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1. 发明专利

ES2744636T3 Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína quinasa 1 D/E 未知
公开(公告)号：ES2744636T3
公开(公告)日：2020-02-25
申请号：ES14806145
申请日：2014-11-14
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： VELAPARTHI UPENDER , DARNE CHETAN PADMAKAR , LIU PEIYING , WITTMAN MARK D , PEARCE BRADLEY C , ARAUJO ERIKA M V , DASGUPTA BIRESHWAR , NAIR JALATHI SURENDRAN , JANAKIRAMAN SAKTHI KUMARAN , RACHAMREDDY CHANDRASEKHAR REDDY , METTU MALLIKARJUNA RAO , SUBBIAH KARUPPIAH ARUL MOZHI , BANDREDDY SUBBA REDDY , PULICHARLA NAGALAKSHMI , BORA RAJESH ONKARDAS , HOLEHATTI SHILPA MAHESHWARAPPA , SELVAKUMAR KUMARAVEL , MULLICK DIBAKAR , SISTLA RAMESH KUMAR
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P25/00
摘要： Un compuesto de Fórmula (III), (IV) o (V)**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: el Anillo A es cicloalquilo C3-6 o heterociclilo; R2 se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, CH2CH3, CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2O-alquilo C1-4, CH2F, CHF2, CH2CH2F, CF3, CH2OCHF2, CH2CN, CH2CH2CN, CH2O-alquilo C1-4, C(CH3)3, CH(CH3)2, C(CH3)2OH, C(CH3)2F, C(=O)NH-cicloalquilo C3-6, C(=O)NH-heterociclilo y -CH2-heterociclilo, en donde el heterociclilo se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3c y R3d se seleccionan independientemente entre H, CH3, CH(CH3)2, CF3 y cicloalquilo C3-6; R6 se selecciona independientemente entre H, -C(=O)Rb, -CO(=O)Rb, -S(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-5 Re y -(CH2)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re; Ra, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, CN, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-carbociclilo C3-10 sustituido con 0-5 Re y -(CH2)rheterociclilo sustituido con 0-5 Re; o Ra y Ra junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos forman un anillo heterocíclico sustituido con 0-5 Re; Rb, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, arilo sustituido con 0-5 Re y heterociclilo sustituido con 0- 5 Re; Rc, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, carbociclilo C3-6 y heterociclilo; Re, en cada caso, se selecciona independientemente entre F, Cl, Br, CN, NO2, =O, CO2H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y -(CH2)r-cicloalquilo C3-6; p, en cada caso, se selecciona independientemente entre cero, 1 y 2; y r, en cada caso, se selecciona independientemente entre cero, 1, 2, 3 y 4; y en donde, para los compuestos de Fórmula (III): R5, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, F, Cl, Br, -S(O)pRc, -CN, -ORb, NRaRa, cicloalquilo C3-6 y arilo sustituido con 0-3 Re; R7, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, =O, -(CH2)rCN, NO2, -(CH2)rORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rb, -NRaRa, -C(=O)NRaRa, -NHC(=O)Rb, -NHC(=O)ORb, -OC(=O)NRaRa, -NHC(=O)NRaRa, -C(=O)ORb, - S(O)2NRaRa, -NHS(O)2NRaRa, -NHS(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, arilo sustituido con 0-5 Re y heterociclilo sustituido con 0-5 Re; y R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, - (CH2)r-cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-arilo sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re, CO2H, -(CH2)rORb, y -(CH2)rNRaRa; y en donde, para los compuestos de Fórmulas (IV) y (V): R5, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, F, Cl, Br, -S(O)pRc, -CN, -ORb, NRaRa, cicloalquilo C3-6, arilo sustituido con 0-3 Re y heterociclilo sustituido con 0-3 Re; R7, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rb, - NRaRa, -C(=O)NRaRa, -NHC(=O)Rb, -NHC(=O)ORb, -OC(=O)NRaRa, -NHC(=O)NRaRa, -C(=O)ORb, -S(O)2NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, arilo sustituido con 0-5 Re y heterociclilo sustituido con 0-5 Re; y R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CH2)r-cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-arilo sustituido con 0-5 Re, - (CH2)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re, CO2H, -(CH2)rORb y -(CH2)rNRaRa.

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