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1. 发明授权

US08765409B2 Efficient production of heterologous proteins using mannosyl transferase inhibitors 有权
标题翻译：使用甘露糖基转移酶抑制剂有效生产异源蛋白
公开(公告)号：US08765409B2
公开(公告)日：2014-07-01
申请号：US13588022
申请日：2012-08-17
申请人： Ranjit Desai , Lihu Yang
发明人： Ranjit Desai , Lihu Yang
IPC分类号： C12P21/00 , C07D277/36
CPC分类号： C12P21/005 , C07D277/36 , C12P21/02
摘要： Compounds and methods are described for producing protein compositions having reduced amounts of O-linked glycosylation. The method includes producing the protein in cells cultured in the presence of certain benzylidene thiazolidinediones inhibitors of Pmt-mediated O-linked glycosylation.
摘要翻译：描述了用于生产具有降低量的O-连接糖基化的蛋白质组合物的化合物和方法。该方法包括在某些亚苄基噻唑烷二酮类Pmt介导的O-连接糖基化抑制剂存在下培养的细胞中产生蛋白质。

2. 发明申请

US20130316398A1 EFFICIENT PRODUCTION OF HETEROLOGOUS PROTEINS USING MANNOSYL TRANSFERASE INHIBITORS 有权
标题翻译：使用芒硝转移酶抑制剂有效生产异位蛋白
公开(公告)号：US20130316398A1
公开(公告)日：2013-11-28
申请号：US13588022
申请日：2012-08-17
申请人： RANJIT DESAI , Lihu Yang
发明人： RANJIT DESAI , Lihu Yang
IPC分类号： C12P21/00 , C07D277/36
CPC分类号： C12P21/005 , C07D277/36 , C12P21/02
摘要： Compounds and methods are described for producing protein compositions having reduced amounts of O-linked glycosylation. The method includes producing the protein in cells cultured in the presence of certain benzylidene thiazolidinediones inhibitors of Pmt-mediated O-linked glycosylation.
摘要翻译：描述了用于生产具有降低量的O-连接糖基化的蛋白质组合物的化合物和方法。该方法包括在某些亚苄基噻唑烷二酮类Pmt介导的O-连接糖基化抑制剂存在下培养的细胞中产生蛋白质。

3. 发明授权

US08309325B2 Efficient production of heterologous proteins using mannosyl transferase inhibitors 有权
标题翻译：使用甘露糖基转移酶抑制剂有效生产异源蛋白
公开(公告)号：US08309325B2
公开(公告)日：2012-11-13
申请号：US12993716
申请日：2009-05-18
申请人： Ranjit Desai , Lihu Yang
发明人： Ranjit Desai , Lihu Yang
IPC分类号： C12P21/02 , C07D277/36
CPC分类号： C12P21/005 , C07D277/36 , C12P21/02
摘要： Compounds and methods are described for producing protein compositions having reduced amounts of O-linked glycosylation. The method includes producing the protein in cells cultured in the presence of certain benzylidene thiazolidinediones inhibitors of Pmt-mediated O-linked glycosylation.
摘要翻译：描述了用于生产具有降低量的O-连接糖基化的蛋白质组合物的化合物和方法。该方法包括在某些亚苄基噻唑烷二酮类Pmt介导的O-连接糖基化抑制剂存在下培养的细胞中产生蛋白质。

