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1. 发明授权

CN101072779B 2,4(4,6)嘧啶衍生物有权
公开(公告)号：CN101072779B
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200580042071.7
申请日：2005-12-08
申请人：詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷尼 , M·威伦斯 , W·C·J·埃姆布雷克茨 , K·范埃梅伦 , S·F·A·范布兰特 , F·J·R·罗姆鲍茨
IPC分类号： C07D487/08 , C07D239/00 , C07D487/22 , C07D241/00 , C07D498/18 , C07D209/00 , A61K31/505 , C07D273/00 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D259/00
CPC分类号： C07D487/18 , C07D487/08 , C07D487/22 , C07D498/08 , C07D498/18
摘要：本发明涉及式(I)化合物其N-氧化物、可药用加成盐和立体化学异构形式，其中Z1与Z2代表NH；Y代表-C3-9烷基-、-C3-9烯基-、C1-5烷基-NR6-C1-5烷基-、-C1-5烷基-NR7-CO-C1-5烷基-、-C1-6烷基-CO-NH-、-C1-6烷基-NH-CO-、-C1-2烷基-CO-Het10-CO-、-C1-3烷基-NH-CO-Het3-、-Het4-C1-3烷基-CO-NH-C1-3烷基-、-C1-2烷基-NH-CO-L1-NH-、-NH-CO-L2-NH-、-C1-2烷基-CO-NH-L3-CO-、-C1-2烷基-NH-CO-L1-NH-CO-C1-3烷基-、-C1-2烷基-CO-NH-L3-CO-NH-C1-3烷基-、-C1-2烷基-NR11-CH2-CO-NH-C1-3烷基-、Het5-CO-C1-2烷基-、-C1-5烷基-CO-NH-C1-3烷基-CO-NH-、-C1-5烷基-NR13-CO-C1-3烷基-NH-、-C1-3烷基-NH-CO-Het27-CO-或C1-3烷基-CO-Het28-CO-NH-；X1代表直接键、O、-O-C1-2烷基-、-CO-C1-2烷基-、-NR16-C1-2烷基-、-CO-NR17-、-Het23-C1-2烷基-或-C1-2烷基-；X2代表直接键、O、-O-C1-2烷基-、-CO-C1-2烷基-、-NR18-C1-2烷基-、-CO-NR19-、-Het24-C1-2烷基-或-C1-2烷基-；R1与R5分别独立代表氢、卤素、C1-6烷氧基-或被Het1或C1-4烷氧基取代的C1-6烷氧基-；R2与R4分别独立代表氢或卤素；R3代表氢或硝基；R6、R7、R13、R17与R19代表氢；R11代表氢或C1-4烷基；R16与R18代表氢、C1-4烷基或Het17-C1-4烷基-；L1、L2与L3分别独立代表C1-8烷基，其任选被一个或者若可能时被两个或多个选自下列的取代基取代：苯基、甲硫基、氰基、多卤C1-4烷基-苯基-、C1-4烷氧基-、吡啶基、单-或二(C1-4烷基)-氨基-或C3-6环烷基；Het1、Het2、Het17分别独立代表吗啉基、噁唑基、异噁唑基或哌嗪基；Het3、Het4、Het5分别独立代表吗啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基；Het10代表哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基或氮杂环丁烷基；Het22代表吗啉基、噁唑基、异噁唑基或哌嗪基，其中所述Het22任选被C1-4烷基取代；Het23与Het24分别独立代表选自下列的杂环：吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基，其中所述Het23或Het24任选被Het22-羰基取代；Het27与Het28分别独立代表选自下列的杂环：吗啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基。

2. 发明公开

CN1368972A 非类固醇类的IL－5抑制剂,其制备的方法以及包含该抑制剂的医药组合物失效
公开(公告)号：CN1368972A
公开(公告)日：2002-09-11
申请号：CN00811339.4
申请日：2000-07-31
申请人：詹森药业有限公司
发明人： J·F·A·拉克拉姆佩 , E·J·E·弗雷尼 , F·D·德罗斯 , J·M·C·福尔廷 , E·科斯曼斯
IPC分类号： C07D417/10 , C07D417/14 , C07D413/10 , A61K31/53 , A61P11/06
CPC分类号： A61K51/0491 , A61K51/0461 , A61K51/0463 , A61K51/0468 , C07D417/10 , C07D417/14
摘要：本发明是关于抑制IL－5的6－氮尿嘧啶衍生物,它用于治疗嗜酸细胞依存的炎性疾病,它们的制备方法及中间体与包含该衍生物的药物组合物。本发明还是关于该衍生物作为药物的用途,以及使用该衍生物标记受体或器官造影的方法。

