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1. 发明专利

MY169962A 2-AMINO-5,5-DIFLUORO-5,6-DIHYDRO-OXAZINES AS BACE 1 AND/OR BACE 2 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：MY169962A
公开(公告)日：2019-06-19
申请号：MYPI2012002594
申请日：2010-12-06
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： MAYWEG ALEXANDER V , BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , MAUSER HARALD , NARQUIZIAN ROBERT , PINARD EMMANUEL , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
摘要： The present invention relates to 2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)-phenyl]-amide derivatives of formula (I) having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

2. 发明专利

BR112013002957A2 composto de 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilamina 未知
公开(公告)号：BR112013002957A2
公开(公告)日：2016-06-07
申请号：BR112013002957
申请日：2011-08-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： MAYWEG ALEXANDER V , HORNSPERGER BENOIT , BANNER DAVID , GABELLIERI EMANUELE , PINARD EMMANUEL , HILPERT HANS , MAUSER HARALD , ROGERS-EVANS MARK , NARQUIZIAN ROBERT , HUMM ROLAND , WOLTERING THOMAS , GUBA WOLFGANG , WOSTIL WOLFGANG
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P3/10 , C07D239/70 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： composto de 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilamina. a invenção se refere a compostos da fórmula em que r^ 1^ a r^ 9^ estão descritos abaixo, ou a sais inibidores de bace2 e podem ser utilizados no tratamento terapêutico e/ou profilático de doenças tais como diabetes, particularmente diabetes tipo 2 e outros distúrbios metabólicos.

3. 发明专利

HK1210609A1 FLUORO-[1,3]OXAZINES AS BACE1 INHIBITORS BACE1 -[13] 未知
公开(公告)号：HK1210609A1
公开(公告)日：2016-04-29
申请号：HK15111336
申请日：2015-11-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , KUGLSTATTER ANDREAS , LIMBERG ANJA , OBST SANDER ULRIKE , PINARD EMMANUEL , WOSTL WOLFGANG , WOLTERING THOMAS
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： The present invention provides a compound of formula I having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.

4. 发明专利

ES2481409T3 Compuestos 2,5,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-3-ilamina o 2,3,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-5-ilamina 未知
公开(公告)号：ES2481409T3
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：ES11720065
申请日：2011-05-03
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , HUMM ROLAND , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER , NARQUIZIAN ROBERT , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , ROMBACH DIDIER , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： C07D267/10 , A61K31/553 , A61P25/28 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Compuestos de fórmula en los que A es O y B es -CR8R9-; o B es O y A es - CR8R9; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R5 es alquilo-C1-7 o cicloalquilo-C3-7; o R3 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo; R6a, R6b, R6c y R6d independientemente el uno del otro se seleccionan de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7, halógeno y halógeno-alquilo-C1-7; R7 es -(CO)-R10 o R11, en el que R10 se selecciona de entre el grupo que consiste en arilo, dicho arilo estando sustituido o no sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno, halógeno-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, halógeno-alcoxi-C1-7, ciano, hidroxi-alquilo-C1-7, oxo y fenilo, heteroarilo, estando dicho heteroarilo sustituido o no sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno, halógeno-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, halógeno-alcoxi-C1-7, ciano, hidroxi-alquilo-C1-7, oxo y fenilo, alquilo-C1-7, halógeno-alquilo-C1-7, cicloalquilo-C3-7, estando dicho cicloalquilo sustituido o no sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno o halógeno-alquilo-C1-7, y alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7; R11 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, y cicloalquilo-C3-7, estando dicho cicloalquilo sustituido o no sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno y, halógeno-alquilo-C1-7, R8 y R9 están seleccionados independientemente el uno del otro a partir de hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3- 7; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

5. 发明专利

MA34779B1 2-AMINO-5,5-DIFLUORO-5,6-DIHYDRO-4H-OXAZINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE 1 ET/OU BACE2 未知
公开(公告)号：MA34779B1
公开(公告)日：2014-01-02
申请号：MA34922
申请日：2012-05-31
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER V , NARQUIZIAN ROBERT , PINARD EMMANUEL , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： C07D265/08 , A61K31/535 , A61K31/5355 , C07D413/12
摘要： La présente invention concerne des dérivés de 2-amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)-phényl]

6. 发明专利

CA2712228C 4,5-DIHYDRO-OXAZOL-2-YL AMINE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2712228C
公开(公告)日：2013-04-16
申请号：CA2712228
申请日：2009-02-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： ANDREINI MATTEO , GABELLIERI EMANUELE , GUBA WOLFGANG , MARCONI GUIDO , NARQUIZIAN ROBERT , POWER EOIN , TRAVAGLI MASSIMILIANO , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： C07D263/28 , A61K31/422 , A61P25/28 , C07D413/10
摘要： The present invention relates to a compounds of formula I or a pharmaceutically active acid addition salts thereof. It has been found that the present compounds have Asp2 (.beta.-sccretasc, BACE 1 or Mcmapsin-2) inhibitory activity and that the compounds may therefore be used in the treatment of diseases characterised by elevated .beta.-amyloid levels or .beta.-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

