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1. 发明申请

WO0164631A3 DERIVES DE POLYFLUOROALKYLIMIDAZOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RECEPTEUR MUSCARINIQUES M3 ET SEROTONIQUES 5-HT4 审中-公开
标题翻译：衍生物多氟烷基咪唑可能的利用可能需要重新配制DES RECEPTEUR MUSCARINIQUES M3 ET SEROTONIQUES 5-HT4
公开(公告)号：WO0164631A3
公开(公告)日：2002-03-28
申请号：PCT/FR0100591
申请日：2001-02-28
申请人： SANOFI SYNTHELABO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE
发明人： COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE
IPC分类号： A61P1/00 , A61P11/00 , A61P13/10 , A61P25/28 , C07D233/84 , C07D401/12 , A61K31/454 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D233/84
摘要： The invention concerns compounds of formula (I) wherein: R1 is a group of formula CnHxFy wherein: n = 1 or 2, x = 0 to 3, y = 1 to 5, and x+y = 2n+1; R2 represents a hydrogen, a C1-C4 alkyl or a halogen atom; R represents a C2-C4 alkenyl, phenyl, naphthyl, thienyl, furyl, pyrrolyl, pyridyl, imidazolyl or thiazolyl group optionally substituted by two or three R4 groups; R3 present once, twice or three times on the phenyl, and R4 represent independently of one another, a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C4 alkyl, hydroxy, C1-C4 alkoxy, cyano, nitro, perfluoro C1-C2 alkyl, amino, O-(C1-C2 alkyl)-NH2, SO2NH2 or hydroxymethyl group; and their salts, N-oxides and hydrates. The invention has therapeutic applications.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：R1是式CnHxFy的基团，其中：n = 1或2，x = 0至3，y = 1至5，x + y = 2n + 1; R2表示氢，C1-C4烷基或卤素原子; R表示任选被两个或三个R 4基团取代的C 2 -C 4烯基，苯基，萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡啶基，咪唑基或噻唑基; R3在苯基上存在一次，两次或三次，R 4彼此独立地表示氢原子，卤素原子，C 1 -C 4烷基，羟基，C 1 -C 4烷氧基，氰基，硝基，全氟C 1 -C 2烷基，氨基，O-（C 1 -C 2烷基）-NH 2，SO 2 NH 2或羟甲基; 及其盐，N-氧化物和水合物。本发明具有治疗应用。

2. 发明申请

WO2006021655A8 OXOPIPERIDINE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：氧氟哌啶衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2006021655A8
公开(公告)日：2007-05-24
申请号：PCT/FR2005001854
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS , BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
发明人： BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D295/108 , A61K31/445 , A61P15/00 , C07D451/04
CPC分类号： C07D295/104 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D451/04 , C07D453/02
摘要： The invention concerns oxopiperidine derivatives of general formula (I) wherein: n = 1; R a , R a' , R b et R b' represent hydrogen atoms or alkyl or cycloalkyl groups, or R b and R b' together form a carbon bridge; R 1 represents an alkyl or cycloalkyl group; R 2 represents a heteroaryl group; R 3 represents 1 to 3 groups selected among halogen atoms and alkyl, cycloalkyl, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR 1 , -NR-COOR', -NO 2 , -CN and COOR groups; R 5 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R 4 is selected among the groups of formulae (a), (b) and (c), wherein p = 0, 1, 2 or 3, m = 0, 1 or 2, and X represents a -C(R 6 )(R 7 )- or -N(R 10 )- member. The invention also concerns a method for preparing said derivatives and their therapeutic use.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的氧代哌啶衍生物，其中：n = 1; R a，R b，R b和R b表示氢原子或烷基或环烷基，或R bb和R b'一起形成碳桥; R 1表示烷基或环烷基; R 2表示杂芳基; R 3表示选自卤素原子和烷基，环烷基，-OR，-NRR'，-CO-NRR'，-NR-CO-R'，-NR-CO-NRR中的1至3个基团 -NR-COOR'，-NO 2，-CN和COOR基团; R 5表示氢原子或烷基; R a选自式（a），（b）和（c）的基团，其中p = 0,1,2或3，m = 0,1或2，X表示 -C（R 6）（R 7） - 或-N（R 10） - 成员。本发明还涉及制备所述衍生物及其治疗用途的方法。

