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2. 发明专利

PE10052014A1 1,3-OXAZINAS COMO INHIBIDORES DE BACE1 Y/O BACE2 未知
公开(公告)号：PE10052014A1
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：PE0024972013
申请日：2012-05-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： HILPERT HANS , NARQUIZIAN ROBERT , PINARD EMMANUEL , POLARA ALESSANDRA , ROGERS-EVANS MARK , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/5355 , A61P25/28 , C07D265/08 , C07D413/10 , C07D413/12
CPC分类号： C07D413/10 , C07D265/08 , C07D413/12
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 1,3-OXAZINA DE FORMULA (I) DONDE X ES ARILO, HETEROARILO O CICLOALQUILO(C3-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y ES -C=O-NH-, -CH2-, -NH-, ENTRE OTROS; Z ES ARILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO(C3-C6), ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO(C1-C6) O HALOGENO-ALQUILO(C1-C3); R3 Y R4 SON CADA UNO H, HALOGENO O ALQUILO(C1-C6); R5 Y R6 SON CADA UNO H O ALQUILO(C1-C6). SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (S)-4-{5-[(4-CLORO-1-DIFLUORMETIL-1H-PIRAZOL-3-ILMETIL)-AMINO]-2-FLUOR-FENIL}-4-METIL-5,6-DIHIDRO-4H-[1,3]OXAZIN-2-ILAMINA; (4R,5R)-5-FLUOR-4-[2-FLUOR-5-(2-METOXI-FENILAMINO)-FENIL]-4-METIL-5,6-DIHIDRO-4H-[1,3]OXAZIN-2-ILAMINA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO DE OBTENCION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE BACE1 Y BACE2 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, DIABETES TIPO 2

3. 发明专利

PE15002012A1 2-AMINO-5,5-DIFLUOR-5,6-DIHIDRO-4H-OXAZINAS COMO INHIBIDORES DE BACE 1 Y/O BACE 2 未知
公开(公告)号：PE15002012A1
公开(公告)日：2012-11-05
申请号：PE0008032012
申请日：2010-12-06
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER V , NARQUIZIAN ROBERT , PINARD EMMANUEL , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/5355 , C07D265/08 , C07D413/12
CPC分类号： C07D265/08 , C07D413/12
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE: R1 ES ARILO, HETEROARILO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R2 ES H, HALOGENO Y ALQUILO INFERIOR; R3 ES ALQUILO INFERIOR; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H Y ALQUILO INFERIOR; n ES 0, 1, O 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: [3-((R)-2-AMINO-5,5-DIFLUOR-4-METIL-5,6-DIHIDRO-4H-[1,3]-OXAZIN-4-IL)-4-FLUOR-FENIL]-AMIDA DEL ACIDO 5-CLORO-PIRIDINA-2-CARBOXILICO; [3-((R)-2-AMINO-5,5-DIFLUOR-4-METIL-5,6-DIHIDRO-4H-[1,3]-OXAZIN-4-IL)-4-FLUOR-FENIL]-AMIDA DEL ACIDO 5-FLUOR-PIRIDINA-2-CARBOXILICO; [3-((R)-2-AMINO-5,5-DIFLUOR-4-METIL-5,6-DIHIDRO-4H-[1,3]-OXAZIN-4-IL)-4-FLUOR-FENIL]-AMIDA DEL ACIDO 3-CLORO-PIRIDINA-2-CARBOXILICO; ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCESO DE OBTENCION. DICHO COMPUESTO ES INHIBIDOR DE LA BACE1 Y BACE2, SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y TRANSTORNOS METABOLICOS

4. 发明专利

CA2805867A1 1,4,5,6-TETRAHYDRO-PYRIMIDIN-2-YLAMINE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2805867A1
公开(公告)日：2012-02-16
申请号：CA2805867
申请日：2011-08-05
申请人： SIENA BIOTECH SPA , HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BANNER DAVID , GABELLIERI EMANUELE , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , HORNSPERGER BENOIT , HUMM ROLAND , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER V , NARQUIZIAN ROBERT , PINARD EMMANUEL , ROGERS-EVANS MARK , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P3/10 , C07D239/70 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein R1 to R9 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

5. 发明专利

AU2010285005A1 3-amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazine derivatives 未知
公开(公告)号：AU2010285005A1
公开(公告)日：2012-02-09
申请号：AU2010285005
申请日：2010-08-16
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： ANDREINI MATTEO , BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER V , NARQUIZIAN ROBERT , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , TRAVAGLI MASSIMILIANO , VALACCHI MICHELA , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG , GABALLIERI EMANUELE
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5377 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[l,4]oxazine derivatives of formula (I) having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

