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91. 发明授权

EP0592490B1 AMINO ACID DERIVATIVE ANTICONVULSANT 失效
标题翻译： ANTICONVULSIVESAMINOSÄUREDERIVAT
公开(公告)号：EP0592490B1
公开(公告)日：1998-01-07
申请号：EP92913324.7
申请日：1992-06-04
申请人： RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC.
发明人： KOHN, Harold, L. , WATSON, Darrell
IPC分类号： C07C237/22 , C07D307/54 , C07C323/60 , C07D405/12 , A61K31/16
CPC分类号： C07D207/337 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/40 , C07C229/30 , C07C233/47 , C07C237/00 , C07C237/22 , C07C239/18 , C07C239/20 , C07C243/22 , C07C259/06 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/16 , C07C275/28 , C07C281/02 , C07C309/18 , C07C311/55 , C07C311/58 , C07C317/50 , C07C323/60 , C07C327/42 , C07C335/16 , C07D207/34 , C07D207/404 , C07D209/20 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D235/16 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D271/06 , C07D295/15 , C07D303/46 , C07D307/16 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/81 , C07D307/85 , C07D333/24 , C07D333/38 , C07D333/60 , C07D333/70 , C07D405/12
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I).

92. 发明公开

EP0810991A1 1-ARYL-2-ACYLAMINO-ETHANE COMPOUNDS AND THEIR USE AS NEUROKININ ESPECIALLY NEUROKININ 1 ANTAGONISTS 失效
标题翻译： 1-ARYL-2-ACYLAMINO-ETHAN-VERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ALS NEUROKININ- INSBESONDERE ALS NEUROKININ-1-ANTAGONISTEN
公开(公告)号：EP0810991A1
公开(公告)日：1997-12-10
申请号：EP96901800.0
申请日：1996-02-09
申请人： Novartis AG
发明人： GERSPACHER, Marc , VON SPRECHER, Andreas , ROGGO, Silvio , MAH, Robert , OFNER, Silvio , VEENSTRA, Siem, Jacob , BETSCHART, Claudia , AUBERSON, Yves , SCHILLING, Walter
IPC分类号： C07D249 , A61K31 , A61P1 , A61P9 , A61P11 , A61P25 , A61P29 , A61P37 , A61P43 , C07C231 , C07C237 , C07C255 , C07C311 , C07D207 , C07D209 , C07D211 , C07D213 , C07D215 , C07D223 , C07D231 , C07D233 , C07D235 , C07D239 , C07D241 , C07D295 , C07D401 , C07D403 , C07D405 , C07D417 , C07D471 , C07D521
CPC分类号： C07D213/40 , C07C237/22 , C07C255/29 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/20 , C07D211/22 , C07D211/44 , C07D211/48 , C07D211/58 , C07D213/70 , C07D215/46 , C07D223/12 , C07D231/12 , C07D231/38 , C07D233/56 , C07D235/16 , C07D235/28 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D249/08 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/185 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/10
摘要： 1-Aryl-2-acylamino-ethane compounds of formula (I), wherein R1 is aryl or heteroaryl; R2 is hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; R3 is hydrogen, lower alkyl, aryl or heteroaryl; R4 is aryl or heteroaryl; X is C1-C7alkylene, C2-C7 alkenyline or C4-C7 alkanedienylene, and Am is an unsubstituted or mono- or di-substituted amino group, a disubstituted amino group being understood as including also an amino group in which the amino nitrogen is bonded into a ring, or a salt thereof, have valuable pharmaceutical properties and are especially effective as NK1 antagonists. They are prepared in a manner known per se.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00555 Sec。 371日期：1997年8月21日 102（e）日期1997年8月21日PCT提交1996年2月9日PCT公布。 WO96 / 26183 PCT出版物日期：1961年8月29日 - 其中R 1 -R 4，X和Am如说明书中所定义的式I的芳基-2-酰基氨基乙烷化合物具有有价值的药物性质，并且作为NK-1拮抗剂特别有效。

