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1. 发明授权

EP0133225B1 Neue Peptidderivate und Salze davon, diese enthaltende pharmazeutische Präparate, Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung 有权转让
标题翻译：肽衍生物及其销售，包含它们的药物制剂，其生产过程和中间体
公开(公告)号：EP0133225B1
公开(公告)日：1988-10-19
申请号：EP84108022.9
申请日：1984-07-09
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Hassall, Cedric Herbert , Johnson, William Henry , Roberts, Noel Allan
IPC分类号： C07K1/00 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06086 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/0815

2. 发明公开

EP0118787A1 Alpha-Amino-2-imidazolpropionsäurederivate 失效
标题翻译： α-氨基-2-imidazolpropionsäurederivate
公开(公告)号：EP0118787A1
公开(公告)日：1984-09-19
申请号：EP84101489.7
申请日：1984-02-14
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Cashin, Colin Henry , Roberts, Noel Allan , Tong, Brian Peter
IPC分类号： C07D233/64 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/64 , A61K31/415
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft imidazolderivate der allgemeinen Formel
worin R 1 , R 2 and R 3 je Wasserstoff oder niederes Alkyl und R 4 Hydroxy, niederes Alkoxy, Aryl-niederes Alkoxy, Amino, Mono(niederes Alkyl)amino oder Di(niederes Alkyl)amino bedeuten, und pharmazeutisch annehmbare Salze davon, welche zur Behandlung von degenerativen Gelenkkrankeiten und der Wilson-Krankheit verwendet werden können. Mit Ausnahme der D,L-Verbindungen der Formel I, worin R 1 , R 2 und R 3 je Wasserstoff und R 4 Hydroxy oder Methoxy bedeuten, sind diese Verbindungen neu. Ein Verfahren zur Herstellung dieser neuen Verbindungen der Formel I ist ebenfalls beschrieben.
摘要翻译：本发明涉及如下通式：其中R1，R2和R3各自为氢或低级烷基和R 4是羟基的咪唑衍生物，低级烷氧基，芳基低级烷氧基，氨基，单（低级烷基）氨基或二（低级烷基）氨基，和药学上可接受的盐，其可用于退行性Gelenkkrankeiten的治疗和威尔逊氏病。与d之外，下式的L-I化合物，其中R1，R2和R3各自为氢，R 4是羟基或甲氧基，这些化合物是新的。一种用于这些式I的新化合物的制备方法也被描述。

3. 发明公开

EP0133225A3 Peptide derivatives and their salts, pharmaceutical preparations containing them, process and intermediates for their production 有权转让
标题翻译：肽衍生物及其盐，含有它们的药物制剂，其生产过程和中间体
公开(公告)号：EP0133225A3
公开(公告)日：1985-10-02
申请号：EP84108022
申请日：1984-07-09
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Hassall, Cedric Herbert , Johnson, William Henry , Roberts, Noel Allan
IPC分类号： C07C103/52 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06086 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/0815

4. 发明公开

EP0133225A2 Neue Peptidderivate und Salze davon, diese enthaltende pharmazeutische Präparate, Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung 有权转让
标题翻译：新的肽衍生物及其盐，含有药物组合物它们，它们的制备方法和中间体。
公开(公告)号：EP0133225A2
公开(公告)日：1985-02-20
申请号：EP84108022.9
申请日：1984-07-09
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Hassall, Cedric Herbert , Johnson, William Henry , Roberts, Noel Allan
IPC分类号： C07K1/00 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06086 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/0815
摘要： Es werden Verbindungen der Formel
worin R eine cyclische Kohlenwasserstoffgruppe enthaltend 6-12 C-Atome bedeutet, R' eine Acylgruppe bedeutet, die von einer aliphatischen oder aromatischen Dicarbonsäure, welche gegebenenfalls durch eine Amino- oder durch ein oder mehrere Hydroxygruppen substutiert sein kann, abgeleitet ist, oder eine Acylgruppe bedeutet, die von einer Uronsäure abgeleitet ist, R 2 Wasserstoff oder Formyl bedeutet, R' Wasserstoff bedeutet und R 4 Methyl bedeutet oder R 3 und R 4 gemeinsam Trimethylen bedeuten, Y Carbonyl, Sulfonyl oder Methylen bedeutet, m für eine ganze Zahl von 2-6 und n für 0, 1 oder 2 steht, und worin die Konfiguration bei den mit (a) und (b) bezeichneten Kohlenstoffatomen die L-Konfiguration ist, sowie pharmazeutisch annehmbare Salze davon beschrieben.
Diese Verbindungen und die Salze sind verwendbar in der Behandlung von degenerativen Erkrankung (z.B. Emphyseme und Arthritis), die von der Wirkung von Elastase-ähnlichen Enzymen begleitet sind, sowie zur Behandlung von entzündlichen Zuständen, in welchen Elastase-ähnliche Enzyme als Mittler der Entzündung wirken.
摘要翻译：是式其中R是从6-12个碳原子的含环烃基的化合物中，R 1是从脂族或芳族二羧酸衍生的酰基，其可任选被氨基或由一个或多个羟基基团被substutiert 导出，或指从糖醛酸衍生的酰基，R是氢或甲酰基，R 3是氢，且R <4>为甲基或R 3和R <4>一起是三亚甲基，Y是羰基，磺酰基或亚甲基中，m表示2-6的整数，n为0，1或2，并且其中所述配置是L-构型在与（a）和（b）中所示碳原子数，以及它们的药学上可接受的盐描述。这些化合物和盐在退化性疾病的治疗中有用的（例如，如肺气肿和关节炎），这是伴随着酶Elastaseähnlichen的作用，以及用于炎性病症的治疗中，弹性蛋白酶样酶作为炎症的介体行为。

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