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1. 发明申请

WO2011072241A9 4-OXO-1H-QUINOLINE-3-CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS 审中-公开
标题翻译：作为ATP结合蛋白转运蛋白的调节剂的4-OXO-1H-喹啉-3-羧酰胺
公开(公告)号：WO2011072241A9
公开(公告)日：2012-06-14
申请号：PCT/US2010059920
申请日：2010-12-10
申请人： VERTEX PHARMA , SHETH URVI , FANNING LEV T D , NUMA MEHDI , BINCH HAYLEY , HURLEY DENNIS JAMES , ZHOU JINGLAN , HADIDA RUAH SARA S , HAZLEWOOD ANNA R , SILINA ALINA , VAIRAGOUNDAR RAJENDRAN , VAN GOOR FREDRICK F , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , BOTFIELD MARTYN C
发明人： SHETH URVI , FANNING LEV T D , NUMA MEHDI , BINCH HAYLEY , HURLEY DENNIS JAMES , ZHOU JINGLAN , HADIDA RUAH SARA S , HAZLEWOOD ANNA R , SILINA ALINA , VAIRAGOUNDAR RAJENDRAN , VAN GOOR FREDRICK F , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , BOTFIELD MARTYN C
IPC分类号： C07D215/56 , A61K31/4709 , A61P11/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/08
CPC分类号： C07C215/76 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D209/94 , C07D213/20 , C07D213/73 , C07D215/227 , C07D215/38 , C07D215/56 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D265/36 , C07D279/16 , C07D311/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/10
摘要： The present invention relates to 4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamides as modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.
摘要翻译：本发明涉及作为ATP结合盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂的4-氧代-1H-喹啉-3-甲酰胺，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

2. 发明申请

WO2013185112A8 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF CFTR -MEDIATED DISORDERS 审中-公开
标题翻译：用于治疗CFTR -MEDDITED病症的药物组合物
公开(公告)号：WO2013185112A8
公开(公告)日：2014-08-14
申请号：PCT/US2013044838
申请日：2013-06-07
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： VAN GOOR FREDRICK F
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61P43/00
CPC分类号： C07D215/56 , A61K9/08 , A61K9/1617 , A61K9/1652 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2077 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K31/404 , A61K31/443 , A61K31/47 , A61K45/06 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/38 , C07D405/12 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to the use of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide (Compound 1), solids forms, and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of CFTR-mediated diseases, particularly cystic fibrosis, in patients possessing specific genetic mutations. The present invention also relates to the use of Compound &iacgr; in combination with 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxoI- 5-yl)cyclopropanecarboxamide)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid (Compound 2), and Compound 1 in combination with (S)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3- dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)- 1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide (Compound 3), for the treatment of CFTR-mediated diseases, particularly cystic fibrosis, in patients possessing specific genetic mutations. The present invention also relates to solid forms and formulations of Compound 2 or Compound 3 in combination with Compound 1, and pharmaceutical compositions thereof, for the treatment of CFTR-mediated diseases, particularly cystic fibrosis, in patients possessing specific genetic mutations.
摘要翻译：本发明涉及使用N- [2,4-双（1,1-二甲基乙基）-5-羟基苯基] -1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺（化合物1）及其药物组合物，用于治疗具有特定遗传突变的患者中CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化。本发明还涉及化合物的用途; 与3-（6-（1-（2,2-二氟苯并[d] [1,3]二氧代-5-基）环丙烷甲酰胺）-3-甲基吡啶-2-基）苯甲酸（化合物2）和化合物1与（S）-1-（2,2-二氟苯并[d] [1,3]二氧杂环戊烯-5-基）-N-（1-（2,3-二羟基丙基）-6-氟-2 - （1-羟基-2-甲基丙-2-基）-1H-吲哚-5-基）环丙烷甲酰胺（化合物3），用于在具有特定遗传突变的患者中治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化。本发明还涉及化合物2或化合物3与化合物1组合的固体形式和制剂及其药物组合物，用于治疗具有特定遗传突变的患者的CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化。

