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1. 发明申请

WO2007121389A2 NK-1 AND SEROTONIN TRANSPORTER INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： NK-1和SEROTONIN运输机抑制剂
公开(公告)号：WO2007121389A2
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：PCT/US2007066682
申请日：2007-04-16
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , DENHART DEREK J , DEGNAN ANDREW P , TORA GEORGE O , HAN YING , RAMKUMAR RAJAMANI , DITTA JONATHAN L , GILLMAN KEVIN W
发明人： DENHART DEREK J , DEGNAN ANDREW P , TORA GEORGE O , HAN YING , RAMKUMAR RAJAMANI , DITTA JONATHAN L , GILLMAN KEVIN W
IPC分类号： C07D211/22 , A61K31/4465 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , C07D401/12 , C07D407/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/22 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The invention encompasses compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutical compositions, and their use in treating disorders associated with an excess or imbalance of tachykinins or serotonin or both. [ I ]
摘要翻译：本发明包括式I化合物，包括其药学上可接受的盐，其药物组合物及其在治疗与速激肽或5-羟色胺或两者的过量或不平衡相关的疾病中的用途。 [ 一世 ]

2. 发明公开

EP1129070A4 NEUROTROPHIC DIAMIDE AND CARBAMATE AGENTS 审中-公开
标题翻译： NEUROTRPOPH有效和二酰胺氨基甲酸酯
公开(公告)号：EP1129070A4
公开(公告)日：2005-03-02
申请号：EP99960305
申请日：1999-11-09
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUBOWCHIK GENE M , DITTA JONATHAN L , PROVENCAL DAVID P , DENHART DEREK J
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P25/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D207/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/445 , C07D211/10
CPC分类号： C07D207/08 , C07D401/12 , C07D403/12

3. 发明专利

PE12252007A1 COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE NEUROCININA-1 (NK-1) Y DEL TRANSPORTADOR DE SEROTONINA 未知
公开(公告)号：PE12252007A1
公开(公告)日：2008-01-14
申请号：PE0004672007
申请日：2007-04-17
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DEGNAN ANDREW P , TORA GEORGE , HAN YING , RAJAMANI RAMKUMAR , DENHART DEREK J , DITTA JONATHAN L , GILLMAN KEVIN W
IPC分类号： A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , C07D211/22 , C07D401/12 , C07D407/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/22 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C7) O BENCILO; R2 ES H O ALQUILO(C1-C6); R3 ES H O ALQUILO(C1-C6); R4 ES H, ALQUILO(C1-C6), HALOALQUILO(C1-C6), CN, ENTRE OTROS; R5 ES H, ALQUILO(C1-C6), HALOALQUILO(C1-C6), HIDROXI, ENTRE OTROS; Ar1 ES FENILO O PIRIDINILO SUSTITUIDO CON HALO, ALQUILO(C1-C6), HALOALQUILO(C1-C6), CN, FENILO O FURANILO; Ar2 ES FENILO, NAFTILO, FURANILO, ENTRE OTROS, SUSTITUIDOS CON HALO, ALQUILO(C1-C6), CN, NITRO, ENTRE OTROS SUSTITUYENTES. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-METOXI-5-(3-(((4-FENILPIPERIDIN-4-IL)METOXI)METIL)-5-(TRIFLUOROMETIL)FENIL)PIRIMIDINA, 4-(5-(3-(((4-FENILPIPERIDIN-4-IL)METOXI)METIL)-5-(TRIFLUOROMETIL)FENIL)PIRIDIN-2-IL)MORFOLINA, 3-METIL-4-(3-(((4-FENILPIPERIDIN-4-IL)METOXI)METIL)-5-(TRIFLUOROMETIL)FENIL)PIRIDINA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE NEUROCININA-1 (NK-1) Y DEL TRANSPORTADOR DE SEROTONINA SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA, DEMENCIA, ASMA, RINITIS

4. 发明专利

PE04442009A1 ETERES HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS Y SU USO EN TRASTORNOS DEL SNC 未知
公开(公告)号：PE04442009A1
公开(公告)日：2009-04-18
申请号：PE0011692008
申请日：2008-07-11
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DEGNAN ANDREW P , TORA GEORGE O , VRUDHULA VIVEKANANDA M , MACOR JOHN E , BRONSON JOANNE J , DENHART DEREK J
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P25/00 , C07D211/22 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/12
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, ALQUILO; R2 ES H, ALQUILO, CIANOALQUILO, HALOALQUILO, HIDROXIALQUILO, CIANO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO; Ar1 ES FENILO, PIRIDILO CON 0-3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, CIANO; Ar2 ES INDOLILO, INDAZOLILO, BENZIMIDAZILO CON 0-3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALO, ALQUILO, CICLALQUILO, ENTRE OTROS; Ar3 ES FENILO CON 0-3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALO, ALCOXI, CIANO, HALOALQUILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 7-METIL-5-(((4-FENILPIPERIDIN-4-IL)METOXI)METIL)-1H-INDAZOL; 2,5-DIMETIL-7-(((4-FENILPIPERIDIN-4-IL)METOXI)METIL)-2H-INDAZOL; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA CON ANTAGONISMO DE NK-1 UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC

