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1. 发明专利

CA2674097A1 NOUVEAUX DERIVES AMINOPYRROLO[1,2-A]INDOLE ET AMINOPYRIDAZINO[1,6-A]INDOLE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 未知
公开(公告)号：CA2674097A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：CA2674097
申请日：2008-01-04
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD , SERVIER LAB
发明人： GALTIER CHRISTOPHE , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , HERVET MAUD , LE STRAT FREDERIC , MOREAU ANNE , BRION JEAN-DANIEL
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/5025 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D471/14 , C07D471/16
摘要： L'invention concerne les composés de formule (I); Formule (I) leurs énant iomères, diastcréoisomcres, N-oxydes, ainsi que leurs sels d'addition à un a cide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Les composés de formule (I ) sont des inducteurs de tyrosine hydroxylase.

3. 发明专利

AT466863T 未知
公开(公告)号：AT466863T
公开(公告)日：2010-05-15
申请号：AT08761737
申请日：2008-01-04
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： BRION JEAN-DANIEL , GALTIER CHRISTOPHE , HERVET MAUD , LE STRAT FREDERIC , MOREAU ANNE , RENKO ZAFIARISOA , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/5025 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D471/14 , C07D471/16
摘要： Amino-pyrrolo(1,2-a)indole and amino-pyridazino(1,6-a)indole derivatives (I) are new. Fused indole derivatives of formula (I) (including enantiomers and diastereomers) and their N-oxides and acid or base addition salts are new. X : CO or -N(R 10)-CO- (bonded to N at the left-hand terminal); R 1H, alkyl, aminoalkyl, hydroxyalkyl or arylalkyl; R 2 - R 4H, alkyl, aminoalkyl or hydroxyalkyl; or R 1 + R 2 or R 3 + R 4additional C-C bond; R 5, R 6H or alkyl; R 7, R 8H; or alkyl, alkenyl or alkynyl (all optionally substituted (os) by one or more of OH, CN, alkoxy and NR 13R 14); or R 5 + R 8 or R 7 + R 8group completing a 5-7 membered heterocycle (os by R 11), provided that at least one heterocycle-completing group as R 5 + R 8 or R 7 + R 8 must be present; R 9H, halo, alkyl (os by one or more of halo, OH, alkoxy or NR 15R 16), alkoxy, OH, CN, NO 2, polyhaloalkyl or NR 15R 16; n : 0-4; R 10H, alkyl (os by one or more of halo, OH, alkoxy or NR 15R 16), alkenyl, arylalkyl or polyhaloalkyl; R 11COOT or CH 2OU'; T, U' : H or alkyl; R 13, R 14H or alkyl; or NR 13R 14os 4-8 membered heterocycle, optionally containing a double bond or a second O or N heteroatom; R 15, R 16H, alkyl or alkenyl; aryl moieties : phenyl or naphthyl (both os by one or more of halo, NO 2, NH 2, alkyl or alkoxy); 5-7 membered heterocycle : e.g. pyrrolidine, piperidine or azepane; 4-8 membered heterocycle : e.g. pyrrolidine, piperidine, azepane, piperazine or morpholine (all os by one or more of alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl or mono- or dialkylaminoalkyl; alkyl moieties have 1-6C and alkenyl or alkynyl moieties 2-6C; the compound (3aSR,RSR)-3-benzyl-4-ethyl-2,3,3a,4-tetrahydro-benzo(b)pyrido(2,3,4-gh)pyrrolizin-5(1H)-one is excluded. Independent claims are included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Tranquilizer; Antidepressant; Nootropic; Neuroprotective; Antiparkinsonian. MECHANISM OF ACTION : Tyrosine hydroxylase (TH) inducer. (4aSR,11aSR,11bRS)-1-Methyl-1,2,3,4,4a,11,11a,11b-octahydro-pyrido(2',3':3,4)pyrrolo(1,2-a)indol-5-one (Ia) induced an increase in the TH levels in the locus coeruleus of the brain in mice after intravenous injection at a dose of 20 mg/kg.

