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    • 4. 发明申请
    • DÉRIVÉS POLYSUBSTITUES DE 2-ARYL-6-PHENYL-IMIDAZO[1,2- α]PYRIDINES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
    • 2-芳基-6-苯基咪唑并[L,2-β]吡啶的多异构体衍生物及其制备及其治疗用途
    • WO2009144391A1
    • 2009-12-03
    • PCT/FR2009/000297
    • 2009-03-20
    • SANOFI-AVENTISDE PERETTI, DanielleEVANNO, Yannick
    • DE PERETTI, DanielleEVANNO, Yannick
    • C07D471/04C07D213/28C07D233/56A61K31/437A61P25/00A61P19/00A61P35/00
    • C07D471/04
    • Composés de formule (I) : (I) dans laquelle : R 1 représente : un groupe phényle ou un groupe naphthyle, éventuellement substitués par un ou plusieurs atomes ou groupes; X représente de 1 à 4 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisi parmi halogène, (C 1 -C 10 )alkyle, halo(C 1 - C 10 )alkyle, (C 1 -C 10 )alcoxy, NRaRb, cyano, nitro, le (C 1 C 10 )alkyle pouvant être éventuellement substitué par un halogène, un groupe NRaRb ou hydroxyle; R 2 et R 3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 - C 10 )alkyle, ce groupe étant éventuellement substitué par un groupe Rf; un groupe aryle, l'aryle étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi un halogène, un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, halo(C 1 C 10 )alkyle, (C 1 -C 10 )alcoxy, halo(C 1 C 10 )alcoxy, NRaRb, hydroxyle, nitro ou cyano; R 2 et X peuvent former ensemble avec les atomes de carbone qui les portent un cycle carboné de 5 à 7 atomes de carbone; R 4 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 10 )alkyle éventuellement substitué par un groupe Rf, ou un groupe aryle, éventuellement substitué, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique et procédé de synthèse.
    • 式(I)的化合物:(I)ooo苯基或萘基,任选地取代一个或多个原子或基团; X是1至4个彼此相同或不同的取代基,选自卤素,(C1-C10)烷基,卤代(C1-C10)烷基,(C1-C10)烷氧基,NRaRb,氰基或硝基,( 可被取代卤素或NRaRb或羟基的C1-C10)烷基; R2和R3彼此独立地表示氢原子或(C1-C10)烷基,该基团任选地取代Rf基团; 芳基,任选取代一个或多个选自卤素或(C 1 -C 10)烷基,卤代(C 1 -C 10)烷基,(C 1 -C 10)烷氧基,卤代(C 1 -C 10)烷氧基 NRaRb,羟基,硝基或氰基; R2和X可以与携带它们的碳原子一起形成5至7个碳原子的碳环; R4是氢原子,任选取代Rf基团的(C1-C10)烷基或任选被取代为具有酸的碱或盐的芳基。 本发明用于治疗和合成方法。
    • 5. 发明申请
    • DÉRIVÉS DE 5-PHENYL-PYRAZOLOPYRIDINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
    • 5-苯基吡唑啉衍生物,其制备和治疗用途
    • WO2011033230A1
    • 2011-03-24
    • PCT/FR2010/051932
    • 2010-09-17
    • SANOFI-AVENTISAUGER, FlorianDE PERETTI, DanielleEVEN, Luc
    • AUGER, FlorianDE PERETTI, DanielleEVEN, Luc
    • C07D471/06A61K31/437
    • C07D471/06
    • Composés de formule (I) dans laquelle : R 1 représente un groupe phényle ou naphthyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes ou groupes choisis indépendamment les uns des autres parmi: halogène, (C 1 -C 6 )alkyle, halo(C 1 -C 6 )alkyle, (d-C6)alcoxy, halo(C 1 -C 6 )alcoxy, (C 1 -C 6 )thioalkyle, -S(O)(C 1 -C 6 )alkyle, - S(O) 2 (C 1 -C 6 -alkyle), hydroxyle, hydroxy(C 1 -C 6 )alkylène, CHO, COOH, (C 1 -C 6 )alcoxy(C 1 - C 6 )alkylène-oxy, NRaRb, CONRaRb, SO 2 NRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, OCO(C 1 -C 6 )alkyle, NRcC(O)ORe, NRcSO 2 Re; X représente de 1 à 4 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisis parmi hydrogène, halogène, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, le (C 1 - C 6 )alkyle pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi un halogène, (C 1 -C 6 )alcoxy, hydroxyle; R 2 et R 3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle éventuellement substitué par un groupe Rf, un groupe CHO, COOH; X et R3 peuvent former ensemble avec les atomes de carbone qui les portent un cycle carboné de 5 à 7 atomes de carbone; R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 - C 6 )alkyle; Ra et Rb représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, aryl(C 1 -C 6 )alkylène ou aryle; ou Ra et Rb forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un groupe azétidine, pyrrolidine, pipéridine, azépine, morpholine, thiomorpholine, pipérazine, homopipérazine, ce groupe étant éventuellement substitué par un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, aryle ou aryl(C 1 -C 6 )alkylène; Rc et Rd représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, aryl(C 1 -C 6 )alkylène, aryle; ou Rc et Rd forment ensemble un groupe (C 2 -C 5 )alkylène; Re représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, aryl(C 1 -C 6 )alkylène, aryle; ou Rc et Re forment ensemble un groupe (C 2 -C 5 )alkylène; Rf représente un groupe hydroxyle, un groupe oxo, CHO ou COOH, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique et procédé de synthèse.
