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    • 6. 发明专利
    • AGONISTAS DEL RECEPTOR TIPO TOLL 7 (TLR7) QUE TIENEN PORCIONES AROMÁTICAS LIGADAS AL HETEROÁTOMO, CONJUGADOS DE ESTOS Y MÉTODOS Y USOS DE ESTOS
    • AR112689A1
    • 2019-11-27
    • ARP180102341
    • 2018-08-15
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • SIVAPRAKASAM PRASANNAPOUDEL YAM BGANGWAR SANJEEVHE LIQI
    • C07D473/18A61K31/52A61P31/14A61P37/04
    • Estos compuestos son agonistas del receptor tipo toll 7 (TLR7) y se pueden usar como adyuvantes para estimular el sistema inmunitario. Algunos de estos compuestos se pueden usar en conjugados para la administración dirigida a un órgano o tejido de la acción prevista. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) ó (2), en donde R¹ es (C₁₋₅ alquil)O, (C₁₋₂ alquil)O(CH₂)₂₋₃O, (C₁₋₅ alquil)C(=O)O, (C₁₋₅ alquil)NH, (C₁₋₂ alquil)O(CH₂)₂₋₃NH o (C₁₋₅ alquil)C(=O)NH; R² es, independientemente de cada caso, H, C₁₋₃ alquilo, halo, O(C₁₋₃ alquilo), CN o NO₂; X es, independientemente de cada caso, CR² o N; R³ es O, S, NH o N(C₁₋₃ alquilo); Ar es un compuesto del grupo de fórmulas (3), en donde uno de Y, Y’ e Y’’ se selecciona de -O-, -S-, -NH- y -N(C₁₋₃ alquil)-, y los otros dos de Y, Y’ e Y’’ se seleccionan de =N- y =CR²-; R⁴ es H, C₁₋₃ alquilo, halo, O(C₁₋₃ alquilo), CN, NO₂ o (CH₂)ˣR⁵, en donde el subíndice x es 1, 2, 3 ó 4; y R⁵ es H, halo, OH, CN, NH₂, NH(C₁₋₅ alquilo), N(C₁₋₅ alquilo)₂, NH(C₃₋₆ cicloalquilo), NH(C₄₋₈ bicicloalquilo), NH(C₆₋₁₀ espirocicloalquilo), N(C₃₋₆ cicloalquilo)₂, NH(CH₂)₁₋₃(arilo), N((CH₂)₁₋₃(arilo))₂, una porción amina cíclica que tiene la estructura de fórmula (4), una porción aromática o heteroaromática de 6 miembros o una porción heteroaromática de 5 miembros; en donde una porción alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, espirocicloalquilo, amina cíclica, aromática o heteroaromática de 6 miembros o heteroaromática de 5 miembros se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, halo, CN, (C₁₋₃ alquilo), O(C₁₋₃ alquilo), C(=O)(Me), SO₂(C₁₋₃ alquilo), C(=O)(Et), NH₂, NH(Me), N(Me)₂, NH(Et), N(Et)₂ y N(C₁₋₃ alquilo)₂; y una porción cicloalquilo, bicicloalquilo, espiroalquilo o amina cíclica puede tener un grupo CH₂ reemplazado por O, S, NH, N(C₁₋₃ alquilo) o N(Boc).