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    • 7. 发明申请
    • DERIVES DE N-[(6-AZA-BICYCLO[3.2.1]OCT-5-YL)-ARYL-METHYL]-HETEROBENZAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • N - [(6-AZA-BICYCLO [3.2.1] OCT-5-YL) - 亚甲基] - 异丁苯胺衍生物,其制备方法及其治疗方法
    • WO2010106270A1
    • 2010-09-23
    • PCT/FR2010/050448
    • 2010-03-15
    • SANOFI-AVENTISESTENNE-BOUHTOU, GenevièveMEDAISKO, Florence
    • ESTENNE-BOUHTOU, GenevièveMEDAISKO, Florence
    • C07D487/08A61K31/403A61K31/55A61P25/00
    • C07D487/08
    • Composé de formule générale (I) : dans laquelle : - R représente un atome d'hydrogène ou un groupe choisi parmi les groupes (C 1 -C 6 )alkyle ou (C 3 -C 7 )-cycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis indépendamment l'un de l'autre parmi l'atome d'halogène, les groupes (C 3 -C 7 )-cycloalkyle, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, hydroxy; - R 1 représente un groupe phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis indépendamment l'un de l'autre parmi les atomes d'halogène, les groupes (C 1 - C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, halo-(C 1 C 6 )alkyle, hydroxy, halo-(C 1 -C 6 )alcoxy, (C 1 -C 6 )alkyle-thio, (C 1 -C 6 )alkyle-SO, (C 1 -C 6 )alkyle-SO 2, - R 2 représente un ou plusieurs substituants choisis parmi l'atome d'hydrogène, les atomes d'halogène, les groupes halo-(C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 3 -C 7 )- cycloalkyl-(C 1 C 3 )alkyle, phényl, benzyl, (C 1 -C 6 )alcoxy, (C 1 -C 6 )alkyle-thio, (C 1 -C 6 ))alkyle-SO, (C 1 -C 6 )alkyle-SO 2 ; - Het représente un groupe hétéroaryle; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique et procédé de synthèse.
    • 本发明涉及通式(I)的化合物,其中:R是氢原子或选自(C 1 -C 6)烷基或(C 3 -C 7) - 环烷基的基团,任选被一个或多个基团 独立地选自卤素原子和(C 3 -C 7) - 环烷基,(C 1 -C 6)烷基,(C 1 -C 6)烷氧基和羟基; R 1是任选被一个或多个独立地选自卤素原子和(C 1 -C 6)烷基,(C 1 -C 6)烷氧基,卤代(C 1 -C 6)烷基,羟基,卤代(C 1 -C 6)烷氧基 ,(C1-C6)烷基 - 硫代,(C1-C6)烷基-SO和(C1-C6)烷基-SO2基团; R2是一个或多个选自氢原子,卤原子和卤代(C 1 -C 6)烷基,(C 1 -C 6)烷基,(C 3 -C 7)环烷基,(C 3 -C 7) - 环烷基 - (C 1 -C 3) )烷基,苯基,苄基,(C1-C6)烷氧基,(C1-C6)烷基 - 硫代,(C1-C6))烷基-SO和(C1-C6)烷基-SO2基团; Het是杂芳基; 其中所述化合物为碱或酸加成盐的形式。 本发明还涉及其治疗用途及其合成方法。
    • 8. 发明申请
    • DERIVES DE N-[(6-AZA-BICYCLO[3.2.1]OCT-1-YL)-ARYL-METHYL]-BENZAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • N - [(6-氮杂] [3.2.1] OCT-1-YL) - 亚甲基] - 苯甲酰胺衍生物,其制备方法及其治疗用途
    • WO2010092287A1
    • 2010-08-19
    • PCT/FR2010/050204
    • 2010-02-09
    • SANOFI-AVENTISDARGAZANLI, GihadESTENNE-BOUHTOU, GenevièveMEDAISKO, Florence
    • DARGAZANLI, GihadESTENNE-BOUHTOU, GenevièveMEDAISKO, Florence
    • C07D487/08A61K31/55A61P25/18A61P25/20A61P25/24A61P25/28A61P25/32
    • C07D487/08
    • La présente invention se rapporte à des dérivés de N -[(6-aza-bicyclo[3.2.1]oct-1-yl)-aryl-méthyl]-benzamide de formule (I). R représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )-cycloalkyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs fluor, (C 3 -C 7 )-cycloalkyle, (C 2 -C 4 )alcényle, phényl, (C 1 -C 6 )alcoxy, hydroxy; R1 représente un phényle ou naphtyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs halogène, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, halo-(C 1 -C 6 )alkyle, NR 4 R 5 , (C 1 -C 6 )alkyle-thio, (C 1 -C 6 )alkyle-SO 2 , phényle ou hétéroaryle; R 2 représente un ou plusieurs atomes d'hydrogène, d'halogène, halo-(C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 3 -C 7 )-cycloalkyl-(C 1 -C 3 )alkyle; R 3 , R 4 et R 5 représentent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R 6 représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R 4 et R 5 peuvent former ensemble un cycle choisi parmi les cycles azétidine, pyrrolidine, pipéridine, morpholine, thiomorpholine, pipérazine, azépine, éventuellement substitué par un groupe (C 1 -C 6 )alkyle. Utilisation en thérapeutique et procédé de synthèse.
    • 本发明涉及通式(I)的N - [(6-氮杂双环[3.2.1]辛-1-基) - 芳基 - 甲基] - 苯甲酰胺衍生物,其中:R是氢原子或(C1-C6 )(C 3 -C 7) - 环烷基,(C 2 -C 4)烯基,苯基,(C 1 -C 6)烷氧基,羟基; (C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,卤代 - (C1C6)烷基,NR4R5,(C1-C6)烷硫基,(C1-C6)烷基 - SO2,苯基或杂芳基; R2是一个或多个氢或卤素原子,卤代(C 1 -C 6)烷基,(C 1 -C 6)烷基,(C 3 -C 7)环烷基,(C 3 -C 7) - 环烷基 - (C 1 -C 3) R3,R4和R5独立地为氢原子或(C1-C6)烷基; R6是(C1-C6)烷基; R4和R5可以一起形成选自氮杂环丁烷,吡咯烷,哌啶,吗啉,硫代吗啉,哌嗪,氮杂,任选被(C 1 -C 6)烷基取代的环。 本发明还涉及其治疗用途及其合成方法。