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1. 发明申请

WO2011072241A9 4-OXO-1H-QUINOLINE-3-CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS 审中-公开
标题翻译：作为ATP结合蛋白转运蛋白的调节剂的4-OXO-1H-喹啉-3-羧酰胺
公开(公告)号：WO2011072241A9
公开(公告)日：2012-06-14
申请号：PCT/US2010059920
申请日：2010-12-10
申请人： VERTEX PHARMA , SHETH URVI , FANNING LEV T D , NUMA MEHDI , BINCH HAYLEY , HURLEY DENNIS JAMES , ZHOU JINGLAN , HADIDA RUAH SARA S , HAZLEWOOD ANNA R , SILINA ALINA , VAIRAGOUNDAR RAJENDRAN , VAN GOOR FREDRICK F , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , BOTFIELD MARTYN C
发明人： SHETH URVI , FANNING LEV T D , NUMA MEHDI , BINCH HAYLEY , HURLEY DENNIS JAMES , ZHOU JINGLAN , HADIDA RUAH SARA S , HAZLEWOOD ANNA R , SILINA ALINA , VAIRAGOUNDAR RAJENDRAN , VAN GOOR FREDRICK F , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , BOTFIELD MARTYN C
IPC分类号： C07D215/56 , A61K31/4709 , A61P11/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/08
CPC分类号： C07C215/76 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D209/94 , C07D213/20 , C07D213/73 , C07D215/227 , C07D215/38 , C07D215/56 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D265/36 , C07D279/16 , C07D311/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/10
摘要： The present invention relates to 4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamides as modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.
摘要翻译：本发明涉及作为ATP结合盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂的4-氧代-1H-喹啉-3-甲酰胺，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

3. 发明专利

AU2017240685B2 Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator 未知
公开(公告)号：AU2017240685B2
公开(公告)日：2021-08-12
申请号：AU2017240685
申请日：2017-03-31
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： BEAR BRIAN , CLEMENS JEREMY , CLEVELAND THOMAS , COON TIMOTHY RICHARD , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , FRIEMAN BRYAN A , HADIDA RUAH SARA S , KHATUYA HARIPADA , KRENITSKY PAUL J , MILLER MARK THOMAS , SILINA ALINA , UY JOHNNY , ZHOU JINGLAN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/44 , A61P11/00 , C07D213/82
摘要： The present disclosure features a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R