5. 发明专利

AR060496A1 INHIBIDORES TRANSPORTADORES DE SEROTONINA Y NK-1 未知
公开(公告)号：AR060496A1
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：ARP070101636
申请日：2007-04-17
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GILLMAN KEVIN W , RAJAMANI RAMKUMAR , DEGNAN ANDREW P , HAN YING , DENHART DEREK J , TORA GEORGE O , DITTA JONATHAN L
IPC分类号： C07D211/22 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D295/04 , C07D207/323 , C07D265/30 , A61K31/44 , A61P7/00 , A61P25/00
摘要： Compuestos inhibidores transportadores de serotonina y NK-1 y sus composiciones farmacéuticas utiles en el tratamiento de trastornos asociados con un exceso o desproporcion de taquicininas o serotonina o ambos, como los trastornos del sistema nervioso y del sistema circulatorio. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula 1 en donde: R1 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, o bencilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; R4 es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, ciano, o COR6; R5 es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, ciano, o COR6; R6 es hidroxi, alcoxi, benciloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, o morfolinilo; Ar1 es fenilo o piridinilo, y es substituido con 0-2 substituyentes seleccionados desde el grupo que consiste de halo, alquilo, haloalquilo, ciano, fenilo y furanilo; Ar2 es fenilo substituido con 1- 5 substituyentes o es naftilo substituido con 0-3 substituyentes donde los substituyentes son seleccionados del grupo que consiste de halo, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, benciloxi, alquiltio, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, (alquilcarbonil)amino, (alcoxicarbonil)amino (benciloxicarbonil)amino, carboxi, alcoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, alquilSO2, fenilo, fenoxi, acetilo, y formilo; o Ar2 es furanilo, tienilo, pirrolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, quinolinilo, o isoquinolinilo, y es substituido con 0-3 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de amino, alquilamino, dialquilamino, oxo, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alquiltio, haloalcoxi, ciano, nitro, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N- alquilpiperazinilo, y morfolinilo; o Ar2 es benzodioxolilo, dibenzofuranilo, tiantrenilo, o trimetilendioxibencenilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

6. 发明专利

CA2350429A1 NEUROTROPHIC DIAMIDE AND CARBAMATE AGENTS 未知
公开(公告)号：CA2350429A1
公开(公告)日：2000-05-18
申请号：CA2350429
申请日：1999-11-09
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUBOWCHIK GENE M , DITTA JONATHAN L , PROVENCAL DAVID P , DENHART DEREK J
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P25/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D207/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D211/10 , A61K31/445
摘要： The present invention relates to the design, synthesis, and the peptidyl- prolyl isomerase (PPIase or rotamase) inhibitory activity of novel pyrrolidinemethyl diamide and carbamate compounds that are neurotrophic agen ts (i.e. compounds capable of stimulating growth or proliferation of nervous tissue) and that bind to immunophilins such as FKBP12 and inhibit their rotamase activity. This invention also relates to pharmaceutical composition s comprising these compounds.

7. 发明专利

PE20020975A1 DERIVADOS DE CICLOPROPILINDOL COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA 未知
公开(公告)号：PE20020975A1
公开(公告)日：2002-10-30
申请号：PE2002000243
申请日：2002-03-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MATTSON RONALD J , DITTA JONATHAN L , CATT JOHN D , DENHART DEREK J , MARCIN LAWRENCE R , KING DALTON , DESKUS JEFFREY A , EPPERSON JAMES R , HIGGINS MENDI A
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/4045 , A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P5/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P25/36 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/18 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D231/56 , C07D333/20 , C07D333/58 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D521/00
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS DE CICLOPROPILINDOL DE FORMULA I, DONDE A1 ES ALQUILENO C1-C4, ENLACE; A3 ES ALQUILENO C1-C4, ALQUILIDENO C1-C4; A4 ES ALQUILENO C1-C4, ENLACE UNIDO A X, X1, X2; X, X1, X2, X3 SON C, CH; J ES ALQUILO C1-C4; p ES 0-1; R1 Y R2 SON H, ALQUILO C1-C3, CICLOALQUILO C3-C6, FENILO, O-FENILO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO C1-C4; m ES 0-1; R4 Y R5 SON H, CIANO, HALO, NITRO, PERFLUOROALQUILO C1-C3, O PUEDEN ESTAR UNIDOS A X, X1, X2, X3; n ES 0-1; G ES N, O, S; G1 ES N, CH; Y ES DH; D ES C; Z ES EH; E ES C. SI G ES O, S; m ES CERO; SI G ES N, m ES 1; SI R1 ES NHCOO-ALQUILO C1-C4, ALQUIL C1-C4-NH-COO, ENTRE OTRAS CONDICIONES SON COMPUESTOS PREFERIDOS TRANS-2-[5-CIANOINDOL-3-IL]-1-(N,N-DIMETILAMINOMETIL)CICLOPROPANO; TRANS-(N,N-DIMETILAMINOMETIL)-2-[5-FLUOROINDOL-3-IL]CICLOPROPANO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO Y DE LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, DESORDENES DE ANSIEDAD, EYACULACION PREMATURA, INCONTINENCIA URINARIA, DOLOR CRONICO, DESORDEN OBSESIVO COMPULSIVO, DESORDENES DE LA ALIMENTACION

