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1. 发明授权

US5593965A Anti-tumor effects of GnRH-III 失效
标题翻译： GnRH-III的抗肿瘤作用
公开(公告)号：US5593965A
公开(公告)日：1997-01-14
申请号：US326710
申请日：1994-10-20
申请人： Sandor Lovas , J. Michael Conlon , Borbala Vincze , Istvan Palyi , Dezso Gaal , Adrienn Kalnay , Imre Mezo , Istvan Teplan , Geza Toth , Magdolna Kovacs
发明人： Sandor Lovas , J. Michael Conlon , Borbala Vincze , Istvan Palyi , Dezso Gaal , Adrienn Kalnay , Imre Mezo , Istvan Teplan , Geza Toth , Magdolna Kovacs
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/23
CPC分类号： C07K7/23 , A61K38/00
摘要： The present invention provides a novel pharmaceutical composition for the treatment of breast cancer. Also provided are various methods of treating breast cancer.
摘要翻译：本发明提供了一种用于治疗乳腺癌的新型药物组合物。还提供了治疗乳腺癌的各种方法。

2. 发明申请

US20060189539A1 Novel GnRH analogues with antitumour effects and pharmaceutical compositions thereof 审中-公开
标题翻译：具有抗肿瘤作用的新型GnRH类似物及其药物组合物
公开(公告)号：US20060189539A1
公开(公告)日：2006-08-24
申请号：US10695382
申请日：2003-10-28
申请人： Sandor Lovas , Richard Murphy , Geza Toth , Adrienn Kalnay , Dezso Gaal , Istvan Palyi , Gizella Turi , Borbala Vincze , Imre Mezom , Henrietta Tanai , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Janos Seprodi , Edit Szabo , Janos Pato , Melinda Mora
发明人： Sandor Lovas , Richard Murphy , Geza Toth , Adrienn Kalnay , Dezso Gaal , Istvan Palyi , Gizella Turi , Borbala Vincze , Imre Mezom , Henrietta Tanai , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Janos Seprodi , Edit Szabo , Janos Pato , Melinda Mora
IPC分类号： A61K38/09
CPC分类号： C07K7/23
摘要： The present invention provides peptides and pharmacologically active compounds including gonadotropin-releasing hormone (GnRH) analogues according to formulas of the invention, wherein the compounds show an antitumour effect. The invention additionally provides compositions including these peptides and compounds.
摘要翻译：本发明提供了包括根据本发明的配方的促性腺激素释放激素（GnRH）类似物的肽和药理活性化合物，其中化合物显示出抗肿瘤作用。本发明另外提供包括这些肽和化合物的组合物。

3. 发明授权

US06664369B1 GnRH analogues with antitumour effects and pharmaceutical compositions thereof 失效
标题翻译：具有抗肿瘤作用的GnRH类似物及其药物组合物
公开(公告)号：US06664369B1
公开(公告)日：2003-12-16
申请号：US09269954
申请日：2000-07-27
申请人： Sandor Lovas , Richard F. Murphy , Geza Toth , Adrienn Kalnay , Istvan Palyi , Gizella Turi , Borbala Vincze , Imre Mezom , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Janos Seprodi , Melinda Mora
发明人： Sandor Lovas , Richard F. Murphy , Geza Toth , Adrienn Kalnay , Istvan Palyi , Gizella Turi , Borbala Vincze , Imre Mezom , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Janos Seprodi , Melinda Mora
IPC分类号： C07K706
CPC分类号： C07K7/23
摘要： The present invention provides peptides and pharmacologically active compounds including gonadotropin-releasing hormone (GnRH) analogues according to formulas of the invention, wherein the compounds show an antitumor effect. The invention additionally provides compositions including these peptides and compounds.
摘要翻译：本发明提供了包括根据本发明的配方的促性腺激素释放激素（GnRH）类似物的肽和药理活性化合物，其中所述化合物显示出抗肿瘤作用。本发明另外提供包括这些肽和化合物的组合物。