93. 发明公开

EP0580402A3 Aminediol protease inhibitors 失效
标题翻译：氨基酸酶抑制剂
公开(公告)号：EP0580402A3
公开(公告)日：1997-03-05
申请号：EP93305691.3
申请日：1993-07-20
申请人： E.R. SQUIBB & SONS, INC.
发明人： Gordon, Eric M. , Barrish, Joel C. , Bisacchi, Gregory S. , Sun, Chong-Qing , Tino, Joseph A. , Vite, Gregory D. , Zahler, Robert
IPC分类号： C07C271/20 , C07C271/34 , C07C271/52 , C07C233/78 , C07C237/20 , C07C237/10 , C07C275/18 , C07D207/09 , C07D209/14 , C07D213/40 , A61K31/16 , C07D215/14 , A61K31/40 , A61K31/44
CPC分类号： C07D207/267 , C07C215/28 , C07C233/40 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/10 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C333/04 , C07C333/12 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/32 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D239/91 , C07D241/42 , C07D249/08 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D263/26 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/32 , C07D277/64 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D305/08 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D309/10 , C07D333/64 , C07D413/14 , C07D491/04 , C07F7/0812 , C07F7/0818 , C07F7/1852 , C07F7/1856
摘要： Novel aminediol compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in inhibiting retroviral protease, particularly useful in the treatment and/or prevention of HIV infection (AIDS).
摘要翻译：新型二胺化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物抑制逆转录病毒蛋白酶的方法，特别可用于治疗和/或预防HIV感染（AIDS）。

94. 发明公开

EP0672034A1 BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS WHICH INHIBIT PLATELET AGGREGATION 失效
标题翻译：苯并咪唑化合物，其抑制血小板聚集
公开(公告)号：EP0672034A1
公开(公告)日：1995-09-20
申请号：EP94903454.0
申请日：1993-12-01
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
发明人： KEENAN, Richard, McCulloch , MILLER, William, Henry
IPC分类号： C07D277 , A61K31 , A61P7 , A61P9 , C07D209 , C07D235 , C07D263 , C07D307 , C07D401 , C07D497 , C07D498
CPC分类号： C07D235/32 , C07D235/16
摘要： This invention relates to compounds of formula (I) which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.
摘要翻译：本发明涉及有效抑制血小板聚集的式（I）化合物，用于实现该活性的药物组合物和抑制血小板聚集的方法。

95. 发明公开

EP0612732A1 Verfahren zur Herstellung von substituiertem und unsubstituiertem 2-(Cyanmethyl)benzimidazol 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von substitutioniertem und unsubstituiertem 2-（Cyanmethyl）benzimidazol。
公开(公告)号：EP0612732A1
公开(公告)日：1994-08-31
申请号：EP94102318.6
申请日：1994-02-16
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Dietz, Erwin, Dr. , Kapaun, Gustav, Dr.
IPC分类号： C07D235/16
CPC分类号： C07D235/16
摘要： Ein Verfahren zur Herstellung von substituiertem oder unsubstituiertem 2-(Cyanmethyl)benzimidazol der Formel (I)

dadurch gekennzeichnet, daß man ein o-Phenylendiamin der Formel (II)

wobei R¹ C₁-C₄-Alkyl oder C₁-C₄-Alkoxy, vorzugsweise Methyl oder Methoxy, bedeutet und n eine ganze Zahl von 0 bis 2, vorzugsweise 0 oder 1,
insbesondere 0, ist,
mit einem Cyanessigsäureester der Formel (III)

NC-CH₂-COOR² (III)

wobei R² unsubstituiertes oder substitutiertes, lineares, verzweigtes oder cyclisches C₂-C₁₂-Alkyl bedeutet und 1 bis 3 CH₂-Gruppen des Alkylrestes jeweils durch Sauerstoff ersetzt sein können, bei einer Temperatur von 150 - 175 °C in einem halogenfreien inerten Lösemittel, dessen Siedepunkt gleich oder höher als 150 °C ist, oder in einem Gemisch aus zwei oder mehreren solcher Lösemittel, umsetzt, ohne eine aromatische Sulfonsäure als Katalysator zuzusetzen.
Nach dem erfindungsgemäßen Verfahren werden 2-(Cyanmethyl)-benzimidazole ohne Katalysator in guten Ausbeuten und hoher Reinheit hergestellt.
摘要翻译：用于制备取代或未取代的式（I）的2-（氰基甲基）苯并咪唑的方法＆lt; IMAGE＆gt;其特征在于式（II）的邻苯二胺其中R 1为C1- C4-烷基或C1-C4-烷氧基，优选甲基或甲氧基，n是0-2的整数，优选0或1，特别是0与式（III）的氰基乙酸酯反应， COOR 2（III）其中R 2是未取代的或取代的，直链，支链或环状的C 2 -C 12 - 烷基，其中烷基的1至3个CH 2基团可以在每种情况下被氧替代，在沸点等于或大于150℃的无卤惰性溶剂中或在两种或更多种这种溶剂的混合物中，不加入芳族磺酸作为催化剂的温度为150-175℃。使用根据本发明的方法，2-（氰基甲基）苯并咪唑以良好的产率和高纯度制备而不使用催化剂。