3. 发明公开

CN1893944A 具有抗增殖活性的3－氰基喹啉衍生物有权
公开(公告)号：CN1893944A
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：CN200480037566.6
申请日：2004-12-15
申请人：詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷尼 , P·J·J·A·布伊恩斯特斯 , K·范埃米伦 , W·C·J·恩布里齐特斯 , T·P·S·佩雷拉
IPC分类号： A61K31/439 , C07D498/08 , A61P35/00
CPC分类号： C07D215/54 , A61K31/4748 , C07D498/06
摘要：本发明涉及式(I)的化合物及其N－氧化物形式、可药用加成盐和立体化学异构形式。式(I)的化合物抑制酪氨酸激酶。

4. 发明授权

CN1043765C 吡咯并喹啉酮衍生物,其制备方法,其中间体和含该衍生物的药物组合物失效
公开(公告)号：CN1043765C
公开(公告)日：1999-06-23
申请号：CN94192539.0
申请日：1994-06-15
申请人：詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷尼 , A·H·M·雷梅卡斯
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , C07D207/44
CPC分类号： C07D471/04
摘要：本发明涉及新的增强收缩力和加快舒张的式(Ⅰ)化合物、其可药用的酸加成盐和其立体化学异构形式(其中L是式-O-AlK-(NH)p-C(＝O)-R1基团)、含有该化合物的药物组合物、制备所述化合物的方法及其制备中的中间体。

5. 发明公开

CN1125945A 增强收缩力和加快舒张(lusitropic)的吡咯并喹啉酮衍生物失效
公开(公告)号：CN1125945A
公开(公告)日：1996-07-03
申请号：CN94192539.0
申请日：1994-06-15
申请人：詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷尼 , A·H·M·雷梅卡斯
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , C07D207/44
CPC分类号： C07D471/04
摘要：本发明涉及新的增强收缩力和加快舒张的式(I)化合物、其可药用的酸加成盐和其立体化学异构形式(其中L是式-O-Alk-(NH)p-C(＝O)-R1基团)、含有该化合物的药物组合物，制备所述化合物的方法及其制备中的中间体。

6. 发明公开

CN101072779A 2,4(4,6)嘧啶衍生物有权
公开(公告)号：CN101072779A
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN200580042071.7
申请日：2005-12-08
申请人：詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷尼 , M·威伦斯 , W·C·J·埃姆布雷克茨 , K·范埃梅伦 , S·F·A·范布兰特 , F·J·R·罗姆鲍茨
IPC分类号： C07D487/08 , C07D239/00 , C07D487/22 , C07D241/00 , C07D498/18 , C07D209/00 , A61K31/505 , C07D273/00 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D259/00
CPC分类号： C07D487/18 , C07D487/08 , C07D487/22 , C07D498/08 , C07D498/18
摘要：本发明涉及式(I)化合物其N－氧化物、可药用加成盐和立体化学异构形式，其中Z1与Z2代表NH；Y代表－C3－9烷基－、－C3－9烯基－、C1－5烷基－NR6－C1－5烷基－、－C1－5烷基－NR7－CO－C1－5烷基－、－C1－6烷基－CO－NH－、－C1－6烷基－NH－CO－、－C1－2烷基－CO－Het10－CO－、－C1－3烷基－NH－CO－Het3－、－Het4－C1－3烷基－CO－NH－C1－3烷基－、－C1－2烷基－NH－CO－L1－NH－、－NH－CO－L2－NH－、－C1－2烷基－CO－NH－L3－CO－、－C1－2烷基－NH－CO－L1－NH－CO－C1－3烷基－、－C1－2烷基－CO－NH－L3－CO－NH－C1－3烷基－、－C1－2烷基－NR11－CH2－CO－NH－C1－3烷基－、Het5－CO－C1－2烷基－、－C1－5烷基－CO－NH－C1－3烷基－CO－NH－、－C1－5烷基－NR13－CO－C1－3烷基－NH－、－C1－3烷基－NH－CO－Het27－CO－或C1－3烷基－CO－Het28－CO－NH－；X1代表直接键、O、－O－C1－2烷基－、－CO－C1－2烷基－、－NR16－C1－2烷基－、－CO－NR17－、－Het23－C1－2烷基－或－C1－2烷基－；X2代表直接键、O、－O－C1－2烷基－、－CO－C1－2烷基－、－NR18－C1－2烷基－、－CO－NR19－、－Het24－C1－2烷基－或－C1－2烷基－；R1与R5分别独立代表氢、卤素、C1－6烷氧基－或被Het1或C1－4烷氧基取代的C1－6烷氧基－；R2与R4分别独立代表氢或卤素；R3代表氢或硝基；R6、R7、R13、R17与R19代表氢；R11代表氢或C1－4烷基；R16与R18代表氢、C1－4烷基或Het17－C1－4烷基－；L1、L2与L3分别独立代表C1－8烷基，其任选被一个或者若可能时被两个或多个选自下列的取代基取代：苯基、甲硫基、氰基、多卤C1－4烷基－苯基－、C1－4烷氧基－、吡啶基、单－或二(C1－4烷基)－氨基－或C3－6环烷基；Het1、Het2、Het17分别独立代表吗啉基、唑基、异唑基或哌嗪基；Het3、Het4、Het5分别独立代表吗啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基；Het10代表哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基或氮杂环丁烷基；Het22代表吗啉基、唑基、异唑基或哌嗪基，其中所述Het22任选被C1－4烷基取代；Het23与Het24分别独立代表选自下列的杂环：吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基，其中所述Het23或Het24任选被Het22－羰基取代；Het27与Het28分别独立代表选自下列的杂环：吗啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基。

