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1. 发明授权

US5023322A Analogs of growth hormone releasing factor (GRF) and a method for the preparation thereof 失效
标题翻译：生长激素释放因子（GRF）的类似物及其制备方法
公开(公告)号：US5023322A
公开(公告)日：1991-06-11
申请号：US400587
申请日：1989-08-30
申请人： Magdolna Kovacs , Judit Horvath , Sandor Vigh , Imre Mezo , Istvan Teplan , Balazs Szoke , Janos Seprodi , Zsolt Vadasz , Edit Hegedus , Gabor Makara , Gyorgy Rappay
发明人： Magdolna Kovacs , Judit Horvath , Sandor Vigh , Imre Mezo , Istvan Teplan , Balazs Szoke , Janos Seprodi , Zsolt Vadasz , Edit Hegedus , Gabor Makara , Gyorgy Rappay
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/60
CPC分类号： C07K14/60 , A61K38/00
摘要： The invention relates to new peptides of the formula ##STR1## wherein R.sup.2 represents Ala or D-Ala,R.sup.11 represents Arg or D-Arg,R.sup.13 represents Val or Ile,R.sup.15 represents Gly, Leu, Phe or a valence bond,R.sup.27 represents Met or Nle,R.sup.28 represents Ser, D-Ser or Asn, andY represents OH or NH.sub.2,and to salts thereof. These compounds stimulate the release of growth hormone and can be used in the therapy as well as for veterinary or animal husbandry purposes.
摘要翻译：本发明涉及式H-Tyr-R2-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-（I）-Tyr-R11-Lys-R13-Leu-R15-Gln-Leu-Ser -Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile- + TR -R27-R28-Arg-Gaba-Y，其中R2表示Ala或D-Ala，R11表示Arg或D-Arg，R13表示 Val或Ile，R 15表示Gly，Leu，Phe或价键，R 27表示Met或Nle，R 28表示Ser，D-Ser或Asn，Y表示OH或NH 2，以及其盐。这些化合物刺激生长激素的释放，并可用于治疗以及兽医或畜牧业。

2. 发明授权

US5480870A Tumor growth-inhibiting somatostatin analogues, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same 失效
标题翻译：肿瘤生长抑制性生长抑素类似物，含有它们的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：US5480870A
公开(公告)日：1996-01-02
申请号：US233558
申请日：1994-04-26
申请人： Gyorgy Keri , Imre Mezo , Aniko Horvath , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Agnes Balogh , Orsolya Csuka , Gyongyi Bokonyi , Balas Szoke , Judit Horvath , Miklos Idei , Janos Seprodi
发明人： Gyorgy Keri , Imre Mezo , Aniko Horvath , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Agnes Balogh , Orsolya Csuka , Gyongyi Bokonyi , Balas Szoke , Judit Horvath , Miklos Idei , Janos Seprodi
IPC分类号： A61K38/04 , A61K38/00 , A61P35/00 , C07K1/04 , C07K1/113 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K14/575 , C07K14/655
CPC分类号： C07K7/02 , C07K14/6555 , A61K38/00
摘要： The invention relates to tumor-inhibiting heptapeptide and octapeptide amide derivatives and to a method of treating mammals, including men, suffering from tumors or from the excessive secretion of insulin, glucagon or growth hormone using these compounds.
摘要翻译：本发明涉及肿瘤抑制七肽和八肽酰胺衍生物以及一种治疗患有肿瘤的哺乳动物或包括男性在内的哺乳动物或使用这些化合物过量分泌胰岛素，胰高血糖素或生长激素的方法。