96. 发明公开

EP0433648A1 Substituierte Pyrimidobenzimidazolderivate 失效
标题翻译：取代的嘧啶并苯并咪唑酮酸盐
公开(公告)号：EP0433648A1
公开(公告)日：1991-06-26
申请号：EP90121665.5
申请日：1990-11-13
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Hubschwerlen, Christian, Dr. , Kompis, Ivan, Dr. , Specklin, Jean-Luc
IPC分类号： C07D487/04 , C07C275/40 , C07D235/16
CPC分类号： C07D403/04 , C07C275/40 , C07D235/16 , C07D487/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte Pyrimidobenzimidazolderivate der allgemeinen Formel
worin R¹ Wasserstoff, Halogen oder Amino, R² Halogen, R eine durch niederes Alkyl substituierte 4-Pyridylgruppe oder eine Gruppe R³R⁴N-, worin R³ und R⁴ je Wasserstoff oder niederes Alkyl oder zusammen eine unsubstituierte oder durch niederes Alkyl, Amino, niederes Aminoalkyl, mono- oder di(niederes Alkyl)amino-niederes Alkyl, Oxo oder die Gruppe -COOR a oder -CONR′R˝ substituierte Gruppe der Formel -(CH₂) n -X-(CH₂) m - oder -(CH₂) p -, n und m je die Zahl 1, 2 oder 3, wobei n + m höchstens 5 beträgt, p die Zahl 4, 5 oder 6, X ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder die Gruppe -NR‴-, R a Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Alkenyl, Phenyl oder durch Halogen, niederes Alkyl oder Hydroxy mono-, di- oder trisubstituiertes Phenyl, R′ und R˝ je Wasserstoff oder niederes Alkyl, R‴ Wasserstoff, Hydroxy, niederes Alkyl oder niederes Aminoalkanoyl, R⁵ Wasserstoff, Halogen, niederes Alkoxy oder Amino, R⁶ niederes Alkyl, niederes Cycloalkyl, niederes Halogenalkyl, Phenyl oder durch Halogen, niederes Alkyl, Hydroxy oder niederes Alkoxy mono-, di- oder trisubstituiertes Phenyl, R⁷ Wasserstoff, niederes Alkyl oder Carboxy, R⁸ Wasserstoff, Hydroxy, niederes Alkoxy, Amino, niederes Alkylamino oder di-niederes Alkylamino und Y ein Sauerstoff- oder Schwefelatom bedeuten,
und pharmazeutisch annehmbare Salze davon.
Die Produkte besitzen eine hemmende Wirkung auf die DNA-Gyrase-Aktivität in Bakterien. Sie können zur Verhütung oder Bekämpfung von bakteriellen Infektionen verwendet werden.
摘要翻译：本发明涉及新的取代Pyrimidobenzimidazolderivate通式其中R 1是氢，卤素或氨基，R是卤素，R是一个低级烷基-4-吡啶基或基团R³R⁴N-取代，其中R 3和R 4各自为氢或低级烷基或一起为未取代的或被低级烷基，氨基，低级氨基烷基，单或二（低级烷基）氨基 - 低级烷基，氧代或下式的基团-COOR或-CONR'R取代的基团 - （CH 2）N X（CH 2）m-或 - （CH 2）p - ，n和m各自是数字1，2或3，其中n + m为至多5，p是4号，5或6，X表示氧原子或硫原子或基团-NR ''“ - ， R a是氢，低级烷基，低级烯基，苯基或被卤素取代的，低级烷基或羟基单 - ，二 - 或三 - 取代的苯基，R“和R各自为氢或低级烷基，R'''是氢，羟基，低级烷基或低级aminoalkanoyl， R 5氢，卤素，低级烷氧基或氨基，R 6是单 - 低级烷基，低级环烷基，低级卤代烷基，苯基或由卤素，低级烷基，羟基或低级烷氧基，二 - 或三 - 取代的苯基，R 7是氢，低级烷基或羧基，R 8是氢，羟基，低级烷氧基，氨基，低级烷基氨基或二低级烷基氨基，Y代表氧或硫原子，及其药学上可接受的盐。该产品对细菌中的DNA促旋酶活性具有抑制作用。它们可以用来预防或对抗细菌感染。

