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    • 8. 发明专利
    • COMPOSICIONES UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS.
    • ES2289279T3
    • 2008-02-01
    • ES03716598
    • 2003-03-14
    • VERTEX PHARMABINCH HAYLEYCHARRIER JEAN-DAMIENEVERITT SIMONGOLEC JULIAN M CKAY DAVID
    • BEBBINGTON DAVIDBINCH HAYLEYCHARRIER JEAN-DAMIENEVERITT SIMONGOLEC JULIAN M CKAY DAVID
    • C07D403/12A61K31/517A61P35/00C07D413/12C07D417/12C07D471/04C07D487/04
    • Un compuesto de fórmula I: o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es nitrógeno o CR2; R2 es R, oxo, halógeno, -CN, -NO2, -CO2R, -Ar, -T-Ar o T-R; X es azufre, oxígeno, o NR2''; R2'' es R, o R2 y R2'' se toman juntos para formar un anillo de 5-7 miembros, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, opcionalmente sustituido, que tiene de cero a dos heteroátomos del anillo seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que: cada nitrógeno del anillo sustituible, del anillo formado por R2 y R2'' está opcionalmente sustituido; cada aparición de R es, independientemente, hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, o Ar; Z1 es nitrógeno o CRx; Rx es -R, halógeno, -N(R)2, -NO2, -CN, -CO2R, -OR o -SR; en el que dos R unidos al mismo átomo de nitrógeno se pueden tomar junto con ese átomo de nitrógeno, para formar un anillo herocíclico o heteroarilo de cinco o seis miembros, que tiene de uno a dos heteroátomos adicionales, seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno o azufre; Z2 es nitrógeno o CRy, con la condición de que Z1 y Z2 no sean nitrógeno simultáneamente; Ry es -R1, -CN, halógeno, -NO2, -Ar, -T-Ar, o -T-R, o Rx y Ry se toman juntos para formar un anillo de 5-7 miembros, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, opcionalmente sustituido, que tiene de cero a dos heteroátomos, seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, en el que: cada nitrógeno del anillo sustituible del anillo formado por Rx y Ry está opcionalmente sustituido; R1 es hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido; cada Ar es independientemente un anillo heterocíclico de 3-6 miembros, opcionalmente sustituido, que tiene uno o dos heteroátomos, seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o un anillo arilo de 5 ó 6 miembros que tiene de cero a tres heteroátomos, seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Ar está fusionado opcionalmente con un anillo de cinco o seis miembros, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, que tiene de cero a dos heteroátomos, seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; T es una cadena de alquilideno C1-4 en la que una unidad de metileno de T está reemplazada opcionalmente por -O-, -S-, -C(O)-, -CO2-, -NR-, -NRC(O)-, -NRC(O)NR-, -C(O)C(O)-, -OC(O)NR-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, o -NRSO2NR-; Q es -N(R'')-, -S-, -O-, -C(R'')2-, o un enlace de valencia, siempre que Q sea distinto de un enlace de valencia cuando Ht es un anillo triazol; en el que cada R'' es, independientemente, hidrógeno o un C1-6 alifático; y El anillo D es un anillo arilo monocíclico de cinco ó seis miembros, opcionalmente sustituido, que tiene de cero a dos heteroátomos, seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o un anillo bicíclico de ocho a diez miembros, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, opcionalmente sustituido, que tiene de cero a cuatro heteroátomos, seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; con la condición de que se excluya el siguiente compuesto: (2-fenil-quinazolin-4-il)-tiazol-2-il-amina.