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1. 发明授权

EP0002822B1 Phosphorhaltige Peptidderivate, deren Herstellung, Zwischenprodukte bei deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate 有权
标题翻译：含磷肽的衍生物，其生产及其生产中间体及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0002822B1
公开(公告)日：1982-07-28
申请号：EP78101826.2
申请日：1978-12-22
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Atherton, Frank Ratcliffe , Hall, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Lambert, Robert Wilson , Ringrose, Peter Stuart
IPC分类号： C07F9/38 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K38/00 , C07F9/3808 , C07K5/06191 , Y02P20/55 , Y10S930/27

2. 发明授权

EP0002534B1 Aminosäurederivate, Verfahren zu deren Herstellung, Zwischenprodukte bei deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate 有权
标题翻译：氨基酸衍生物，获得它们的方法，获得它们的中间体化合物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0002534B1
公开(公告)日：1982-01-13
申请号：EP78101702.5
申请日：1978-12-15
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Atherton, Frank Ratcliffe , Hall, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Lambert, Robert Wilson , Ringrose, Peter Stuart
IPC分类号： C07F9/38 , A61K37/02
CPC分类号： C07D207/404 , C07F9/3808 , C07F9/4006

3. 发明授权

EP0133225B1 Neue Peptidderivate und Salze davon, diese enthaltende pharmazeutische Präparate, Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung 有权转让
标题翻译：肽衍生物及其销售，包含它们的药物制剂，其生产过程和中间体
公开(公告)号：EP0133225B1
公开(公告)日：1988-10-19
申请号：EP84108022.9
申请日：1984-07-09
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Hassall, Cedric Herbert , Johnson, William Henry , Roberts, Noel Allan
IPC分类号： C07K1/00 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06086 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/0815

4. 发明授权

EP0104654B1 Anthracyclinglykoside, deren Herstellung und Arzneimittel damit 有权转让
标题翻译：安非他酮糖苷，其制备和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：EP0104654B1
公开(公告)日：1987-10-21
申请号：EP83109677.1
申请日：1983-09-28
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Broadhurst, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07H15/24 , C07C125/04 , C07C125/065 , A61K31/70
CPC分类号： C07H15/252

5. 发明公开

EP0026867A1 Peptidylphosphonsäuren, deren Herstellung und Verwendung und sie enthaltende pharmazeutische Präparate 失效
标题翻译： Peptidylphosphonsäuren，它们的生产和使用，含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0026867A1
公开(公告)日：1981-04-15
申请号：EP80105637.5
申请日：1980-09-19
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Atherton, Frank Ratcliffe , Hall, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Lambert, Robert Wilson , Ringrose, Peter Stuart
IPC分类号： A61K31/66 , C07F9/38 , C07C103/52 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K38/00 , C07F9/3808 , C07K5/06191
摘要： Peptidylphosphonsäuren der allgemeinen Formel
worin R 1 Wasserstoff oder Methyl ist;

R 2 und R 3 jeweils einen Niederalkylrest, der charakteristisch ist für eine in Proteinen normalerweise nicht vorkommende a-Aminosäure oder einer der beiden Substituenten einen solchen Niederalkylrest und der andere einen für eine normalerweise in Proteinen vorkommende a-Aminosäure charakteristischen Niederalkylrest darstellen;
R 4 der L-Pyroglutamylrest ist; die Konfiguration am C-Atom (a) R ist (sofern R' ≠ H), während die Konfigurationen an den C-Atomen (b) und (c) L sind (sofern R 2 bzw. R 3 ≠ H),

und deren physiologisch verträgliche Salze, deren Herstellung und Verwendung als antibakterielle Mittel sowie diese enthaltende pharmazeutische Präparate.
摘要翻译：通式其中R <1>为氢或甲基的peptidylphosphonic酸; [R <2>和R <3>各自为低级烷基所有这一切是α-氨基酸的特征通常不存在于蛋白质中，或两个取代基中的一个是基团这种类型的低级烷基，另一个是 α-氨基酸通常发生在蛋白质的低级烷基特性; [R <4>是L焦谷基团; 在C-原子的构型（a）是R（其中，R <1> NotEqual 1H），而在的C原子（b）和（c）中的结构是L（其中R <2>和R <3> NotEqual 1H），及其生理学耐受的盐，用作药物制剂中的抗菌剂。