7. 发明授权

CN100343239C 抑制IL－5的氮杂尿嘧啶衍生物失效
公开(公告)号：CN100343239C
公开(公告)日：2007-10-17
申请号：CN99814611.0
申请日：1999-12-16
申请人：詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷尼 , F·D·德罗泽 , J·F·A·拉克拉姆佩 , W·C·J·埃姆布雷希茨 , J·M·C·福尔廷
IPC分类号： C07D253/06 , A61K31/53 , A61P11/06 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D401/14
CPC分类号： C07D253/075 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要：本发明是关于下式化合物其N-氧化物、药学上可被接受的加成盐类、季胺或立体化学异构体形式，其中p为0至4；q为0至5；X为O、S、NR3或直接键；或-X-R2为CN；R1为H、OH、卤基、NH2、单-或二(C1-4烷基)NH2、C1-6烷基、C1-6烷基O、C3-7环烷基、芳基、芳基C1-6烷基、NH2C1-4烷基、单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基或单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基NH2；R2为芳基、Het1、视需要经取代的C3-7环烷基、视需要经取代的C1-6烷基；R3为H或C1-4烷基；R4及R5为-C(＝O)-Z-R14、C1-6烷基、卤基、多卤C1-6烷基、OH、巯基、C1-6烷基O、C1-6烷硫基、C1-6烷基C(＝O)O、芳基、氰基、硝基、Het3、R6、NR7R8或经-C(＝O)-Z-R14、Het3、R6或NR7R8取代的C1-4烷基；Z为O、S、NH、-CH2-O-或-CH2-S-；R14为H、C1-20酰基、视需要经取代的C1-20烷基、视需要经取代的C3-20烯基、C3-20炔基、C3-7环烷基、多卤C1-20烷基、Het5、苯基；或R14为含氧的基；芳基为视需要经取代的苯基；Het1、Het2、Het3及Het5为视需要经取代的杂环基；Het4为单环杂环基；但条件是R2不是NH2C(＝O)、C1-6烷基OC(＝O)C1-6烷基；且R11不是COOH、C1-4烷基OC(＝O)、NH2C(＝O)、C1-4烷基NH2C(＝O)、OHC1-4烷基NH2C(-O)、C1-4烷基C(＝O)-NH2C(＝O)、C3-7环烷基NH2C(＝O)；且R7、R8、R9、R10、R12、R13、R15及R16不是C1-4烷基C(＝O)OC1-4烷基C(＝O)、OHC1-4烷基C(＝O)；且Het3不是经COOH或C1-4烷基OC(＝O)取代的单环杂环基；且式(Ⅰ)化合物含至少一个-C(＝O)-Z-R14基；其制法及含它的组合物，另外还关于其作为药剂的用途。