7. 发明专利

AR081369A1 COMPUESTOS DE 2-5-6-7-TETRAHIDRO-(1,4) OXAZEPIN-3-ILAMINA O 2,3,6,7-TETRAHIDRO-(1,4) OXAZEPIN-5-ILAMINA, SUS PROCESOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
公开(公告)号：AR081369A1
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：ARP110101549
申请日：2011-05-05
申请人： SIENA BIOTECH SPA , HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HILPERT HANS , HUMM ROLAND , BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , MAUSER HARALD , ROGERS-EVANS MARK , ROMBACH DIDIER , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG , MAYWEG ALEXANDER V , POWER EOIN , NARQUIZIAN ROBERT
IPC分类号： C07D267/10 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/353 , A61P25/28
摘要： Estos compuestos son inhibidores de la BACE1 y/o de la BACE2 y pueden utilizarse como medicamentos para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico de enfermedades tales como la enfermedad de Alzheimer, la diabetes, en particular la diabetes de tipo 2, y otros trastornos metabolicos. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula en la que A es O y B es -CR8R9-; o B es O y A es -CR8R9; R1 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R2 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R3 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, halogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R4 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, halogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R5 es alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-7; o R3 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo; R6a, R6b, R6c y R6d se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno y halogeno-alquilo C1-7; R7 es -(CO)-R10 o R11, en el que R10 se elige entre el grupo formado por: arilo, dicho arilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, ciano, hidroxi-alquilo C1-7, oxo y fenilo, heteroarilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, ciano, hidroxi-alquilo C1-7, oxo y fenilo, alquilo C1-7, halogeno-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno y halogeno-alquilo C1-7, y alcoxi C1-7-alquilo C1-7; R11se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, y cicloalquilo C3-7, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno y halogeno-alquilo C1-7, R8 y R9 con independencia entre sí se eligen entre hidrogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7 o sus sales farmacéuticamente aceptables.

8. 发明专利

SG181610A1 2-AMINO-5, 5-DIFLUORO-5, 6-DIHYDRO-4H-OXAZINES AS BACE 1 AND/OR BACE 2 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG181610A1
公开(公告)日：2012-07-30
申请号：SG2012042560
申请日：2010-12-06
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER V , NARQUIZIAN ROBERT , PINARD EMMANUEL , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
摘要： The present invention relates to 2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)- phenyl]-amide derivatives of formula (I) having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

9. 发明专利

CA2797622A1 2,5,6,7-TETRAHYDRO-[1,4]OXAZEPIN-3-YLAMINE OR 2,3,6,7-TETRAHYDRO-[1,4]OXAZEPIN-5-YLAMINE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2797622A1
公开(公告)日：2011-11-10
申请号：CA2797622
申请日：2011-05-03
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , HUMM ROLAND , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER V , NARQUIZIAN ROBERT , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , ROMBACH DIDIER , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： C07D267/10 , A61K31/553 , A61P25/28 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： This invention relates to compounds of the formula (I), wherein A, B and R1 to R7 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as 5 medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

10. 发明专利

AR070395A1 DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-OXAZOL-2-IL- AMINA 未知
公开(公告)号：AR070395A1
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：ARP090100540
申请日：2009-02-16
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： MARCONI GUIDO , ANDREINI MATTEO , NARQUIZIAN ROBERT , WOSTL WOLFGANG , GABELLERI EMANUELE , GUBA WOLFGANG , WOLTERING THOMAS , EOIN POWER , TRAVAGLI MASSIMILIANO
IPC分类号： C07D263/28 , C07D413/10 , A61K31/422 , A61P25/28
摘要： La presente se refiere a compuestos de la formula (1) en la que R1/R1' con independencia entre sí son hidrogeno, halogeno, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por hidroxi, - O-(CH2)o-O-alquilo inferior, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -O-S(O)2-alquilo inferior, -S(O)2-aIquilo inferior o ciano; o R1 y R1' junto con -(CH2)2O-, -O-CH2-O- o -N(R)-(CH2)2-O- pueden formar un anillo de 5 o 6 eslabones junto con los átomos de carbono a los que están unidos; R es hidrogeno o alquilo inferior; R2 es hidrogeno, halogeno, alquilo inferior, ciano, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halogeno, -O-(CH2)p-cicIoalquilo C3-6 o (CH2)o-O-alquilo inferior; R3 con independencia entre sí son hidrogeno, ciano, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por halogeno, -CH2-O-alquilo inferior, -C(O)N-dialquilo inferior o halogeno; R4 es hidrogeno o alquilo inferior; X es un enlace, -NH-C(O)-, -NH- o -O-CH2; Ar es arilo o heteroarilo; y en la que -X-Ar-(R3)m ocupa la posicion 3 o 4 del anillo fenilo; o X-Ar-(R3)m significa benzo[1,3]dioxol; m es el numero 0, 1 o 2; o es el numero 2 o 3; p es el numero 1, 2 o 3; o las sales de adicion de ácido farmacéuticamente activas de los mismos. Se ha encontrado que los compuestos presentes tienen actividad inhibidora de la Asp2 (beta- secretasa, BACE 1 o memapsina-2) y por ello estos compuestos pueden utilizarse para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por niveles elevados de amiloide beta o depositos de amiloide beta, en particular la enfermedad de Alzheimer. Procesos de obtencion y composiciones farmacéuticas.

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