6. 发明公开

EP0002822A1 Phosphorhaltige Peptidderivate, deren Herstellung, Zwischenprodukte bei deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate 有权
标题翻译：含肽的衍生物，它们的制备，中间体在它们的制备磷和含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0002822A1
公开(公告)日：1979-07-11
申请号：EP78101826.2
申请日：1978-12-22
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Atherton, Frank Ratcliffe , Hall, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Lambert, Robert Wilson , Ringrose, Peter Stuart
IPC分类号： C07F9/38 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K38/00 , C07F9/3808 , C07K5/06191 , Y02P20/55 , Y10S930/27
摘要： Neue antibakteriell aktive Verbindung der Formel
worin R' Wasserstoff, Methyl, Hydroxymethyl, Mono-, Di-oder Trihalogenmethyl; R 2 eine für a-Aminosäuren, wie sie normalerweise in Proteinen vorkommen, charakteristische Gruppe, oder eine von den Niederalkyl- bzw. Hydroxyniederalkylgruppen, wie sie für normalerweise in Proteinen vorkommende a-Aminosäuren charakteristisch sind, sich unterscheidende Niederalkyl- bzw. Hydroxyniederalkylgruppe; R 3 Niederalkyl, Niedercycloalkyl, Niederalkenyl, Aryl- oder Arylniederalkyl und R' Wasserstoff oder Niederalkyl bedeutet; n für 1, 2 oder 3 steht; mit R-Konfiguration am mit (a) bezeichneten C-Atom (falls R 1 = H) und L-Konfiguration am mit (b) bezeichneten C-Atom (falls R 2 = H);
sowie pharmazeutisch verträgliche Salze solcher Verbindungen, deren Herstellung nach an sich bekannten Methoden der Peptidchemie und pharmazeutische Präparate, enthaltend solche Peptidderivate.
摘要翻译：式的新的抗菌活性化合物其中R是氢，甲基，羟甲基，单，二或三卤代甲基; R 2为α氨基酸，如将在蛋白质，特性基团，或一个从低级烷基或Hydroxyniederalkylgruppen不同，因为它们是正常发生在蛋白质或低级烷基Hydroxyniederalkygruppeα氨基酸特性通常发生; R 3是低级烷基，低级环烷基，低级链烯基，芳基或芳基 - 低级烷基，R <4>是氢或低级烷基; n是1，2或3; 与在标记的（a）碳原子R构型（如果R = H）和L-构型的标记（b）中的C原子（如果R = H）; 以及这些化合物的药学上可接受的盐，根据含有这样的肽衍生物肽化学已知的方法，和药物组合物及其制备。

7. 发明公开

EP0172552A2 Bicyclische Carbonsäuren und deren Alkylester, Verfahren und Zwischenprodukte zu deren Herstellung sowie diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：双环羧酸和它们的烷基酯，它们的制备方法和中间体和包含它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0172552A2
公开(公告)日：1986-02-26
申请号：EP85110370.5
申请日：1985-08-19
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Hassall, Cedric Herbert , Lawton, Geoffrey , Redshaw, Sally
IPC分类号： C07D487/04 , C07D237/04 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/04 , C07D237/04
摘要： Verbindungen der Formel

worin R i Wasserstoff, Alkanoyl oder Aroyl, R 2 Wasserstoff oder Alkyl, R 3 Wasserstoff oder Aryl, R 4 und R 5 je Wasserstoff oder zusammen eine Oxogruppe und Y -CH,-, -CH,CH,- oder -N(R 6 )- bedeuten, worin R 6 Wasserstoff, Alkyl oder Aralkyl bedeutet, sowie pharmazeutisch verwendbare Salze davon mit Basen, falls R 2 Wasserstoff bedeutet, und pharmazeutisch verwendbare Salze davon mit Säuren,
falls Y -N(R 6 )- bedeutet, besitzen antihypertensive Eigenschaften und können demnach in Form pharmazeutischer Präparate verwendet werden. Sie können nach bekannten Methoden hergestellt werden.
摘要翻译：下式的化合物其中R是氢，烷酰基或芳酰基，R是氢或烷基，R 3是氢或芳基，R <4>和R <5>各自为氢或一起表示氧代基团且Y是-CH 2 - ，-CH 2 CH 2或 - N（R <6>） - ，其中R手段<6>是氢，烷基或芳烷基，和其药学上可接受的盐与碱，如果R是氢，和其可药用盐与酸，如果Y是-N（R < 6>） - 手段具有抗高血压特性，因此可以以药物制剂的形式使用。它们可以通过已知的方法来制备。

8. 发明公开

EP0104654A3 Anthracycline glycosides, their preparation and pharmaceutical preparations containing them 有权转让
标题翻译：安非他酮糖苷，其制备和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：EP0104654A3
公开(公告)日：1984-08-15
申请号：EP83109677
申请日：1983-09-28
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Broadhurst, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07H15/24 , C07C125/04 , C07C125/065 , A61K31/70
CPC分类号： C07H15/252