    • 本发明涉及具有式(I)的化合物:其中:R 1是苯基或萘基,任选被一个或多个彼此独立地选自以下的原子或基团取代:卤素,(C 1 -C 6)烷基,卤代(C 1 -C 6) -C(O)(C 1 -C 6)烷基,(C 1 -C 6)烷氧基,卤代(C 1 -C 6)烷氧基,(C 1 -C 6) 烷基),羟基,羟基(C1-C6)亚烷基,CHO,COOH,(C1-C6)烷氧基(C1-C6)亚烷基 - 氧基,NRaRb,CONRaRb,SO2NRaRb,NRcCORd,OC(O)NRaRb,OCO(C1- C6)烷基,NRcC(O)ORe,NRcSO2Re; X是1至4个相互相同或不同的选自氢,卤素,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基的取代基,(C1-C6)烷基任选被一个或多个选自卤素, (C1-C6)烷氧基,羟基; R 2和R 3彼此独立地为氢原子,任选被Rf基团取代的(C 1 -C 6)烷基,CHO基团,COOH; X和R3可以与支持它们的碳原子一起形成具有5至7个碳原子的碳循环; R4是氢原子或(C1-C6)烷基; R a和R b彼此独立地为氢原子或(C 1 -C 6)烷基,芳基(C 1 -C 6)亚烷基或芳基; 或R a和R b与支持它们的氮原子一起形成氮杂环丁烷,吡咯烷,哌啶,吖庚因,吗啉,硫代吗啉,哌嗪或高哌嗪基团,所述基团任选被(C 1 -C 6)烷基,芳基或芳基 (C1-C6)亚烷基; R c和R d彼此独立地为氢原子或(C 1 -C 6)烷基,芳基(C 1 -C 6)亚烷基或芳基; 或R c和R d共同形成(C 2 -C 5)亚烷基; Re是(C 1 -C 6)烷基,芳基(C 1 -C 6)亚烷基或芳基; 或Rc和Re共同形成(C 2 -C 5)亚烷基; Rf是碱或酸加成盐状态的羟基,氧代,CHO或COOH基团。 本发明还涉及治疗用途和合成方法。
    • 6. 发明申请
    • DÉRIVÉS POLYSUBSTITUES DE 6-HETEROARYLE-IMIDAZO[1,2-α]PYRIDINES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
    • 6-异丙基咪唑并[L,2-β]吡啶的多取代衍生物及其制备和治疗用途
    • WO2009144392A1
    • 2009-12-03
    • PCT/FR2009/000298
    • 2009-03-20
    • SANOFI-AVENTISDE PERETTI, DanielleEVANNO, YannickMACHNIK, DavidRAKOTOARISOA, Nathalie
    • DE PERETTI, DanielleEVANNO, YannickMACHNIK, DavidRAKOTOARISOA, Nathalie
    • C07D471/04C07D213/28C07D233/56A61K31/437A61P25/00A61P19/00A61P35/00
    • C07D471/04C07F5/025C07F7/1856
    • Composés de formule (I) dans laquelle : R 1 représente un groupe phényle ou naphthyle, un groupe hétéroaryle ou un groupe hétérocyclique, éventuellement substitués par un ou plusieurs atomes ou groupes; Het représente un groupe hétéroaryle monocyclique comportant de 5 à 6 atomes dont de 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi N, O et S; X représente de 1 à 3 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisis parmi un hydrogène, un halogène, (C 1 -C 10 )alkyle, (C 1 -C 10 )alcoxy, NRaRb, nitro, cyano, le (C 1 -C 10 )alkyle pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi un halogène, (C 1 -C 10 )alcoxy, (C 1 -C 10 )haloalcoxy, NRaRb ou hydroxyle; R représente en position 3, 5, 7 ou 8 de rimidazo[1,2-α]pyridine de 1 à 4 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisi parmi un hydrogène, un halogène, (C 1 -C 10 )alkyle, halo(C 1 -C 10 )alkyle, (C 1 -C 10 )alcoxy; R 2 et R 3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène,un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, éventuellement substitué par un groupe Rf, oui un groupe aryle, éventuellement substitué; R 4 représente un atome d'hydrogène,un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, éventuellement substitué par un groupe Rf; un groupe aryle, éventuellement substitué, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique et procédé de synthèse.
