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1. 发明申请

WO2009144395A8 DÉRIVÉS POLYSUBSTITUES DE 2-HETEROARYL-6-PHENYL-IMIDAZO[1,2- α]PYRIDINES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2009144395A8
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：PCT/FR2009/000303
申请日：2009-03-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALMARIO GARCIA, Antonio , DE PERETTI, Danielle , EVANNO, Yannick , LARDENOIS, Patrick , MACHNIK, David , RAKOTOARISOA, Nathalie
发明人： ALMARIO GARCIA, Antonio , DE PERETTI, Danielle , EVANNO, Yannick , LARDENOIS, Patrick , MACHNIK, David , RAKOTOARISOA, Nathalie
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/28 , C07D233/56 , A61K31/437 , A61P25/00 , A61P19/00 , A61P35/00
摘要： Composés de formule (I) dans laquelle : R 1 représente un groupe hétéroaryle ou hétérocyclique éventuellement être substitué par un ou plusieurs atomes ou groupes; X représente de 1 à 4 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisi parmi hydrogène, un halogène, (C 1 -C 10 )allkyle, (C 1 -C 10 )alcoxy, NRaRb, nitro, cyano, le groupe (C 1 -C 10 )alkyle pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi un halogène, (C 1 -C 10 )alcoxy, (C 1 -C 10 )halogénoalcoxy, NRaRb ou hydroxyle; R représente en position 3, 5, 7 ou 8 de l'imidazo[1,2-α]pyridine de 1 à 4 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisis parmi un hydrogène, un halogène, (C 1 -C 10 )alkyle, halo(C 1 -C 10 )alkyle, (C 1 -C 10 )alcoxy; R 2 et R 3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, éventuellement substitué par un groupe Rf, ou un groupe aryle, éventuellement substitué; R 4 représente :un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, éventuellement substitué par un groupe Rf; un groupe aryle, éventuellement substitué, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique et procédé de synthèse.

2. 发明申请

WO2009144392A1 DÉRIVÉS POLYSUBSTITUES DE 6-HETEROARYLE-IMIDAZO[1,2-α]PYRIDINES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 6-异丙基咪唑并[L，2-β]吡啶的多取代衍生物及其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2009144392A1
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：PCT/FR2009/000298
申请日：2009-03-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , DE PERETTI, Danielle , EVANNO, Yannick , MACHNIK, David , RAKOTOARISOA, Nathalie
发明人： DE PERETTI, Danielle , EVANNO, Yannick , MACHNIK, David , RAKOTOARISOA, Nathalie
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/28 , C07D233/56 , A61K31/437 , A61P25/00 , A61P19/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07F5/025 , C07F7/1856
摘要： Composés de formule (I) dans laquelle : R 1 représente un groupe phényle ou naphthyle, un groupe hétéroaryle ou un groupe hétérocyclique, éventuellement substitués par un ou plusieurs atomes ou groupes; Het représente un groupe hétéroaryle monocyclique comportant de 5 à 6 atomes dont de 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi N, O et S; X représente de 1 à 3 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisis parmi un hydrogène, un halogène, (C 1 -C 10 )alkyle, (C 1 -C 10 )alcoxy, NRaRb, nitro, cyano, le (C 1 -C 10 )alkyle pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi un halogène, (C 1 -C 10 )alcoxy, (C 1 -C 10 )haloalcoxy, NRaRb ou hydroxyle; R représente en position 3, 5, 7 ou 8 de rimidazo[1,2-α]pyridine de 1 à 4 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisi parmi un hydrogène, un halogène, (C 1 -C 10 )alkyle, halo(C 1 -C 10 )alkyle, (C 1 -C 10 )alcoxy; R 2 et R 3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène,un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, éventuellement substitué par un groupe Rf, oui un groupe aryle, éventuellement substitué; R 4 représente un atome d'hydrogène,un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, éventuellement substitué par un groupe Rf; un groupe aryle, éventuellement substitué, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique et procédé de synthèse.
摘要翻译：式（I）（I）的化合物，其中：R1是苯基或萘基，杂芳基或杂环基，任选地取代一个或多个原子或基团; Het是包含5至6个原子的单环杂芳基，其中1至3个选自N，O和S的杂原子; X是1至3个彼此相同或不同的取代基，选自氢，卤素，（C1-C10）烷基，（C1-C10）烷氧基，NRaRb，硝基或氰基，（C1-C10）（C1-C10）烷氧基，（C1-C10）卤代烷氧基，NRaRb或羟基中的一个或多个基团取代; R 1在咪唑并[1,2-a]吡啶的位置3,5,7或8中是1至4个彼此相同或不同的取代基，选自氢，卤素，（C1-C10）烷基，卤代（C1-C10）烷基或（C1-C10）烷氧基; R2和R3彼此独立地表示氢原子或（C1-C10）烷基，该基团任选地取代Rf基团; 任选被取代为具有酸的碱或盐的芳基。本发明用于治疗和合成方法。

