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3. 发明专利

AR090293A1 INHIBIDORES DE QUINASA A BASE DE ARILETER 未知
公开(公告)号：AR090293A1
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：ARP130100766
申请日：2013-03-11
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： VIVEKANANDA M VRUDHULA , MAHESWARAN SIVASAMBAN KARATHOLUVHU , JOANNE J BRONSON , CAROLYN DIANE DZIERBA , JOHN E MACOR , RAMKUMAR RAJAMANI , SUSHEEL JETHANAND NARA , SENLIANG PAN
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/444 , A61P25/00
摘要： Compuestos que pueden inhibir la AAK1 (quinasa asociada con el adaptador 1), composiciones que comprenden tales compuestos y métodos para inhibir la AAK1. Útil para tratar esquizofrenia, Parkinson, dolor neuropático, trastorno bipolar y Alzheimer. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: R¹ y R² están seleccionados, de modo independiente, de hidrógeno, cicloalquilo C₃₋₆ y alquilo C₁₋₃, en donde el alquilo C₁₋₃ está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados, de modo independiente, de alcoxi C₁₋₃, alquil C₁₋₃-amino, amino, ciano, dialquil C₁₋₃-amino, halo e hidroxi; o R¹ y R² juntos son oxo; o R¹ y R², junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo oxetano; R³ es alquil C₁₋₃-Y o alquilo C₂₋₈, en donde el alquilo C₂₋₈ está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados, de modo independiente, de alcoxi C₁₋₃, alquil C₁₋₃-amino, alcoxi C₁₋₃-alquil C₂₋₃-amino, amino, arilo, halo, haloalquil C₁₋₃-amino, haloalquil C₁₋₃-carbonilamino, hidroxi, -NRˣRʸ y cicloalquilo C₃₋₈, en donde el cicloalquilo está también opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados, de modo independiente, de alcoxi C₁₋₃, alquilo C₁₋₃, alquil C₁₋₃-amino, alcoxi C₁₋₃-alquil C₂₋₃-amino, amino, arilo, arilalquilo C₁₋₃, halo, haloalquilo C₁₋₃, haloalquil C₁₋₃-amino e hidroxi; R⁴ está seleccionado de hidrógeno, alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃-carbonilamino, alquilo C₁₋₃, alquil C₁₋₃-amino, alquil C₁₋₃-carbonilamino, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquil C₃₋₆-amino, cicloalquil C₃₋₆-carbonilamino, cicloalquil C₃₋₆-oxi, halo, haloalcoxi C₁₋₃, haloalquil C₂₋₃amino, haloalquil C₂₋₃carbonilamino e hidroxi; R⁵ está seleccionado de hidrógeno, alquilo C₁₋₃, ciano, cicloalquilo C₃ y halo; R⁶ está seleccionado de hidrógeno, alquilo C₁₋₃, alquil C₁₋₃-carbonilamino, amino; R⁷ está seleccionado de hidrógeno, alcoxi C₁₋₃, alquilo C₁₋₃, ciano, -CH₂OH, -CH₂OCH₃, CH(CH₃)OH, C(CH₃)₂OH, halo y haloalquilo C₁₋₃; R⁸ está seleccionado de hidrógeno, alcoxi C₁₋₃, ciano y halo; Rˣ y Rʸ, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros; e Y está seleccionado del grupo de fórmulas (2); en donde R⁹ está seleccionado de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ y alquil C₁₋₆-carbonilo; n es 0, 1, 2 ó 3; cada R¹⁰ está seleccionado, de modo independiente, de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, arilo, arilalquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₆, halo y haloalquilo C₁₋₃; y cada R¹¹ está seleccionado, de modo independiente, de hidrógeno, alcoxi C₁₋₃ e hidroxi.

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