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1. 发明申请

WO2010146299A1 ESTERS DERIVES D'AZETIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE COMME MODULATEURS DES RECEPTEURS CANNABINOIDES 审中-公开
标题翻译：亚硫酸酯衍生物，其制备方法及其作为CANNABINOID受体调节剂的治疗用途
公开(公告)号：WO2010146299A1
公开(公告)日：2010-12-23
申请号：PCT/FR2010/051187
申请日：2010-06-15
申请人： SANOFI-AVENTIS , GEORGE, Pascal , SABUCO, Jean-François
发明人： GEORGE, Pascal , SABUCO, Jean-François
IPC分类号： C07D205/02 , C07D405/12 , C07D295/092 , A61K31/397 , A61K31/5377 , A61P3/00 , A61P5/00 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P13/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D205/04 , C07D295/092 , C07D405/12
摘要： Composés répondant à la formule (I) et leur procédé de préparation et application en thérapeutique comme modulateurs des récepteurs des cannabinoides CB1.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：R为（C 1 -C 6）烷基或卤代（C 1 -C 6）烷基; A是任选被一个或多个氢原子或（C 1 -C 6）烷基取代的碳原子; R5是被选自羟基，（C1-C6）烷氧基，OCOR2，OCOOR6或NRaRb基团中的一个或多个基团取代的一个或两个碳原子或任选被卤素原子取代的杂环基或（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烷氧基或氧代基; R1是氢原子或（C1-C6）烷基; R2是氢原子或（C1-C6）烷基; R 3和R 4各自为任选被一个或多个选自氢原子，卤素原子，（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烷氧基，卤代（C 1 -C 6） C1-C6）烷氧基或氰基; R6是（C1-C6）烷基; R a和R b彼此独立地为氢原子或（C 1 -C 6）烷基; Y是氢原子，卤素，（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤代（C1-C6）烷氧基，（C1 -C 6）烷基S（O）p基或氰基; 并且在碱或酸加成盐的状态下p在0和2之间。本发明还涉及其治疗用途的制备方法。

2. 发明申请

WO2010018328A1 COMPOSES D'AZÉTIDINES POLYSUBSTITUES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： AZETIDINE多聚化合物，其制备方法及其治疗应用
公开(公告)号：WO2010018328A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：PCT/FR2009/001003
申请日：2009-08-13
申请人： SANOFI-AVENTIS , BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
发明人： BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/40 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Composés répondant à la formule (I) dans laquelle : R représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle; R1 représente un atome d'hydrogène; R2 représente un groupe hétéroaromatique ou un groupe hétéroaromatique(C 1 -C 4 )alkyle, ces groupes étant éventuellement substitués; R3 et R4 représentent indépendamment l'un de l'autre un groupe phényle, éventuellement substitué; Y représente un atome d'hydrogène, un halogène, un cyano, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe halo(C 1 -C 6 )alcoxy ou un groupe (C 1 - C 6 )alkylS(O) p ; p est compris entre 0 et 2; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中：R为（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基; R1是氢原子; R2是杂芳基或杂芳族（C1-C4）烷基，所述基团任选被取代; R3和R4彼此独立地表示任选取代的苯基; Y是氢原子，卤素，氰基，（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤代（C1-C6）烷氧基或（C 1 -C 6）烷基S（O）p基团; 并且p为0至2.所述化合物可以为碱或盐的形式，用于加入酸中。本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