4. 发明申请

US20110076721A1 EFFICIENT PRODUCTION OF HETEROLOGOUS PROTEINS USING MANNOSYL TRANSFERASE INHIBITORS 有权
标题翻译：使用芒硝转移酶抑制剂有效生产异位蛋白
公开(公告)号：US20110076721A1
公开(公告)日：2011-03-31
申请号：US12993716
申请日：2009-05-18
申请人： Ranjit Desai , Lihu Yang
发明人： Ranjit Desai , Lihu Yang
IPC分类号： C12P21/02 , C07D277/36
CPC分类号： C12P21/005 , C07D277/36 , C12P21/02
摘要： Compounds and methods are described for producing protein compositions having reduced amounts of O-linked glycosylation. The method includes producing the protein in cells cultured in the presence of certain benzylidene thiazolidine-diones inhibitors of Pmt-mediated O-linked glycosylation.
摘要翻译：描述了用于生产具有降低量的O-连接糖基化的蛋白质组合物的化合物和方法。该方法包括在存在Pmt介导的O-连接糖基化的某些亚苄基噻唑烷二酮抑制剂存在下培养的细胞中产生蛋白质。

5. 发明申请

US20130225561A1 INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL 有权
标题翻译：肾脏外部药物通道的抑制剂
公开(公告)号：US20130225561A1
公开(公告)日：2013-08-29
申请号：US13881008
申请日：2011-10-21
申请人： Haifeng Tang , Alexander Pasternak , Lihu Yang , Shawn P. Walsh , Barbara Pio , Aurash Shahripour , Nardos Teumelsan
发明人： Haifeng Tang , Alexander Pasternak , Lihu Yang , Shawn P. Walsh , Barbara Pio , Aurash Shahripour , Nardos Teumelsan
IPC分类号： C07D295/135 , C07D295/155 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D271/12 , C07D213/76 , C07D295/15
CPC分类号： C07D295/135 , C07D213/61 , C07D213/76 , C07D241/04 , C07D271/04 , C07D271/12 , C07D295/073 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D307/88 , C07D309/30 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： This invention relates to compounds having structural Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.
摘要翻译：本发明涉及具有结构式I的化合物及其药学上可接受的盐，它们是肾外
膜（ROMK）通道（Kir1.1）的抑制剂。式I的化合物可用作利尿剂和利尿钠，因此可用于治疗和预防由过度的盐和水保持引起的疾病，包括心血管疾病如高血压和慢性和急性心力衰竭。