4. 发明授权

US06297216B1 Compounds for reversing drug resistance 失效
标题翻译：用于逆转耐药性的化合物
公开(公告)号：US06297216B1
公开(公告)日：2001-10-02
申请号：US08737255
申请日：1997-02-19
申请人： Balazs Sarkadi , Janos Seprodi , Orsolya Csuka , Maria Magocsi , Imre Mezo , Istvan Palyi , Istvan Teplan , Zsolt Vadasz , Borbala Vincze
发明人： Balazs Sarkadi , Janos Seprodi , Orsolya Csuka , Maria Magocsi , Imre Mezo , Istvan Palyi , Istvan Teplan , Zsolt Vadasz , Borbala Vincze
IPC分类号： A61K3804
CPC分类号： C07K5/06113 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104
摘要： The invention features novel peptide derivatives called Reversins, and provides for their use in a method of reducing the activity of the multi-drug transporter protein MDR1 in order to overcome multidrug resistance in a mammal. The peptide derivatives are of the formula (I) X1n-X2-X3(X4)n-X5, wherein n is 0 or 1, and each n is the same or different; X1 is BOC, BOC-Asu, Z-Asu, benzyloxycarbonyl, Glu(OBzl)-OBzl, Trp-OMe, Trp-Phe-OMe, Phe-Trp-OMe, Phe-Phe-OtBu, Trp-Trp-OtBu, indoloacetyl, benzoyl, an alkylanine of 1-4 carbons, dibenzylamide, tryptamide, 1-amino-adamantine, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylamide or dicyclohexylamide; X2 is Glu(OBzl), Asp(OBzl), succinyl, O,O-dibenzoyltartaroyl, diphenoyl, muconyl, Thx, Cpa, Asu, Nal, Pen, Phg, Dbt, Lys(BOC), Lys(Z), Cys(Bzl), Thr(Bzl), Glu(OtBu), tert.-Leu, Leu, Nle, Pro, Phe, Tyr(Bzl), or Ser(Bal); X3 is Asp, Asu, Lys, Glu, Trp, Thx, Cpa, Nal, Pen, Phg, Dbt, Glu(OtBu), tert.-Leu, Leu, Nle, Pro, Tyr, Phe, or Tyr(Bzl); X4 is BOC-Glu(OBzl), Glu(OBzl), Asu, OBzl, Bzl, BOC, BOC-Lys(BOC), Z-Glu(OtBu), Asp(OBzl), Asp(OBz)-OBzl, benzyloxycarbonyl, O-(cyclo-hexyl), fluorenylmethyl ester, Glu(OtBu), Glu(OtBu)-OBzl, 1-amino-adamantine, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylarnide, or dicyclohexylamide; and X5 is OMe, OBzl, OtBu, Phe-OMe, -O-(cyclohexyl), Trp-OMe, (chlorophenyl)-isobutylamide, fluorenylmethyl ester, ONp, 1-aminoadamantane, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylamide, or dicyclohexylamide.
摘要翻译：本发明的特征在于新颖的肽衍生物，称为Reversins，并且它们用于降低多药物转运蛋白MDR1活性的方法，以克服哺乳动物的多药耐药性。肽衍生物具有式（I）X1n-X2-X3（X4）n-X5，其中n为0或1，并且各个n相同或不同; X1是BOC，BOC-Asu，Z-Asu，苄氧基羰基，Glu（OBzl）-OBz1，Trp-OMe，Trp-Phe-OMe，Phe-Trp-OMe，Phe-Phe-OtBu，Trp-Trp-OtBu，吲哚乙酰，苯甲酰基，1-4个碳的烷基烷基，二苄酰胺，胰蛋白酶，1-氨基 - 金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙酰胺或二环己基酰胺; X2是Glu（OBzl），Asp（OBzl），琥珀酰基，O，O-二苯甲酰基联苯酰基，二苯甲酰基，粘蛋白，Thx，Cpa，Asu，Nal，Pen，Phg，Dbt，Lys（BOC），Lys（Z） Bzl），Thr（Bzl），Glu（OtBu），叔-Leu，Leu，Nle，Pro，Phe，Tyr（Bzl）或Ser（Bal） X3是Asp，Asu，Lys，Glu，Trp，Thx，Cpa，Nal，Pen，Phg，Dbt，Glu（OtBu），叔-Leu，Leu，Nle，Pro，Tyr，Phe或Tyr（Bzl）; X4是BOC-Glu（OBzl），Glu（OBz1），Asu，OBz1，Bzl，BOC，BOC-Lys（BOC），Z-Glu（OtBu），Asp（OBzl），Asp（OBz） O-（环己基），芴基甲基酯，Glu（OtBu），Glu（OtBu）-OBzl，1-氨基 - 金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙基胺或二环己基酰胺; 和X5是OMe，OBz1，OtBu，Phe-OMe，-O-（环己基），Trp-OMe，（氯苯基） - 异丁基酰胺，芴甲基酯，ONp，1-氨基金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙酰胺或二环己基酰胺。