3. 发明申请

WO2006021656A3 AMINOPIPERIDINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND USE THEREOF AS MELANOCORTIN RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：氨铂精氨酸衍生物，其制备方法及其作为美洛康受体激动剂的用途
公开(公告)号：WO2006021656A3
公开(公告)日：2006-06-08
申请号：PCT/FR2005001855
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS , BRAUN ALAIN , CORNET BRUNO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
发明人： BRAUN ALAIN , CORNET BRUNO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/439 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P25/32 , A61P29/00 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D453/02
CPC分类号： C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D451/04 , C07D453/02
摘要： The invention concerns aminopiperidine derivatives of general formula (I) wherein: R a , R a' and R 5 represent hydrogen atoms or alkyl groups; R 1 represent a hydrogen atom and an alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl or aryl group; R 2 represents a group of formula -(CH 2 ) x -(CO) y -Y or -(CO) y -(CH 2 ) x -Y, wherein Y represents a hydrogen atom or a hydroxy, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, aryl, heteroaryl or NR
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的氨基哌啶衍生物，其中：R a，R a，R'和R 5代表氢原子或烷基; R 1表示氢原子和烷基，环烷基，杂环烷基或芳基; R 2表示式 - （CH 2）x - （CO）y - Y或 - （CO）y - （CH 2）x -Y，其中Y表示氢原子或< 羟基，烷基，环烷基，烷氧基，芳基，杂芳基，或NR

4. 发明申请

WO2009112691A3 DERIVATIVES OF TETRAHYDROQUINOXALINE UREA, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF 审中-公开
标题翻译：四氢喹诺酮尿素衍生物，其制备方法及其应用
公开(公告)号：WO2009112691A3
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：PCT/FR2009000083
申请日：2009-01-27
申请人： SANOFI AVENTIS , BRAUN ALAIN , CRESPIN OLIVIER , NAMANE CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PACQUET FRANCOIS , PASCAL CECILE , PHILIPPO CHRISTOPHE , VENIER OLIVIER
发明人： BRAUN ALAIN , CRESPIN OLIVIER , NAMANE CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PACQUET FRANCOIS , PASCAL CECILE , PHILIPPO CHRISTOPHE , VENIER OLIVIER
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P27/06 , C07D401/10 , C07D417/04
CPC分类号： C07D239/26 , C07D241/44 , C07D401/10 , C07D401/12
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) in which: A is a bond, an oxygen atom, or a -0-CH2- group; Ar1 is a phenyl or heteroaryl group; Ar2 is a phenyl, heteroaryl or heterocycloalkyl group; R1a,b,c and R2a,b,c are a hydrogen or halogen atom or an alkyl, cycloalkyl, -alkyl-cycloalkyl group optionally substituted by one or more halogen atoms, -OR5 (hydroxy ou alkoxy), hydroxy- alkyl, alkoxy-alkyl, alkoxy-alkoxy, halogenoalkyl, -O-halogenoalkyl, oxo, -CO- alkyl, -CO-alkyl-NR6R7, -CO-halogenoalkyl, -COOR5, alkyl-COOR5, -O-alkyl- COOR5, -SO2-alkyl, -SO2-cycloalkyl, -SO2-alkyl-cycloalkyl, -SO2-alkyl-OR5, -SO2- alkyl-COOR5, -SO2-alkyl-NR6R7 -S02-halogenoalkyl, alkyl-S02-alkyl, -SO2-NR6R7, - SO2-alkyl-O-alkyl-OR5, -CONR6R7, -alkyl-CONR6R7 or -O-alkyl-NR6R7, or R1a R 1b, R 1c are respectively bonded to R2a, R2b, R 2c and to the carbon atom bearing them and represent -O-alkyl-0-; R3 is a hydrogen atom or an alkyl group; R4 is a hydrogen or halogen atom or a cyano group, -OR5, hydroxy-alkyl, -COOR5, -NR6R7, -CONR6R7, -SO2-alkyl or -SO2-NR6R7, -NR6- COOR5, -NR6-COR5, -CO-NR6-alkyl-OR5;; R5, R6 and R7 are a hydrogen atom, an alkyl or -alkyl-phenyl group; and R8 is a hydrogen atom, a -SO2-alkyl group or a group of the formula -B-Het in which B can be absent or represents a bond, an oxygen atom or a -CO- ou -SO2- (CH2)n group with n equal to 0, 1 or 2, and Het is a heteroaryl or heterocycloalkyl optionally substituted by alkyl, -SO2-alkyl and - COOR5 groups. The invention also relates to a method for making the same and to the therapeutic application thereof.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：A为键，氧原子或-O-CH 2 - 基; Ar1是苯基或杂芳基; Ar 2是苯基，杂芳基或杂环烷基; R1a，b，c和R2a，b，c是氢或卤原子或任选被一个或多个卤素原子取代的烷基，环烷基， - 烷基 - 环烷基，-OR 5（羟基烷氧基），羟基 - 烷基，烷氧基 - 烷基，COOR 5，-O-烷基-COOR 5，-SO 2 - ， - C 1-4烷基，烷基-COOR 5，-SO 2 - 烷基-NR 6 R 7 -SO 2 - 卤代烷基，烷基-SO 2 - 烷基，-SO 2 -NR 6 R 7，-SO 2 - 烷基， -SO 2烷基-O-烷基-OR 5，-CONR 6 R 7， - 烷基-CONR 6 R 7或-O-烷基-NR 6 R 7，或R 1a，R 1b，R 1c分别与R 2a，R 2b，R 2c和带有它们的碳原子键合并代表-O-烷基-O- R3是氢原子或烷基; R4是氢或卤素原子或氰基，-OR5，羟基 - 烷基，-COOR5，-NR6R7，-CONR6R7，-SO2-烷基或-SO2-NR6R7，-NR6-COOR5，-NR6-COR5， - -NR6 - 烷基 - OR5 ;; R5，R6和R7是氢原子，烷基或 - 烷基 - 苯基; 并且R 8是氢原子，-SO 2 - 烷基或式B-Het的基团，其中B可以不存在或表示键，氧原子或-CO- -SO 2 - （CH 2）n n等于0,1或2，Het是任选被烷基，-SO 2 - 烷基和-COOR 5基团取代的杂芳基或杂环烷基。本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