3. 发明公开

EP2968987A4 CORRECTORS ACTING THROUGH MSD1 OF CFTR PROTEIN 审中-公开
标题翻译： KORREKTOREN MIT WIRKUNG DURCH MSD1 DES CFTR-PROTEINS
公开(公告)号：EP2968987A4
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：EP14763405
申请日：2014-03-14
申请人： VERTEX PHARMA , UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
发明人： VAN GOOR FREDRICK F , HOFFMAN BETH JENNIFER , DELA ROSA OXANA ADOLFOVNA , CYR DOUGLAS
IPC分类号： A61P11/00 , A61K31/407 , A61K31/443 , A61K31/47 , A61K31/69 , A61K45/06 , C12Q1/00 , C12Q1/34 , G01N33/50 , G01N33/68
CPC分类号： A61K31/443 , A61K31/407 , A61K31/47 , A61K31/69 , A61K45/06 , C12Q1/34 , G01N33/5023 , G01N33/5035 , G01N33/5041 , G01N33/6872 , G01N2333/914 , G01N2440/36 , G01N2500/02 , G01N2800/382 , A61K2300/00

6. 发明专利

CY1121572T1 ΣΚΕΥΑΣΜΑ ΔΙΣΚΙΟΥ ΤΟΥ Ν-[2,4-ΔΙΣ(1,1-ΔΙΜΕΘΥΛΑΙΘΥΛ)-5-ΥΔΡΟΞΥΦΑΙΝΥΛ]-1,4-ΔΙΥΔΡΟ-4-ΟΞΟΚΙΝΟΛΙΝΟ-3-ΚΑΡΒΟΞΑΜΙΔΙΟΥ ΓΙΑ ΧΡΗΣΗ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΚΥΣΤΙΚΗΣ ΙΝΩΣΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1121572T1
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CY191100385
申请日：2019-04-08
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： ROWE WILLIAM , HURTER PATRICIA , YOUNG CHRISTOPHER R , DINEHART KIRK , VERWIJS MARINUS JACOBUS , OVERHOFF KIRK , GROOTENHUIS PETER D J , BOTFIELD MARTYN , GROSSI ALFREDO , ZLOKARNIK GREGOR , VAN GOOR FREDRICK F
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K45/06 , A61P19/00 , A61P19/10 , A61P43/00
摘要： ΗπαρούσαεφεύρεσηαφοράσεφαρμακευτικέςσυνθέσειςπουπεριλαμβάνουνδιασποράστερεούτουΝ-[2,4-Δις(1,1-διμεθυλαιθυλ)-5-υδροξυφαινυλ]-1,4-διυδρο-4-οξοκινολινο-3 καρβοξαμιδίου, μεθόδουςβιομηχανικήςκατασκευήςφαρμακευτικώνσυνθέσεωντηςπαρούσαςεφεύρεσηςκαιμεθόδουςχορήγησηςφαρμακευτικώνσυνθέσεωντηςπαρούσαςεφεύρεσης.

9. 发明专利

CA2881078C MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS 未知
公开(公告)号：CA2881078C
公开(公告)日：2018-10-02
申请号：CA2881078
申请日：2005-06-24
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA-RUAH SARA S , HAZLEWOOD ANNA R , GROOTENHUIS PETER D J , VAN GOOR FREDRICK F , SINGH ASHVANI K , ZHOU JINGLAN , MCCARTNEY JASON
IPC分类号： C07C215/76 , C07C68/00 , C07C201/14 , C07C213/02 , C07D215/56
摘要： The present invention relates to a compound having formula A-I: (see formula A-I); wherein G1, G2 and G3 are as described herein, and processes for making such compounds.

10. 发明专利

DK2408749T3 MODULATORER AF CYSTISK FIBROSE-TRANSMEMBRAN-KONDUKTANSREGULATOR 未知
公开(公告)号：DK2408749T3
公开(公告)日：2018-08-13
申请号：DK10710748
申请日：2010-03-19
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： YANG XIAOQING , HADIDA RUAH SARA S , GROOTENHUIS PETER D J , VAN GOOR FREDRICK F , BOTFIELD MARTYN C , ZLOKARNIK GREGOR
IPC分类号： C07D215/233 , A61K31/47 , A61P3/00

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