8. 发明公开

CN1894260A 作为抗增殖药剂的吡啶并嘧啶和嘧啶并嘧啶衍生物有权
公开(公告)号：CN1894260A
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：CN200480037451.7
申请日：2004-12-15
申请人：詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷尼 , M·威廉斯 , P·H·斯托克 , V·S·庞塞勒特 , K·范埃米伦 , P·J·J·A·布伊恩斯特斯 , W·C·J·恩布里齐特斯 , T·P·S·佩里拉
IPC分类号： C07D498/18 , C07D471/18 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要：本发明涉及式(I)的化合物、其N－氧化物形式、药学可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中a1－a2＝a3－a4表示选自下列的二价基：N－CH＝CH－CH，N－CH＝N－CH或CH－CH＝N－CH；Z表示NH；Y表示－C3－9烷基－，－C1－5烷基－NR13－C1－5烷基－，－C1－6烷基－NH－CO－或－CO－NH－C1－6烷基－；X1表示－O－或－NR11－；X2表示－C1－2烷基－，－O－C1－2烷基，－O－或－O－CH2－；R1表示氢或卤素；R2表示氢，氰基，卤素，羟基羰基－C1－4烷基氧基羰基－，Het16－羰基－或Ar5；R3表示氢；R4表示羟基，C1－4烷基氧基－，Ar4－C1－4烷基氧基或R4表示被一个或在可能时两个或更多个选自C1－4烷基氧基－或Het2－的取代基取代的C1－4烷基氧基；R11表示氢；R12表示氢，C1－4烷基－或C1－4烷基－氧基－羰基－；R13表示Het14－C1－4烷基，尤其是吗啉基－C1－4烷基；Het2表示选自任选被C1－4烷基－优选甲基取代的吗啉基或哌啶基的杂环；Het14表示吗啉基；Het16表示选自吗啉基或吡咯烷基的杂环；Ar4表示苯基；Ar5表示任选被氰基取代的苯基。

9. 发明授权

CN1893944B 具有抗增殖活性的3-氰基喹啉衍生物有权
公开(公告)号：CN1893944B
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200480037566.6
申请日：2004-12-15
申请人：詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷尼 , P·J·J·A·布伊恩斯特斯 , K·范埃米伦 , W·C·J·恩布里齐特斯 , T·P·S·佩雷拉
IPC分类号： A61K31/439 , C07D498/08 , A61P35/00
CPC分类号： C07D215/54 , A61K31/4748 , C07D498/06
摘要：本发明涉及式(I)的化合物及其N-氧化物形式、可药用加成盐和立体化学异构形式。式(I)的化合物抑制酪氨酸激酶。

10. 发明授权

CN100506823C 作为抗增殖药剂的吡啶并嘧啶和嘧啶并嘧啶衍生物有权
公开(公告)号：CN100506823C
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200480037451.7
申请日：2004-12-15
申请人：詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷尼 , M·威廉斯 , P·H·斯托克 , V·S·庞塞勒特 , K·范埃米伦 , P·J·J·A·布伊恩斯特斯 , W·C·J·恩布里齐特斯 , T·P·S·佩里拉
IPC分类号： C07D498/18 , C07D471/18 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要：本发明涉及式(I)的化合物、其N-氧化物形式、药学可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中a1-a2＝a3-a4表示选自下列的二价基：N-CH＝CH-CH，N-CH＝N-CH或CH-CH＝N-CH；Z表示NH；Y表示-C3-9烷基-，-C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-，-C1-6烷基-NH-CO-或-CO-NH-C1-6烷基-；X1表示-O-或-NR11-；X2表示-C1-2烷基-，-O-C1-2烷基，-O-或-O-CH2-；R1表示氢或卤素；R2表示氢，氰基，卤素，羟基羰基-C1-4烷基氧基羰基-，Het16-羰基-或Ar5；R3表示氢；R4表示羟基，C1-4烷基氧基-，Ar4-C1-4烷基氧基或R4表示被一个或在可能时两个或更多个选自C1-4烷基氧基-或Het2-的取代基取代的C1-4烷基氧基；R11表示氢；R12表示氢，C1-4烷基-或C1-4烷基-氧基-羰基-；R13表示Het14-C1-4烷基，尤其是吗啉基-C1-4烷基；Het2表示选自任选被C1-4烷基-优选甲基取代的吗啉基或哌啶基的杂环；Het14表示吗啉基；Het16表示选自吗啉基或吡咯烷基的杂环；Ar4表示苯基；Ar5表示任选被氰基取代的苯基。

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