97. 发明公开

EP0180745A1 Acylacetate and amidine intermediates for pyrimidone compounds, and their preparation 失效
标题翻译： Acylessigsäureesterund AmidinzwischenproduktefürPyrimidinonverbindungen und deren Herstellung。
公开(公告)号：EP0180745A1
公开(公告)日：1986-05-14
申请号：EP85111879.4
申请日：1983-02-11
申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.
发明人： Yanagisawa, Isao , Ohta, Mitsuaki , Takagi, Tokuichi
IPC分类号： C07C123/00 , C07C101/34 , C07C69/716 , C07C69/738 , C07D239/36 , C07D213/55 , C07D231/12 , C07D235/16 , C07D215/14 , C07D317/60 , C07D317/62
CPC分类号： C07D231/12 , C07D213/55 , C07D215/14 , C07D235/16 , C07D239/36 , C07D277/48 , C07D295/096 , C07D295/15 , C07D317/60 , C07D317/62 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Compounds of formulae II and III below are useful as intermediates for the preparation of pyrimidones of formula I below which are gastric acid secretion inhibitors and have other medical utilitv:
wherein R, represents a hydrogen atom, an alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkinyl group, a phenyl group, a cycloalkylmethyl group, an unsubstituted or substituted aralkyl group, or the group
wherein A represents a lower alkylene group and R 3 and R. are the same or different lower alkyl groups or combine to form with the adjacent nitrogen atom a piperidine or pyrrolidine ring; R 2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or a trifluoromethyl group; Y represents a heterocyclic group of the formula:
or
wherein R represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; B represents an oxygen atom or a sulfur atom; m represents zero or an integer of 1 to 3; and n represents an integer of 1 to 3.
摘要翻译：以下式II和III的化合物可用作制备下式I嘧啶酮的中间体，其为胃酸分泌抑制剂，并具有其它医疗效用：其中R 1表示氢原子，烷基，低级烯基，低级炔基，苯基，环烷基甲基，未取代或取代的芳烷基或基团CHEM，其中A表示低级亚烷基，R3和R4是相同或不同的低级烷基或结合形成与相邻的氮原子一起是哌啶或吡咯烷环; R2表示氢原子，低级烷基或三氟甲基; Y表示下式的杂环基：其中R表示氢原子或低级烷基; B表示氧原子或硫原子; m表示0或1〜3的整数， n表示1〜3的整数。

98. 发明公开

EP0023022A2 Cumarinverbindungen, Verfahren zu deren Herstellung sowie die dafür verwendeten Zwischenprodukte an sich und ihre Verwendung zum Färben oder Bedrucken von Textilien 失效
标题翻译：香豆素类化合物，它们的制备方法和为此本身及其用于染色或印刷纺织品用途中使用的中间体。
公开(公告)号：EP0023022A2
公开(公告)日：1981-01-28
申请号：EP80104119.5
申请日：1980-07-15
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Schwander, Hansrudolf, Dr. , Zickendraht, Christian, Dr.
IPC分类号： C09B57/02 , C07D417/04 , C07D405/04 , C07D277/64 , C07D235/16
CPC分类号： C07D277/64 , C07D235/16 , C09B57/02
摘要： Beschrieben werden neue Cumarinverbindungen der Formel
worin bedeuten:

R 1 und R 2 unabhängig voneinander einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, X das -S-Atom oder die -NH-Gruppe, X, Wasserstoff oder Halogen, X 2 und X 3 unabhängig voneinanderWasserstoff, einen Alkylrest mit 1 bis4 kohlenstoffatomen oder Halogen, n entweder 0 oder 1, und M Wasserstoff oder ein Aequivalent eines Kations.