4. 发明专利

ES2823850T3 Moduladores de regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística 未知
公开(公告)号：ES2823850T3
公开(公告)日：2021-05-10
申请号：ES15849396
申请日：2015-10-06
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： MILLER MARK THOMAS , ANDERSON COREY , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , BEAR BRIAN RICHARD , BINCH HAYLEY MARIE , CLEMENS JEREMY J , CLEVELAND THOMAS , CONROY ERICA , COON TIMOTHY RICHARD , FRIEMAN BRYAN A , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , GROSS RAYMOND STANLEY , HADIDA-RUAH SARA SABINA , KHATUYA HARIPADA , JOSHI PRAMOD VIRUPAX , KRENITSKY PAUL JOHN , LIN CHUN-CHIEH , MARELIUS GULIN ERDOGAN , MELILLO VITO , MCCARTNEY JASON , NICHOLLS GEORGIA MCGAUGHEY , PIERRE FABRICE JEAN DENIS , SILINA ALINA , TERMIN ANDREAS P , UY JOHNNY , ZHOU JINGLAN
IPC分类号： A01N41/06 , A61K31/18 , C07D209/18 , C07D209/49 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D231/20 , C07D235/24 , C07D239/34 , C07D401/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D413/14
摘要： Un compuesto de fórmula Ib-iii: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: El anillo B es un anillo C6-C10 arilo, C3-C10 heteroarilo o anillo heterocíclico en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; El anillo C es un C3-C14 heteroarilo o un anillo heterocíclico en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente N, O o S, y en donde un nitrógeno en el anillo C es el punto de unión al anillo de piridina; y en donde, independientemente para cada aparición: R1 es halo; CN; F5S; SiR3; OH; NRR; C1-C6 alquilo o fluoroalquilo; C1-C6 alcoxi o fluoroalcoxi; C1-C6 alquenilo; C1-C6 alquinilo; (C1-C9 alquileno)-R4 en donde hasta cuatro unidades CH2 se reemplazan independientemente con O, CO, S, SO, SO2 o NR; C6-C10 arilo; C3-C10 heteroarilo o anillo heterocíclico en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; o C3-C10 cicloalquilo; R2 es halo; OH; NRR; azida; CN; CO2R; C1-C6 alquilo o fluoroalquilo; C1-C6 alcoxi o fluoroalcoxi; C1-C6 3alquenilo; C1-C6 alquinilo; C6-C10 arilo; C3-C13 heteroarilo o anillo heterocíclico en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; C3-C10 cicloalquilo; o un alquilo (C1-C9 alquileno)-R4 en donde hasta cuatro unidades CH2 se sustituyen independientemente con O, CO, S, SO, SO2 o NR; o dos grupos R2 tomados juntos pueden formar un grupo =CH2 o =O; R3 es halo; CN; CO2R; C1-C6 alquilo o fluoroalquilo; C1-C6 alquenilo; C1-C6 alquinilo; C1-C6 alcoxi o fluoroalcoxi; o C6-C10 arilo; C3-C10 heteroarilo o anillo heterocíclico en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; C3-C10 cicloalquilo; o un alquilo (C1-C9 alquileno)-R4 en donde hasta cuatro CH2 unidades están independientemente reemplazados con O, CO, S, SO, SO2 o NR; o dos grupos R3 tomados juntos pueden formar un grupo =CH2 o =O; R4 es H; azida; CF3; CHF2; O; CCH; CO2R; OH; C6-C10 arilo, C3-C10 heteroarilo o heterocicloalquilo en los que entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; C3-C10 cicloalquilo; NRR, NRCOR, CONRR, CN, halo o SO2R; R es independientemente H; OH; CO2H; CO2C1-C6 alquilo; C1-C6 alquilo; C1-C6 alquenilo; C1-C6 alquinilo; C6-C10 arilo; C3-C10 heteroarilo o heterocicloalquilo en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; o C3-C10 cicloalquilo; n es 0, 1, 2 o 3; p es 0, 1, 2 o 3; y q es 0, 1, 2, 3, 4, o 5; en donde cada uno de los grupos específicos para las variables R1-R4 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halo, fosfo, OH, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, fluoroalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, CN, hidroxilo, y alquilo (C1-C9 alquileno)-S en donde hasta 4 unidades CH2 se sustituyen independientemente con O, S, SO2, SO, CO, NH, N-alquilo, N-alquenilo o N-alquinilo, y E es H, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, alcoxi, CN, o CF3, en donde además cada uno de los grupos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, alquilo, amino, CN, alquenilo, alquinilo y alcoxi; y cuando dos grupos alcoxi están unidos al mismo átomo o átomos adyacentes, los dos grupos alcoxi pueden formar un anillo junto con el (los) átomo(s) a los que están unidos; y en donde el término "amino" se refiere a NH2 que está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo.

5. 发明专利

CL2019001553A1 Modulador del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística, composiciones farmacéuticas, métodos de tratamiento y proceso para producir el modulador. 未知
公开(公告)号：CL2019001553A1
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CL2019001553
申请日：2019-06-06
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： FERRIS LORI ANN , ANDERSON COREY , CLEVELAND THOMAS , KHATUYA HARIPADA , MCCARTNEY JASON , UY JOHNNY , ZHOU JINGLAN , ALCACIO TIMOTHY , BAEK MINSON , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , PARASELLI PRASUNA , GULEVICH ANTON , HADIDA RUAH SARA SABINA , HSIA CLARA KUANG-JU , HUGHES ROBERT M , JOSHI PRAMOD VIRUPAX , KANG PING , KRENITSKY PAUL JOHN , MILLER MARK THOMAS , PIERRE FABRICE JEAN DENIS , SHI YI , SHRESTHA MUNA , SIESEL DAVID ANDREW , STAVROPOULOS KATHY , TERMIN ANDREAS P , VAN GOOR FREDRICK F , YOUNG TOMOTHY JOHN , ABELA ALEXANDER RUSSELL , ANGELL PAUL TIMOTHY , CLEMENS JEREMY J , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , GROSS RAYMOND STANLEY
IPC分类号： C07D231/20 , A61K31/455 , A61P11/00 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS MODULADOR DEL REGULADOR DE CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE FIBROSIS QUÍSTICA; COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS; PROCESO PARA PREPARAR EL MODULADOR; FORMAS CRISTALINAS Y USO EN EL TRATAMIENTO DE LA FIBROSIS QUÍSTICA.