4. 发明专利

MA31031B1 NOUVEAUX DÉRIVÉS AMINOPYRROLO[1,2-a]INDOLE ET AMINOPYRIDAZINO[1,6-a]INDOLE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 未知
公开(公告)号：MA31031B1
公开(公告)日：2009-12-01
申请号：MA32052
申请日：2009-06-29
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： GALTIER CHRISTOPHE , HERVET MAUD , LE STRAT FREDERIC , MOREAU ANNE , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE , BRION JEAN-DANIEL
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P25/24 , A61P25/22
摘要： L'INVENTION CONCERNE LES COMPOSÉS DE FORMULE (I); FORMULE (I) LEURS ÉNANTIOMÈRES, DIASTCRÉOISOMCRES, N-OXYDES, AINSI QUE LEURS SELS D'ADDITION À UN ACIDE OU À UNE BASE PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE. LES COMPOSÉS DE FORMULE (I) SONT DES INDUCTEURS DE TYROSINE HYDROXYLASE.

5. 发明专利

AR064748A1 DERIVADOS DE AMINOPIRROLO[1,2-(ALFA)]INDOL Y AMINOPIRIDAZINO[1,6-(ALFA)]INDOL SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, UTILES COMO INDUCTORES DE TIROSINA HIDROXILASA 未知
公开(公告)号：AR064748A1
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：ARP080100030
申请日：2008-01-04
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： HERVET MAUD , BRION JEAN-DANIEL , LE STRAT FREDERIC , GALTIER CHRISTOPHE , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE , RENKO ZAFIARISOA DOLOR
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , A61K31/437 , A61P25/00
摘要： Reivindicacion 1: Compuesto de formula (1), en la que X representa a CO o formula (2), R1 representa hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, arilalquilo C1-6 lineal o lo ramificado, R2 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un enlace carbono-carbono, R3 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, R4 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un enlace carbono-carbono, R5 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, R6 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, R7, R8 representan un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2- 6 lineal o ramificado, alquinilo C2-6 lineal o ramificado, una cadena alquilo C1-6 lineal o ramificada sustituida con uno o varios hidroxi, ciano, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, NR13R14, una cadena alquenilo C1-6 lineal o ramificada sustituida con los mismos sustituyentes que los definidos para la cadena alquilo o una cadena alquinilo C1-6 lineal o ramificada sustituida con los mismos sustituyentes que los definidos para la cadena alquilo, o, bien R5 y R8 junto con los átomos de carbono y de nitrogeno a los que están unidos forman un heterociclo de 5, 6 o 7 eslabones, sustituido opcionalmente con un grupo R12, bien R6 y R7 junto con los átomos de carbono y de nitrogeno a los que están unidos forman un heterociclo de 5, 6 o 7 eslabones, sustituido opcionalmente con un grupo R11, entendiéndose que necesariamente uno, pero solo uno de los dos grupos ôR5 y R8ö o ôR6 y R7ö junto con los átomos de carbono y de nitrogeno a los que están unidos forman un heterociclo de 5, 6 o 7 eslabones, sustituido opcionalmente con un grupo R11, R9 representa hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, ciano, nitro, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, NR15R16, o una cadena alquilo C1-6 lineal o ramificada sustituida con uno o varios halogeno, uno o varios hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, o NR15R16, n representa un numero entero 0, 1, 2, 3 o 4, R10 representa hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6 lineal o ramificado, arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, o una cadena alquilo C1-6 lineal o ramificada sustituida con uno o varios átomos de halogeno, uno o varios grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, o R11, R12, idénticos o diferentes, representan un grupo -COOT o -CH2O-U en los que T y U, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, R13, R14, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado o forman, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un heterociclo de 4 a 8 eslabones sustituido opcionalmente, que contiene opcionalmente un enlace doble en el heterociclo y que contiene opcionalmente en el sistema cíclico un lo segundo heteroátomo elegido entre el átomo de oxigeno y el átomo de nitrogeno, R15, R16, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6 lineal o ramificado, sus enantiomeros, diastereoisomeros, N-oxidos, así como sus sales de adicion a un ácido o a una base aceptable farmacéuticamente, entendiéndose que -(3aSR,4SR)-3-bencil-4-etil-2,3,3a,4- tetrahidrobenzo[b]pirido[2,3,4-gh]pirrolizin- 5(1H)-ona, -pirido[3',2',4,5]piridazino[1,6-a]indol-5(6H)ona, 6-metilpirido[3',2',4,5}piridazino[1,6-a]indol-5(6H)-ona, 6-metil-1,2,3,4-tetrahidropirido[3',2',4,5]piridazino[1,6-a]indol-5(6H)-ona, (4aR,12bR)-6-metil-1,2,3,4,4a,12b-hexahidropirido[3',2',4,5]piridazino[1,6-a]indol-5(6H)-ona, 1-metil-3a,10b-dihidro[1,2,3)triazolo[4', 5', 3,4]pirrolo[1,2-a]indol-4(1H)-ona, 1-bencil-3a,10b-dihidro[1,2,3]triazolo[4',5',3,4]pirrolo[1,2-a]indol-4(1H)- ona, no forman parte de la presente, por arilo, se entiende un grupo fenilo o naftilo, estando los dos sustituidos opcionalmente con uno o varios átomos de halogeno, grupos nitro, amino, alquilo C1-6 lineal o ramificado, o alcoxi C1-6 lineal o ramificado, por heterociclo de 5, 6 o 7 eslabones, se entiende un grupo monocíclico saturado o insaturado que contiene 5, 6 o 7 lados, y que posee uno o dos heteroátomos elegidos entre nitrogeno y oxígeno; se puede nombrar la pirrolidina, piperidina, azepan y piridina; por heterociclo de 4 a 8 eslabones sustituido opcionalmente, que contiene opcionalmente uno o varios enlace dobles en el heterociclo y que contiene opcionalmente en el sistema cíclico, un segundo heteroátomo elegido entre el átomo de oxígeno o el átomo de nitrogeno, se puede nombrar a título no limitativo la pirrolidina, piperidina, azepan, piperazina, morfolina, pudiendo estar estos heterociclos sustituidos opcionalmente, incluido en el segundo átomo de nitrogeno de la piperazina con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6-alquiloC1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 lineal o ramificado, estando la parte amino sustituida opcionalmente con uno o dos grupos idénticos o diferentes, alquilo C1-6 lineal o ramificado, por alfa, beta, gamma y delta se entiende los centros quirales presentes opcionalmente en los compuestos de formula (1), sus enantiomeros y diastereoisomeros así como sus sales de adicion a un ácido o a una base aceptable farmacéuticamente.

