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1. 发明申请

WO2008000950A3 DERIVATIVES OF UREAS OF PIPERIDINE OR PYRROLIDINE, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTICAL USE 审中-公开
标题翻译：哌啶或吡咯烷脲的衍生物，它们的制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2008000950A3
公开(公告)日：2008-02-14
申请号：PCT/FR2007001069
申请日：2007-06-26
申请人： SANOFI AVENTIS , BRAUN ALAIN , GUSSREGEN STEFAN , MOUGENOT PATRICK , NAMANE CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PACQUET FRANCOIS , PHILIPPO CHRISTOPHE , VENIER OLIVIER , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE , ALETRU MICHEL
发明人： BRAUN ALAIN , GUSSREGEN STEFAN , MOUGENOT PATRICK , NAMANE CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PACQUET FRANCOIS , PHILIPPO CHRISTOPHE , VENIER OLIVIER , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE , ALETRU MICHEL
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61K31/536 , A61P3/00 , C07D401/06 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The invention concerns compounds corresponding to formula (I) in which R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 2a , R 2b , R 2c , R 2d , R 3a , R 3b , R 4 , n, i, j, o, p, q, r and X are as defined in the description. Preparation method and therapeutic use.
摘要翻译：本发明涉及对应于式（I）的化合物，其中R 1a，R 1b，1b，1c，1d R 2，R 2，R 2，R 3，R 3，R 3，R 3，R 3，其中，R，R，R，X，R，R和X如说明书中所定义。制备方法和治疗用途。

2. 发明申请

WO2008000951A2 UREA DERIVATIVES OF TROPANE, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION 审中-公开
标题翻译：特罗烷的尿素衍生物，它们的制备和它们的治疗应用
公开(公告)号：WO2008000951A2
公开(公告)日：2008-01-03
申请号：PCT/FR2007001070
申请日：2007-06-26
申请人： SANOFI AVENTIS , ALETRU MICHEL , BRAUN ALAIN , NAMANE CLAUDIE , VENIER OLIVIER , PHILIPPO CHRISTOPHE , MOUGENOT PATRICK , NICOLAI ERIC , GUSSREGEN STEFAN
发明人： ALETRU MICHEL , BRAUN ALAIN , NAMANE CLAUDIE , VENIER OLIVIER , PHILIPPO CHRISTOPHE , MOUGENOT PATRICK , NICOLAI ERIC , GUSSREGEN STEFAN
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/4709 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/28 , C07D207/09 , C07D211/18 , C07D213/54 , C07D215/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I): in which R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 2a , R 2b , R 3 , R 4 , p, r and X are as defined in the description. Preparation process and therapeutic application.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1a，R 1b，1b，1c，1d，1d， R 2，R 2，R 2，R 3，R 4，p，r和X是如描述中所定义的。制备过程和治疗应用。

