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1. 发明申请

WO2007087283A3 THIOPHENE-CARBOXAMIDES USEFUL AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES 审中-公开
标题翻译：作为蛋白激酶抑制剂的硫代羧酰胺有用
公开(公告)号：WO2007087283A3
公开(公告)日：2007-09-13
申请号：PCT/US2007001726
申请日：2007-01-23
申请人： VERTEX PHARMA , DURRANT STEVEN , CHARRIER JEAN-DAMIEN , KNEGTEL RONALD , BRENCHLEY GUY , KAY DAVID , SADIQ SHAZIA , RAMAYA SHARN
发明人： DURRANT STEVEN , CHARRIER JEAN-DAMIEN , KNEGTEL RONALD , BRENCHLEY GUY , KAY DAVID , SADIQ SHAZIA , RAMAYA SHARN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61P35/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.
摘要翻译：本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的式（I）化合物。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

2. 发明申请

WO2007120760A2 THIOPHENE-CARBOXAMIDES USEFUL AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES 审中-公开
标题翻译：作为蛋白激酶抑制剂的硫代羧酰胺有用
公开(公告)号：WO2007120760A2
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：PCT/US2007009018
申请日：2007-04-12
申请人： VERTEX PHARMA , BRENCHLEY GUY , CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN , KNEGTEL RON , RAMAYA SHARN , SADIQ SHAZIA
发明人： BRENCHLEY GUY , CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN , KNEGTEL RON , RAMAYA SHARN , SADIQ SHAZIA
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/4178 , A61P35/00
CPC分类号： C07D409/04
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.
摘要翻译：本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

3. 发明申请

WO2007139816A3 THIOPHENE-CARBOXAMIDES USEFUL AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES 审中-公开
标题翻译：作为蛋白激酶抑制剂的硫代羧酰胺有用
公开(公告)号：WO2007139816A3
公开(公告)日：2008-01-17
申请号：PCT/US2007012270
申请日：2007-05-23
申请人： VERTEX PHARMA , BRENCHLEY GUY , CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN , KNEGTEL RONALD , RAMAYA SHARN
发明人： BRENCHLEY GUY , CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN , KNEGTEL RONALD , RAMAYA SHARN
IPC分类号： C07D409/04
CPC分类号： C07D409/04
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.
摘要翻译：本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

4. 发明申请

WO2008060597A8 COMPOUNDS USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：化合物作为蛋白激酶抑制剂有用
公开(公告)号：WO2008060597A8
公开(公告)日：2009-07-23
申请号：PCT/US2007023999
申请日：2007-11-15
申请人： VERTEX PHARMA , KNEGTEL RONALD , CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN , BRENCHLEY GUY , MORTIMORE MICHAEL
发明人： KNEGTEL RONALD , CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN , BRENCHLEY GUY , MORTIMORE MICHAEL
IPC分类号： C07D495/04 , C07D513/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07D495/04 , C07D519/00 , C07K14/81
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.
摘要翻译：本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

5. 发明申请

WO2004106304A3 3 - [2- (3-AMINO-2-OXO-2H-PYRIDIN-1-YL) - ACETYLAMINO] - 4- OXO-PENTANOIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS CASPASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 3- [2-（3-氨基-2-氧代-2H-吡啶-1-基） - 乙酰氨基] -4-氧代戊酸衍生物及其作为CASPASE抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2004106304A3
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/US2004016706
申请日：2004-05-27
申请人： VERTEX PHARMA , BRENCHLEY GUY , CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN , KNEGTEL RONALD , MORTIMORE MICHAEL , STUDLEY JOHN R
发明人： BRENCHLEY GUY , CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN , KNEGTEL RONALD , MORTIMORE MICHAEL , STUDLEY JOHN R
IPC分类号： C07D213/75 , C07D213/82 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D213/74 , A61K31/4412 , C07D213/76 , C07D213/81
CPC分类号： C07D213/75 , C07D213/82 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The present invention provides a compound of formula (I), wherein R , R C(O)-, HC(O)-, R SO2-, R OC(O)-, (R )2NC(O)-, (R ) (H) NC (O)-, R C (O) C (O) -, R -, (R ) 2NC (O) C (O)-, R (H) NC (O) C (O)-, or R OC (O) C (O)-; R is hydrogen, CF3, -halo, -OR , -NO2, -OCF3, -CN, or R ; R is hydrogen or (C1-C4) -aliphatic-; R is -COOH or -COOR ; R is -CH2F or -CH2O-2, 3, 5, 6-tetrafluorophenyl. The present invention also provides pharmaceutical compositions and methods using such compositions for treating a caspase-mediated diseases and processes for preparing the compounds of the invention.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其中R 1，R 6 C（O） - ，HC（O） - ，R 6 SO 2 - ，R 6 OC（O），（R 6）2 NC（O） - ，（R 6）（H）NC（O） - ，R 6 C（O）C（O） - ，R 6 - ，（R （O）C（O） - ，R 6（H）NC（O）C（O） - 或R 6 OC（O）C（O） - ; R 2是氢，CF 3， - 卤素，-OR 7，-NO 2，-OCF 3，-CN或R 8; R 3是氢或（C 1 -C 4） - 脂族 - R 4是-COOH或-COOR 8; R 5是-CH 2 F或-CH 2 O-2,3,5,6-四氟苯基。本发明还提供了使用这种组合物治疗半胱天冬酶介导的疾病的药物组合物和方法以及制备本发明化合物的方法。

