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1. 发明专利

ES2905842T3 Derivados de 6-amino-7,9-dihidro-8h-purin-8-ona como agonistas del receptor tipo Toll 7 (TLR7) como inmunoestimulantes 未知
公开(公告)号：ES2905842T3
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：ES18766416
申请日：2018-08-16
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： POUDEL YAM , HE LIQI , GANGWAR SANJEEV , POSY SHOSHANA , SIVAPRAKASAM PRASANNA
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/522 , A61K47/60 , A61K47/68 , A61P37/04
摘要： Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula (Ia) **(Ver fórmula)** en la que R1 es (alquilo C1-C5)O, (alquilo C1-C2)O(CH2)2-3O, (alquilo C1-C5)C(=O)O, (alquilo C1-C5)NH, (alquilo C1- C2)O(CH2)2-3NH o (alquilo C1-C5)C(=O)NH; R3 y R4 son independientemente H; alquilo C1-C6; (CH2)2-4OH; (CH2)2-4O(alquilo C1-C3); (CH2)2-4NH2; (CH2)2- 4NH(alquilo C1-C3); (CH2)2-4N(alquilo C1-C3)2; (CH2)1-3(arilo); (CH2)1-3(heteroarilo); (CH2)2-4(OCH2CH2)2-8(CH2)2- 4NHBoc; **(Ver fórmula)** en la que un grupo CH2 en el anillo cicloalifático puede estar sustituido por O, S, NH, o N(alquilo C1-C3) y el anillo cicloalifático puede estar sustituido por alquilo C1-C3, OH, O(alquilo C1-C3), halo, (CH2)0-3NH2 o (CH2)0-3NH(alquilo C1-C3); o R3 y R4 se combinan con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar una amina cíclica de la estructura **(Ver fórmula)** en la que un grupo CH2 en el anillo cicloalifático, que está separado del nitrógeno amínico por al menos dos grupos CH2, puede estar sustituido por O, S, NH, o N(alquilo C1-C3) y la amina cíclica puede estar sustituida por alquilo C1-C3, OH, O(alquilo C1-C3), halo, (CH2)0-3NH2, o (CH2)0-3NH(alquilo C1-C3).

2. 发明专利

ES2887253T3 Derivados de 6-amino-7,9-dihidro-8h-purin-8-ona como agonistas inmunoestimulantes del receptor 7 tipo toll (tlr7) 未知
公开(公告)号：ES2887253T3
公开(公告)日：2021-12-22
申请号：ES18766418
申请日：2018-08-16
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HE LIQI , GANGWAR SANJEEV , POUDEL YAM , SIVAPRAKASAM PRASANNA
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/522 , A61P37/04
摘要： Un compuesto representado por las fórmulas (I) o (II) **(Ver fórmula)** en las que R1 es (alquil C1-C5)O, (alquil C1-C2)O(CH2)2-3O, (alquil C1-C5)C(=O)O, (alquil C1-C5)NH, (alquil C1-C2)O(CH2)2-3NH o (alquil C1-C5)C(=O)NH; R2 es, independientemente en cada aparición, H, alquilo C1-C3, halo, O(alquilo C1-C3), CN o NO2; X es, independientemente en cada aparición, CR2 o N; R3 es O, S, NH o N(alquilo C1-C3); Ar es **(Ver fórmula)** o en donde uno de Y, Y' e Y" se selecciona de -O-, -S-, -NH- y -N(alquil C1-C3)- y los otros dos de Y, Y' e Y" se seleccionan de =N- y =CR2-; R4 es H, alquilo C1-C3, halo, O(alquilo C1-C3), CN, NO2 o (CH2)xR5, en donde el subíndice x es 1, 2, 3 o 4 y R5 es H, halo, OH, CN, NH2, NH(alquilo C1-C5), N(alquilo C1-C5)2, NH(cicloalquilo C3-C6), NH(bicicloalquilo C4- C8), NH(espirocicloalquilo C6-C10), N(cicloalquilo C3-C6)2, NH(CH2)1-3(arilo), N((CH2)1-3(arilo))2, un resto amina cíclica que tiene la estructura **(Ver fórmula)** un resto aromático o heteroaromático de 6 miembros o un resto heteroaromático de 5 miembros; en donde un resto alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, espirocicloalquilo, amina cíclica, aromática o heteroaromática de 6 miembros o heteroaromática de 5 miembros se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, halo, CN, (alquilo C1-C3), O(alquilo C1-C3), C(=O)(Me), SO2(alquilo C1-C3), C(=O)(Et), NH2, NH(Me), N(Me)2, NH(Et), N(Et)2 y N(alquilo C1-C3)2 y un resto cicloalquilo, bicicloalquilo, espiroalquilo o amina cíclica puede tener un grupo CH2 reemplazado por O, S, NH, N(alquilo C1-C3) o N(Boc).