9. 发明公开

EP0104654A2 Anthracyclinglykoside, deren Herstellung und Arzneimittel damit 有权转让
标题翻译： Anthracyclinglykoside，它们的制备与其和药物组合物。
公开(公告)号：EP0104654A2
公开(公告)日：1984-04-04
申请号：EP83109677.1
申请日：1983-09-28
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Broadhurst, Michael John , Hassall, Cedric Herbert , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07H15/24 , C07C125/04 , C07C125/065 , A61K31/70
CPC分类号： C07H15/252
摘要： Die Verbindungen der Formel
worin R ein Wasserstoffatom, eine Niederalkyl-, Aryl- oder Aryl-(niederalkyl)-Gruppe, eine 5-gliedrige oder 6-gliedrige heteroaromatische Gruppe, worin das Heteroatom Stickstoff, Sauerstoff oder Schwefel ist, oder eine Gruppe der Formel
oder
bedeutet, R' eine Hydroxy-, Niederalkoxy-, Amino-Niederalkylamino-, Di-(niederalkyl)-amino- oder ArylaminoGruppe bedeutet, n für eine ganze Zahl von 1 bis 4 steht, n' für eine ganze Zahl von 2 bis 10 steht, R' und R 2 jeweils ein Wasserstoffatom bedeuten oder eine der Gruppen R 1 und R 2 ein Wasserstoffatom bedeutet und die andere eine Hydroxy-, Nideralkoxy- oder Benzyloxygruppe bedeutet und X eine Gruppe der Formel
bedeutet, und pharmazeutisch annehmbare Säureadditionssalze hiervon besitzen Ant i tumoraktivität.
摘要翻译：所述式I化合物其中R是氢原子，低级烷基，芳基或芳基（低级烷基）基团，5元或6元杂芳基，其中所述杂原子是氮，氧或硫，或式的基团 - （CH 2）N-COR“或，R”是羟基，低级烷氧基，氨基，低级烷基氨基，二（低级烷基） - 氨基或芳基氨基，n是一个整数突出1〜4中，n“是从2到10的整数; R 1和R 2各自表示氢原子或基团之一R 1和R 2代表氢原子，而另一个代表羟基，Nideralkoxy-或苄基，X是一式装置和药学上可接受的酸加成盐的基团具有抗肿瘤活性。

10. 发明公开

EP0042100A1 Pyrazolopyridazin-Derivate, Zwischenprodukte und Verfahren zu deren Herstellung, sowie diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译： Pyrazolopyridazin衍生物，中间体以及它们的制备方法，和含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0042100A1
公开(公告)日：1981-12-23
申请号：EP81104239.9
申请日：1981-06-03
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Hassall, Cedric Herbert , Lawton, Geoffrey , Moody, Christopher John
IPC分类号： C07D487/04 , C07D237/04 , A61K31/50
CPC分类号： C07D487/04 , C07D237/04 , C07D491/14
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Pyrazolopyridazin-Derivate der allgemeinen Formel
worin A gegebenenfalls durch niederes Alkyl substituiertes Methylen, Aethylen oder Propylen, B eine Carbonyl- oder Methylengruppe, R 1 Halogen, Carboxyl, niederes Alkoxycarbonyl, Hydroxyaminocarbonyl, Mercapto, niederes Alkanoylthio oder Aryl-niederes Alkylthio, R 2 Hydroxy, niederes Alkoxy oder Amino und R 3 Wasserstoff, niederes Alkyl, Aryl oder Aryl-niederes Alkyl bedeuten, R 4 Wasserstoff, niederes Alkyl, Aryl, Aryl-niederes Alkyl oder die Gruppe -A-R 1 bedeutet, wobei A und R 1 obige Bedeutung besitzen, und die gestrichelte Linie eine fakultative Bindung bedeutet, wenn B eine Carbonylgruppe bedeutet, und Salze von Carbonsäuren der allgemeinen Formel I mit pharmazeutisch annahmbaren Basen, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel. Diese Verbindungen und Salze sind nützlich als antihypertensive Mittel.
摘要翻译：本发明涉及通式其中A是任选被低级烷基甲基，亚乙基或亚丙基取代的Pyrazolopyridazin衍生物，B是羰基或亚甲基，R'是卤素，羧基，低级烷氧基羰基，羟基氨基羰基，巯基，低级烷酰基或芳基意味着低级烷硫基，R 2为羟基，低级烷氧基或氨基，R 3为氢，低级烷基，芳基或芳基 - 低级烷基，R <4>为氢低级烷基，芳基，芳基 - 低级烷基或基团-A-R，其中A 和R 1具有上述含义，并且虚线表示任选的键，当B表示羰基，以及通式I与药学annahmbaren个碱基，其制备方法和含有它们的药物组合物的羧酸的盐。这些化合物和盐是作为抗高血压药是有用的。

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