6. 发明专利

MY169962A 2-AMINO-5,5-DIFLUORO-5,6-DIHYDRO-OXAZINES AS BACE 1 AND/OR BACE 2 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：MY169962A
公开(公告)日：2019-06-19
申请号：MYPI2012002594
申请日：2010-12-06
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： MAYWEG ALEXANDER V , BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , MAUSER HARALD , NARQUIZIAN ROBERT , PINARD EMMANUEL , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
摘要： The present invention relates to 2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)-phenyl]-amide derivatives of formula (I) having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

7. 发明专利

BR112013002957A2 composto de 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilamina 未知
公开(公告)号：BR112013002957A2
公开(公告)日：2016-06-07
申请号：BR112013002957
申请日：2011-08-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： MAYWEG ALEXANDER V , HORNSPERGER BENOIT , BANNER DAVID , GABELLIERI EMANUELE , PINARD EMMANUEL , HILPERT HANS , MAUSER HARALD , ROGERS-EVANS MARK , NARQUIZIAN ROBERT , HUMM ROLAND , WOLTERING THOMAS , GUBA WOLFGANG , WOSTIL WOLFGANG
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P3/10 , C07D239/70 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： composto de 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilamina. a invenção se refere a compostos da fórmula em que r^ 1^ a r^ 9^ estão descritos abaixo, ou a sais inibidores de bace2 e podem ser utilizados no tratamento terapêutico e/ou profilático de doenças tais como diabetes, particularmente diabetes tipo 2 e outros distúrbios metabólicos.

8. 发明专利

ES2481409T3 Compuestos 2,5,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-3-ilamina o 2,3,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-5-ilamina 未知
公开(公告)号：ES2481409T3
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：ES11720065
申请日：2011-05-03
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , HUMM ROLAND , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER , NARQUIZIAN ROBERT , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , ROMBACH DIDIER , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： C07D267/10 , A61K31/553 , A61P25/28 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Compuestos de fórmula en los que A es O y B es -CR8R9-; o B es O y A es - CR8R9; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R5 es alquilo-C1-7 o cicloalquilo-C3-7; o R3 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo; R6a, R6b, R6c y R6d independientemente el uno del otro se seleccionan de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7, halógeno y halógeno-alquilo-C1-7; R7 es -(CO)-R10 o R11, en el que R10 se selecciona de entre el grupo que consiste en arilo, dicho arilo estando sustituido o no sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno, halógeno-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, halógeno-alcoxi-C1-7, ciano, hidroxi-alquilo-C1-7, oxo y fenilo, heteroarilo, estando dicho heteroarilo sustituido o no sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno, halógeno-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, halógeno-alcoxi-C1-7, ciano, hidroxi-alquilo-C1-7, oxo y fenilo, alquilo-C1-7, halógeno-alquilo-C1-7, cicloalquilo-C3-7, estando dicho cicloalquilo sustituido o no sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno o halógeno-alquilo-C1-7, y alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7; R11 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, y cicloalquilo-C3-7, estando dicho cicloalquilo sustituido o no sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno y, halógeno-alquilo-C1-7, R8 y R9 están seleccionados independientemente el uno del otro a partir de hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3- 7; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

9. 发明专利

MA34779B1 2-AMINO-5,5-DIFLUORO-5,6-DIHYDRO-4H-OXAZINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE 1 ET/OU BACE2 未知
公开(公告)号：MA34779B1
公开(公告)日：2014-01-02
申请号：MA34922
申请日：2012-05-31
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER V , NARQUIZIAN ROBERT , PINARD EMMANUEL , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： C07D265/08 , A61K31/535 , A61K31/5355 , C07D413/12
摘要： La présente invention concerne des dérivés de 2-amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)-phényl]

10. 发明专利

CR20130487A 1,3-oxazinas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2 未知
公开(公告)号：CR20130487A
公开(公告)日：2013-12-09
申请号：CR20130487
申请日：2013-09-26
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： HILPERT HANS , NARQUIZIAN ROBERT , PINARD EMMANUEL , POLARA ALESSANDRA , ROGERS-EVANS MARK , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： C07D265/08 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61P25/28 , C07D413/10 , C07D413/12
摘要： La presente invención proporciona compuestos de la fórmula I: que tienen actividad inhibidora de la BACE1 y/o de la BACE2, su obtención, composiciones farmacéuticas que los contienen y su utilización como sustancias terapéuticamente activas.

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