3. 发明申请

WO2007088277A1 DÉRIVÉS DE Ν-HETEROARYL-CARBOXAMIDES TRICYCLIQUES CONTENANT UN MOTIF BENZIMIDAZOLE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：含有苯并咪唑单元的三元共聚酰胺酰胺衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2007088277A1
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：PCT/FR2007/000183
申请日：2007-02-01
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS Laurent , EVANNO, Yannick , EVEN, Luc , GILLE, Catherine , MALANDA, André , MACHNIK, David , RAKOTOARISOA, Nathalie
发明人： DUBOIS Laurent , EVANNO, Yannick , EVEN, Luc , GILLE, Catherine , MALANDA, André , MACHNIK, David , RAKOTOARISOA, Nathalie
IPC分类号： C07D235/02 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4188 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： L'invention concerne les dérivés de N -hétéroaryl-carboxamides tricycliques contenant un motif benzimidazole, de formule générale (I) dans laquelle A représente, avec la liaison C-N du motif benzimidazole auquel il est fusionné, un hétérocycle monocyclique ou un hétéroaryle monocyclique de 4 à 7 chaînons, contenant de un à trois hétéroatomes choisis parmi O, S ou N , y compris l'atome d'azote du motif benzimidazole ; P représente un hétérocycle bicyclique ou hétéroaryle bicyclique à 8-, 9-, 10- ou 11 chaînons, comprenant de 1 à 6 hétéroatomes sélectionnés parmi N, O et S ; Ri représente de un à quatre atomes ou groupes, identiques ou différents ; Y représente un atome d'oxygène ou de soufre ; R2 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe C 1 C 6 -alkyle, C 3 -C 7 - cycloalkyle, C 3 -C 7 -cycloalkyle-C 1 -C 3 -alkylène, C 1 C 6 -fluoroalkyle ou C 1 C 6 -alcoxy ; R3 représente de un à trois atomes ou groupes, identiques ou différents ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvate. L'invention concerne également un procédé de préparation des composés et leur application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及含有通式（I）的苯并咪唑单元的三环β-杂芳基 - 甲酰胺衍生物，其中：A表示与其所结合的苯并咪唑单元的CN键，4-至7-元单环杂环或含有1至3个选自O，S或N的杂原子，包括苯并咪唑单元的氮原子的单环杂芳基; P表示包含1至6个选自N，O或S的杂原子的8,9-,10，11-元双环杂环或双环杂芳基; R 1表示相同或不同的四个原子或基团; Y表示氧或硫原子; R 2表示氢原子，卤素原子，C 1 -C 6 - 烷基，C 3 - C 7 - 环烷基，C 3 -C 7 - 环烷基-C 1 -C 3 - 亚烷基，C 1 -C 6 - 氟代烷基或C 1 -C 6 - 烷氧基; R 3表示1至3个相同或不同的原子或基团; 碱或酸加成盐状态，以及水合物或溶剂合物形式。本发明还涉及一种制备化合物及其治疗用途的方法。

4. 发明申请

WO2008093024A3 DERIVES DE N-(AMINO-HETEROARYL)-1H-PYRROLOPYRIDINE-2-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2008093024A3
公开(公告)日：2008-08-07
申请号：PCT/FR2007/002122
申请日：2007-12-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , GILLE, Catherine , MACHNIK, David , MALANDA, André
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , GILLE, Catherine , MACHNIK, David , MALANDA, André
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/73 , C07D241/20 , A61K31/437 , A61P17/00
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle le noyau pyrrolopyridine est éventuellement substitué en position carbonée 4, 5, 6 et / ou 7 par un ou plusieurs substituents X, identiques ou différents l'un de l'autre, choisis parmi un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe C 1 C 6 -alkyle, C 3 -C 7 - cycloalkyle, C 3 -C 7 cycloalkyle-C 1 C 6 -alkylène, C 1 C 6 -fluoroalkyle, C 1 C 6 -alcoxyle, C 3 -C 7 - cycloalcoxyle, C 3 -C 7 -cycloalkyle-C 1 C 6 -alkylène-O-, C 1 C 6 -fluoroalcoxyle, cyano, C 1 -C 6 - thioalkyle, -S(O)-C 1 C 6 -alkyle, -S(O)-C 2 -C 6 -alkyle, SF 5 , C(O)NR 1 R 2 , SO 2 NR 1 R 2 , nitro, NR 1 R 2 , OCONR 1 R 2 , NR 3 COR 4 , NR 3 CONR 1 R 2 , NR 3 SO 2 R 5 , NR 3 SO 2 NR 1 R 2 , aryl-C 1 C 6 - alkylène, hétéroaryl-C 1 C 6 -alkylène, aryle ou hétéroaryle, l'aryle et l'hétéroaryle étant éventuellement substitués; n est égal à O, 1, 2 ou 3; Y représente un aryle ou un hétéroaryle, l'aryle ou l'hétéroaryle étant éventuellement substitué; Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote ou un groupe C(R 6 ), l'un au moins correspondant à un atome d'azote et l'un au moins correspondant à un groupe C(R 6 ); Z représente soit une aminé cyclique reliée par l'atome d'azote, soit une aminé acylique, reliée par l'atome d'azote, de formule NRaRb; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