3. 发明申请

WO2009112691A3 DERIVATIVES OF TETRAHYDROQUINOXALINE UREA, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF 审中-公开
标题翻译：四氢喹诺酮尿素衍生物，其制备方法及其应用
公开(公告)号：WO2009112691A3
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：PCT/FR2009000083
申请日：2009-01-27
申请人： SANOFI AVENTIS , BRAUN ALAIN , CRESPIN OLIVIER , NAMANE CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PACQUET FRANCOIS , PASCAL CECILE , PHILIPPO CHRISTOPHE , VENIER OLIVIER
发明人： BRAUN ALAIN , CRESPIN OLIVIER , NAMANE CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PACQUET FRANCOIS , PASCAL CECILE , PHILIPPO CHRISTOPHE , VENIER OLIVIER
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P27/06 , C07D401/10 , C07D417/04
CPC分类号： C07D239/26 , C07D241/44 , C07D401/10 , C07D401/12
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) in which: A is a bond, an oxygen atom, or a -0-CH2- group; Ar1 is a phenyl or heteroaryl group; Ar2 is a phenyl, heteroaryl or heterocycloalkyl group; R1a,b,c and R2a,b,c are a hydrogen or halogen atom or an alkyl, cycloalkyl, -alkyl-cycloalkyl group optionally substituted by one or more halogen atoms, -OR5 (hydroxy ou alkoxy), hydroxy- alkyl, alkoxy-alkyl, alkoxy-alkoxy, halogenoalkyl, -O-halogenoalkyl, oxo, -CO- alkyl, -CO-alkyl-NR6R7, -CO-halogenoalkyl, -COOR5, alkyl-COOR5, -O-alkyl- COOR5, -SO2-alkyl, -SO2-cycloalkyl, -SO2-alkyl-cycloalkyl, -SO2-alkyl-OR5, -SO2- alkyl-COOR5, -SO2-alkyl-NR6R7 -S02-halogenoalkyl, alkyl-S02-alkyl, -SO2-NR6R7, - SO2-alkyl-O-alkyl-OR5, -CONR6R7, -alkyl-CONR6R7 or -O-alkyl-NR6R7, or R1a R 1b, R 1c are respectively bonded to R2a, R2b, R 2c and to the carbon atom bearing them and represent -O-alkyl-0-; R3 is a hydrogen atom or an alkyl group; R4 is a hydrogen or halogen atom or a cyano group, -OR5, hydroxy-alkyl, -COOR5, -NR6R7, -CONR6R7, -SO2-alkyl or -SO2-NR6R7, -NR6- COOR5, -NR6-COR5, -CO-NR6-alkyl-OR5;; R5, R6 and R7 are a hydrogen atom, an alkyl or -alkyl-phenyl group; and R8 is a hydrogen atom, a -SO2-alkyl group or a group of the formula -B-Het in which B can be absent or represents a bond, an oxygen atom or a -CO- ou -SO2- (CH2)n group with n equal to 0, 1 or 2, and Het is a heteroaryl or heterocycloalkyl optionally substituted by alkyl, -SO2-alkyl and - COOR5 groups. The invention also relates to a method for making the same and to the therapeutic application thereof.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：A为键，氧原子或-O-CH 2 - 基; Ar1是苯基或杂芳基; Ar 2是苯基，杂芳基或杂环烷基; R1a，b，c和R2a，b，c是氢或卤原子或任选被一个或多个卤素原子取代的烷基，环烷基， - 烷基 - 环烷基，-OR 5（羟基烷氧基），羟基 - 烷基，烷氧基 - 烷基，COOR 5，-O-烷基-COOR 5，-SO 2 - ， - C 1-4烷基，烷基-COOR 5，-SO 2 - 烷基-NR 6 R 7 -SO 2 - 卤代烷基，烷基-SO 2 - 烷基，-SO 2 -NR 6 R 7，-SO 2 - 烷基， -SO 2烷基-O-烷基-OR 5，-CONR 6 R 7， - 烷基-CONR 6 R 7或-O-烷基-NR 6 R 7，或R 1a，R 1b，R 1c分别与R 2a，R 2b，R 2c和带有它们的碳原子键合并代表-O-烷基-O- R3是氢原子或烷基; R4是氢或卤素原子或氰基，-OR5，羟基 - 烷基，-COOR5，-NR6R7，-CONR6R7，-SO2-烷基或-SO2-NR6R7，-NR6-COOR5，-NR6-COR5， - -NR6 - 烷基 - OR5 ;; R5，R6和R7是氢原子，烷基或 - 烷基 - 苯基; 并且R 8是氢原子，-SO 2 - 烷基或式B-Het的基团，其中B可以不存在或表示键，氧原子或-CO- -SO 2 - （CH 2）n n等于0,1或2，Het是任选被烷基，-SO 2 - 烷基和-COOR 5基团取代的杂芳基或杂环烷基。本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

4. 发明申请

WO2006021655A8 OXOPIPERIDINE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：氧氟哌啶衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2006021655A8
公开(公告)日：2007-05-24
申请号：PCT/FR2005001854
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS , BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
发明人： BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D295/108 , A61K31/445 , A61P15/00 , C07D451/04
CPC分类号： C07D295/104 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D451/04 , C07D453/02
摘要： The invention concerns oxopiperidine derivatives of general formula (I) wherein: n = 1; R a , R a' , R b et R b' represent hydrogen atoms or alkyl or cycloalkyl groups, or R b and R b' together form a carbon bridge; R 1 represents an alkyl or cycloalkyl group; R 2 represents a heteroaryl group; R 3 represents 1 to 3 groups selected among halogen atoms and alkyl, cycloalkyl, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR 1 , -NR-COOR', -NO 2 , -CN and COOR groups; R 5 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R 4 is selected among the groups of formulae (a), (b) and (c), wherein p = 0, 1, 2 or 3, m = 0, 1 or 2, and X represents a -C(R 6 )(R 7 )- or -N(R 10 )- member. The invention also concerns a method for preparing said derivatives and their therapeutic use.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的氧代哌啶衍生物，其中：n = 1; R a，R b，R b和R b表示氢原子或烷基或环烷基，或R bb和R b'一起形成碳桥; R 1表示烷基或环烷基; R 2表示杂芳基; R 3表示选自卤素原子和烷基，环烷基，-OR，-NRR'，-CO-NRR'，-NR-CO-R'，-NR-CO-NRR中的1至3个基团 -NR-COOR'，-NO 2，-CN和COOR基团; R 5表示氢原子或烷基; R a选自式（a），（b）和（c）的基团，其中p = 0,1,2或3，m = 0,1或2，X表示 -C（R 6）（R 7） - 或-N（R 10） - 成员。本发明还涉及制备所述衍生物及其治疗用途的方法。