Diese Cumarinverbindungen können verwendet werden als Dispersionsfarbstoffe (n=O) zum Färben und Bedrucken von vor allem Polyestermaterialien oder als saure Farbstoffe (n=1) zum Färben und Bedrucken von Polyamidmaterialien und Wolle. Man erhält grünstichig gelbe Ausfärbungen die gekennzeichnet sind vor allem durch hohe Fluoreszenz und gute Gesamtechtheiten.
Die zur Herstellung der Cumarinverbindungen verwendeten Derivaten der Phenoxybenzimidazolyl- bzw. Phenoxybenzthiazolyl-2 -essigsaüre werden beschrieben.
摘要翻译： 1.式I见图表的香豆素化合物：EP0023022，P22，F1 worin R1和R2彼此独立地为具有1至4个碳原子的每个烷基，X是S原子或NH基，X 1是氢或卤素，X 2和彼此的X3unabhängig各自是氢，或在具有1至4个碳原子的烷基，或卤素氢，n是零要么或1，M是阳离子的当量。

99. 发明公开

EP0012158A2 Oximderivate und ihre Anwendung zum Schutz von Pflanzenkulturen 失效
标题翻译：肟衍生物及其在保护作物中的使用。
公开(公告)号：EP0012158A2
公开(公告)日：1980-06-25
申请号：EP79103212.1
申请日：1979-08-30
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Lukaszczyk, Alfons , Martin, Henry, Dr. , Diel, Peter J., Dr. , Föry, Werner, Dr. , Gätzi, Karl, Dr. , Kristinsson, Haukur, Dr. , Müller, Beat, Dr. , Muntwyler, René, Dr. , Pachlatko, Johannes Paul, Dr. , Rempfler, Hermann, Dr. , Schurter, Rolf, Dr. , Szczepanski, Henry, Dr.
IPC分类号： A01N25/32 , C07C131/00 , C07C143/78 , C07C121/84 , C07D521/00
CPC分类号： C07D213/53 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/69 , C07D213/70 , C07D213/79 , C07D215/32 , C07D215/34 , C07D233/26 , C07D233/86 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D249/06 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D285/12 , C07D285/125 , C07D285/13 , C07D307/20 , C07D307/52 , C07D309/20 , C07D309/32 , C07D311/58 , C07D317/58 , C07D335/06 , C07D339/06 , C07D339/08 , Y10S47/03
摘要： Es wird ein Verfahren zum Schutz von Kulturpflanzen vor aggressiven Agrarchemikalien beschrieben, wobei man Oximderivate der Formel
(mit der hierin gegebenen Definition für die Substituenten Ar, X und Q) als Antidotes verwendet. Es lassen sich wahlweise die Anbaufläche der Kulturpflanzen oder die Kulturpflanzen selbst bzw. Teile der Pflanze (Samen, Knollen, Stengelstücke usw.) im Sinne einer Beize mit diesen Oximderivaten behandeln.
摘要翻译：据对侵蚀性农药所描述的，被用作解毒剂保护作物植物，式（与定义用于本文的取代基的Ar，X和Q给出）的一个肟衍生物的方法。它可以是作物的任一面积或作物本身或植物的部分（种子，块茎，茎件等）与这些肟衍生物污点方面来治疗。

100. 发明授权

EP2861564B1 BENDAMUSTINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS, AND MEDICAL USE THEREOF FOR CANCER THERAPY 有权
公开(公告)号：EP2861564B1
公开(公告)日：2018-08-08
申请号：EP13729324.7
申请日：2013-06-14
申请人： Schickaneder, Helmut
发明人： LUBBE, Mathias , HOFMEIER, Harald , SCHICKANEDER, Helmut , SCHICKANEDER, Christian , BUSCHAUER, Armin , BERNHARDT, Günther, , HUBER, Stefan , LIMMERT, Michael
IPC分类号： C07D235/12 , A61K31/4184 , A61P35/00
CPC分类号： C07D235/16 , C07C231/02
摘要： The present invention relates to bendamustine derivatives and related compounds of formula (VII), (VIII) and (IX), and medical uses thereof in particular in cancer therapy.

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