3. 发明申请

WO2009106708A2 DERIVES D'AZETIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： AZETIDINE DERIVATIVES，他们的准备及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2009106708A2
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：PCT/FR2008/001748
申请日：2008-12-16
申请人： SANOFI-AVENTIS , SABUCO, Jean-François
发明人： SABUCO, Jean-François
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/397 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P37/00 , A61P11/00 , A61P31/00 , C07D413/12 , C07D295/10 , A61P35/00 , A61P27/06 , A61P19/02 , A61P13/00 , A61P9/00 , A61P3/00 , A61P19/00
CPC分类号： C07D205/04 , C07D413/12
摘要： La présente invention a pour objet les composés répondant à la formule (I) dans laquelle : R représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, halo(C 1 -C 6 )alkyle; R' représente un groupe NR4R5, OR8; A et B, s'ils sont présents, représentent indépendamment l'un de l'autre, un ou deux atomes de carbone, ces atomes de carbones étant substitués par un ou plusieurs hydrogènes, groupes (C 1 -C 6 )alkyle; le ou les groupes (C 1 -C 6 )alkyle étant éventuellement substitués; A+B représentent au maximum deux carbones; R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R2 et R3 représentent indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; le groupe (C 1 -C 6 )alkyle étant éventuellement substitué; R4 et R5 représentent indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, ou forment, avec l'atome d'azote qui les porte, un hétérocycle du type azétidine, pyrrolidine, pipéridine, azepane, pipérazine, homopipérazine, morpholine, thiomorpholine, thiomorpholine S-oxyde, thiomorpholine S- dioxyde, cet hétérocycle étant éventuellement substitué par un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R6 et R7 représentent chacun un groupe phényle, éventuellement substitué; Y représente un atome d'hydrogène, un halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, halo(C 1 -C 6 )alkyle, (d-C6)alcoxy, halo(C 1 -C 6 )alcoxy, (C 1 -C 6 )alkylS(O) p ou cyano; R8 est un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe allyle, un groupe phényle(C 1 -C 6 )alkyle, le groupe phényle étant éventuellement substitué par 1 ou 2 groupes O-méthyle; p représente un nombre entier choisi parmi 0, 1 ou 2; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide ou à une base. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明提供符合式（I）的化合物，其中：R表示（C 1 -C 6）烷基或卤代（C 1 -C 6）烷基; R'表示NR4R5或OR8基团; A和B当存在时彼此独立地表示一个或两个碳原子，这些碳原子被一个或多个氢或（C 1 -C 6）烷基取代; （C1-C6）烷基或任选被取代的烷基; A + B最多为两个碳原子; R1表示氢原子或（C1-C6）烷基; R2和R3彼此独立地表示氢原子或（C1-C6）烷基; （C 1 -C 6）烷基任选被取代; R4和R5彼此独立地表示氢原子或（C1-C6）烷基，或与携带它们的氮原子形成的杂环，氮杂环丁烷，吡咯烷，哌啶，氮杂环庚烷，哌嗪，高哌嗪，吗啉，硫代吗啉，硫代吗啉S-氧化物或硫代吗啉S-二氧化物型，该杂环任选被（C 1 -C 6）烷基取代; R6和R7各自表示苯基，其任选被取代; Y表示氢原子，卤素或（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤代（C1-C6）烷氧基，（C1-C6）烷基-S（O） p或氰基; R8是氢原子，（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，烯丙基或苯基（C1-C6）烷基，苯基任选被1或2个O 甲基; p表示选自0,1和2的整数; 以碱的形式或与酸或碱的加成盐。制剂工艺及其在治疗中的应用

4. 发明申请

WO2010018329A1 COMPOSES POLYSUBSTITUES D'AZETIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： AZETIDINE多聚化合物，其制备方法及其治疗应用
公开(公告)号：WO2010018329A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：PCT/FR2009/001004
申请日：2009-08-13
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
发明人： AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/40 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12
摘要： Composés répondant à la formule (I) dans laquelle : R représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle; Rl représente un atome d'hydrogène; R2 représente un groupe hétérocycle lié par un atome de carbone, un groupe hétérocycle-(C 1 -C 4 )alkyle, ces groupes étant éventuellement substitués; R3 et R4 représentent indépendamment l'un de l'autre un groupe phényle, éventuellement substitué; Y représente un atome d'hydrogène, un halogène, un cyano, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe halo(C 1 -C 6 )alcoxy ou un groupe (C 1 -C 6 )alkylS(0) p ; p est compris entre O et 2; Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中：R为（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基; R1是氢原子; R2是由碳原子键合的杂环基，杂环 - （C1-C4）烷基，所述基团任选被取代; R3和R4彼此独立地表示任选取代的苯基; X是氢原子，卤素，氰基，（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤代（C1-C6）烷氧基或（C 1 -C 6）烷基S（O）p基团; 并且p为0至2.本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

