基本信息:
- 专利标题： 抑制IL－5的氮杂尿嘧啶衍生物
- 专利标题（英）：IL-5 inhibiting azauracil pyrimidine derivatives
- 申请号：CN99814611.0 申请日：1999-12-16
- 公开(公告)号：CN100343239C 公开(公告)日：2007-10-17
- 发明人： E·J·E·弗雷尼 , F·D·德罗泽 , J·F·A·拉克拉姆佩 , W·C·J·埃姆布雷希茨 , J·M·C·福尔廷
- 申请人： 詹森药业有限公司
- 申请人地址： 比利时比尔斯
- 专利权人： 詹森药业有限公司
- 当前专利权人： 詹森药业有限公司
- 当前专利权人地址： 比利时比尔斯
- 代理机构： 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理人： 罗宏; 周慧敏
- 优先权： 98204336.6 1998.12.18 EP
- 国际申请： PCT/EP1999/010169 1999.12.16
- 国际公布： WO2000/037451 EN 2000.06.29
- 进入国家日期： 2001-06-18
- 主分类号： C07D253/06
- IPC分类号： C07D253/06 ; A61K31/53 ; A61P11/06 ; C07D405/14 ; C07D401/12 ; C07D401/14
摘要：
本发明是关于下式化合物其N-氧化物、药学上可被接受的加成盐类、季胺或立体化学异构体形式，其中p为0至4；q为0至5；X为O、S、NR3或直接键；或-X-R2为CN；R1为H、OH、卤基、NH2、单-或二(C1-4烷基)NH2、C1-6烷基、C1-6烷基O、C3-7环烷基、芳基、芳基C1-6烷基、NH2C1-4烷基、单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基或单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基NH2；R2为芳基、Het1、视需要经取代的C3-7环烷基、视需要经取代的C1-6烷基；R3为H或C1-4烷基；R4及R5为-C(＝O)-Z-R14、C1-6烷基、卤基、多卤C1-6烷基、OH、巯基、C1-6烷基O、C1-6烷硫基、C1-6烷基C(＝O)O、芳基、氰基、硝基、Het3、R6、NR7R8或经-C(＝O)-Z-R14、Het3、R6或NR7R8取代的C1-4烷基；Z为O、S、NH、-CH2-O-或-CH2-S-；R14为H、C1-20酰基、视需要经取代的C1-20烷基、视需要经取代的C3-20烯基、C3-20炔基、C3-7环烷基、多卤C1-20烷基、Het5、苯基；或R14为含氧的基；芳基为视需要经取代的苯基；Het1、Het2、Het3及Het5为视需要经取代的杂环基；Het4为单环杂环基；但条件是R2不是NH2C(＝O)、C1-6烷基OC(＝O)C1-6烷基；且R11不是COOH、C1-4烷基OC(＝O)、NH2C(＝O)、C1-4烷基NH2C(＝O)、OHC1-4烷基NH2C(-O)、C1-4烷基C(＝O)-NH2C(＝O)、C3-7环烷基NH2C(＝O)；且R7、R8、R9、R10、R12、R13、R15及R16不是C1-4烷基C(＝O)OC1-4烷基C(＝O)、OHC1-4烷基C(＝O)；且Het3不是经COOH或C1-4烷基OC(＝O)取代的单环杂环基；且式(Ⅰ)化合物含至少一个-C(＝O)-Z-R14基；其制法及含它的组合物，另外还关于其作为药剂的用途。
公开/授权文献:
- CN1330643A 抑制IL－5的氮杂尿嘧啶衍生物 公开/授权日：2002-01-09
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D253/00 | 杂环化合物，含六元环、有3个氮原子作为仅有的杂环原子，C07D251/00组不包含的 |
| --------C07D253/02 | .不和其他环稠合 |
| ----------C07D253/06 | ..1,2,4-三嗪 |