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1. 发明专利

CL2020001138A1 Compuestos bicíclicos en puente como moduladores del receptor farnesoide x. 未知
公开(公告)号：CL2020001138A1
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CL2020001138
申请日：2020-04-29
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DAVID S YOON , RUSHITH KUMAR ANUMULA , SRINIVAS CHERUKU , YANTING HUANG , ELIZABETH ANNE JURICA , WEI MENG , SUSHEEL JETHANAND NARA , RISHIKESH NARAYAN , RAMESH KUMAR SISTLA , XIMAO WU , GUOHUA ZHAO
IPC分类号： A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07D261/08 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： LA PRESENTE INVENCIÓN PROPORCIONA COMPUESTOS DE LA FÓRMULA (I): (I), O ESTEREOISÓMEROS, TAUTÓMEROS, O SALES O SOLVATOS FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN DONDE TODAS LAS VARIABLES SON COMO SE DEFINEN EN LA PRESENTE. ESTOS COMPUESTOS MODULAN LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR FARNESOIDE X (FXR), POR EJEMPLO, COMO AGONISTAS. LA PRESENTE INVENCIÓN TAMBIÉN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS Y MÉTODOS PARA TRATAR UNA ENFERMEDAD, TRASTORNO O AFECCIÓN ASOCIADOS A LA DESREGULACIÓN DEL FXR, TALES COMO FIBROSIS PATOLÓGICA, RECHAZO DE TRASPLANTE, CÁNCER, OSTEOPOROSIS Y TRASTORNO INFLAMATORIO, MEDIANTE EL USO DE COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS.

2. 发明专利

BR112017020999A2 inibidores de indolamina-2,3-dioxigenase para o tratamento de câncer 未知
公开(公告)号：BR112017020999A2
公开(公告)日：2018-07-03
申请号：BR112017020999
申请日：2016-04-01
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： AUDRIS HUANG , DAVID K WILLIAMS , EMILY CHARLOTTE CHERNEY , JAMES AARON BALOG , JAY A MARKWALDER , NAGALAKSHMI PULICHARLA , RAMESH KUMAR SISTLA , SAUMYA ROY , SOODAMANI THANGAVEL , SRINIVAS CHERUKU , SRINIVASAN THANGATHIRUPATHY , STEVEN P SEITZ , SUSHEEL JETHANAND NARA , WEIFANG SHAN , YADAGIRI KANYABOINA
IPC分类号： A61K31/35 , A61P35/00 , C07D207/08 , C07D211/08 , C07D265/30 , C07D295/155 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/12 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： a presente invenção refere-se a compostos descritos de fórmula (i) que modulam ou inibem a atividade enzimática de indolamina-2,3-dioxigenase (ido), composições farmacêuticas contendo os referidos compostos e métodos de tratamento de distúrbios proliferativos, tal como câncer, infecções virais e/ou distúrbios inflamatórios, utilizando os compostos da invenção.

3. 发明专利

CL2021002093A1 Compuestos bicíclicos sustituidos como moduladores del receptor farnesoide x. 未知
公开(公告)号：CL2021002093A1
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CL2021002093
申请日：2021-08-10
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DEAN A WACKER , SUSHEEL JETHANAND NARA , SRINIVAS CHERUKU , KANDHASAMY SARKUNAM , FIROZ ALI JAIPURI , SOODAMANI THANGAVEL , RISHIKESH NARAYAN , SUBBA REDDY BANDREDDY , SRINIVAS JOGI , PAVAN KALYAN KATHI
IPC分类号： A61K31/427 , A61P3/06 , A61P13/00 , A61P35/00 , C07D217/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： Se describen los compuestos de la Fórmula (I), o un estereoisómero, un tautómero o una sal o solvato del mismo, en donde todas las variables son como se definen en el presente documento. Estos compuestos modulan la actividad del receptor Farnesoide X (FXR), por ejemplo, como agonistas. También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y métodos para tratar una enfermedad, trastorno o condición asociada con la desregulación del FXR, tal como fibrosis patológica, rechazo de trasplantes, cáncer, osteoporosis y trastornos inflamatorios, mediante el uso de los compuestos y composiciones farmacéuticas.

