基本信息:
- 专利标题： 作为抗增殖药剂的吡啶并嘧啶和嘧啶并嘧啶衍生物
- 专利标题（英）：Pyrido- and pyrimidopyrimidine derivatives as anti-proliferative agents
- 申请号：CN200480037451.7 申请日：2004-12-15
- 公开(公告)号：CN100506823C 公开(公告)日：2009-07-01
- 发明人： E·J·E·弗雷尼 , M·威廉斯 , P·H·斯托克 , V·S·庞塞勒特 , K·范埃米伦 , P·J·J·A·布伊恩斯特斯 , W·C·J·恩布里齐特斯 , T·P·S·佩里拉
- 申请人： 詹森药业有限公司
- 申请人地址： 比利时比尔斯
- 专利权人： 詹森药业有限公司
- 当前专利权人： 詹森药业有限公司
- 当前专利权人地址： 比利时比尔斯
- 代理机构： 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理人： 温宏艳; 黄可峻
- 优先权： PCT/EP03/51058 2003.12.18 EP; PCT/EP03/51062 2003.12.18 EP
- 国际申请： PCT/EP2004/053501 2004.12.15
- 国际公布： WO2005/058913 EN 2005.06.30
- 进入国家日期： 2006-06-15
- 主分类号： C07D498/18
- IPC分类号： C07D498/18 ; C07D471/18 ; C07D471/04 ; C07D487/04 ; A61K31/519 ; A61P35/00
摘要：
本发明涉及式(I)的化合物、其N-氧化物形式、药学可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中a1-a2＝a3-a4表示选自下列的二价基：N-CH＝CH-CH，N-CH＝N-CH或CH-CH＝N-CH；Z表示NH；Y表示-C3-9烷基-，-C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-，-C1-6烷基-NH-CO-或-CO-NH-C1-6烷基-；X1表示-O-或-NR11-；X2表示-C1-2烷基-，-O-C1-2烷基，-O-或-O-CH2-；R1表示氢或卤素；R2表示氢，氰基，卤素，羟基羰基-C1-4烷基氧基羰基-，Het16-羰基-或Ar5；R3表示氢；R4表示羟基，C1-4烷基氧基-，Ar4-C1-4烷基氧基或R4表示被一个或在可能时两个或更多个选自C1-4烷基氧基-或Het2-的取代基取代的C1-4烷基氧基；R11表示氢；R12表示氢，C1-4烷基-或C1-4烷基-氧基-羰基-；R13表示Het14-C1-4烷基，尤其是吗啉基-C1-4烷基；Het2表示选自任选被C1-4烷基-优选甲基取代的吗啉基或哌啶基的杂环；Het14表示吗啉基；Het16表示选自吗啉基或吡咯烷基的杂环；Ar4表示苯基；Ar5表示任选被氰基取代的苯基。
公开/授权文献:
- CN1894260A 作为抗增殖药剂的吡啶并嘧啶和嘧啶并嘧啶衍生物 公开/授权日：2007-01-10
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D498/00 | 杂环化合物，在稠环系中至少有1个杂环具有氮和氧原子作为仅有的杂环原子 |
| --------C07D498/02 | .在稠环系中含有两个杂环 |
| ----------C07D498/18 | ..桥系 |