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1. 发明专利

CA2805867A1 1,4,5,6-TETRAHYDRO-PYRIMIDIN-2-YLAMINE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2805867A1
公开(公告)日：2012-02-16
申请号：CA2805867
申请日：2011-08-05
申请人： SIENA BIOTECH SPA , HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BANNER DAVID , GABELLIERI EMANUELE , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , HORNSPERGER BENOIT , HUMM ROLAND , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER V , NARQUIZIAN ROBERT , PINARD EMMANUEL , ROGERS-EVANS MARK , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P3/10 , C07D239/70 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein R1 to R9 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

2. 发明专利

BR112013002957A2 composto de 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilamina 未知
公开(公告)号：BR112013002957A2
公开(公告)日：2016-06-07
申请号：BR112013002957
申请日：2011-08-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： MAYWEG ALEXANDER V , HORNSPERGER BENOIT , BANNER DAVID , GABELLIERI EMANUELE , PINARD EMMANUEL , HILPERT HANS , MAUSER HARALD , ROGERS-EVANS MARK , NARQUIZIAN ROBERT , HUMM ROLAND , WOLTERING THOMAS , GUBA WOLFGANG , WOSTIL WOLFGANG
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P3/10 , C07D239/70 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： composto de 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilamina. a invenção se refere a compostos da fórmula em que r^ 1^ a r^ 9^ estão descritos abaixo, ou a sais inibidores de bace2 e podem ser utilizados no tratamento terapêutico e/ou profilático de doenças tais como diabetes, particularmente diabetes tipo 2 e outros distúrbios metabólicos.

3. 发明公开

KR20200136425A 옥사진 모노아실글리세롤 리파아제(MAGL) 억제제 审中-公开
公开(公告)号：KR20200136425A
公开(公告)日：2020-12-07
申请号：KR20207029587
申请日：2019-03-22
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BELL CHARLES , BENZ JOERG , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HANSEN DENNIS JUL , HORNSPERGER BENOIT , KOCER BUELENT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , O'HARA FIONN , RICHTER HANS , RITTER MARTIN , TSUCHIYA SATOSHI , CHEN RUI
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5383 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： 본발명은, 하기화학식 Ic의구조를갖는신규헤테로환형화합물, 상기화합물을포함하는조성물, 상기화합물의제조방법, 및상기화합물의사용방법을제공한다: [화학식 Ic] JPEGpct00196.jpg3274 상기식에서, A, L, X, m, n 및 R20 내지 R23은본원에기술된바와같다.

4. 发明专利

MX2013000997A COMPUESTOS DE 1, 4, 5, 6-TETRAHIDRO-PIRIMIDIN-2-ILAMINA. 未知
公开(公告)号：MX2013000997A
公开(公告)日：2013-03-12
申请号：MX2013000997
申请日：2011-08-05
申请人： SIENA BIOTECH SPA
发明人： BANNER DAVID , ROGERS-EVANS MARK , HILPERT HANS , PINARD EMMANUEL , NARQUIZIAN ROBERT , HUMM ROLAND , WOSTL WOLFGANG , GUBA WOLFGANG , MAYWEG ALEXANDER V , MAUSER HARALD , WOLTERING THOMAS , GABELLIERI EMANUELE , HORNSPERGER BENOIT
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P3/10 , C07D239/70 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (Ver Formula) en donde R1 a R9 tienen los significados definidos previamente, o a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Estos compuestos son inhibidores de la BACE2 y pueden utilizarse como medicamentos para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico de enfermedades tales como la diabetes, en especial la diabetes de tipo 2, y otros trastornos metabólicos.

5. 发明公开

EP3294718A1 NEW DIFLUOROKETAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：EP3294718A1
公开(公告)日：2018-03-21
申请号：EP16722855
申请日：2016-05-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HORNSPERGER BENOIT , IACONE ROBERTO , KITAS ERIC A , MAERKI HANS P , REUTLINGER MICHAEL , MOHR PETER
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/16 , A61P25/00 , C07C235/80
CPC分类号： C07K5/0205 , A61K38/00 , C07C237/22 , C07C323/60 , C07D295/13
摘要： wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

6. 发明专利

ZA202110352B NEW HETEROCYCLIC COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：ZA202110352B
公开(公告)日：2022-08-31
申请号：ZA202110352
申请日：2021-12-13
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： KROLL CARSTEN , REGGIANI FLORE , KOSAR MIROSLAV , BIEDERMANN MAURICE , KUHN BERND , HORNSPERGER BENOIT , GRETHER UWE , O`HARA FIONN , RICHTER HANS
摘要： The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I)wherein R1, R2, X, and Y are as defined herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