5. 发明授权

US5023322A Analogs of growth hormone releasing factor (GRF) and a method for the preparation thereof 失效
标题翻译：生长激素释放因子（GRF）的类似物及其制备方法
公开(公告)号：US5023322A
公开(公告)日：1991-06-11
申请号：US400587
申请日：1989-08-30
申请人： Magdolna Kovacs , Judit Horvath , Sandor Vigh , Imre Mezo , Istvan Teplan , Balazs Szoke , Janos Seprodi , Zsolt Vadasz , Edit Hegedus , Gabor Makara , Gyorgy Rappay
发明人： Magdolna Kovacs , Judit Horvath , Sandor Vigh , Imre Mezo , Istvan Teplan , Balazs Szoke , Janos Seprodi , Zsolt Vadasz , Edit Hegedus , Gabor Makara , Gyorgy Rappay
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/60
CPC分类号： C07K14/60 , A61K38/00
摘要： The invention relates to new peptides of the formula ##STR1## wherein R.sup.2 represents Ala or D-Ala,R.sup.11 represents Arg or D-Arg,R.sup.13 represents Val or Ile,R.sup.15 represents Gly, Leu, Phe or a valence bond,R.sup.27 represents Met or Nle,R.sup.28 represents Ser, D-Ser or Asn, andY represents OH or NH.sub.2,and to salts thereof. These compounds stimulate the release of growth hormone and can be used in the therapy as well as for veterinary or animal husbandry purposes.
摘要翻译：本发明涉及式H-Tyr-R2-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-（I）-Tyr-R11-Lys-R13-Leu-R15-Gln-Leu-Ser -Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile- + TR -R27-R28-Arg-Gaba-Y，其中R2表示Ala或D-Ala，R11表示Arg或D-Arg，R13表示 Val或Ile，R 15表示Gly，Leu，Phe或价键，R 27表示Met或Nle，R 28表示Ser，D-Ser或Asn，Y表示OH或NH 2，以及其盐。这些化合物刺激生长激素的释放，并可用于治疗以及兽医或畜牧业。

6. 发明授权

US5480870A Tumor growth-inhibiting somatostatin analogues, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same 失效
标题翻译：肿瘤生长抑制性生长抑素类似物，含有它们的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：US5480870A
公开(公告)日：1996-01-02
申请号：US233558
申请日：1994-04-26
申请人： Gyorgy Keri , Imre Mezo , Aniko Horvath , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Agnes Balogh , Orsolya Csuka , Gyongyi Bokonyi , Balas Szoke , Judit Horvath , Miklos Idei , Janos Seprodi
发明人： Gyorgy Keri , Imre Mezo , Aniko Horvath , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Agnes Balogh , Orsolya Csuka , Gyongyi Bokonyi , Balas Szoke , Judit Horvath , Miklos Idei , Janos Seprodi
IPC分类号： A61K38/04 , A61K38/00 , A61P35/00 , C07K1/04 , C07K1/113 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K14/575 , C07K14/655
CPC分类号： C07K7/02 , C07K14/6555 , A61K38/00
摘要： The invention relates to tumor-inhibiting heptapeptide and octapeptide amide derivatives and to a method of treating mammals, including men, suffering from tumors or from the excessive secretion of insulin, glucagon or growth hormone using these compounds.
摘要翻译：本发明涉及肿瘤抑制七肽和八肽酰胺衍生物以及一种治疗患有肿瘤的哺乳动物或包括男性在内的哺乳动物或使用这些化合物过量分泌胰岛素，胰高血糖素或生长激素的方法。