5. 发明申请

WO2009118473A2 COMPOSÉS DÉRIVÉS D'AZÉTIDINES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：炔诺酮衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2009118473A2
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：PCT/FR2009/000214
申请日：2009-02-27
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , EVEN, Luc , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
发明人： AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , EVEN, Luc , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
IPC分类号： C07D205/04 , C07D405/12 , A61K31/40 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D207/14
CPC分类号： C07D205/04 , C07D405/12
摘要： Composés répondant à la formule (I) dans laquelle : R représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle; R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R2 représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi le groupe hydroxy, le groupe (C 1 -C 6 )alcoxy et éventuellement substitué par un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle; groupe hétérocycle éventuellement substitué par un ou plusieurs hydroxy, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe hydroxy(C 1 -C 6 )alkyle; groupe hétérocycle(C 1 -C 6 )alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs hydroxy; R3 et R4 représentent chacun un groupe phényle, éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes ou groupes choisis parmi un atome d'hydrogène, un halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe halo(C 1 -C 6 )alcoxy ou cyano; Y représente un atome d'hydrogène, un halogène, un groupe (C1-C6)alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe halo(C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe (C 1 -C 6 )alkylS(O)p ou cyano; p est compris entre O et 2; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：
复合＆nbsp; （I）其中：R表示基团（C 1 -C 6）烷基，卤素基团（C 1 -C 6） -C <子> 6 ）烷基; R 1代表氢原子，基团（C 1 -C 6）烷基; R2代表一个基团（C 1 -C 6）取代的烷基; 由选自羟基，基团（C 1 -C 6）烷氧基和任选被取代的一个或多个基团取代; 由卤代（C 1 -C 6）烷基取代; 可能被取代的杂环基通过一个或多个羟基，（C 1 -C 6）烷氧基，羟基（C 1 -C 6））烷基; 任选被取代的杂环基（C 1 -C 6）烷基由一个或多个羟基取代; R3和R4各自代表可以被取代的苯基; 由一个或多个选自氢原子，卤素，基团（C 1 -C 6）烷基，卤素基团（C 1 -C 6）烷基，基团（C 1 -C 6）烷氧基，基团（C 1 -C 6）卤代（C 1 -C 6）烷氧基或氰基; Y代表氢原子，卤素，（C 1 -C 6）烷基，卤代基团（C 1 -C 6）烷基，基团（C 1〜C 6）烷氧基，卤代基团（C 1〜C 6））烷氧基，基团（C 1 -C 6）烷基S（O）p或氰基; p在0和2之间; ＆Agrave; 基本状态或加成盐; 一种酸。 PROCéDé 准备和治疗应用。