6. 发明专利

SG11201702817SA MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR 未知
公开(公告)号：SG11201702817SA
公开(公告)日：2017-05-30
申请号：SG11201702817S
申请日：2015-10-06
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： MILLER MARK THOMAS , ANDERSON COREY , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , BEAR BRIAN RICHARD , BINCH HAYLEY MARIE , CLEMENS JEREMY J , CLEVELAND THOMAS , CONROY ERICA , COON TIMOTHY RICHARD , FRIEMAN BRYAN A , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , GROSS RAYMOND STANLEY , HADIDA-RUAH SARA SABINA , KHATUYA HARIPADA , JOSHI PRAMOD VIRUPAX , KRENITSKY PAUL JOHN , LIN CHUN-CHIEH , MARELIUS GULIN ERDOGAN , MELILLO VITO , MCCARTNEY JASON , NICHOLLS GEORGIA MCGAUGHEY , PIERRE FABRICE JEAN DENIS , SILINA ALINA , TERMIN ANDREAS P , UY JOHNNY , ZHOU JINGLAN
IPC分类号： A61K31/18 , A01N41/06
摘要： The present invention features a compound of formula I:or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R 1 , R 2 , R 3 , W, X, Y, Z, n, o, p, and q are defined herein, for the treatment of CFTR mediated diseases, such as cystic fibrosis. The present invention also features pharmaceutical compositions, method of treating, and kits thereof.

7. 发明专利

AU2015328174A8 Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator 未知
公开(公告)号：AU2015328174A8
公开(公告)日：2017-05-04
申请号：AU2015328174
申请日：2015-10-06
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： MILLER MARK THOMAS , ANDERSON COREY , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , BEAR BRIAN RICHARD , BINCH HAYLEY MARIE , CLEMENS JEREMY J , CLEVELAND THOMAS , CONROY ERICA , COON TIMOTHY RICHARD , FRIEMAN BRYAN A , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , GROSS RAYMOND STANLEY , HADIDA-RUAH SARA SABINA , KHATUYA HARIPADA , JOSHI PRAMOD VIRUPAX , KRENITSKY PAUL JOHN , LIN CHUN-CHIEH , MARELIUS GULIN ERDOGAN , MELILLO VITO , MCCARTNEY JASON , NICHOLLS GEORGIA MCGAUGHEY , PIERRE FABRICE JEAN DENIS , SILINA ALINA , TERMIN ANDREAS P , UY JOHNNY , ZHOU JINGLAN
IPC分类号： A01N41/06 , A61K31/18
摘要： The present invention features a compound of formula (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R

8. 发明专利

AU2015328174A1 Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator 未知
公开(公告)号：AU2015328174A1
公开(公告)日：2017-04-27
申请号：AU2015328174
申请日：2015-10-06
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： MILLER MARK THOMAS , ANDERSON COREY , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , BEAR BRIAN RICHARD , BINCH HAYLEY MARIE , CLEMENS JEREMY J , CLEVELAND THOMAS , CONROY ERICA , COON TIMOTHY RICHARD , FRIEMAN BRYAN A , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , GROSS RAYMOND STANLEY , HADIDA-RUAH SARA SABINA , KHATUYA HARIPADA , JOSHI PRAMOD VIRUPAX , KRENITSKY PAUL JOHN , LIN CHUN-CHIEH , MARELIUS GULIN ERDGOGAN , MELILLO VITO , MCCARTNEY JASON , NICHOLLS GEORGIA MCGAUGHEY , PIERRE FABRICE JEAN DENIS , SILINA ALINA , TERMIN ANDREAS P , UY JOHNNY , ZHOU JINGLAN
IPC分类号： A01N41/06 , A61K31/18
摘要： The present invention features a compound of formula (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R