6. 发明授权

US08093389B2 Substituted spirochromanone derivatives 有权
标题翻译：取代的螺二氢茚酮衍生物
公开(公告)号：US08093389B2
公开(公告)日：2012-01-10
申请号：US12007000
申请日：2008-01-08
申请人： Tomoharu Iino , Hideki Jona , Jun Shibata , Tadashi Shimamura , Takeru Yamakawa , Lihu Yang
发明人： Tomoharu Iino , Hideki Jona , Jun Shibata , Tadashi Shimamura , Takeru Yamakawa , Lihu Yang
IPC分类号： C07D413/06 , C07D405/04 , A61K31/438
CPC分类号： C07D519/00 , C07D491/10
摘要： The invention relates to a compound of a general formula (I): wherein Ar1 represents a group formed from an aromatic ring selected from a group consisting of indole, 1H-indazole, 2H-indazole, 1H-thieno[2,3-c]pyrazole, 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine, benzo[b]furan, benzimidazole, benzoxazole, 1,2-benzisoxazole and imidazo[1,2-a]pyridine; R1 and R2 each represent a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a C2-C6 alkenyl group, a C1-C6 alkoxy group, a halo-C1-C6 alkoxy group, a cyclo-C3-C6 alkyloxy group, a C2-C7 alkanoyl group, a halo-C2-C7 alkanoyl group, a C2-C7 alkoxycarbonyl group, a halo-C2-C7 alkoxycarbonyl group, a cyclo-C3-C6 alkyloxycarbonyl group, an aralkyloxycarbonyl group, a carbamoyl-C1-C6 alkoxy group, a carboxy-C2-C6 alkenyl group, or a group of -Q1-N(Ra)-Q2-Rb; an optionally-substituted C1-C6 alkyl, aryl or heterocyclic group; or a C1-C6 alkyl or C2-C6 alkenyl group having the aryl or heterocyclic group; R3 and R4 each represent a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a cyclo-C3-C6 alkyl group, a carbamoyl group optionally substituted with a C1-C6 alkyl or cyclo-C3-C6 alkyl group, or a group of —N(Re)Rf; an optionally-substituted C2-C7 alkanoyl, C1-C6 alkoxy, C2-C7 alkoxycarbonyl, cyclo-C3-C6 alkyloxycarbonyl, C1-C6 alkylsulfonyl, C1-C6 alkylthio, cyclo-C3-C6 alkyloxy, cyclo-C3-C6 alkyl-C1-C6 alkoxy, cyclo-C3-C6 alkylsulfonyl, cyclo-C3-C6 alkylthio or cyclo-C3-C6 alkyl-C1-C6 alkylthio group; or an optionally-substituted C1-C6 alkyl group; T and U each represent a nitrogen atom or a methine group; and V represents an oxygen atom or a sulfur atom. The compound of the invention is useful as therapeutical agents for various ACC-related diseases.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物：其中Ar1表示由选自吲哚，1H-吲唑，2H-吲唑，1H-噻吩并[2,3-c]所示的芳环形成的基团，吡唑，1H-吡唑并[3,4-b]吡啶，苯并[b]呋喃，苯并咪唑，苯并恶唑，1,2-苯并异恶唑和咪唑并[1,2-a] R 1和R 2各自表示氢原子，卤素原子，氰基，C 2 -C 6烯基，C 1 -C 6烷氧基，卤代-C 1 -C 6烷氧基，环-C 3 -C 6烷氧基， C2-C7烷酰基，卤代-C2-C7烷酰基，C2-C7烷氧基羰基，卤代-C2-C7烷氧基羰基，环-C3-C6烷氧基羰基，芳烷氧基羰基，氨基甲酰基-C1-C6 烷氧基，羧基-C2-C6烯基或-Q1-N（Ra）-Q2-Rb的基团; 任选取代的C 1 -C 6烷基，芳基或杂环基; 或具有芳基或杂环基的C 1 -C 6烷基或C 2 -C 6烯基; R 3和R 4各自表示氢原子，卤素原子，硝基，环-C 3 -C 6烷基，任选被C 1 -C 6烷基或环-C 3 -C 6烷基取代的氨基甲酰基，或者 -N（R f）R f; 任选取代的C 2 -C 7烷酰基，C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 7烷氧基羰基，环C 3 -C 6烷氧基羰基，C 1 -C 6烷基磺酰基，C 1 -C 6烷硫基，环C 3 -C 6烷氧基，环C 3 -C 6烷基 - C 1 -C 6烷氧基，环-C 3 -C 6烷基磺酰基，环-C 3 -C 6烷硫基或环-C 3 -C 6烷基-C 1 -C 6烷硫基; 或任选取代的C 1 -C 6烷基; T和U各自表示氮原子或次甲基; V表示氧原子或硫原子。本发明的化合物可用作各种ACC相关疾病的治疗剂。

7. 发明申请

US20090131464A1 SPIROCHROMANONE DERIVATIVES AS ACETYL COENZYME A CARBOXYLASE (ACC) INHIBITORS 有权
标题翻译：甲氧基酮衍生物作为乙酰丙酮羧酸酶（ACC）抑制剂
公开(公告)号：US20090131464A1
公开(公告)日：2009-05-21
申请号：US11988588
申请日：2006-07-14
申请人： Takeru Yamakawa , Hideki Jona , Kenji Niiyama , Koji Yamada , Tomoharu Iino , Mitsuru Ohkubo , Hideaki Imamura , Jun Shibata , Jun Kusunoki , Lihu Yang
发明人： Takeru Yamakawa , Hideki Jona , Kenji Niiyama , Koji Yamada , Tomoharu Iino , Mitsuru Ohkubo , Hideaki Imamura , Jun Shibata , Jun Kusunoki , Lihu Yang
IPC分类号： A61K31/438 , A61P3/00
CPC分类号： C07D491/10 , C07D495/10
摘要： The invention relates to a compound of a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as a therapeutic agent for various ACC-related disorders.
摘要翻译：本发明涉及可用作各种ACC相关疾病的治疗剂的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或酯。