6. 发明申请

WO2005051917A1 DERIVES DE PYRAZOLE A TITRE DE MEDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DES DEGENERESCENCES NEURONALES AIGUES OU CHRONIQUES 审中-公开
标题翻译：衍生物吡唑药品的治疗急慢性神经元变性
公开(公告)号：WO2005051917A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：PCT/FR2004/002968
申请日：2004-11-22
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , MALLERON, Jean-Luc , BOUQUEREL, Jean , DOERFLINGER, Gilles , BOHME, Andrees , TOUYER, Gaetan , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne , MIGNANI, Serge , EVERS, Michel , EL-AHMAD, Youssef
发明人： GENEVOIS-BORELLA, Arielle , MALLERON, Jean-Luc , BOUQUEREL, Jean , DOERFLINGER, Gilles , BOHME, Andrees , TOUYER, Gaetan , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne , MIGNANI, Serge , EVERS, Michel , EL-AHMAD, Youssef
IPC分类号： C07D231/20
CPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D487/08
摘要： La présente invention concerne les nouveaux dérivés de formule générale (I) dans laquelle A est, si il est présent, un radical alkyle (C1-C6), un radical alkényle (C3-C6), un radical alkynyle (C3-C6), un radical cycloalkyle (C3-C7), un radical cycloalkényle (C5-C7), R1 est un groupement NR6R7, azacycloalkyle (C4-C7), azacycloalkényle (C5-C7) azabicycloalkyle (C5-C9), azabicycloalkényle (C5-C9) ; A-R1 est tel que l'azote de R1 et l'azote 1 du pyrazole sont obligatoirement séparés par au moins deux atomes de carbone, R3 est un radical H, halogène, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra, NHSO2Ra , R4 est un radical aryle ou hétéroaryle ; R5 est un radical H, halogène, CF3, CHF2, CH2F, alkyle (C1-C6) linéaire ou ramifié, cycloalkyl (C3-C7), leurs racémiques, énantiomères, diastéréoisomères et leurs mélanges, leurs tautomères et leurs sels pharmaceutiquement acceptables.
摘要翻译：
公关é感觉发明涉及式gé否E罗音（I）的新DéRIV（E S），其中A为，如果是PRé感觉，烷基（C1-C6 ），的ALK自由基é尼罗（C3-C6），炔基（C3-C6），环烷基（C3-C7）环烷基基团é尼罗（C5-C7），R 1是NR 6 R 7的基团，氮杂环烷基（ C4-C7）azacycloalké尼罗（C5-C7）azabicycloalkyl（C5-C9），azabicycloalké尼罗（C5-C9）; A-R 1为使得R1的氮和吡唑的氮1必然S按由至少两个碳原子（E S）é，R 3为H，卤素egrave;否，OH，SH，NH 2，ORC ，SRC，索拉，SO2Ra，NHCHO，NRARB，NHC（O）R A，NHC（S）R A，NHSO2Ra，R 4是芳基或HéT E roaryle; R5为H，卤素egrave;不，CF 3，CHF 2，CH 2 F，（C1-C6）亚麻Dé区域或支é;，环烷基（C3-C7）他们的外消旋énomic，énantiom＆egrave; RES，非对映异构éřé ; oisom＆egrave; RES和M E尿布，其tautom＆egrave ;. RES和药学上可接受的盐

7. 发明公开

EP2254862A2 COMPOSÉS DÉRIVÉS D'AZÉTIDINES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：氮杂环丁烷衍生化合物，工艺及其使用及其治疗
公开(公告)号：EP2254862A2
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：EP09724410.7
申请日：2009-02-27
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , EVEN, Luc , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
IPC分类号： C07D205/04 , C07D405/12 , A61K31/40 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P35/00
CPC分类号： C07D205/04 , C07D405/12
摘要： The invention relates to compounds having formula (I) in which: R represents a (C
1 -C
6 )alkyl group, a halo(C
1 -C
6 )alkyl group; R1 represents a hydrogen atom, a (C
1 -C
6 )alkyl group; R2 represents (i) a (C
1 -C
6 )alkyl group substituted by one or more groups selected from the hydroxy group, the (C
1 -C
6 )alkoxy group and optionally substituted by a halo(C
1 -C
6 )alkyl group, (ii) a heterocycle group optionally substituted by one or more hydroxy groups, a (C
1 -C
6 )alkoxy group, a hydroxy(C
1 -C
6 )alkyl group, (iii) a heterocycle(C
1 -C
6 )alkyl group optionally substituted by one or more hydroxy groups; R3 and R4 each represent a phenyl group optionally substituted by one or more atoms or groups selected from a hydrogen atom, a halogen, a (C
1 -C
6 )alkyl group, a halo(C
1 -C
6 )alkyl group, a (C
1 -C
6 )alkoxy group, a halo(C
1 -C
6 )alkoxy or cyano; Y represents a hydrogen atom, a halogen, a (C1-C6)alkyl group, a halo(C
1 -C
6 )alkyl group, a (C
1 -C
6 )alkoxy group, a halo(C
1 -C
6 )alkoxy group, a (C
1 -C
6 )alkylS(O)p or cyano; and p is between 0 and 2; said compounds taking the form of a base or an acid addition salt. The invention also relates to the preparation method thereof and to the therapeutic use of same.