9. 发明专利

CY1117471T1 ΑΜΙΔΙΑ ΠΥΡΡΟΛΟΠΥΡΑΖΙΝΗΣ-ΣΠΕΙΡΟΚΥΚΛΙΚΗΣ ΠΙΠΕΡΙΔΙΝΗΣ ΩΣ ΡΥΘΜΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΙΟΝΤΟΣ 未知
公开(公告)号：CY1117471T1
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CY161100381
申请日：2016-05-09
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA RUAH SARA S , KALLEL EDWARD ADAM , MILLER MARK THOMAS , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , MCCARTNEY JASON , ANDERSON COREY , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , JIANG LICONG
IPC分类号： C07D471/20 , A61K31/4985 , A61P25/00
摘要： Ηεφεύρεσηαφοράσεενώσειςαμιδίουπυρρολοπυραζίνης-σπειροκυκλικήςπιπεριδίνηςχρήσιμεςωςαναστολείςδιαύλωνιόντος. Ηεφεύρεσηεπίσηςπαρέχειφαρμακευτικώςαποδεκτέςσυνθέσειςπουπεριλαμβάνουντιςενώσειςτηςεφεύρεσηςκαιμεθόδουςχρήσηςτωνσυνθέσεωνστηθεραπείαδιαφόρωνδιαταραχών.

10. 发明专利

RS54785B1 PIROLOPIRAZIN-SPIROCIKLIČNI PIPERIDIN AMIDI KAO MODULATORI JONSKIH KANALA 未知
公开(公告)号：RS54785B1
公开(公告)日：2016-10-31
申请号：RSP20160229
申请日：2012-02-02
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA RUAH SARA S , KALLEL EDWARD ADAM , MILLER MARK THOMAS , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , MCCARTNEY JASON , ANDERSON COREY , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , JIANG LICONG
IPC分类号： C07D471/20 , A61K31/4985 , A61P25/00
摘要： Jedinjenje formule I:ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, u kome, nezavisno od svakog slučaja:R1 je H, C1-C8 alkil, C3-C8 cikloalkil, halo, CN, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocikloalkil ili linearni, razgranati ili ciklični (C1-C8)-R9 gde do dve CH2 jedinice mogu biti zamenjene sa O, CO, S, SO, SO2 ili NR8, ili dva R1 uzeta zajedno formiraju okso grupu, ili 3 do 7-člani fuzionisani cikloalkil prsten, ili 3 do 7-člani spirocikličan prsten;R2 je H, C1-C8 alkil, halo, C1-C8 haloalkil, CN, OH, SO2R8, SR8, SOR8, COR8, CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, CHF2 ili linearni, razgranati ili ciklični (C1-C8)-R9 gde do dve CH2 jedinice mogu biti zamenjene sa O, CO, S, SO, SO2, CF2 ili NR ;R3 je H, C1-C8 alkil, C3-C8 cikloalkil, CO2R8, COR8, COH, CON(R8)2, CF3, CH2CF3, CH2CHF2 ili linearni, razgranati ili ciklični (C1-C8)-R9 gde do dve CHF2 jedinice mogu biti zamenjene sa O, CO, S, SO, SO2 ili NR8;R4 je H, C1-C8 alkil, halo, C3-C8 cikloalkil, gde do dve CH2 jedinice mogu biti zamenjene sa O, CO, S, SO, SO2 ili NR8, ili 2 R4 uzeti zajedno formiraju fuzionisani 3 do 7-člani cikloalkil prsten;R je H, C1-C8 alkil, CF3, C3-C8 cikloalkil, fluoroalkil, aril, heteroaril ili linearni, razgranati ili ciklični (C1-C8)-R9 gde do dve CH2 jedinice mogu biti zamenjene sa O, CO, S, SO, SO2 ili NR, ili 2 R uzeta zajedno sa atomima za koje su vezani formiraju prsten; R9 je H, CF3, CO2R, OH, aril, heteroaril, C3-C8 cikloalkil, heterocikloalkil, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN, halo ili SO2R;R je H, C1-C8 alkil, aril, heteroaril, C3-C8 cikloalkil ili heterocikloalkil;A je izborno supstituisan aril, heteroaril ili heterociklik;m je ceo broj od 0 do 4 uključujući 0 i 4;n je ceo broj od 0 do 3 uključujući 0 i 3; io je ceo broj od 0 do 4 uključujući 0 i 4.Prijava sadrži još 24 patentna zahteva.

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