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1. 发明申请

WO2005037792A1 DERIVES DE N-``PHENYL(PIPERIDIN-2-YL)METHYL !BENZAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： N-苯基（哌啶-2-基）甲基苯甲酰胺的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2005037792A1
公开(公告)日：2005-04-28
申请号：PCT/FR2004/002640
申请日：2004-10-15
申请人： SANOFI-AVENTIS , DARGAZANLI, Gihad , ESTENNE-BOUHTOU, Geneviève , MAGAT, Pascale
发明人： DARGAZANLI, Gihad , ESTENNE-BOUHTOU, Geneviève , MAGAT, Pascale
IPC分类号： C07D211/26
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D409/12
摘要： Composé de formule générale (I) dans laquelle R 1 représente soit un atome d'hydrogène, soit un groupe alkyle, cycloalkylalkyle, phénylalkyle, alcényle, alcynyle, X représente un atome d'hydrogène ou un ou plusieurs substituants choisis parmi les atomes d'halogènes et les groupes trifluorométhyle, alkyle et alcoxy, R 2 représente un groupe choisi parmi les les groupes naphtalényle, pyridinyle, pyrimidinyle, pyrazinyle, pyridazinyle, triazinyle, indanyle, indényle, quinoléinyle, isoquinoléinyle, quinazolinyle, quinoxalinyle, phtalazinyle, thiényle, furyle, pyrrolyle, imidazolyle, pyrazolyle, oxazolyle, thiazolyle, isoxazolyle, isothiazolyle, thiadiazolyle, oxadiazolyle, triazolyle, benzothiényle, benzofuryle, benzimidazolyle, benzothiazolyle, indolyle, isoindolyle, indazolyle, benzoxazolyle, benzisoxazolyle, benzotriazolyle, benzisothiazolyle, dihydroindolyle, pyrrolopyridinyle, furopyridinyle, thiénopyridinyle, imidazopyridinyle, oxazolopyridinyle, thiazolopyridinyle, pyrazolopyridinyle, isoxazolopyridinyle, isothiazolopyridinyle, tétrahydroquinoléinyle, tétrahydroisoquinoléinyle.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中：R1表示氢原子或烷基，环烷基烷基，苯基烷基，烯基，炔基; X表示氢原子或一个或多个选自卤素原子和三氟甲基，烷基和烷氧基的取代基; 吡嗪基，哒嗪基，三嗪基，茚满基，茚基，喹啉基，异喹啉基，喹唑啉基，喹喔啉基，酞嗪基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，恶唑基，噻唑基，异恶唑基异噻唑基，苯并噻唑基，吲哚基，异吲哚基，吲唑基，苯并异噻唑基，二苯基异噻唑基，吡咯并吡啶基，呋喃并吡啶基，噻吩并吡啶基，咪唑并吡啶基，恶唑基吡啶基，噻唑并吡啶基，吡唑并吡啶基，异噻唑并吡啶基，异噻唑并吡啶基四氢喹啉基，四氢异喹啉基。本发明还涉及所述化合物在治疗中的用途。