4. 发明专利

BR112020008457A2 compostos bicíclicos em ponte como moduladores de receptor de farnesoide x 未知
公开(公告)号：BR112020008457A2
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：BR112020008457
申请日：2018-10-31
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DAVID S YOON , ELIZABETH ANNE JURICA , GUOHUA ZHAO , RAMESH KUMAR SISTLA , RISHIKESH NARAYAN , RUSHITH KUMAR ANUMULA , SRINIVAS CHERUKU , SUSHEEL JETHANAND NARA , WEI MENG , XIMAO WU , YANTING HUANG
IPC分类号： C07D261/08 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： a presente invenção fornece compostos de fórmula (i): (i), ou estereoisômeros, tautômeros, ou sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos ou solvatos dos mesmos, em que todas as variáveis são como definidas aqui. estes compostos modulam a atividade de receptor de farnesoide x (fxr), por exemplo, como agonistas. a invenção também se refere às composições farmacêuticas que compreendem estes compostos e métodos de tratamento de uma doença, distúrbio ou condição associada com a desregulação de fxr, tal como fibrose patológica, rejeição a transplante, câncer, osteoporose, e distúrbios inflamatórios, usando os compostos e composições farmacêuticas.

6. 发明专利

BR112017020895A2 inibidores de indolamina-2,3-dioxigenase para o tratamento de câncer 未知
公开(公告)号：BR112017020895A2
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：BR112017020895
申请日：2016-04-01
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： AUDRIS HUANG , DAVID K WILLIAMS , EMILY CHARLOTTE CHERNEY , JAMES AARON BALOG , JAY A MARKWALDER , NAGALAKSHMI PULICHARLA , NATESAN MURUGESAN , RAMESH KUMAR SISTLA , SAUMYA ROY , SOODAMANI THANGAVEL , SRINIVAS CHERUKU , SRINIVASAN THANGATHIRUPATHY , STEVEN P SEITZ , SUSHEEL JETHANAND NARA , WEIFANG SHAN , WEIWEI GUO , YADAGIRI KANYABOINA
IPC分类号： C07C229/00 , A61K31/136 , A61K31/17 , A61P35/00 , C07D239/42 , C07D261/14 , C07D309/14 , C07D317/66 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D487/04
摘要： existem compostos descritos que modulam ou inibem a atividade enzimática de indolamina-2,3-dioxigenase (ido), composições farmacêuticas contendo os referidos compostos e método para o tratamento de distúrbios proliferativos, tais como câncer, infecções virais e/ou distúrbios inflamatórios utilizando os compostos da invenção.

7. 发明专利

BR112017021021A2 inibidores de indolamina-2,3-dioxigenase para o tratamento de câncer 未知
公开(公告)号：BR112017021021A2
公开(公告)日：2018-07-03
申请号：BR112017021021
申请日：2016-04-01
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： AUDRIS HUANG , DAVID K WILLIAMS , JAMES AARON BALOG , JAY A MARKWALDER , SAUMYA ROY , SUSHEEL JETHANAND NARA , WEIFANG SHAN , WEIWEI GUO
IPC分类号： C07C275/42 , A61K31/17 , A61P35/00 , C07D239/42 , C07D261/14 , C07D309/14 , C07D317/66 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D487/04
摘要： (i) a presente invenção refere-se aos compostos descritos que modulam ou inibem a atividade enzimática de indolamina-2,3-dioxigenase (ido), composições farmacêuticas que contém os referidos compostos e métodos de tratar transtornos proliferativos, tais como câncer, infecções virais e/ou transtornos inflamatórios utilizando os compostos da invenção.

8. 发明专利

BR112015001890A2 inibidores de aril lactama quinase 未知
公开(公告)号：BR112015001890A2
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：BR112015001890
申请日：2013-07-24
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CAROLYN DIANE DZIERBA , JOANNE J BRONSON , JOHN E MACOR , JONATHAN L DITTA , MAHESWARAN SIVASAMBAN KARATHOLUVHU , RAMKUMAR RAJAMANI , SENLIANG PAN , SUSHEEL JETHANAND NARA , TARUN KUMAR MAISHAL , VIVEKANANDA M VRUDHULA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P25/02 , A61P25/16 , A61P25/28
摘要： resumo patente de invenção: "inibidores de aril lactama quinase". a presente descrição refere-se em geral a compostos que podem inibir aak1 (quinase1 associada a adaptador), composições compreendendo tais compostos e métodos para inibição de aak1.