3. 发明专利

IL280473D0 1h-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine compounds as toll-like receptor 7 (tlr7) agonists and methods and uses therefor 未知
公开(公告)号：IL280473D0
公开(公告)日：2021-03-01
申请号：IL28047321
申请日：2021-01-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , TARBY CHRISTINE M , HE LIQI , GANGWAR SANJEEV , SIVAPRAKASAM PRASANNA , POUDEL YAM B , BROEKEMA MATTHIAS , CHOWDARI NAIDU S , COX MATTHEW , ZHANG QIAN
发明人： TARBY CHRISTINE M , HE LIQI , GANGWAR SANJEEV , SIVAPRAKASAM PRASANNA , POUDEL YAM B , BROEKEMA MATTHIAS , CHOWDARI NAIDU S , COX MATTHEW , ZHANG QIAN
IPC分类号： A61K31/519 , A61K39/395 , A61K47/60 , A61P35/00
摘要： Such compounds can be used in cancer treatment, especially in combination with an anti-cancer immunotherapy agent, or as a vaccine adjuvant.

4. 发明专利

IL272631D0 6-amino-7,9-dihydro-8h-purin-8-one derivatives as toll-like receptor 7 (tlr7) agonists as immunostimulants 未知
公开(公告)号：IL272631D0
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：IL27263120
申请日：2020-02-12
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , POUDEL YAM B , HE LIQI , GANGWAR SANJEEV , POSY SHOSHANA L , SIVAPRAKASAM PRASANNA
发明人： POUDEL YAM B , HE LIQI , GANGWAR SANJEEV , POSY SHOSHANA L , SIVAPRAKASAM PRASANNA
IPC分类号： C07D20060101
摘要： where R1 and Ar are as defined herein, are agonists for the Toll-like receptor 7 (TLR7) and can be used as adjuvants for stimulating the immune system. Some such compounds can be used in conjugates for targeted delivery to the organ or tissue of intended action.

5. 发明专利

ES2878078T3 Inhibidores de GSK-3 未知
公开(公告)号：ES2878078T3
公开(公告)日：2021-11-18
申请号：ES17812188
申请日：2017-11-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HARTZ RICHARD A , AHUJA VIJAY T , LUO GUANGLIN , CHEN LING , SIVAPRAKASAM PRASANNA , DUBOWCHIK GENE M , JACUTIN-PORTE SWANEE E , MACOR JOHN E
IPC分类号： A61K31/506 , A61P25/00 , C07D403/12
摘要： Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** donde: R1 es Ar2; R2 es N(R3)(R4), dioxolanilo, (alquil)dioxolanilo o tetrahidropiranilo; R3 es hidrógeno, alquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquilo o Ar2 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi; R4 es hidrógeno o alquilo; o N(R3)(R4) tomados juntos es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo y está sustituido con 0- 4 sustituyentes seleccionados entre alquilo y halo; Ar1 es 3-piridinilo o 5-pirimidinilo y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en ciano, halo, alquilo, haloalquilo, (R2)alquilo, alcoxi, haloalcoxi, R2 y Ar2; Ar2 es fenilo o piridinilo y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo y fenilo que, a su vez, está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, alquilo, haloalquilo y alcoxi; y o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. 发明专利