2. 发明申请

WO2005037783A2 DERIVES DE N-HETEROCYCLYLMETHYLBENZAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： N-环己基甲基苯并噻唑的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2005037783A2
公开(公告)日：2005-04-28
申请号：PCT/FR2004/002643
申请日：2004-10-15
申请人： SANOFI-AVENTIS , DARGAZANLI, Gihad , ESTENNE-BOUHTOU, Geneviève , MAGAT, Pascale , MARABOUT, Benoît , ROGER, Pierre
发明人： DARGAZANLI, Gihad , ESTENNE-BOUHTOU, Geneviève , MAGAT, Pascale , MARABOUT, Benoît , ROGER, Pierre
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Composé de formule générale (I) dans laquelle R représente un atome d'hydrogène ou un groupe vinyle ; n représente 0 ou 1 ou 2 ; X représente un groupe de formule CH ou un atome d'azote ; R 1 représente soit un groupe phényle ou naphtyle, soit un groupe cyclohexyle, soit un groupe hétéroaryle ; R 2 représente soit un atome d'hydrogène, soit un ou plusieurs substituants choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes trifluorométhyle, alkyle, alcoxy, thiényle, phényloxy, hydroxy, mercapto, thioalkyle, cyano ou un groupe de formule générale -NR 4 R 5 , SO 2 NR 4 R 5 , -SO 2 -alkyle, -SO 2 -phényle, -CONR 4 R 5 , -COOR 7 , -CO-alkyle, -CO-phényle, -NHCOR 8 , -NHSO 2 -alkyle, -NHSO 2 -phényle et -NHSO 2 NR 4 R 5 ou un groupe divalent de formule -OCF 2 O- ; R 4 et R 5 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ou R 4 et R 5 forment avec l'atome d'azote qui les porte un cycle pyrrolidine, pipéridine ou morpholine. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中：R表示氢原子或乙烯基; n表示0,1或2; X表示具有式CH或氮原子的基团; R1表示苯基或萘基，或环己基或杂芳基; R 2表示氢原子或选自卤素原子和三氟甲基，烷基，烷氧基，噻吩基，苯氧基，羟基，巯基，硫代烷基，氰基或具有通式-NR4R5，SO2NR4R5，-SO2的基团的一个或多个取代基 - 烷基，-SO 2 - 苯基，-CONR 4 R 5，-COOR 7，-CO-烷基，-CO-苯基，-NHCOR 8，-NHSO 2 - 烷基，-NHSO 2 - 苯基和-NHSO 2 NR 4 R 5或具有式-OCF 2 O - 并且R 4和R 5各自表示氢原子或烷基，或者R 4和R 5与含有它们的氮原子一起形成吡咯烷，哌啶或吗啉环。本发明还涉及所述化合物在治疗中的用途。

3. 发明申请

WO2003089411A1 DERIVES DE N-[PHENYL(PIPERIDIN-2-YL)METHYL] BENZAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： N- [苯基（哌啶-2-基）甲基]苯甲酰胺的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2003089411A1
公开(公告)日：2003-10-30
申请号：PCT/FR2003/001232
申请日：2003-04-17
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , DARGAZANLI, Gihad , ESTENNE-BOUHTOU, Geneviève , MAGAT, Pascale , MARABOUT, Benoit , MEDAISKO, Florence , ROGER, Pierre , SEVRIN, Mireille , VERONIQUE, Corinne
发明人： DARGAZANLI, Gihad , ESTENNE-BOUHTOU, Geneviève , MAGAT, Pascale , MARABOUT, Benoit , MEDAISKO, Florence , ROGER, Pierre , SEVRIN, Mireille , VERONIQUE, Corinne
IPC分类号： C07D211/26
CPC分类号： C07D211/26
摘要： Composés de formule générale (I) dans laquelle A représente soit un groupe de formule N-R 1 dans laquelle R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe cycloalkyle, un groupe phénylalkyle, un groupe alcényle ou un groupe alcynyle, soit un groupe de formule N + (O - ) R 1 dans laquelle R 1 est tel que défini ci-dessus, soit encore un groupe de formule N + (R ' ) R 1 dans laquelle R ' représente un groupe alkyle et R 1 est tel que défini ci-dessus, X représente un atome d'hydrogène ou un ou plusieurs substituants choisis parmi les atomes d'halogènes et les groupes trifluorométhyle, alkyle et alcoxy, R 2 représente un atome d'hydrogène, un ou plusieurs substituants choisis parmi les atomes d'halogènes et les groupes trifluorométhyle, alkyles, alcoxy, amino de formule NR 3 R 4 dans laquelle R 3 et R 4 représentant chacun un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, ou forment avec l'atome d'azote qui les porte un cycle pyrrolidine, pipéridine ou morpholine, soit un groupe phényle éventuellement substitué. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中-A表示：具有式N-R 1的基团，其中R 1表示氢原子，烷基，环烷基，苯基烷基，烯基或炔基组; 或具有式N +（O - ）R 1的基团，其中R 1如上所定义; 或具有式N +（R“）R 1的基团，其中R”表示烷基且R 1如上所定义。 X表示氢原子或一个或多个选自卤素原子和三氟甲基，烷基和烷氧基的取代基。 - R 2表示氢原子，一个或多个选自卤素原子和三氟甲基，烷基，烷氧基，氨基以及式NR 3 R 4的取代基，其中R 3和R 4各自表示氢原子或烷基，或与氮原子一起带有相同的，形成吡咯烷，哌啶或吗啉环，或任选取代的苯基。本发明适用于治疗。