9. 发明专利

AR090293A1 INHIBIDORES DE QUINASA A BASE DE ARILETER 未知
公开(公告)号：AR090293A1
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：ARP130100766
申请日：2013-03-11
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： VIVEKANANDA M VRUDHULA , MAHESWARAN SIVASAMBAN KARATHOLUVHU , JOANNE J BRONSON , CAROLYN DIANE DZIERBA , JOHN E MACOR , RAMKUMAR RAJAMANI , SUSHEEL JETHANAND NARA , SENLIANG PAN
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/444 , A61P25/00
摘要： Compuestos que pueden inhibir la AAK1 (quinasa asociada con el adaptador 1), composiciones que comprenden tales compuestos y métodos para inhibir la AAK1. Útil para tratar esquizofrenia, Parkinson, dolor neuropático, trastorno bipolar y Alzheimer. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: R¹ y R² están seleccionados, de modo independiente, de hidrógeno, cicloalquilo C₃₋₆ y alquilo C₁₋₃, en donde el alquilo C₁₋₃ está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados, de modo independiente, de alcoxi C₁₋₃, alquil C₁₋₃-amino, amino, ciano, dialquil C₁₋₃-amino, halo e hidroxi; o R¹ y R² juntos son oxo; o R¹ y R², junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo oxetano; R³ es alquil C₁₋₃-Y o alquilo C₂₋₈, en donde el alquilo C₂₋₈ está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados, de modo independiente, de alcoxi C₁₋₃, alquil C₁₋₃-amino, alcoxi C₁₋₃-alquil C₂₋₃-amino, amino, arilo, halo, haloalquil C₁₋₃-amino, haloalquil C₁₋₃-carbonilamino, hidroxi, -NRˣRʸ y cicloalquilo C₃₋₈, en donde el cicloalquilo está también opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados, de modo independiente, de alcoxi C₁₋₃, alquilo C₁₋₃, alquil C₁₋₃-amino, alcoxi C₁₋₃-alquil C₂₋₃-amino, amino, arilo, arilalquilo C₁₋₃, halo, haloalquilo C₁₋₃, haloalquil C₁₋₃-amino e hidroxi; R⁴ está seleccionado de hidrógeno, alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃-carbonilamino, alquilo C₁₋₃, alquil C₁₋₃-amino, alquil C₁₋₃-carbonilamino, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquil C₃₋₆-amino, cicloalquil C₃₋₆-carbonilamino, cicloalquil C₃₋₆-oxi, halo, haloalcoxi C₁₋₃, haloalquil C₂₋₃amino, haloalquil C₂₋₃carbonilamino e hidroxi; R⁵ está seleccionado de hidrógeno, alquilo C₁₋₃, ciano, cicloalquilo C₃ y halo; R⁶ está seleccionado de hidrógeno, alquilo C₁₋₃, alquil C₁₋₃-carbonilamino, amino; R⁷ está seleccionado de hidrógeno, alcoxi C₁₋₃, alquilo C₁₋₃, ciano, -CH₂OH, -CH₂OCH₃, CH(CH₃)OH, C(CH₃)₂OH, halo y haloalquilo C₁₋₃; R⁸ está seleccionado de hidrógeno, alcoxi C₁₋₃, ciano y halo; Rˣ y Rʸ, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros; e Y está seleccionado del grupo de fórmulas (2); en donde R⁹ está seleccionado de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ y alquil C₁₋₆-carbonilo; n es 0, 1, 2 ó 3; cada R¹⁰ está seleccionado, de modo independiente, de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, arilo, arilalquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₆, halo y haloalquilo C₁₋₃; y cada R¹¹ está seleccionado, de modo independiente, de hidrógeno, alcoxi C₁₋₃ e hidroxi.

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