5. 发明申请

WO2006021656A3 AMINOPIPERIDINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND USE THEREOF AS MELANOCORTIN RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：氨铂精氨酸衍生物，其制备方法及其作为美洛康受体激动剂的用途
公开(公告)号：WO2006021656A3
公开(公告)日：2006-06-08
申请号：PCT/FR2005001855
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS , BRAUN ALAIN , CORNET BRUNO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
发明人： BRAUN ALAIN , CORNET BRUNO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/439 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P25/32 , A61P29/00 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D453/02
CPC分类号： C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D451/04 , C07D453/02
摘要： The invention concerns aminopiperidine derivatives of general formula (I) wherein: R a , R a' and R 5 represent hydrogen atoms or alkyl groups; R 1 represent a hydrogen atom and an alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl or aryl group; R 2 represents a group of formula -(CH 2 ) x -(CO) y -Y or -(CO) y -(CH 2 ) x -Y, wherein Y represents a hydrogen atom or a hydroxy, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, aryl, heteroaryl or NR
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的氨基哌啶衍生物，其中：R a，R a，R'和R 5代表氢原子或烷基; R 1表示氢原子和烷基，环烷基，杂环烷基或芳基; R 2表示式 - （CH 2）x - （CO）y - Y或 - （CO）y - （CH 2）x -Y，其中Y表示氢原子或< 羟基，烷基，环烷基，烷氧基，芳基，杂芳基，或NR

6. 发明申请

WO2006021655A2 OXOPIPERIDINE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：氧氟哌啶衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2006021655A2
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/FR2005001854
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFIS AVENTIS , BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
发明人： BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D295/108 , A61K31/445 , A61P15/00 , C07D451/04
CPC分类号： C07D295/104 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D451/04 , C07D453/02
摘要： The invention concerns oxopiperidine derivatives of general formula (I) wherein: n = 1; R a , R a' , R b et R b' represent hydrogen atoms or alkyl or cycloalkyl groups, or R b and R b' together form a carbon bridge; R 1 represents an alkyl or cycloalkyl group; R 2 represents a heteroaryl group; R 3 represents 1 to 3 groups selected among halogen atoms and alkyl, cycloalkyl, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR 1 , -NR-COOR', -NO 2 , -CN and COOR groups; R 5 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R 4 is selected among the groups of formulae (a), (b) and (c), wherein p = 0, 1, 2 or 3, m = 0, 1 or 2, and X represents a -C(R 6 )(R 7 )- or -N(R 10 )- member. The invention also concerns a method for preparing said derivatives and their therapeutic use.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的氧代哌啶衍生物，其中：n = 1; R a，R b，R b和R b表示氢原子或烷基或环烷基，或R bb和R b'一起形成碳桥; R 1表示烷基或环烷基; R 2表示杂芳基; R 3表示选自卤素原子和烷基，环烷基，-OR，-NRR'，-CO-NRR'，-NR-CO-R'，-NR-CO-NRR中的1至3个基团 -NR-COOR'，-NO 2，-CN和COOR基团; R 5表示氢原子或烷基; R a选自式（a），（b）和（c）的基团，其中p = 0,1,2或3，m = 0,1或2，X表示 -C（R 6）（R 7） - 或-N（R 10） - 成员。本发明还涉及制备所述衍生物及其治疗用途的方法。

7. 发明申请

WO0144197A3 2-PHENYL-QUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS CONTRACTING AGENT FOR SMOOTH MUSCLES 审中-公开
标题翻译： 2-苯基喹啉衍生物及其作为SMOOTH MUSCLES的合同代理商的使用
公开(公告)号：WO0144197A3
公开(公告)日：2002-04-04
申请号：PCT/FR0003537
申请日：2000-12-14
申请人： SANOFI SYNTHELABO , BOVY PHILIPPE R , BRAUN ALAIN , PHILIPPO CHRISTOPHE
发明人： BOVY PHILIPPE R , BRAUN ALAIN , PHILIPPO CHRISTOPHE
IPC分类号： A61K31/47 , A61P1/00 , A61P9/14 , A61P11/02 , A61P13/02 , A61P25/06 , C07D215/14 , A61P19/00
CPC分类号： C07D215/14
摘要： The invention concerns compounds of general formula (I) wherein: A represents a hydrogen atom or a hydroxy; B represents a hydrogen atom or a C1-C3 alkyl group; R1 represents a phenyl optionally substituted with a halogen, a hydroxy, a C1-C3 alkoxy, C1-C3 alkyl, C1-C3 fluoroalkyl or C1-C2 perfluoroalkyl group; R2, R3 and R6, identical or different, represent each a hydrogen atom, a halogen, a C1-C16 alkyl, C2-C6 alkenyl group; R4 and R5, identical or different, represent each a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C3-C6 cycloalkyl group, or R4 and R5 together form a C2-C6 alkylene, C3-C6 alkenylene chain to form with the nitrogen whereto they are bound a heterocycle, said heterocycle being optionally substituted with a C1-C4 alkyl group. The invention has therapeutic applications.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中：A表示氢原子或羟基; B表示氢原子或C1-C3烷基; R 1表示任选被卤素，羟基，C 1 -C 3烷氧基，C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3氟烷基或C 1 -C 2全氟烷基取代的苯基; R2，R3和R6相同或不同，表示氢原子，卤素，C1-C16烷基，C2-C6烯基; R4和R5相同或不同，表示氢原子，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C3-C6环烷基或R4和R5一起形成C 2 -C 6亚烷基，C 3 -C 6亚烯基链以形成与它们结合的杂环杂环，所述杂环任选被C 1 -C 4烷基取代。本发明具有治疗应用。