MA46888A INHIBITEURS DE GSK-3 未知
公开(公告)号：MA46888A
公开(公告)日：2021-06-02
申请号：MA46888
申请日：2017-11-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： AHUJA VIJAY T , DUBOWCHIK GENE M , HARTZ RICHARD A , MACOR JOHN E , SIVAPRAKASAM PRASANNA
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D487/04

7. 发明专利

AR112689A1 AGONISTAS DEL RECEPTOR TIPO TOLL 7 (TLR7) QUE TIENEN PORCIONES AROMÁTICAS LIGADAS AL HETEROÁTOMO, CONJUGADOS DE ESTOS Y MÉTODOS Y USOS DE ESTOS 未知
公开(公告)号：AR112689A1
公开(公告)日：2019-11-27
申请号：ARP180102341
申请日：2018-08-15
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SIVAPRAKASAM PRASANNA , POUDEL YAM B , GANGWAR SANJEEV , HE LIQI
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/52 , A61P31/14 , A61P37/04
摘要： Estos compuestos son agonistas del receptor tipo toll 7 (TLR7) y se pueden usar como adyuvantes para estimular el sistema inmunitario. Algunos de estos compuestos se pueden usar en conjugados para la administración dirigida a un órgano o tejido de la acción prevista. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) ó (2), en donde R¹ es (C₁₋₅ alquil)O, (C₁₋₂ alquil)O(CH₂)₂₋₃O, (C₁₋₅ alquil)C(=O)O, (C₁₋₅ alquil)NH, (C₁₋₂ alquil)O(CH₂)₂₋₃NH o (C₁₋₅ alquil)C(=O)NH; R² es, independientemente de cada caso, H, C₁₋₃ alquilo, halo, O(C₁₋₃ alquilo), CN o NO₂; X es, independientemente de cada caso, CR² o N; R³ es O, S, NH o N(C₁₋₃ alquilo); Ar es un compuesto del grupo de fórmulas (3), en donde uno de Y, Y e Y se selecciona de -O-, -S-, -NH- y -N(C₁₋₃ alquil)-, y los otros dos de Y, Y e Y se seleccionan de =N- y =CR²-; R⁴ es H, C₁₋₃ alquilo, halo, O(C₁₋₃ alquilo), CN, NO₂ o (CH₂)ˣR⁵, en donde el subíndice x es 1, 2, 3 ó 4; y R⁵ es H, halo, OH, CN, NH₂, NH(C₁₋₅ alquilo), N(C₁₋₅ alquilo)₂, NH(C₃₋₆ cicloalquilo), NH(C₄₋₈ bicicloalquilo), NH(C₆₋₁₀ espirocicloalquilo), N(C₃₋₆ cicloalquilo)₂, NH(CH₂)₁₋₃(arilo), N((CH₂)₁₋₃(arilo))₂, una porción amina cíclica que tiene la estructura de fórmula (4), una porción aromática o heteroaromática de 6 miembros o una porción heteroaromática de 5 miembros; en donde una porción alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, espirocicloalquilo, amina cíclica, aromática o heteroaromática de 6 miembros o heteroaromática de 5 miembros se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, halo, CN, (C₁₋₃ alquilo), O(C₁₋₃ alquilo), C(=O)(Me), SO₂(C₁₋₃ alquilo), C(=O)(Et), NH₂, NH(Me), N(Me)₂, NH(Et), N(Et)₂ y N(C₁₋₃ alquilo)₂; y una porción cicloalquilo, bicicloalquilo, espiroalquilo o amina cíclica puede tener un grupo CH₂ reemplazado por O, S, NH, N(C₁₋₃ alquilo) o N(Boc).