5. 发明申请

WO2009112678A3 DERIVES DE CARBOXAM I D ES AZABICYCLIQUES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE. 审中-公开
公开(公告)号：WO2009112678A3
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/FR2009/000052
申请日：2009-01-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MACHNIK, David , MALANDA, André
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MACHNIK, David , MALANDA, André
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P31/00 , A61P11/00 , A61P29/00
摘要： L'invention concerne les composés de formule générale (I)dans laquelle X 1 , X 2 , X 3 , et X 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote ou un groupe C-R 1 ; Z 1 , Z 2 , Z 3 et Z 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote, ou un groupe C-R 2 ; Ra et Rb forment ensemble avec les atomes de carbone qui les portent un cycle à cinq chaînons, ce cycle comportant un atome d'azote et des atomes de carbone, ce cycle étant partiellement saturé ou insaturé et étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants R 3 ; W représente un atome d'oxygène ou de soufre; n est égal à O, 1, 2 ou 3; Y représente un aryle ou un hétéroaryle éventuellement substitué; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvate. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

6. 发明申请

WO2008015335A1 DERIVES DE N-(AMINO-HETEROARYL)-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： N-（氨基甲基）-1H-吲哚-2-羧酰胺衍生物及其制备和治疗应用
公开(公告)号：WO2008015335A1
公开(公告)日：2008-02-07
申请号：PCT/FR2007/001316
申请日：2007-07-30
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André , MACHNIK, David , GILLE, Catherine
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André , MACHNIK, David , GILLE, Catherine
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P17/00 , A61P15/00 , A61P13/00 , A61P11/00 , A61P3/10 , C07D213/74 , C07D401/04 , C07D403/12
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I) : dans laquelle Z 1, Z 2 , Z3, Z 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote ou un groupe C(R 6 ), l'un au moins correspondant à un atome d'azote et l'un au moins correspondant à un groupe C(R 6 ); n est égal à 0, 1, 2 ou 3; Y représente un aryle ou un hétéroaryle éventuellement substitué; Z représente une aminé cyclique reliée par l'atome d'azote, de formule :; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物：其中Z 1，Z 2，Z 3和Z 4， SUB>彼此独立地表示氮原子或C（R 6）基团，其中至少一个对应于氮原子，并且其中至少一个对应于C（R 6）基团，n等于0,1,2或3，Y表示任选取代的芳基或杂芳基，Z表示在碱中结合式的氮原子的环状胺，或酸加成盐状态，以及水合物或溶剂化状态。本发明还涉及制备方法和治疗应用。

7. 发明授权

EP2049525B1 DERIVES DE N-(AMINO-HETEROARYL)-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 有权
公开(公告)号：EP2049525B1
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：EP07823371.5
申请日：2007-07-30
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André , MACHNIK, David , GILLE, Catherine
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P17/00 , A61P15/00 , A61P13/00 , A61P11/00 , A61P3/10 , C07D213/74 , C07D401/04 , C07D403/12
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： The invention concerns compounds of general formula (I) : wherein Z1, Z2, Z3, and Z4 represent, independently of one another, a nitrogen atom or a C(R6) group, at least one of which corresponds to a nitrogen atom and at least one of which corresponds to a C(R6) group, n is equal to 0, 1, 2 or 3, Y represents an optionally substituted aryl or heteroaryl, and Z represents a cyclic amine bound by the nitrogen atom of formula , in the base or acid addition salt state, and in the hydrate or solvate state. The invention also concerns a preparation method and a therapeutic application.