6. 发明申请

WO2004087699A3 THIAZOLES USEFUL AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES 审中-公开
标题翻译： THIAZOLES作为蛋白激酶的抑制剂有用
公开(公告)号：WO2004087699A3
公开(公告)日：2004-12-09
申请号：PCT/US2004009166
申请日：2004-03-25
申请人： VERTEX PHARMA , BRENCHLEY GUY , FARMER LUC J , HARRINGTON EDMUND MARTIN , KNEGTEL RONALD , O'DONNELL MICHAEL , SALITURO FRANCESCO G , STUDLEY JOHN R , WANG JIAN
发明人： BRENCHLEY GUY , FARMER LUC J , HARRINGTON EDMUND MARTIN , KNEGTEL RONALD , O'DONNELL MICHAEL , SALITURO FRANCESCO G , STUDLEY JOHN R , WANG JIAN
IPC分类号： A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D417/00 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. These compounds have the general formula I: Or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R , R , R , R , and Ar are as defined in the present claims.
摘要翻译：本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。这些化合物具有通式I：或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4和Ar 1如本权利要求中所定义。

7. 发明申请

WO0110383A3 CASPASE INHIBITORS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： CASPASE抑制剂及其用途
公开(公告)号：WO0110383A3
公开(公告)日：2001-09-07
申请号：PCT/US0021503
申请日：2000-08-04
申请人： VERTEX PHARMA , GOLEC JULIAN , CHARIFSON PAUL , BRENCHLEY GUY
发明人： GOLEC JULIAN , CHARIFSON PAUL , BRENCHLEY GUY
IPC分类号： A61K31/197 , A61K31/275 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/426 , A61K31/4409 , A61K31/455 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P5/16 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/06 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P33/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C231/12 , C07C233/83 , C07C235/52 , C07C237/36 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C255/60 , C07D207/34 , C07D207/416 , C07D209/42 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07C229/00 , A01N37/12
CPC分类号： C07D213/81 , C07C233/83 , C07C235/52 , C07C237/36 , C07C255/57 , C07D207/34 , C07D209/42 , C07D213/82 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D333/38
摘要： This invention provides novel compounds that are effective as inhibitors of caspase and cellular apoptosis. The invention also provides methods for using the compounds to treat caspase-mediated diseases in mammals. The compounds have the general formula (I): wherein X is F or C1; R is COOH, COO(alkyl), or an isostere thereof; and R is an aryl group.
摘要翻译：本发明提供了作为半胱天冬酶抑制剂和细胞凋亡有效的新型化合物。本发明还提供了使用该化合物治疗哺乳动物中半胱天冬酶介导的疾病的方法。该化合物具有通式（I）：其中X为F或C1; R 1是COOH，COO（烷基）或其等同基团; R 2为芳基。

9. 发明专利

ES2457754T3 Azaindoles útiles como inhibidores de las proteínas quinasas 未知
公开(公告)号：ES2457754T3
公开(公告)日：2014-04-29
申请号：ES05769563
申请日：2005-06-29
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： PIERARD FRANÇOISE , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , KENGTEL RONALD , BRENCHLEY GUY , MORTIMORE MICHAEL , MAZZEI FRANCESCA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D209/00 , C07D221/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: El anillo A es un anillo de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de:**Fórmula** o **Fórmula** x es 0, 1, o 2; cada aparición de R1 es halógeno, CN, NO2 o UmR; R2 se selecciona de forma independiente de Tn-R' R3 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; R4 es VpR', en donde p es 0 y R' es un anillo monocíclico completamente insaturado de seis miembros con 0 - 1 átomos de nitrógeno; R5 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; cada aparición de T, U o V es, de forma independiente, una cadena de alquilideno C1-6, en donde la cadena de alquilideno C1-6 está opcionalmente sustituida con un grupo alifático C1-6 u -OH, y hasta dos unidades de metileno de la cadena de alquilideno C1-6 están opcionalmente e independientemente sustituidas con -NR-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, - OCONR-, -NRNR-, NRSO2NR-, -SO-, o -SO2-; m, n y p son cada uno de forma independiente 0 o 1; cada aparición de R es de forma independiente hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo alifático C1-3; y cada aparición de R' es, de forma independiente, hidrógeno, un grupo alifático C1-6, un anillo monocíclico de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene de 0 - 3 heteroátomos seleccionados de forma independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene de 0 - 5 heteroátomos seleccionados de forma independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el anillo monocíclico de 3-8 miembros y el anillo bicíclico de 8-12 miembros están opcionalmente sustituidos con halógeno, -O(alifático C1-6) o C(O)NH2.

10. 发明专利

AU2011209649A1 Pyrazolopyrazine kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2011209649A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：AU2011209649
申请日：2011-01-26
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , SETTIMO LUCA , FRAYSSE DAMIEN , BRENCHLEY GUY , DAVIS JOHN CHRISTOPHER , MILLER ANDREW W
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P29/00 , A61P37/00
摘要： The present invention relates to pyrazolopyrazine compounds useful as inhibitors of protein kinase specially PKC theta. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

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