8. 发明专利

AR112687A1 AGONISTAS DEL RECEPTOR TIPO TOLL 7 (TLR7) QUE TIENEN UNA PORCIÓN TRICÍCLICA, CONJUGADOS DE ESTOS Y MÉTODOS Y USOS DE ESTOS 未知
公开(公告)号：AR112687A1
公开(公告)日：2019-11-27
申请号：ARP180102338
申请日：2018-08-15
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： POSY SHOSHANA L , SIVAPRAKASAM PRASANNA , GANGWAR SANJEEV , POUDEL YAM B
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/52 , A61P37/00 , C07D473/04
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene una estructura de acuerdo con la fórmula (1), (2) ó (3), en donde R¹ es (C₁₋₅ alquil)O, (C₁₋₂ alquil)O(CH₂)₂₋₃O, (C₁₋₅ alquil)C(=O)O, (C₁₋₅ alquil)NH, (C₁₋₂ alquil)O(CH₂)₂₋₃NH o (C₁₋₅ alquil)C(=O)NH; R² y R³ son, independientemente de cada caso, H, C₁₋₃ alquilo, halo, O(C₁₋₃ alquilo), CN o NO₂, en donde un R³ se puede reemplazar por (CH₂)ˣR⁴, en donde el subíndice x es 1, 2, 3 ó 4; R⁴ es H, halo, OH, CN, NH₂, NH(C₁₋₅ alquilo), N(C₁₋₅ alquilo)₂, NH(C₃₋₆ cicloalquilo), NH(C₄₋₈ bicicloalquilo), NH(C₆₋₁₀ espirocicloalquilo), N(C₃₋₆ cicloalquilo)₂, NH(CH₂)₁₋₃(arilo), N((CH₂)₁₋₃(arilo))₂, una porción amina cíclica que tiene la estructura de fórmula (4), una porción aromática o heteroaromática de 6 miembros o una porción heteroaromática de 5 miembros; en donde una porción alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, espirocicloalquilo, amina cíclica, aromática o heteroaromática de 6 miembros o heteroaromática de 5 miembros se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, halo, CN, (C₁₋₃ alquilo), O(C₁₋₃ alquilo), C(=O)(Me), SO₂(C₁₋₃ alquilo), C(=O)(Et), NH₂, NH(Me), N(Me)₂, NH(Et), N(Et)₂ y N(C₁₋₃ alquilo)₂; y una porción cicloalquilo, bicicloalquilo, espirocicloalquilo o amina cíclica puede tener un grupo CH₂ reemplazado por O, S, NH, N(C₁₋₃ alquilo) o N(Boc); R⁵ es, independientemente de cada caso, O, S o NR⁶; R⁶ es H o C₁₋₃ alquilo; X¹ es, independientemente de cada caso, CR² o N; X² es, independientemente de cada caso, CR³ o N; y X³ es O, S, NH, N(C₁₋₃ alquilo), C=O o N(C=O)(C₁₋₃ alquilo).

9. 发明专利

CA3073013A1 6-AMINO-7,9-DIHYDRO-8H-PURIN-8-ONE DERIVATIVES AS IMMUNOSTIMULANT TOLL-LIKE RECEPTOR 7 (TLR7) AGONISTS 未知
公开(公告)号：CA3073013A1
公开(公告)日：2019-02-21
申请号：CA3073013
申请日：2018-08-16
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HE LIQI , GANGWAR SANJEEV , POUDEL YAM B , SIVAPRAKASAM PRASANNA
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/522 , A61P37/04
摘要： Compounds having a structure according to formula (I) or (II) where R1, R2, R3, R4, Ar and X1 are as defined herein, are agonists for the Toll-like receptor 7 (TLR7) and can be used as adjuvants for stimulating the immune system. Some such compounds can be used in conjugates for targeted delivery to the organ or tissue of intended action.

10. 发明专利

MX2016005760A INHIBIDORES DE GLUCOGENO SINTASA CINASA 3 (GSK-3). 未知
公开(公告)号：MX2016005760A
公开(公告)日：2016-07-18
申请号：MX2016005760
申请日：2014-11-03
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： VRUDHULA VIVEKANANDA M , PAN SENLIANG , MACOR JOHN E , LUO GUANGLIN , CHEN LING , DUBOWCHIK GENE M , SIVAPRAKASAM PRASANNA , JACUTIN-PORTE SWANEE E
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/55 , A61P37/00 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要： La descripción se refiere en general a los compuestos de la fórmula I, incluyendo sus sales, así como las composiciones y métodos de uso de los compuestos para tratar trastornos asociados con GSK-3.

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