6. 发明专利

FR2911142A1 NOUVEAUX DERIVES AMINOPYRROLO[1,2-A]INDOLE ET AMINOPYRIDAZINO[1,6-A]INDOLE,LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT. 未知
公开(公告)号：FR2911142A1
公开(公告)日：2008-07-11
申请号：FR0700047
申请日：2007-01-05
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： BRION JEAN DANIEL , GALTIER CHRISTOPHE , HERVET MAUD , LE STRAT FREDERIC , MOREAU ANNE , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/407 , A61K31/5025 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07D207/12 , C07D209/08 , C07D221/18 , C07D237/04 , C07D471/22
摘要： Composés de formule (I) : dans laquelle :- X représente CO ou R1, R4 représentent hydrogène, alkyle, aminoalkyle, hydroxyalkyle, arylalkyle,R2, R3 représentent hydrogène, alkyle, aminoalkyle, hydroxyalkyle,ou (R1 et R2), (R3 et R4) ensemble avec les atomes de carbone forment une liaison carbone carbone,R5, R6 représentent hydrogène, alkyle,R7, R8, représentent hydrogène, alkyle, arylalkyle, alkényle, alkynyle, une chaîne alkylecyano, alkoxy, NR13R14, une chaîne alkényle ou, une chaîne alkynyle,ou,soit (R5 et R8), (R6 et R7) ensemble avec les atomes de carbone et d'azote, forment un hétérocycle à 5, 6 ou 7 chaînons,R9 représente hydrogène, halogène, alkyle, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, polyhalogénoalkyle, NR15R16, ou une chaîne alkyle.n représente 0 - 4,leurs énantiomères, diastéréoisomères, N-oxydes, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.Médicaments.ou,soit (R5 et R8), (R6 et R7) ensemble avec les atomes de carbone et d'azote qui les portent, forment un hétérocycle à 5, 6 ou 7 chaînons, éventuellement substitué,R9 représente hydrogène, halogène, alkyle (C1-C6), alkoxy (C1-C6), hydroxy, cyano, nitro, polyhalogénoalkyle (C1-C6), NR15R16, ou une chaîne alkyle (C1-C6) substituée,n représente un entier 0, 1, 2, 3 ou 4,R10 représente hydrogène, alkyle (C1-C6), alkényle (C12-C6), arylalkyle (C1-C6), polyhalogénoalkyle (C1-C6), ou une chaîne alkyle (C1-C6) substituée,R11, R12, représentent-COOT ou -CH2O-U,R13, R14, représentent hydrogène ou alkyle (C1-C6) ou, forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte, un hétérocycle de 4 à 8 chaînons,R15, R16, représentent hydrogène ou alkyle (C1-C6), alkényle (C2-C6),leurs énantiomères, diastéréoisomères, N-oxydes, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable,Médicaments.