    • 式(I)(I)的化合物,其中:R1是苯基或萘基,杂芳基或杂环基,任选地取代一个或多个原子或基团; Het是包含5至6个原子的单环杂芳基,其中1至3个选自N,O和S的杂原子; X是1至3个彼此相同或不同的取代基,选自氢,卤素,(C1-C10)烷基,(C1-C10)烷氧基,NRaRb,硝基或氰基,(C1-C10) (C1-C10)烷氧基,(C1-C10)卤代烷氧基,NRaRb或羟基中的一个或多个基团取代; R 1在咪唑并[1,2-a]吡啶的位置3,5,7或8中是1至4个彼此相同或不同的取代基,选自氢,卤素,(C1-C10)烷基, 卤代(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基; R2和R3彼此独立地表示氢原子或(C1-C10)烷基,该基团任选地取代Rf基团; 任选被取代为具有酸的碱或盐的芳基。 本发明用于治疗和合成方法。
    • 7. 发明公开
    • DÉRIVÉS DE 5-PHENYL-PYRAZOLOPYRIDINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
    • 5-苯基吡唑并吡啶衍生物,其制备和治疗应用
    • EP2477990A1
    • 2012-07-25
    • EP10771159.0
    • 2010-09-17
    • SANOFI
    • AUGER, FlorianDE PERETTI, DanielleEVEN, Luc
    • C07D471/06A61K31/437
    • C07D471/06
    • The invention relates to compounds with formula (I): in which: R
      1 is a phenyl or naphthyl group, optionally replaced by one or more atoms or groups selected independently from one another among: halogen, (C
      1 -C
      6 )alkyl, halo(C
      1 -C
      6 )alkyl, (C
      1 -C
      6 )alcoxy, halo(C
      1 -C
      6 )alcoxy, (C
      1 -C
      6 )thioalkyl, -S(O)(C
      1 -C
      6 )alkyl, -S(O)
      2 (C
      1 -C
      6 -alkyl), hydroxyl, hydroxy(C
      1 -C
      6 )alkylene, CHO, COOH, (C
      1 -C
      6 )alcoxy(C
      1 -C
      6 )alkylene-oxy, NRaRb, CONRaRb, SO
      2 NRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, OCO(C
      1 -C
      6 )alkyl, NRcC(O)ORe, NRcSO
      2 Re; X is 1 to 4 mutually identical or different substituents selected among hydrogen, halogen, (C
      1 -C
      6 )alkyl, (C
      1 -C
      6 )alcoxy, the (C
      1 -C
      6 )alkyl optionally being replaced with one or more groups selected among a halogen, (C
      1 -C
      6 )alcoxy, hydroxyl; R
      2 and R
      3 are, independently from one another, a hydrogen atom, a (C
      1 -C
      6 )alkyl group optionally replaced with an Rf group, a CHO group, COOH; X and R
      3 can form, together with the carbon atoms that support them, a carbon cycle with 5 to 7 carbon atoms; R4 is a hydrogen atom or a (C
      1 -C
      6 )alkyl group; Ra and Rb are, independently from one another, a hydrogen atom or a (C
      1 -C
      6 )alkyl, aryl(C
      1 -C
      6 )alkylene or aryl group; or Ra and Rb form, together with the nitrogen atom that supports them, an azetidine, pyrrolidine, piperidine, azepine, morpholine, thiomorpholine, piperazine or homopiperazine group, said group optionally being replaced with a (C
      1 -C
      6 )alkyl, aryl or aryl(C
      1 -C
      6 )alkylene group; Rc and Rd are, independently from one another, a hydrogen atom or a (C
      1 -C
      6 )alkyl, aryl(C
      1 -C
      6 )alkylene or aryl group; or Rc and Rd jointly form a (C
      2 -C
      5 )alkylene group; Re is a (C
      1 -C
      6 )alkyl, aryl(C
      1 -C
      6 )alkylene or aryl group; or Rc and Re jointly form a (C
      2 -C
      5 )alkylene group; Rf is a hydroxyl group, an oxo, CHO or COOH group, in base or acid addition salt state. The invention further relates to a therapeutic use and to a synthesis method.