8. 发明专利

AU1720500A Neurotrophic diamide and carbamate agents 未知
公开(公告)号：AU1720500A
公开(公告)日：2000-05-29
申请号：AU1720500
申请日：1999-11-09
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUBOWCHIK GENE M , DITTA JONATHAN L , PROVENCAL DAVID P , DENHART DEREK J
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P25/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D207/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D211/10 , A61K31/445
摘要： The present invention relates to the design, synthesis, and the peptidyl-prolyl isomerase (PPIase or rotamase) inhibitory activity of novel pyrrolidinemethyl diamide and carbamate compounds that are neurotrophic agents (i.e. compounds capable of stimulating growth or proliferation of nervous tissue) and that bind to immunophilins such as FKBP12 and inhibit their rotamase activity. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

9. 发明专利

PE20090444A1 ETERES HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS Y SU USO EN TRASTORNOS DEL SNC 未知
公开(公告)号：PE20090444A1
公开(公告)日：2009-04-18
申请号：PE2008001169
申请日：2008-07-11
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DEGNAN ANDREW P , TORA GEORGE O , VRUDHULA VIVEKANANDA M , MACOR JOHN E , BRONSON JOANNE J , DENHART DEREK J
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P25/00 , C07D211/22 , C07D413/14
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, ALQUILO; R2 ES H, ALQUILO, CIANOALQUILO, HALOALQUILO, HIDROXIALQUILO, CIANO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO; Ar1 ES FENILO, PIRIDILO CON 0-3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, CIANO; Ar2 ES INDOLILO, INDAZOLILO, BENZIMIDAZILO CON 0-3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALO, ALQUILO, CICLALQUILO, ENTRE OTROS; Ar3 ES FENILO CON 0-3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALO, ALCOXI, CIANO, HALOALQUILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 7-METIL-5-(((4-FENILPIPERIDIN-4-IL)METOXI)METIL)-1H-INDAZOL; 2,5-DIMETIL-7-(((4-FENILPIPERIDIN-4-IL)METOXI)METIL)-2H-INDAZOL; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA CON ANTAGONISMO DE NK-1 UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC

10. 发明专利

PE09752002A1 DERIVADOS DE CICLOPROPILINDOL COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA 未知
公开(公告)号：PE09752002A1
公开(公告)日：2002-10-30
申请号：PE0002432002
申请日：2002-03-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MATTSON RONALD J , DITTA JONATHAN L , CATT JOHN D , DENHART DEREK J , MARCIN LAWRENCE R , KING DALTON , DESKUS JEFFREY A , EPPERSON JAMES R , HIGGINS MENDI A
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/4045 , A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P5/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P25/36 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/18 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D231/56 , C07D333/20 , C07D333/58 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D521/00
CPC分类号： C07D249/08 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/18 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/56 , C07D333/20 , C07D333/58 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS DE CICLOPROPILINDOL DE FORMULA I, DONDE A1 ES ALQUILENO C1-C4, ENLACE; A3 ES ALQUILENO C1-C4, ALQUILIDENO C1-C4; A4 ES ALQUILENO C1-C4, ENLACE UNIDO A X, X1, X2; X, X1, X2, X3 SON C, CH; J ES ALQUILO C1-C4; p ES 0-1; R1 Y R2 SON H, ALQUILO C1-C3, CICLOALQUILO C3-C6, FENILO, O-FENILO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO C1-C4; m ES 0-1; R4 Y R5 SON H, CIANO, HALO, NITRO, PERFLUOROALQUILO C1-C3, O PUEDEN ESTAR UNIDOS A X, X1, X2, X3; n ES 0-1; G ES N, O, S; G1 ES N, CH; Y ES DH; D ES C; Z ES EH; E ES C. SI G ES O, S; m ES CERO; SI G ES N, m ES 1; SI R1 ES NHCOO-ALQUILO C1-C4, ALQUIL C1-C4-NH-COO, ENTRE OTRAS CONDICIONES SON COMPUESTOS PREFERIDOS TRANS-2-[5-CIANOINDOL-3-IL]-1-(N,N-DIMETILAMINOMETIL)CICLOPROPANO; TRANS-(N,N-DIMETILAMINOMETIL)-2-[5-FLUOROINDOL-3-IL]CICLOPROPANO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO Y DE LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, DESORDENES DE ANSIEDAD, EYACULACION PREMATURA, INCONTINENCIA URINARIA, DOLOR CRONICO, DESORDEN OBSESIVO COMPULSIVO, DESORDENES DE LA ALIMENTACION

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