8. 发明公开

EP2313393A1 COMPOSES D'AZÉTIDINES POLYSUBSTITUES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：多取代AZETIDINVERBINDUNGEN，其制备方法及其食疗
公开(公告)号：EP2313393A1
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：EP09737012.6
申请日：2009-08-13
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/40 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) where: R is a (C
1 -C
6 )alkyl group, a halo(C
1 -C
6 )alkyl group; R1 is a hydrogen atom; R2 is a heteroaromatic group or a heteroaromatic(C
1 -C
4 )alkyl group, said groups being optionally substituted; R3 and R4 represent independently from each other an optionally substituted phenyl group; Y is a hydrogen atom, a halogen, a cyano, a (C
1 -C
6 )alkyl group, a halo(C
1 -C
6 )alkyl group, a (C
1 -C
6 )alkoxy group, a halo(C
1 -C
6 )alkoxy group or a (C
1 -C
6 )alkylS(0)
p group; and p is 0 to 2. Said compounds can be in the form of a base or a salt for addition to an acid. The invention also relates to a method for preparing same and to the therapeutic application thereof.

9. 发明公开

EP2313392A1 COMPOSES POLYSUBSTITUES D'AZETIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：多取代AZETIDINVERBINDUNGEN及其制备和治疗用途
公开(公告)号：EP2313392A1
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：EP09736249.5
申请日：2009-08-13
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/40 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) where: R is a (C
1 -C
6 )alkyl group, a halo(C
1 -C
6 )alkyl group; R1 is a hydrogen atom; R2 is a heterocyclic group bound by a carbon atom, a heterocyclic-(C
1 -C
4 )alkyl group, said groups being optionally substituted; R3 and R4 represent independently from each other an optionally substituted phenyl group; X is a hydrogen atom, a halogen, a cyano, a (C
1 -C
6 )alkyl group, a halo(C
1 -C
6 )alkyl group, a (C
1 -C
6 )alkoxy group, a halo(C
1 -C
6 )alkoxy group or a (C
1 -C
6 )alkylS(0)
p group; and p is 0 to 2. The invention also relates to a method for preparing same and to the therapeutic application thereof.

10. 发明公开

EP2234966A2 DERIVES D'AZETIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 有权
标题翻译：氮杂环丁烷衍生物，生产和治疗应用
公开(公告)号：EP2234966A2
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：EP08872952.0
申请日：2008-12-16
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： SABUCO, Jean-François
IPC分类号： C07D205/04 , C07D413/12 , A61K31/397 , A61P1/00 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D205/04 , C07D413/12
摘要： The present invention provides the compounds conforming to the formula (I) in which: R represents a (C
1 -C
6 )alkyl or halo(C
1 -C
6 )alkyl group; R' represents a group NR4R5 or OR8; A and B, when present, represent independently of one another, one or two carbon atoms, these carbon atoms being substituted by one or more hydrogens or (C
1 -C
6 )alkyl groups; the (C
1 -C
6 )alkyl group or groups being optionally substituted; A+B represent two carbons at most; R1 represents a hydrogen atom or a (C
1 ‑C
6 )alkyl group; R2 and R3 represent, independently of one another, a hydrogen atom or a (C
1 -C
6 )alkyl group; the (C
1 -C
6 )alkyl group being optionally substituted; R4 and R5 represent, independently of one another, a hydrogen atom or a (C
1 -C
6 )alkyl group, or form, with the nitrogen atom which carries them, a heterocycle of the azetidine, pyrrolidine, piperidine, azepan, piperazine, homopiperazine, morpholine, thiomorpholine, thiomorpholine S-oxide or thiomorpholine S-dioxide type, this heterocycle being optionally substituted by a (C
1 -C
6 )alkyl group; R6 and R7 each represent a phenyl group, which is optionally substituted; Y represents a hydrogen atom, a halogen or a (C
1 -C
6 )alkyl group, halo(C
1 ‑C
6 )alkyl, (C
1 -C
6 )alkoxy, halo(C
1 -C
6 )alkoxy, (C
1 -C
6 )alkylS(O)
p or cyano group; R8 is a hydrogen atom, a (C
1 -C
6 )alkyl group, a halo(C
1 ‑C
6 )alkyl group, an allyl group or a phenyl(C
1 -C
6 )alkyl group, the phenyl group being optionally substituted by 1 or 2 O-methyl groups; p represents an integer selected from 0, 1 and 2; in the form of the base or an addition salt with an acid or with a base. Preparation process and application in therapy.

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