7. 发明授权

US4600705A Gonadoliberin derivatives containing a .beta.-aspartyl group, a process for the preparation thereof and pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译：含有β-天冬氨酰基的生殖霉素衍生物，其制备方法和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4600705A
公开(公告)日：1986-07-15
申请号：US594880
申请日：1984-03-29
申请人： Janos Seprodi , Istvan Teplan , Imre Mezo , Judit rchegyi
发明人： Janos Seprodi , Istvan Teplan , Imre Mezo , Judit rchegyi
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61P5/00 , C07K5/02 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K7/23 , A61K37/02
CPC分类号： C07K7/02 , C07K5/0215 , C07K7/23 , A61K38/00 , Y10S930/13
摘要： The invention relates to novel gonadoliberine derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein X represents an --O--R group wherein R is a benzyl group or a C.sub.1-4 alkyl group, an ##STR2## group wherein R1 and R2 independently stand for hydrogen, a C.sub.1-5 alkyl, aryl, aryl-C.sub.1-2 -alkyl, morpholino, 1-indolinyl or 1-pyrrolidinyl group,Y is a glycine amide or a C.sub.1-4 -alkyl-amide group,the addition salts thereof formed with acids used in therapy and complexes thereof as well as pharmaceutical compositions containing them, furthermore to a process for the preparation of the above compounds.The reproductive processes of vertebrates can be advantageously influenced with the compounds of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新颖的性那诺贝因衍生物，其中X代表-OR基团，其中R是苄基或C1-4烷基，其中R1和R2 独立地代表氢，C 1-5烷基，芳基，芳基-C 1-2 - 烷基，吗啉代，1-二氢吲哚基或1-吡咯烷基，Y是甘氨酰胺或C1-4烷基 - 酰胺基，其与治疗中使用的酸形成的盐及其复合物以及含有它们的药物组合物，以及制备上述化合物的方法。脊椎动物的繁殖过程可以有利于通式（I）的化合物的影响。

8. 发明授权

US4552864A Gonadoliberin derivatives process for the preparation and pharmaceutical compositions thereof 失效
标题翻译：用于制备其性腺素的衍生物方法及其药物组合物
公开(公告)号：US4552864A
公开(公告)日：1985-11-12
申请号：US608261
申请日：1984-05-04
申请人： Ferenc Antoni , Judit Erchegyi , Aniko Horvath , Gyorgi Keri , Imre Mezo , Karoly Nikolics , Janos Seprodi , Andras Szell , Balazs Szoke , Istvan Teplan
发明人： Ferenc Antoni , Judit Erchegyi , Aniko Horvath , Gyorgi Keri , Imre Mezo , Karoly Nikolics , Janos Seprodi , Andras Szell , Balazs Szoke , Istvan Teplan
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/23 , C07K14/00 , C07K14/575 , A61K37/00
CPC分类号： C07K7/23 , A61K38/00 , Y10S514/80 , Y10S930/13
摘要： The invention relates to new gonadoliberin derivatives of the formula (I)Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y, (I)whereinY represents a glycine-amide group or an -NH-alkyl group having 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety,X stands for a D-thyroxyl, D-thyronyl or D-4-chlorophenylalanyl group,and acid addition salts and metal complexes thereof.The new nona- and decapeptide derivatives have an excellent luteinizing and folliculus stimulating hormone releasing activity, and they can therefore be used as active ingredients in pharmaceutical compositions for human or veterinary application.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU83 / 00028 Sec。 371日期1984年1月11日 102（e）日期1984年1月11日PCT提交1983年5月25日PCT公布。出版物WO83 / 04250 1983年12月8日，本发明涉及式（I）Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y，（I）的新的性腺激肽衍生物，其中Y代表甘氨酰胺基团或在烷基部分具有1至4个碳原子的-NH-烷基，X表示D-甲醛，D-甲苯甲酰或D-4-氯苯丙氨酰基，以及其酸加成盐和金属络合物。新的非 - 和十肽衍生物具有优异的促黄体激素和促卵泡激素释放活性，因此它们可以用作用于人或兽医应用的药物组合物中的活性成分。