8. 发明授权

EP1987010B1 DÉRIVÉS DE N-HETEROARYL-CARBOXAMIDES TRICYCLIQUES CONTENANT UN MOTIF BENZIMIDAZOLE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 有权
标题翻译： WITH A苯并咪唑UNIT，METHOD FOR生产和使用治疗剂的三环N-杂芳基甲酰胺衍生物
公开(公告)号：EP1987010B1
公开(公告)日：2010-04-07
申请号：EP07730900.3
申请日：2007-02-01
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： DUBOIS Laurent , EVANNO, Yannick , EVEN, Luc , GILLE, Catherine , MALANDA, André , MACHNIK, David , RAKOTOARISOA,Nathalie
IPC分类号： C07D235/02 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4188 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： The invention concerns tricyclic Ν-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit, of general formula (I) wherein: A represents, with the C-N bond of the benzimidazole unit to which it is bound, a 4- to 7-membered monocyclic heterocycle or a monocyclic heteroaryl containing from one to three heteroatoms selected among O, S or N, including the nitrogen atom of the benzimidazole unit; P represents a 8-, 9-, 10-, 11-membered bicyclic heterocycle or a bicyclic heteroaryl, comprising 1 to 6 heteroatoms selected among N, O or S; R1 represents on to four atoms or groups, identical or different; Y represents an oxygen or sulfur atom; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1C6-alkyl, C3-C7- cycloalkyl, C3-C7-cycloalkyl-C1-C3-alkylene, C1C6-fluoroalkyl or C1C6-alkoxy group; R3 represents from one to three atoms or groups, identical or different; in base or acid addition salt state as well as in hydrate or solvate form. The invention also concerns a method for preparing the compounds and their therapeutic use.

9. 发明公开

EP2125811A2 DERIVES DE N-(AMINO-HETEROARYL)-1H-PYRROLOPYRIDINE-2-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 有权
标题翻译： N-（氨基 - 杂芳基）-1H-吡咯并吡啶-2-甲酰胺衍生物，它们的制备和治疗用途
公开(公告)号：EP2125811A2
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：EP07872409.3
申请日：2007-12-20
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , GILLE, Catherine , MACHNIK, David , MALANDA, André
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D213/74 , C07D241/20
摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) in which: the pyrrolopyridine node is optionally substituted at the 4, 5, 6 and / or 7 carbonated position by one or more identical or different X substituents selected from a hydrogen or halogen atom or a C1C6-alkyl, C3-C7- cycloalkyl, C3-C7cycloalkyl-C1C6-alkylene, C1C6-fluoroalkyl, C1C6-alkoxyl, C3-C7- cycloalkoxyl, C3-C7-cycloalkyl-C1C6-alkylene-O-, C1C6-fluoroalkoxyl, cyano, C1-C6- thioalkyl, -S(O)-C1C6-alkyl, -S(O)-C2-C6-alkyl, SF5, C(O)NR1R2, SO2NR1R2, nitro, NR1R2, OCONR1R2, NR3COR4, NR3CONR1R2, NR3SO2R5, NR3SO2NR1R2, aryl-C1C6- alkylene, heteroaryl-C1C6-alkylene, aryl or heteroaryl group, the aryl and heteroaryl being optionally substituted; Z1, Z2, Z3, Z4 independently represent a nitrogen atom or a C(R6) group, one of which at least corresponds to a nitrogen atom and one of which at least corresponds to a C(R6) group; Z in a cyclic amine bound by the nitrogen atom or cyclic amine bound by the nitrogen and of the formula NraRb; wherein the compounds can be in the base state or in the state of an addition salt for an acid, or in a hydrate or solvate state. The invention also relates to a method for making the same and to the use thereof in therapy.

10. 发明公开

EP1987010A1 DÉRIVÉS DE N-HETEROARYL-CARBOXAMIDES TRICYCLIQUES CONTENANT UN MOTIF BENZIMIDAZOLE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 有权
标题翻译： WITH A苯并咪唑UNIT，METHOD FOR生产和使用治疗剂的三环N-杂芳基甲酰胺衍生物
公开(公告)号：EP1987010A1
公开(公告)日：2008-11-05
申请号：EP07730900.3
申请日：2007-02-01
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： DUBOIS Laurent , EVANNO, Yannick , EVEN, Luc , GILLE, Catherine , MALANDA, André , MACHNIK, David , RAKOTOARISOA,Nathalie
IPC分类号： C07D235/02 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4188 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： The invention concerns tricyclic Ν-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit, of general formula (I) wherein: A represents, with the C-N bond of the benzimidazole unit to which it is bound, a 4- to 7-membered monocyclic heterocycle or a monocyclic heteroaryl containing from one to three heteroatoms selected among O, S or N, including the nitrogen atom of the benzimidazole unit; P represents a 8-, 9-, 10-, 11-membered bicyclic heterocycle or a bicyclic heteroaryl, comprising 1 to 6 heteroatoms selected among N, O or S; R1 represents on to four atoms or groups, identical or different; Y represents an oxygen or sulfur atom; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1C6-alkyl, C3-C7- cycloalkyl, C3-C7-cycloalkyl-C1-C3-alkylene, C1C6-fluoroalkyl or C1C6-alkoxy group; R3 represents from one to three atoms or groups, identical or different; in base or acid addition salt state as well as in hydrate or solvate form. The invention also concerns a method for preparing the compounds and their therapeutic use.

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