7. 发明专利

BRPI0806274A2 未知
公开(公告)号：BRPI0806274A2
公开(公告)日：2011-09-06
申请号：BRPI0806274
申请日：2008-01-04
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： BRION JEAN-DANIEL , GALTIER CHRISTOPHE , HERVET MAUD , LE STRAT FREDERIC , MOREAU ANNE , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/5025 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D471/14 , C07D471/16
摘要： Amino-pyrrolo(1,2-a)indole and amino-pyridazino(1,6-a)indole derivatives (I) are new. Fused indole derivatives of formula (I) (including enantiomers and diastereomers) and their N-oxides and acid or base addition salts are new. X : CO or -N(R 10)-CO- (bonded to N at the left-hand terminal); R 1H, alkyl, aminoalkyl, hydroxyalkyl or arylalkyl; R 2 - R 4H, alkyl, aminoalkyl or hydroxyalkyl; or R 1 + R 2 or R 3 + R 4additional C-C bond; R 5, R 6H or alkyl; R 7, R 8H; or alkyl, alkenyl or alkynyl (all optionally substituted (os) by one or more of OH, CN, alkoxy and NR 13R 14); or R 5 + R 8 or R 7 + R 8group completing a 5-7 membered heterocycle (os by R 11), provided that at least one heterocycle-completing group as R 5 + R 8 or R 7 + R 8 must be present; R 9H, halo, alkyl (os by one or more of halo, OH, alkoxy or NR 15R 16), alkoxy, OH, CN, NO 2, polyhaloalkyl or NR 15R 16; n : 0-4; R 10H, alkyl (os by one or more of halo, OH, alkoxy or NR 15R 16), alkenyl, arylalkyl or polyhaloalkyl; R 11COOT or CH 2OU'; T, U' : H or alkyl; R 13, R 14H or alkyl; or NR 13R 14os 4-8 membered heterocycle, optionally containing a double bond or a second O or N heteroatom; R 15, R 16H, alkyl or alkenyl; aryl moieties : phenyl or naphthyl (both os by one or more of halo, NO 2, NH 2, alkyl or alkoxy); 5-7 membered heterocycle : e.g. pyrrolidine, piperidine or azepane; 4-8 membered heterocycle : e.g. pyrrolidine, piperidine, azepane, piperazine or morpholine (all os by one or more of alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl or mono- or dialkylaminoalkyl; alkyl moieties have 1-6C and alkenyl or alkynyl moieties 2-6C; the compound (3aSR,RSR)-3-benzyl-4-ethyl-2,3,3a,4-tetrahydro-benzo(b)pyrido(2,3,4-gh)pyrrolizin-5(1H)-one is excluded. Independent claims are included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Tranquilizer; Antidepressant; Nootropic; Neuroprotective; Antiparkinsonian. MECHANISM OF ACTION : Tyrosine hydroxylase (TH) inducer. (4aSR,11aSR,11bRS)-1-Methyl-1,2,3,4,4a,11,11a,11b-octahydro-pyrido(2',3':3,4)pyrrolo(1,2-a)indol-5-one (Ia) induced an increase in the TH levels in the locus coeruleus of the brain in mice after intravenous injection at a dose of 20 mg/kg.

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