3. 发明授权

US06297216B1 Compounds for reversing drug resistance 失效
标题翻译：用于逆转耐药性的化合物
公开(公告)号：US06297216B1
公开(公告)日：2001-10-02
申请号：US08737255
申请日：1997-02-19
申请人： Balazs Sarkadi , Janos Seprodi , Orsolya Csuka , Maria Magocsi , Imre Mezo , Istvan Palyi , Istvan Teplan , Zsolt Vadasz , Borbala Vincze
发明人： Balazs Sarkadi , Janos Seprodi , Orsolya Csuka , Maria Magocsi , Imre Mezo , Istvan Palyi , Istvan Teplan , Zsolt Vadasz , Borbala Vincze
IPC分类号： A61K3804
CPC分类号： C07K5/06113 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104
摘要： The invention features novel peptide derivatives called Reversins, and provides for their use in a method of reducing the activity of the multi-drug transporter protein MDR1 in order to overcome multidrug resistance in a mammal. The peptide derivatives are of the formula (I) X1n-X2-X3(X4)n-X5, wherein n is 0 or 1, and each n is the same or different; X1 is BOC, BOC-Asu, Z-Asu, benzyloxycarbonyl, Glu(OBzl)-OBzl, Trp-OMe, Trp-Phe-OMe, Phe-Trp-OMe, Phe-Phe-OtBu, Trp-Trp-OtBu, indoloacetyl, benzoyl, an alkylanine of 1-4 carbons, dibenzylamide, tryptamide, 1-amino-adamantine, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylamide or dicyclohexylamide; X2 is Glu(OBzl), Asp(OBzl), succinyl, O,O-dibenzoyltartaroyl, diphenoyl, muconyl, Thx, Cpa, Asu, Nal, Pen, Phg, Dbt, Lys(BOC), Lys(Z), Cys(Bzl), Thr(Bzl), Glu(OtBu), tert.-Leu, Leu, Nle, Pro, Phe, Tyr(Bzl), or Ser(Bal); X3 is Asp, Asu, Lys, Glu, Trp, Thx, Cpa, Nal, Pen, Phg, Dbt, Glu(OtBu), tert.-Leu, Leu, Nle, Pro, Tyr, Phe, or Tyr(Bzl); X4 is BOC-Glu(OBzl), Glu(OBzl), Asu, OBzl, Bzl, BOC, BOC-Lys(BOC), Z-Glu(OtBu), Asp(OBzl), Asp(OBz)-OBzl, benzyloxycarbonyl, O-(cyclo-hexyl), fluorenylmethyl ester, Glu(OtBu), Glu(OtBu)-OBzl, 1-amino-adamantine, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylarnide, or dicyclohexylamide; and X5 is OMe, OBzl, OtBu, Phe-OMe, -O-(cyclohexyl), Trp-OMe, (chlorophenyl)-isobutylamide, fluorenylmethyl ester, ONp, 1-aminoadamantane, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylamide, or dicyclohexylamide.
摘要翻译：本发明的特征在于新颖的肽衍生物，称为Reversins，并且它们用于降低多药物转运蛋白MDR1活性的方法，以克服哺乳动物的多药耐药性。肽衍生物具有式（I）X1n-X2-X3（X4）n-X5，其中n为0或1，并且各个n相同或不同; X1是BOC，BOC-Asu，Z-Asu，苄氧基羰基，Glu（OBzl）-OBz1，Trp-OMe，Trp-Phe-OMe，Phe-Trp-OMe，Phe-Phe-OtBu，Trp-Trp-OtBu，吲哚乙酰，苯甲酰基，1-4个碳的烷基烷基，二苄酰胺，胰蛋白酶，1-氨基 - 金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙酰胺或二环己基酰胺; X2是Glu（OBzl），Asp（OBzl），琥珀酰基，O，O-二苯甲酰基联苯酰基，二苯甲酰基，粘蛋白，Thx，Cpa，Asu，Nal，Pen，Phg，Dbt，Lys（BOC），Lys（Z） Bzl），Thr（Bzl），Glu（OtBu），叔-Leu，Leu，Nle，Pro，Phe，Tyr（Bzl）或Ser（Bal） X3是Asp，Asu，Lys，Glu，Trp，Thx，Cpa，Nal，Pen，Phg，Dbt，Glu（OtBu），叔-Leu，Leu，Nle，Pro，Tyr，Phe或Tyr（Bzl）; X4是BOC-Glu（OBzl），Glu（OBz1），Asu，OBz1，Bzl，BOC，BOC-Lys（BOC），Z-Glu（OtBu），Asp（OBzl），Asp（OBz） O-（环己基），芴基甲基酯，Glu（OtBu），Glu（OtBu）-OBzl，1-氨基 - 金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙基胺或二环己基酰胺; 和X5是OMe，OBz1，OtBu，Phe-OMe，-O-（环己基），Trp-OMe，（氯苯基） - 异丁基酰胺，芴甲基酯，ONp，1-氨基金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙酰胺或二环己基酰胺。