8. 发明授权

US07410976B2 Spirochromanone derivatives 有权
标题翻译：螺二色酮衍生物
公开(公告)号：US07410976B2
公开(公告)日：2008-08-12
申请号：US11487029
申请日：2006-07-14
申请人： Takeru Yamakawa , Hideki Jona , Kenji Niiyama , Koji Yamada , Tomoharu Iino , Mitsuru Ohkubo , Hideaki Imamura , Jun Shibata , Jun Kusunoki , Lihu Yang
发明人： Takeru Yamakawa , Hideki Jona , Kenji Niiyama , Koji Yamada , Tomoharu Iino , Mitsuru Ohkubo , Hideaki Imamura , Jun Shibata , Jun Kusunoki , Lihu Yang
IPC分类号： A61K31/438 , C07D491/107
CPC分类号： C07D491/10 , C07D495/10
摘要： The invention relates to a compound of a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as a therapeutic agent for various ACC-related disorders.
摘要翻译：本发明涉及可用作各种ACC相关疾病的治疗剂的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或酯。

9. 发明授权

US07393844B2 Tetrahydropyranyl cyclopentyl heterocyclic amide modulators of chemokine receptor activity 失效
标题翻译：趋化因子受体活性的四氢吡喃基环戊基杂环酰胺调节剂
公开(公告)号：US07393844B2
公开(公告)日：2008-07-01
申请号：US10550111
申请日：2004-03-12
申请人： Stephen D. Goble , Alexander Pasternak , Sander G. Mills , Changyou Zhou , Lihu Yang
发明人： Stephen D. Goble , Alexander Pasternak , Sander G. Mills , Changyou Zhou , Lihu Yang
IPC分类号： C07D491/02 , C07D413/02 , A61K31/538
CPC分类号： C07D413/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： The present invention is directed to compounds of the formula (1) Wherein A, B, D, X, Y, n, R1, R3, R4, R5, R15, R16, R17, R18 and the dashed line are as defined herein which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2
摘要翻译：本发明涉及式（1）的化合物，其中A，B，D，X，Y，n，R 1，R 3， R 4，R 5，R 15，R 16，R 17，R 16， 18和虚线如本文所定义，其可用作趋化因子受体活性的调节剂。特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂

10. 发明申请

US20070265332A1 Antidiabetic bicyclic compounds 有权
标题翻译：抗糖尿病双环化合物
公开(公告)号：US20070265332A1
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：US11801841
申请日：2007-05-11
申请人： Min Ge , Jiafang He , Fiona Wai Yu Lau , Gui-Bai Liang , Songnian Lin , Weiguo Liu , Shawn P. Walsh , Lihu Yang
发明人： Min Ge , Jiafang He , Fiona Wai Yu Lau , Gui-Bai Liang , Songnian Lin , Weiguo Liu , Shawn P. Walsh , Lihu Yang
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/343 , A61K31/192 , A61K31/195
CPC分类号： C07D213/643 , C07C62/34 , C07C62/38 , C07C229/50 , C07C2603/08 , C07D307/93 , C07D311/94 , C07D333/78 , C07D405/04 , C07D407/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Tricyclic compounds containing a cyclopropyl carboxylic acid or carboxylic acid derivative (e.g. amide) fused to a bicyclic ring, including pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.
摘要翻译：与环双环稠合的环状羧酸或羧酸衍生物（如酰胺）的三环化合物（包括其药学上可接受的盐和前体药物）是G-蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可用作治疗性化合物，特别是在 2型糖尿病的治疗，以及经常与该疾病相关的病症，包括肥胖症和脂质疾病，例如混合或糖尿病性血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

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