5. 发明申请

WO2008000950A3 DERIVATIVES OF UREAS OF PIPERIDINE OR PYRROLIDINE, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTICAL USE 审中-公开
标题翻译：哌啶或吡咯烷脲的衍生物，它们的制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2008000950A3
公开(公告)日：2008-02-14
申请号：PCT/FR2007001069
申请日：2007-06-26
申请人： SANOFI AVENTIS , BRAUN ALAIN , GUSSREGEN STEFAN , MOUGENOT PATRICK , NAMANE CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PACQUET FRANCOIS , PHILIPPO CHRISTOPHE , VENIER OLIVIER , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE , ALETRU MICHEL
发明人： BRAUN ALAIN , GUSSREGEN STEFAN , MOUGENOT PATRICK , NAMANE CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PACQUET FRANCOIS , PHILIPPO CHRISTOPHE , VENIER OLIVIER , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE , ALETRU MICHEL
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61K31/536 , A61P3/00 , C07D401/06 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The invention concerns compounds corresponding to formula (I) in which R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 2a , R 2b , R 2c , R 2d , R 3a , R 3b , R 4 , n, i, j, o, p, q, r and X are as defined in the description. Preparation method and therapeutic use.
摘要翻译：本发明涉及对应于式（I）的化合物，其中R 1a，R 1b，1b，1c，1d R 2，R 2，R 2，R 3，R 3，R 3，R 3，R 3，其中，R，R，R，X，R，R和X如说明书中所定义。制备方法和治疗用途。

6. 发明申请

WO2006021655A2 OXOPIPERIDINE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：氧氟哌啶衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2006021655A2
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/FR2005001854
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFIS AVENTIS , BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
发明人： BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D295/108 , A61K31/445 , A61P15/00 , C07D451/04
CPC分类号： C07D295/104 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D451/04 , C07D453/02
摘要： The invention concerns oxopiperidine derivatives of general formula (I) wherein: n = 1; R a , R a' , R b et R b' represent hydrogen atoms or alkyl or cycloalkyl groups, or R b and R b' together form a carbon bridge; R 1 represents an alkyl or cycloalkyl group; R 2 represents a heteroaryl group; R 3 represents 1 to 3 groups selected among halogen atoms and alkyl, cycloalkyl, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR 1 , -NR-COOR', -NO 2 , -CN and COOR groups; R 5 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R 4 is selected among the groups of formulae (a), (b) and (c), wherein p = 0, 1, 2 or 3, m = 0, 1 or 2, and X represents a -C(R 6 )(R 7 )- or -N(R 10 )- member. The invention also concerns a method for preparing said derivatives and their therapeutic use.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的氧代哌啶衍生物，其中：n = 1; R a，R b，R b和R b表示氢原子或烷基或环烷基，或R bb和R b'一起形成碳桥; R 1表示烷基或环烷基; R 2表示杂芳基; R 3表示选自卤素原子和烷基，环烷基，-OR，-NRR'，-CO-NRR'，-NR-CO-R'，-NR-CO-NRR中的1至3个基团 -NR-COOR'，-NO 2，-CN和COOR基团; R 5表示氢原子或烷基; R a选自式（a），（b）和（c）的基团，其中p = 0,1,2或3，m = 0,1或2，X表示 -C（R 6）（R 7） - 或-N（R 10） - 成员。本发明还涉及制备所述衍生物及其治疗用途的方法。

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