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    • 2. 发明申请
    • N-(AMINO-HETEROARYL)-1H-PYRROLOPYRIDINE-2-CARBOXAMIDES DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THEIR USE IN THERAPY
    • N-(氨基 - 异戊基)-1H-吡咯并吡啶-2-羧酰胺衍生物,其制备方法及其在治疗中的用途
    • WO2008093024A2
    • 2008-08-07
    • PCT/FR2007002122
    • 2007-12-20
    • SANOFI AVENTISDUBOIS LAURENTEVANNO YANNICKGILLE CATHERINEMACHNIK DAVIDMALANDA ANDRE
    • DUBOIS LAURENTEVANNO YANNICKGILLE CATHERINEMACHNIK DAVIDMALANDA ANDRE
    • C07D471/04C07D213/74C07D241/20
    • The invention relates to compounds of the general formula (I) in which: the pyrrolopyridine node is optionally substituted at the 4, 5, 6 and / or 7 carbonated position by one or more identical or different X substituents selected from a hydrogen or halogen atom or a C 1 C 6 -alkyl, C 3 -C 7 - cycloalkyl, C 3 -C 7 cycloalkyl-C 1 C 6 -alkylene, C 1 C 6 -fluoroalkyl, C 1 C 6 -alkoxyl, C 3 -C 7 - cycloalkoxyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl-C 1 C 6 -alkylene-O-, C 1 C 6 -fluoroalkoxyl, cyano, C 1 -C 6 - thioalkyl, -S(O)-C 1 C 6 -alkyl, -S(O)-C 2 -C 6 -alkyl, SF 5 , C(O)NR 1 R 2 , SO 2 NR 1 R 2 , nitro, NR 1 R 2 , OCONR 1 R 2 , NR 3 COR 4 , NR 3 CONR 1 R 2 , NR 3 SO 2 R 5 , NR 3 SO 2 NR 1 R 2 , aryl-C 1 C 6 - alkylene, heteroaryl-C 1 C 6 -alkylene, aryl or heteroaryl group, the aryl and heteroaryl being optionally substituted; Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 independently represent a nitrogen atom or a C(R 6 ) group, one of which at least corresponds to a nitrogen atom and one of which at least corresponds to a C(R 6 ) group; Z in a cyclic amine bound by the nitrogen atom or cyclic amine bound by the nitrogen and of the formula NraRb; wherein the compounds can be in the base state or in the state of an addition salt for an acid, or in a hydrate or solvate state. The invention also relates to a method for making the same and to the use thereof in therapy.
    • 本发明涉及通式(I)的化合物,其中:吡咯并吡啶基节点在4,5,6和/或7个碳酸化位置任选被一个或多个相同或不同的选自氢或卤素原子的X取代基取代 或C 1 -C 6 - 烷基,C 3 -C 7 - 环烷基,C 3 C 1 -C 6环烷基-C 1 -C 6亚烷基,C 1 -C 6亚烷基,C 1 -C 6亚烷基,C 1 -C 6亚烷基, 6个 - 氟代烷基,C 1 -C 6 - 烷氧基,C 3 -C 7 - 环烷氧基(C 1 -C 6) C 3 -C 7 - 环烷基-C 1 -C 6 - 亚烷基-O-,C 1个R 2,R 3,R 3,R 3,R 3,R 3, R 2,R 2,R 2,R 2,R 2,R 2,R 2, - 亚烷基,杂芳基-C 1 -C 6 - 亚烷基,芳基或杂芳基,芳基和杂芳基任选被取代; Z 1,Z 2,Z 3,Z 4独立地表示氮原子或C(R' 其中一个至少对应于氮原子,其中一个至少对应于C(R 6 N)基团; Z由氮原子结合的环胺或由氮和式NraRb结合的环胺; 其中所述化合物可以处于碱的状态或以酸的加成盐或水合物或溶剂化状态的状态。 本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的用途。
    • 7. 发明申请
    • DÉRIVÉS POLYSUBSTITUES DE 6-HETEROARYLE-IMIDAZO[1,2-α]PYRIDINES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
    • 6-异丙基咪唑并[L,2-β]吡啶的多取代衍生物及其制备和治疗用途
    • WO2009144392A1
    • 2009-12-03
    • PCT/FR2009/000298
    • 2009-03-20
    • SANOFI-AVENTISDE PERETTI, DanielleEVANNO, YannickMACHNIK, DavidRAKOTOARISOA, Nathalie
    • DE PERETTI, DanielleEVANNO, YannickMACHNIK, DavidRAKOTOARISOA, Nathalie
    • C07D471/04C07D213/28C07D233/56A61K31/437A61P25/00A61P19/00A61P35/00
    • C07D471/04C07F5/025C07F7/1856
    • Composés de formule (I) dans laquelle : R 1 représente un groupe phényle ou naphthyle, un groupe hétéroaryle ou un groupe hétérocyclique, éventuellement substitués par un ou plusieurs atomes ou groupes; Het représente un groupe hétéroaryle monocyclique comportant de 5 à 6 atomes dont de 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi N, O et S; X représente de 1 à 3 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisis parmi un hydrogène, un halogène, (C 1 -C 10 )alkyle, (C 1 -C 10 )alcoxy, NRaRb, nitro, cyano, le (C 1 -C 10 )alkyle pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi un halogène, (C 1 -C 10 )alcoxy, (C 1 -C 10 )haloalcoxy, NRaRb ou hydroxyle; R représente en position 3, 5, 7 ou 8 de rimidazo[1,2-α]pyridine de 1 à 4 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisi parmi un hydrogène, un halogène, (C 1 -C 10 )alkyle, halo(C 1 -C 10 )alkyle, (C 1 -C 10 )alcoxy; R 2 et R 3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène,un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, éventuellement substitué par un groupe Rf, oui un groupe aryle, éventuellement substitué; R 4 représente un atome d'hydrogène,un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, éventuellement substitué par un groupe Rf; un groupe aryle, éventuellement substitué, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique et procédé de synthèse.
    • 式(I)(I)的化合物,其中:R1是苯基或萘基,杂芳基或杂环基,任选地取代一个或多个原子或基团; Het是包含5至6个原子的单环杂芳基,其中1至3个选自N,O和S的杂原子; X是1至3个彼此相同或不同的取代基,选自氢,卤素,(C1-C10)烷基,(C1-C10)烷氧基,NRaRb,硝基或氰基,(C1-C10) (C1-C10)烷氧基,(C1-C10)卤代烷氧基,NRaRb或羟基中的一个或多个基团取代; R 1在咪唑并[1,2-a]吡啶的位置3,5,7或8中是1至4个彼此相同或不同的取代基,选自氢,卤素,(C1-C10)烷基, 卤代(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基; R2和R3彼此独立地表示氢原子或(C1-C10)烷基,该基团任选地取代Rf基团; 任选被取代为具有酸的碱或盐的芳基。 本发明用于治疗和合成方法。