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    • 6. 发明专利
      ES2599822T3 Heterocíclicos cromeno-espirociclico piperidin amidas como moduladores de canales de ion 未知
    • Heterocíclicos cromeno-espirociclico piperidin amidas como moduladores de canales de ion
    • ES2599822T3
    • 2017-02-03
    • ES11720264
    • 2011-05-06
    • VERTEX PHARMA
    • HADIDA-RUAH SARA SABINA , KALLEL EDWARD ADAM , MILLER MARK THOMAS , PONTILLO JOSEPH , ANDERSON COREY , NUMA MEHDI , FRIEMAN BRYAN A , BEAR BRIAN RICHARD , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , HILGRAF NICOLE , MCCARTNEY JASON , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , JOHNSON JAMES PHILIP
    • C07D491/20 , A61K31/438 , A61P25/04 , C07D498/20
    • Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso y opcionalmente sustituido con halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo como valencia permite: A es **Fórmula** o se selecciona de un grupo heteroarilo o heterocíclico de la fórmula:**Fórmula** R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2 , SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo O(CH2)1-6-R8 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, NR7; R2 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, arilo, COOH, CH2CF3, CHF2, CF3, CN, OH, OR7, CON(R7)2, SO2R7, SR7, SOR7, SO2N(R7)2, O(CH2)1-6-R8 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, CF2, o NR7; R3 es halo, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, en donde hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, o NR8; R4 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (CH2)1-8-R8 en la que hasta tres unidades de CH2 pueden ser reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, o NR7; R5 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8 cicloalcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (CH2)1-8-R8 en la que hasta tres unidades de CH2 pueden ser reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, o NR7; R6 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SR7, SOR7, SO2R7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (CH2)1-8-R8 en la que hasta tres unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, o NR7; o dos apariciones de R4 y R5, o R5 y R6, tomadas junto con los carbonos a los que están unidas forman un anillo que comprende hasta 2 heteroátomos, opcionalmente sustituidos con halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo; R7 es H, alquilo C1-C6, CHF2, CF3, o cicloalquilo C3-C8, o 2 R7 tomados juntos con los átomos a los que están unidos forman un anillo; R8 es H, CF3, CO2R7, OH, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, N(R7)2, NR7COR7, CON(R7)2, CN, o SO2R7; X es N, S, o CR2 en las que al menos X es N; W es N o CH, en la que hasta 2 W son N; una línea ------ marca un doble enlace opcionalmente dependiendo de la identidad de X; m es un número entero de 0 a 4 inclusive; n es un número entero de 0 a 3 inclusive; y o es un número entero de 0 a 4 inclusive.
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