4. 发明授权

EP1499589B1 DERIVES DE N-¬PHENYL(PIPERIDIN-2-YL)METHYL|BENZAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 有权
标题翻译：的N-¬PHENYL（哌啶-2-基）甲基苯甲酰胺衍生物，生产和治疗应用方法
公开(公告)号：EP1499589B1
公开(公告)日：2007-05-02
申请号：EP03740634.5
申请日：2003-04-17
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： DARGAZANLI, Gihad , ESTENNE-BOUHTOU, Geneviève , MAGAT, Pascale , MARABOUT, Benoit , MEDAISKO, Florence , ROGER, Pierre , SEVRIN, Mireille , VERONIQUE, Corinne
IPC分类号： C07D211/26 , A61K31/445 , A61P25/00
CPC分类号： C07D211/26
摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein - A denotes: a group with formula N-R1 in which R1 denotes a hydrogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, a phenylalkyl group, an alkenyl group or an alkynyl group; or a group with formula N+ (O-) R1 in which R1 is as defined above; or a group with formula N+ (R ) R1 in which R denotes an alkyl group and R1 is as defined above. X denotes a hydrogen atom or one or more substituents selected from the halogen atoms and the trifluoromethyl, alkyl and alcoxy groups. - R2 denotes a hydrogen atom, one or more substituents selected from the halogen atoms and the trifluoromethyl, alkyl, alkoxy, amino groups with formula NR3R4 in which R3 and R4 each denote a hydrogen atom or an alkyl group or, together with the nitrogen atom bearing same, form a pyrrolidine, piperidine or morpholine ring, or an optionally substituted phenyl group. The invention is suitable for use in therapeutics.

5. 发明公开

EP1499589A1 DERIVES DE N-[PHENYL(PIPERIDIN-2-YL)METHYL]BENZAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 有权
标题翻译： N- [苯基（哌啶-2-基）甲基]苯甲酰胺衍生物，生产和治疗应用方法
公开(公告)号：EP1499589A1
公开(公告)日：2005-01-26
申请号：EP03740634.5
申请日：2003-04-17
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： DARGAZANLI, Gihad , ESTENNE-BOUHTOU, Geneviève , MAGAT, Pascale , MARABOUT, Benoit , MEDAISKO, Florence , ROGER, Pierre , SEVRIN, Mireille , VERONIQUE, Corinne
IPC分类号： C07D211/26 , A61K31/445 , A61P25/00
CPC分类号： C07D211/26
摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein - A denotes: a group with formula N-R1 in which R1 denotes a hydrogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, a phenylalkyl group, an alkenyl group or an alkynyl group; or a group with formula N+ (O-) R1 in which R1 is as defined above; or a group with formula N+ (R ) R1 in which R denotes an alkyl group and R1 is as defined above. X denotes a hydrogen atom or one or more substituents selected from the halogen atoms and the trifluoromethyl, alkyl and alcoxy groups. - R2 denotes a hydrogen atom, one or more substituents selected from the halogen atoms and the trifluoromethyl, alkyl, alkoxy, amino groups with formula NR3R4 in which R3 and R4 each denote a hydrogen atom or an alkyl group or, together with the nitrogen atom bearing same, form a pyrrolidine, piperidine or morpholine ring, or an optionally substituted phenyl group. The invention is suitable for use in therapeutics.