9. 发明授权

US4753928A Process for obtaining sexual products from mammals suitable for natural or artificial fertilization 失效
标题翻译：从适合天然或人工受精的哺乳动物获得性产品的过程
公开(公告)号：US4753928A
公开(公告)日：1988-06-28
申请号：US886618
申请日：1986-07-18
申请人： Tamas Gulyas , Csaba Banhazi , Zoltan Graf , Aniko Horvath , Gyorgy Keri , Eszter Kovats , Istvan Teplan
发明人： Tamas Gulyas , Csaba Banhazi , Zoltan Graf , Aniko Horvath , Gyorgy Keri , Eszter Kovats , Istvan Teplan
IPC分类号： A61K35/12 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61K38/08 , A61K38/09 , A61K38/22 , A61P5/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07K7/23 , C07K14/575 , A61K37/43
CPC分类号： A61K38/09 , Y10S514/80 , Y10S930/13
摘要： The invention relates to a process for producing sexual products suitable for natural or artificial fertilization from mammalia through controlling the activity of their sexual organs in their pre- and post-natal lives, during their infancy, puberty and mature state and, in a given case, to produce offsprings from them as well as to increase several times the production of sexual products to a level far above that typical of the life's performance of the species. According to the invention the mammalia are treated at least once and at most 60 times with a compound of general formula (I),Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X.sub.1 -X.sub.2 -X.sub.3 -Pro-X.sub.4, (I)whereinX.sub.1 means a glycil-group or any other natural or synthetic D-aminoacid group,X.sub.2 means an L-aminoacid-group with a side chain of an alkyl-, phenyl, or triptophyl group containing 1-4 carbon atoms,X.sub.3 means an L-aminoacid group having a side chain of an alkyl group with 1-4 carbon atoms or an alkanoyl-amide group of 2-4 carbon atoms andX.sub.4 means a glycil-amide or an alkylamide group of 1-4 carbon atoms,or a salt or metal complex thereof in a dose of 0.01 to 500 .mu.g/body weight kg (bwkg), preferably 1 to 100 .mu.g/bwkg, wherein intervals of at least two hours and at most 7 days, preferably 2 to 8 hours, are kept between the individual treatments.
摘要翻译：本发明涉及通过在其婴儿期，青春期和成熟状态下控制其性器官在其生前和产后生活中的活性来产生适合于哺乳动物自然或人造受精的性产品的方法，并且在给定的情况下，以产生他们的后代，并将性产品的数量增加到远远高于该物种的生命表现的典型水平。根据本发明，用通式（I）的化合物，Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X1-X2-X3-Pro-X4，（I）至少治疗一次至多60次， X1表示甘氨酰基或任何其他天然或合成的D-氨基酸基团，X2表示具有1-4个碳原子的烷基 - ，苯基或triptophyl基团侧链的L-氨基酸，X3表示L 具有1-4个碳原子的烷基或2-4个碳原子的烷酰基 - 酰胺基的侧链的氨基酸组，X 4表示1个碳原子的甘氨酰胺或烷酰胺基，或盐或其金属络合物，其剂量为0.01〜500μg/体重kg（bwkg），优选为1〜100μg/ bwkg，其中间隔至少2小时，最多7天，优选2〜8小时为保持个人治疗之间。

10. 发明授权

US4647553A Gonadoliberin derivatives and process for the preparation thereof 失效
标题翻译： Gonadoliberin衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US4647553A
公开(公告)日：1987-03-03
申请号：US684065
申请日：1984-12-20
申请人： Tamas Gulyas , Aniko Horvath , Gyorgy Keri , Karoly Nikolics , Balazs Szoke , Istvan Teplan
发明人： Tamas Gulyas , Aniko Horvath , Gyorgy Keri , Karoly Nikolics , Balazs Szoke , Istvan Teplan
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/00 , A61K38/08 , A61K38/24 , A61P5/00 , C07K7/06 , C07K7/23 , A61K37/43 , C07K7/20
CPC分类号： C07K7/23 , A61K38/00 , Y10S514/80 , Y10S930/13
摘要： The invention relates to gonadoliberin derivatives of the general formula (I)Glp--His--Trp--Ser--Tyr--X.sub.1 --X.sub.2 --X.sub.3 --Pro--X.sub.4whereinX.sub.1 is a glycyl group or a D-isomer of any natural or synthetic amino acid group,X.sub.2 represents an L-amino acid group having 1 to 4 carbon atoms in the side chain, L-phenyl-alanyl or L-tryptophyl group,X.sub.3 represents an L-amino acid group having a C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-4 alkanoyl-amide side chain, andX.sub.4 is a glycine amide or a C.sub.1-4 alkyl amide group,with the proviso that if X.sub.1 stands for a group other than glycyl and X.sub.2 is a tryptophyl group then X.sub.3 may not be leucyl, and the addition salts formed with therapeutically useable acids and complexes thereof. Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds.The new gonadoliberin derivatives can be effectively used for the reproduction process of fish, birds and mammals.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X1-X2-X3-Pro-X4的性腺蛋白衍生物，其中X1是任何天然或合成氨基酸的甘氨酰基或D-异构体基团，X2表示侧链具有1〜4个碳原子的L-氨基酸基，L-苯丙氨酰或L-色氨酰基，X3表示具有C1-4烷基或C2-4的L-氨基酸烷酰基酰胺侧链，X4为甘氨酸酰胺或C1-4烷基酰胺基，条件是如果X1表示除甘氨酰以外的基团，X2表示色氨酸基，则X3不可以是亮氨酰基，加成与治疗上可用的酸及其复合物形成的盐。此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。新的促性腺激肽衍生物可以有效地用于鱼，鸟和哺乳动物的繁殖过程。

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