8. 发明专利

CO6290672A2 DERIVADOS DE UREA DE TETRAHIDROQUINOXALINA SU PREPARACION APLICACION EN TERAPEUTICA 未知
公开(公告)号：CO6290672A2
公开(公告)日：2011-06-20
申请号：CO10092048
申请日：2010-07-28
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , CRESPIN OLIVER , NAMAME CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PASCAL CECILIE , PHILIPPO CHRISTOPHE , VENIER OLIVIER
IPC分类号： A61K31/495 , A61P9/12 , A61P27/06 , C07D401/12
摘要： La invención se refiere a los compuestos que responden a la fórmula (I) en la que A representa un enlace, un átomo de oxígeno o un grupo -O-CH2-; Ar1 representa un grupo fenilo o heteroarilo; Ar2 representa un grupo fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; R1a,b,c y R2a,b,c representan un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, -alquil-cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halógeno, -OR5 (hidroxi o alcoxi), hidroxi-alquilo, alcoxi-alquilo, alcoxi-alcoxi, halógenoalquilo, -O-halógenoalquilo, oxo, -CO-alquilo, -CO-alquilo-NR6R7, -CO-halógenoalquilo, -COOR5, alquil-COOR5, -O-alquil-COOR5, -SO2-alquilo, -SO2-cicloalquilo, -SO2-alquil-cicloalquilo, -SO2-alquilo-OR5, -SO2-alquil-COOR5, -SO2-alquil-NR6R7 -SO2-halógenoalquilo, alquil-SO2-alquilo, -SO2-NR6R7, -SO2-alquil-O-alquil-OR5, -CONR6R7, -alquil-CONR6R7 o -O-alquil-NR6R7, o R1a, R1b, R1c están unidos respectivamente a R2a, R2b, R2c y al átomo de carbono al que están unidos y representan -O-alquil-O-; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo ciano, -OR5, hidroxi-alquilo, -COOR5, -NR6R7, -CONR6R7, -SO2-alquilo o -SO2-NR6R7, -NR6-COOR5, -NR6-COR5, -CO-NR6-alquil-OR5; R5, R6 y R7 representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o -alquil-fenilo, y R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -SO2-alquilo o un grupo de fórmula -B-Het, en la que B puede estar ausente o representar un enlace, un átomo de oxígeno o un grupo -CO- o -SO2-(CH2)n con n igual a 0, 1 ó 2 y en la que Het representa un heteroarilo o un heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con grupos alquilos, -SO2-alquilos y -COOR5. Procedimiento de preparación y aplicación en terapéutica.

9. 发明专利

PL2046791T3 Mocznikowe pochodne tropanu, ich wytwarzanie i ich zastosowanie w lecznictwie 未知
公开(公告)号：PL2046791T3
公开(公告)日：2010-08-31
申请号：PL07803782
申请日：2007-06-26
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： ALETRU MICHEL , BRAUN ALAIN , NAMANE CLAUDIE , VENIER OLIVIER , PHILIPPO CHRISTOPHE , MOUGENOT PATRICK , NICOLAI ERIC , GUSSREGEN STEFAN
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/46 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P19/10 , A61P25/28

10. 发明专利

MX277822B UREA DERIVATIVES OF TROPANE, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION. 未知
公开(公告)号：MX277822B
公开(公告)日：2010-08-03
申请号：MX2008016492
申请日：2007-06-26
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , ALETRU MICHEL , NAMANE CLAUDINE , VENIER OLIVIER , PHILIPPO CHRISTOPHE , MOUGENOT PATRICK , NICOLAI ERIC , GUSSREGEN STEFAN
摘要： The present invention is related to a compound of formula (I) wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R2a, R2b, R3, R4, p, r and are as defined herein, its preparation, pharmaceutical composition and use as a modulator of the activity of the 11&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11&bgr;HSD1).

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