4. 发明授权

US4600705A Gonadoliberin derivatives containing a .beta.-aspartyl group, a process for the preparation thereof and pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译：含有β-天冬氨酰基的生殖霉素衍生物，其制备方法和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4600705A
公开(公告)日：1986-07-15
申请号：US594880
申请日：1984-03-29
申请人： Janos Seprodi , Istvan Teplan , Imre Mezo , Judit rchegyi
发明人： Janos Seprodi , Istvan Teplan , Imre Mezo , Judit rchegyi
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61P5/00 , C07K5/02 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K7/23 , A61K37/02
CPC分类号： C07K7/02 , C07K5/0215 , C07K7/23 , A61K38/00 , Y10S930/13
摘要： The invention relates to novel gonadoliberine derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein X represents an --O--R group wherein R is a benzyl group or a C.sub.1-4 alkyl group, an ##STR2## group wherein R1 and R2 independently stand for hydrogen, a C.sub.1-5 alkyl, aryl, aryl-C.sub.1-2 -alkyl, morpholino, 1-indolinyl or 1-pyrrolidinyl group,Y is a glycine amide or a C.sub.1-4 -alkyl-amide group,the addition salts thereof formed with acids used in therapy and complexes thereof as well as pharmaceutical compositions containing them, furthermore to a process for the preparation of the above compounds.The reproductive processes of vertebrates can be advantageously influenced with the compounds of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新颖的性那诺贝因衍生物，其中X代表-OR基团，其中R是苄基或C1-4烷基，其中R1和R2 独立地代表氢，C 1-5烷基，芳基，芳基-C 1-2 - 烷基，吗啉代，1-二氢吲哚基或1-吡咯烷基，Y是甘氨酰胺或C1-4烷基 - 酰胺基，其与治疗中使用的酸形成的盐及其复合物以及含有它们的药物组合物，以及制备上述化合物的方法。脊椎动物的繁殖过程可以有利于通式（I）的化合物的影响。

5. 发明授权

US5593965A Anti-tumor effects of GnRH-III 失效
标题翻译： GnRH-III的抗肿瘤作用
公开(公告)号：US5593965A
公开(公告)日：1997-01-14
申请号：US326710
申请日：1994-10-20
申请人： Sandor Lovas , J. Michael Conlon , Borbala Vincze , Istvan Palyi , Dezso Gaal , Adrienn Kalnay , Imre Mezo , Istvan Teplan , Geza Toth , Magdolna Kovacs
发明人： Sandor Lovas , J. Michael Conlon , Borbala Vincze , Istvan Palyi , Dezso Gaal , Adrienn Kalnay , Imre Mezo , Istvan Teplan , Geza Toth , Magdolna Kovacs
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/23
CPC分类号： C07K7/23 , A61K38/00
摘要： The present invention provides a novel pharmaceutical composition for the treatment of breast cancer. Also provided are various methods of treating breast cancer.
摘要翻译：本发明提供了一种用于治疗乳腺癌的新型药物组合物。还提供了治疗乳腺癌的各种方法。

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