7. 发明专利

AR121417A1 NUEVOS COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS 未知
公开(公告)号：AR121417A1
公开(公告)日：2022-06-08
申请号：ARP190100711
申请日：2019-03-21
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BELL CHARLES , BENZ JOERG , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HANSEN DENNIS JUL , HORNSPERGER BENOIT , KOCER BUELENT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND
IPC分类号： C07D498/04 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/5375 , A61K31/5383 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L se selecciona de -CR¹R²-(CH₂)ₚ-, -(CH₂)ₚ-CR¹R²-, -OCR³R⁴-, -CR³R⁴O- y un enlace covalente, m es 0, n es 0 ó 1 y X es CR²⁴, o m es 1, n es 1 ó 2 y X es CR²⁴, o N, p es 0, 1 ó 2, R¹ se selecciona de halógeno, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, ciano y un grupo de fórmula (2); y R² se selecciona de hidrógeno, halógeno e hidroxi, o R¹ y R², junto con el átomo de carbono al que se encuentran unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₁₂ o un heterociclilo C₂₋₉, R³ se selecciona de alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₂ y arilo C₆₋₁₄, y R⁴ es hidrógeno, o R³ y R², junto con el átomo de carbono al que se encuentran unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₁₂ o un heterociclilo C₂₋₉, R²⁰ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆, R²¹, R²² y R²³ se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, amino-alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, (haloalquil C₁₋₆)-hidroxi-alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-carbonil-alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-carbonil-NH-alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-carbonil-NH-(alcoxi C₁₋₆)₂-alquilo C₁₋₆-C(O)-NH-alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-carbonil-NH-alcoxi C₁₋₆-alquil C₁₋₆-C(O)-NH-alcoxi C₁₋₆, SF₅, (alquil C₁₋₆)₃Si-O-alquilo C₁₋₆, un grupo de fórmula (3), y un grupo de fórmula (4), R²⁴ se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxi y haloalquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆, R²⁵ y R²⁶ se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquil C₁₋₆-SO₂- y cicloalquilo C₃₋₁₂, R²⁷ y R²⁸ se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, halógeno, hidroxi, alquil C₁₋₆-sulfonilo, carbamoilo, ciano, cicloalquil C₁₋₆-alcoxi, alquil C₁₋₆-NH-C(O)- y cicloalquilo, A y B se seleccionan independientemente de arilo C₆₋₁₄, heteroarilo C₁₋₁₃, cicloalquilo C₃₋₁₂ y heterociclilo C₂₋₉, C¹ es cicloalquilo C₃₋₁₂ o heterociclilo C₂₋₉, C² es arilo C₆₋₁₄, L² se selecciona de un enlace covalente, -O-, -CH₂O-, -CH₂OCH₂- y -CH₂-, L³ se selecciona de un enlace covalente, -O-, -CH₂O-, -OCH₂-, -CH₂OCH₂- y -CH₂-, y L³ᵃ se selecciona de un enlace covalente, -CH₂O-, -OCH₂-, -CH₂OCH₂- y -CH₂-.

8. 发明专利

CR20220116A COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS 未知
公开(公告)号：CR20220116A
公开(公告)日：2022-04-20
申请号：CR20220116
申请日：2020-09-21
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HORNSPERGER BENOIT , LIU GUOFU , O`HARA FIONN , KUHN BERND , GRETHER UWE , GOBBI LUCA , KURATLI MARTIN , HANLON STEVEN PAUL , RITTER MARTIN , KROLL CARSTEN , RICHTER HANS , BENZ JOERG
IPC分类号： A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/22
摘要： La invención proporciona nuevos compuestos heterocíclicos que presentan la fórmula general (I): en donde A, L, Q, U, V, W, X, Z, m, n y R 1 a R 4 son tal como se indica en la presente, en donde las composiciones incluyen los compuestos, procedimientos de fabricación de los compuestos y métodos de uso de los compuestos.

9. 发明专利

CR20210630A INHIBIDORES DE MONOACILGLICEROL LIPASA (MAGL) HETEROCÍCLICOS 未知
公开(公告)号：CR20210630A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CR20210630
申请日：2020-06-30
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GRETHER UWE , HORNSPERGER BENOIT , KROLL CARSTEN , O`HARA FIONN , KUHN BERND , BENZ JOERG , RICHTER HANS
IPC分类号： A61P25/28 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/4985 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： La solicitud se refiere a compuestos heterocíclicos de la fórmula general (I), (I) un proceso para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso médico. Los compuestos actúan como inhibidores de inhibidores de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) y son útiles para el tratamiento o la profilaxis de neuroinflamación, enfermedades neurodegenerativas, dolor, cáncer o trastornos mentales

10. 发明专利

AU2020299965A1 Heterocyclic monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2020299965A1
公开(公告)日：2022-02-03
申请号：AU2020299965
申请日：2020-06-30
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BENZ JOERG , GRETHER UWE , HORNSPERGER BENOIT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , O`HARA FIONN , RICHTER HANS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/4985 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： The application relates to heterocyclic compounds of the general formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. The compounds act as inhibitors of monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitors and are useful for the treatment or prophylaxis of neuroinflammation, neurodegenerative diseases, pain, cancer or mental disorders.

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