6. 发明授权

EP1680421B1 COMPOSES TRICYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE TRANSPORT DE GLYCINE 有权
标题翻译：使用三环化合物作为GLYCINTRANSPORTS抑制剂的
公开(公告)号：EP1680421B1
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：EP04791554.1
申请日：2004-10-15
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： DARGAZANLI, Gihad , ESTENNE-BOUHTOU, Geneviève , MAGAT, Pascale , MARABOUT, Benoît , ROGER, Pierre
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08 , C07D487/08
摘要： The invention relates to a compound having general formula (I), wherein: R represents a hydrogen atom or a vinyl group; n represents 0, 1 or 2; X represents a groups having formula CH or a nitrogen atom; R1 represents a phenyl or naphthyl group, or a cyclohexyl group, or a heteroaryl group; R2 represents a hydrogen atom, or one or more substituents selected from among the halogen atoms and the trifluoromethyl, alkyl, alkoxy, thienyl, phenyloxy, hydroxy, mercapto, thioalkyl, cyano groups or a group having general formula -NR4R5, SO2NR4R5, -SO2-alkyl, -SO2-phenyl, -CONR4R5, -COOR7, -CO-alkyl, -CO-phenyl, -NHCOR8, -NHSO2-alkyl, -NHSO2-phenyl and -NHSO2NR4R5 or a divalent group having formula -OCF2O-; and R4 and R5 each represent a hydrogen atom or an alkyl group or R4 and R5, together with the nitrogen atom bearing same, form a pyrrolidine, piperidine or morpholine ring. Compounds having formula (I) have a unique activity as specific inhibitors of glyt1 and/or glyt2 transporters.

7. 发明公开

EP1680421A2 COMPOSES TRICYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE TRANSPORT DE GLYCINE 有权
标题翻译：使用三环化合物作为GLYCINTRANSPORTS抑制剂的
公开(公告)号：EP1680421A2
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：EP04791554.1
申请日：2004-10-15
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： DARGAZANLI, Gihad , ESTENNE-BOUHTOU, Geneviève , MAGAT, Pascale , MARABOUT, Benoît , ROGER, Pierre
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08 , C07D487/08
摘要： The invention relates to a compound having general formula (I), wherein: R represents a hydrogen atom or a vinyl group; n represents 0, 1 or 2; X represents a groups having formula CH or a nitrogen atom; R1 represents a phenyl or naphthyl group, or a cyclohexyl group, or a heteroaryl group; R2 represents a hydrogen atom, or one or more substituents selected from among the halogen atoms and the trifluoromethyl, alkyl, alkoxy, thienyl, phenyloxy, hydroxy, mercapto, thioalkyl, cyano groups or a group having general formula -NR4R5, SO2NR4R5, -SO2-alkyl, -SO2-phenyl, -CONR4R5, -COOR7, -CO-alkyl, -CO-phenyl, -NHCOR8, -NHSO2-alkyl, -NHSO2-phenyl and -NHSO2NR4R5 or a divalent group having formula -OCF2O-; and R4 and R5 each represent a hydrogen atom or an alkyl group or R4 and R5, together with the nitrogen atom bearing same, form a pyrrolidine, piperidine or morpholine ring. Compounds having formula (I) have a unique activity as specific inhibitors of glyt1 and/or glyt2 transporters.

8. 发明公开

EP1680402A1 DERIVES DE N-[[PHENYL(PIPERIDIN-2-YL)METHYL]BENZAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：的N-衍生物[苯基（哌啶-2-基）甲基]苯甲酰胺，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：EP1680402A1
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：EP04791551.7
申请日：2004-10-15
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： DARGAZANLI, Gihad , ESTENNE-BOUHTOU, Geneviève , MAGAT, Pascale
IPC分类号： C07D211/26 , A61K31/445 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D403/12
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to a compound having general formula (I), wherein: R1 represents either a hydrogen atom or an alkyl, cycloalkylalkyl, phenylalkyl, alkenyl, alkynyl group; X represents a hydrogen atom or one or more substituents selected from among halogen atoms and the trifluoromethyl, alkyl and alkoxy groups; and R2 represents a group selected from among the naphthalenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridazinyl, triazinyl, indanyl, indenyl, quinolinyl, isoquinolinyl, quinazolinyl, quinoxalinyl, phthalazinyl, thienyl, furyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxazolyl, thiazolyl, isoxazolyl, isothiazolyl, thiadiazolyl, oxadiazolyl, triazolyl, benzothienyl, benzofuryl, benzimidazolyl, benzothiazolyl, indolyl, isoindolyl, indazolyl, benzoxazolyl, benzisoxazolyl, benzotriazolyl, benzisothiazolyl, dihydroindolyl, pyrrolopyridinyl, furopyridinyl, thienopyridinyl, imidazopyridinyl, oxazolopyridinyl, thiazolopyridinyl, pyrazolopyridinyl, isoxazolopyridinyl, isothiazolopyridinyl, tetrahydroquinolinyl, tetrahydroisoquinolinyl groups. The invention also relates to the use of said compound in therapeutics.

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