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    • 1. 发明专利
      AR121299A1 INHIBIDORES HETEROCÍCLICOS DE PAD4 未知
    • INHIBIDORES HETEROCÍCLICOS DE PAD4
    • AR121299A1
    • 2022-05-04
    • ARP210100336
    • 2021-02-10
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • SELVAKUMAR KUMARAVEL , PAIDI VENKATRAM REDDY , THANGATHIRUPATHY SRINIVASAN , CM VIJAYA KUMAR , ALAJANGI TIRUPATHI RAO , SURA MALLIKARJUN REDDY , MAHADEVU KRISHNA , SISTLA RAMESH KUMAR , AGRAWAL PIYUSH , SUBBIAH KARUPPIAH ARUL MOZHI , NAIR JALATHI S , MORAMPUDI OOHA , PANDA MANORANJAN , TINO JOSEPH A , CHERNEY ROBERT J , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , DHAR T G MURALI , ROSS AUDREY GRAHAM , GORMISKY PAUL E , ZHU XIAO , SELETSKY BORIS M , ANTROPOW ALYSSA H , NIU DEQIANG , ZHU ZHENGDONG , MIAO GUOBIN , CUERVO JULIO HERNN
    • C07D405/04 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/444 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D487/08
    • Compuestos heterocíclicos como inhibidores de la enzima PAD4, composición farmacéutica que los comprende y el uso de los mismos para el tratamiento de trastornos tales como la enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, lupus y cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereómero, un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: el resto de fórmula (2) se selecciona de restos de fórmula (3) y (4); el resto de fórmula (5) se selecciona de restos de fórmula (6) y (7); X¹ se selecciona independientemente de CR² y N; X² se selecciona independientemente de CR⁴ y N; X³ se selecciona independientemente de O y S; X⁴ se selecciona independientemente de CR² y N; siempre que X¹ y X⁴ no sean ambos N; X⁵ se selecciona independientemente de O y S; X⁶ se selecciona independientemente de CR⁴, y N; siempre que X² y X⁶ no sean ambos N; cuando X² y X⁶ son ambos CR⁴, uno de R⁴ es H; R¹ se selecciona independientemente de -NH-alquilo C₁₋₅ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, y NH₂, heterociclilo de 4 - 10 miembros, y -NH-heterociclilo de 4 - 10 miembros, en donde dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, CN, alquilo C₁₋₃, =N-ORᵇ, -(CH₂)ʳORᵇ, -(CH₂)ʳNRᵃRᵃ, -NRᵃC(=NH)alquilo C₁₋₃, -NRᵃC(=O)ORᵇ, carbociclilo, y heterociclilo; R² se selecciona independientemente de H, F, Cl, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, y OH, y -O alquiloC₁₋₄; R³ se selecciona independientemente de H, F, Cl, CN, -C(=O)ORᵇ, y alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, OH, NH₂, y N₃; R⁴ se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, -C(=O)Rᵇ, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, OH, y cicloalquilo C₃₋₆, -NH-alquiloC₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, OH, y cicloalquilo C₃₋₆, -(CH₂)ʳ-arilo opcionalmente sustituido por uno o más R⁵, -O-alquiloC₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más R⁵, -(CH₂)ʳ-cicloalquilo C₃₋₁₂ opcionalmente sustituido por uno o más R⁵, y -(CH₂)ʳ-heterociclilo de 4 - 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 5 heteroátomos seleccionados de N, NR⁶, O, y S y opcionalmente sustituidos por uno o más R⁵; R⁵ se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, CN, =O, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquenilo C₂₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquinilo C₂₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, -(CRᵈRᵈ)ʳORᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳS(O)ₚRᶜ, -(CRᵈRᵈ)ʳS(O)ₚNRᵃRᵃ, -(CRᵈRᵈ)ʳNRᵃS(O)ₚRᶜ, -(CRᵈRᵈ)ʳNRᵃRᵃ, -(CRᵈRᵈ)ʳNRᵃC(=O)Rᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳNRᵃC(=O)ORᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳNRᵃC(=O)NRᵃRᵃ, -(CRᵈRᵈ)ʳC(=O)Rᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳC(=O)ORᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳC(=O)NRᵃRᵃ, -(CRᵈRᵈ)ʳOC(=O)Rᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳOC(=O)ORᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳO(CH₂)ʳC(=O)NRᵃRᵃ, cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, arilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, y heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; R⁶ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, -S(O)ₚRᶜ, -S(O)ₚNRᵃRᵃ, -C(=O)Rᵇ, -C(=O)ORᵇ, -C(=O)NRᵃRᵃ, cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, arilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, y heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; R⁷ se selecciona independientemente de H, F, y Cl; R⁸ se selecciona independientemente de H, y alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, y cicloalquilo C₃₋₆; Rᵃ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, -(CH₂)ʳ-carbociclilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, y -(CH₂)ʳ-heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; o Rᵃ y Rᵃ junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; Rᵇ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, -(CH₂)ʳ-carbociclilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, y -(CH₂)ʳ-heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; Rᶜ se selecciona independientemente de C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, -(CH₂)ʳ-carbociclilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, y -(CH₂)ʳ-heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; Rᵈ se selecciona independientemente de H, y alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; Rᵉ se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, CN, NH₂, -NH-alquiloC₁₋₄, -N(alquilo C₁₋₄)₂, =O, OH, -O-alquilo C₁₋₆, -CO₂H, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᶠ, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, -(CH₂)ʳ-cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᶠ, -(CH₂)ʳ-arilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᶠ, y -(CH₂)ʳ-heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᶠ; Rᶠ se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, CN, OH, O alquilo C₁₋₅, alquilo C₁₋₅ opcionalmente sustituido por OH, alquenilo C₂₋₅, alquinilo C₂₋₅, cicloalquilo C₃₋₆, y fenilo; p, en cada aparición, se selecciona independientemente de cero, 1, y 2; y r, en cada aparición, se selecciona independientemente de cero, 1, 2, 3, y 4.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 2. 发明专利
      ES2744636T3 Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína quinasa 1 D/E 未知
    • Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína quinasa 1 D/E
    • ES2744636T3
    • 2020-02-25
    • ES14806145
    • 2014-11-14
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • VELAPARTHI UPENDER , DARNE CHETAN PADMAKAR , LIU PEIYING , WITTMAN MARK D , PEARCE BRADLEY C , ARAUJO ERIKA M V , DASGUPTA BIRESHWAR , NAIR JALATHI SURENDRAN , JANAKIRAMAN SAKTHI KUMARAN , RACHAMREDDY CHANDRASEKHAR REDDY , METTU MALLIKARJUNA RAO , SUBBIAH KARUPPIAH ARUL MOZHI , BANDREDDY SUBBA REDDY , PULICHARLA NAGALAKSHMI , BORA RAJESH ONKARDAS , HOLEHATTI SHILPA MAHESHWARAPPA , SELVAKUMAR KUMARAVEL , MULLICK DIBAKAR , SISTLA RAMESH KUMAR
    • C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P25/00
    • Un compuesto de Fórmula (III), (IV) o (V)**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: el Anillo A es cicloalquilo C3-6 o heterociclilo; R2 se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, CH2CH3, CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2O-alquilo C1-4, CH2F, CHF2, CH2CH2F, CF3, CH2OCHF2, CH2CN, CH2CH2CN, CH2O-alquilo C1-4, C(CH3)3, CH(CH3)2, C(CH3)2OH, C(CH3)2F, C(=O)NH-cicloalquilo C3-6, C(=O)NH-heterociclilo y -CH2-heterociclilo, en donde el heterociclilo se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3c y R3d se seleccionan independientemente entre H, CH3, CH(CH3)2, CF3 y cicloalquilo C3-6; R6 se selecciona independientemente entre H, -C(=O)Rb, -CO(=O)Rb, -S(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-5 Re y -(CH2)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re; Ra, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, CN, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-carbociclilo C3-10 sustituido con 0-5 Re y -(CH2)rheterociclilo sustituido con 0-5 Re; o Ra y Ra junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos forman un anillo heterocíclico sustituido con 0-5 Re; Rb, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, arilo sustituido con 0-5 Re y heterociclilo sustituido con 0- 5 Re; Rc, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, carbociclilo C3-6 y heterociclilo; Re, en cada caso, se selecciona independientemente entre F, Cl, Br, CN, NO2, =O, CO2H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y -(CH2)r-cicloalquilo C3-6; p, en cada caso, se selecciona independientemente entre cero, 1 y 2; y r, en cada caso, se selecciona independientemente entre cero, 1, 2, 3 y 4; y en donde, para los compuestos de Fórmula (III): R5, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, F, Cl, Br, -S(O)pRc, -CN, -ORb, NRaRa, cicloalquilo C3-6 y arilo sustituido con 0-3 Re; R7, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, =O, -(CH2)rCN, NO2, -(CH2)rORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rb, -NRaRa, -C(=O)NRaRa, -NHC(=O)Rb, -NHC(=O)ORb, -OC(=O)NRaRa, -NHC(=O)NRaRa, -C(=O)ORb, - S(O)2NRaRa, -NHS(O)2NRaRa, -NHS(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, arilo sustituido con 0-5 Re y heterociclilo sustituido con 0-5 Re; y R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, - (CH2)r-cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-arilo sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re, CO2H, -(CH2)rORb, y -(CH2)rNRaRa; y en donde, para los compuestos de Fórmulas (IV) y (V): R5, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, F, Cl, Br, -S(O)pRc, -CN, -ORb, NRaRa, cicloalquilo C3-6, arilo sustituido con 0-3 Re y heterociclilo sustituido con 0-3 Re; R7, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rb, - NRaRa, -C(=O)NRaRa, -NHC(=O)Rb, -NHC(=O)ORb, -OC(=O)NRaRa, -NHC(=O)NRaRa, -C(=O)ORb, -S(O)2NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, arilo sustituido con 0-5 Re y heterociclilo sustituido con 0-5 Re; y R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CH2)r-cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-arilo sustituido con 0-5 Re, - (CH2)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re, CO2H, -(CH2)rORb y -(CH2)rNRaRa.
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