellung sowie diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：双酚类羧酸及其制备方法及其制备方法和中间体，作为含有它们的药物
公开(公告)号：EP0172552A3
公开(公告)日：1989-01-11
申请号：EP85110370.5
申请日：1985-08-19
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Hassall, Cedric Herbert , Lawton, Geoffrey , Redshaw, Sally
IPC分类号： C07D487/04 , C07D237/04 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/04 , C07D237/04
摘要： Verbindungen der Formel

worin R i Wasserstoff, Alkanoyl oder Aroyl, R 2 Wasserstoff oder Alkyl, R 3 Wasserstoff oder Aryl, R 4 und R 5 je Wasserstoff oder zusammen eine Oxogruppe und Y -CH,-, -CH,CH,- oder -N(R 6 )- bedeuten, worin R 6 Wasserstoff, Alkyl oder Aralkyl bedeutet, sowie pharmazeutisch verwendbare Salze davon mit Basen, falls R 2 Wasserstoff bedeutet, und pharmazeutisch verwendbare Salze davon mit Säuren,
falls Y -N(R 6 )- bedeutet, besitzen antihypertensive Eigenschaften und können demnach in Form pharmazeutischer Präparate verwendet werden. Sie können nach bekannten Methoden hergestellt werden.

18. 发明公开

EP0133225A3 Peptide derivatives and their salts, pharmaceutical preparations containing them, process and intermediates for their production 有权转让
标题翻译：肽衍生物及其盐，含有它们的药物制剂，其生产过程和中间体
公开(公告)号：EP0133225A3
公开(公告)日：1985-10-02
申请号：EP84108022
申请日：1984-07-09
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Hassall, Cedric Herbert , Johnson, William Henry , Roberts, Noel Allan
IPC分类号： C07C103/52 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06086 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/0815

19. 发明公开

EP0133225A2 Neue Peptidderivate und Salze davon, diese enthaltende pharmazeutische Präparate, Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung 有权转让
标题翻译：新的肽衍生物及其盐，含有药物组合物它们，它们的制备方法和中间体。
公开(公告)号：EP0133225A2
公开(公告)日：1985-02-20
申请号：EP84108022.9
申请日：1984-07-09
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Hassall, Cedric Herbert , Johnson, William Henry , Roberts, Noel Allan
IPC分类号： C07K1/00 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06086 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/0815
摘要： Es werden Verbindungen der Formel
worin R eine cyclische Kohlenwasserstoffgruppe enthaltend 6-12 C-Atome bedeutet, R' eine Acylgruppe bedeutet, die von einer aliphatischen oder aromatischen Dicarbonsäure, welche gegebenenfalls durch eine Amino- oder durch ein oder mehrere Hydroxygruppen substutiert sein kann, abgeleitet ist, oder eine Acylgruppe bedeutet, die von einer Uronsäure abgeleitet ist, R 2 Wasserstoff oder Formyl bedeutet, R' Wasserstoff bedeutet und R 4 Methyl bedeutet oder R 3 und R 4 gemeinsam Trimethylen bedeuten, Y Carbonyl, Sulfonyl oder Methylen bedeutet, m für eine ganze Zahl von 2-6 und n für 0, 1 oder 2 steht, und worin die Konfiguration bei den mit (a) und (b) bezeichneten Kohlenstoffatomen die L-Konfiguration ist, sowie pharmazeutisch annehmbare Salze davon beschrieben.
Diese Verbindungen und die Salze sind verwendbar in der Behandlung von degenerativen Erkrankung (z.B. Emphyseme und Arthritis), die von der Wirkung von Elastase-ähnlichen Enzymen begleitet sind, sowie zur Behandlung von entzündlichen Zuständen, in welchen Elastase-ähnliche Enzyme als Mittler der Entzündung wirken.
摘要翻译：是式其中R是从6-12个碳原子的含环烃基的化合物中，R 1是从脂族或芳族二羧酸衍生的酰基，其可任选被氨基或由一个或多个羟基基团被substutiert 导出，或指从糖醛酸衍生的酰基，R是氢或甲酰基，R 3是氢，且R <4>为甲基或R 3和R <4>一起是三亚甲基，Y是羰基，磺酰基或亚甲基中，m表示2-6的整数，n为0，1或2，并且其中所述配置是L-构型在与（a）和（b）中所示碳原子数，以及它们的药学上可接受的盐描述。这些化合物和盐在退化性疾病的治疗中有用的（例如，如肺气肿和关节炎），这是伴随着酶Elastaseähnlichen的作用，以及用于炎性病症的治疗中，弹性蛋白酶样酶作为炎症的介体行为。

20. 发明公开

EP0094095A3 Bicyclic carboxylic acids and their alkyl and aralkyl esters 有权转让
标题翻译：双酚型羧酸及其烷基和阿拉伯糖酯
公开(公告)号：EP0094095A3
公开(公告)日：1984-11-21
申请号：EP83104668
申请日：1983-05-11
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Attwood, Michael Richard , Hassall, Cedric Herbert , Lambert, Robert Wilson , Lawton, Geoffrey , Redshaw, Sally
IPC分类号： C07D487/04 , C07F09/65 , A61K31/55 , A61K31/50 , A61K31/415 , A61K31/675
CPC分类号： C07D209/48 , C07D231/04 , C07D237/04 , C07D403/06 , C07D487/04 , C07F9/3886 , C07F9/409 , C07F9/650947 , C07F9/6561 , C07K5/06139

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