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1. 发明申请

WO2005075436A3 NOVEL INHIBITORS OF GLUTAMINYL CYCLASE 审中-公开
标题翻译： GLUTAMINYL CYCLASE的新型抑制剂
公开(公告)号：WO2005075436A3
公开(公告)日：2005-12-08
申请号：PCT/EP2005001153
申请日：2005-02-04
申请人： PROBIODRUG AG , SCHILLING STEPHAN , BUCHHOLZ MIRKO , NIESTROJ ANDRE JOHANNES , DEMUTH HANS-ULRICH , HEISER ULRICH
发明人： SCHILLING STEPHAN , BUCHHOLZ MIRKO , NIESTROJ ANDRE JOHANNES , DEMUTH HANS-ULRICH , HEISER ULRICH
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K38/06 , C07D233/54 , C07D235/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D233/61 , A61P25/14 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/4164 , C07D233/54 , C07D235/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel inhibitors of glutaminyl cyclase and combinations thereof for the treatment of neuronal disorders, especially Alzheimer's disease, Down Syndrome, Parkinson disease, Chorea Huntington, pathogenic psychotic conditions, schizophrenia, impaired food intake, sleep-wakefulness, impaired homeostatic regulation of energy metabolism, impaired autonomic function, impaired hormonal balance, impaired regulation, body fluids, hypertension, fever, sleep dysregulation, anorexia, anxiety related disorders including depression, seizures including epilepsy, drug withdrawal and alcoholism, neurodegenerative disorders including cognitive dysfunction and dementia.
摘要翻译：本发明涉及谷氨酰胺酰基环化酶的新型抑制剂及其组合，用于治疗神经元疾病，特别是阿尔茨海默病，唐氏综合征，帕金森病，霍乱金淋巴瘤，致病精神病，精神分裂症，食物摄入受损，睡眠觉醒，内稳态调节障碍能量代谢受损，自主神经功能障碍，体内受损的调节，体液，高血压，发热，睡眠失调，厌食，焦虑相关障碍，包括抑郁症，癫痫发作，药物戒断和酒精中毒，神经变性障碍，包括认知功能障碍和痴呆。

2. 发明申请

WO2004098591A3 INHIBITORS OF GLUTAMINYL CYCLASE AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISEASES 审中-公开
标题翻译：谷氨酰胺环化酶的抑制剂及其在治疗神经病中的应用
公开(公告)号：WO2004098591A3
公开(公告)日：2005-03-31
申请号：PCT/EP2004004773
申请日：2004-05-05
申请人： PROBIODRUG AG , DEMUTH HANS-ULRICH , HEISER ULRICH , BUCHHOLZ MIRKO , NIESTROJ ANDRE J , SCHILLING STEPHAN
发明人： DEMUTH HANS-ULRICH , HEISER ULRICH , BUCHHOLZ MIRKO , NIESTROJ ANDRE J , SCHILLING STEPHAN
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/4192 , A61P25/14 , A61P25/28 , C07D207/08 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/20 , C07D207/22 , C07D207/24 , C07D231/04 , C07D231/06 , C07D233/02 , C07D233/06 , C07D233/28 , C07D233/42 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D257/04 , C07D261/04 , C07D263/04 , C07D263/06 , C07D277/04 , C07D277/06 , C07D295/185 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F9/572 , C07F9/59 , C07F9/6506 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D207/08 , A61K31/00 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/4192 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/20 , C07D207/22 , C07D207/24 , C07D231/04 , C07D231/06 , C07D233/02 , C07D233/06 , C07D233/28 , C07D233/42 , C07D233/54 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D257/04 , C07D261/04 , C07D263/04 , C07D263/06 , C07D277/04 , C07D277/06 , C07D295/185 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F9/5726 , C07F9/597 , C07F9/65066 , C07F9/6561
摘要： The present invention relates to compounds that act as inhibitors of QC including those represented by the general formulae ( 1 to 9): and combinations thereof for the treatment of neuronal disorders, especially Alzheimer's disease, Down Syndrome, Parkinson disease, Corea Huntington, pathogenic psychotic conditions, schizophrenia, impaired food intake, sleepwakefulness, impaired homeostatic regulation of energy metabolism, impaired autonomic function, impaired hormonal balance, impaired regulation, body fluids, hypertension, fever, sleep dysregulation, anorexia, anxiety related disorders including depression, seizures including epilepsy, drug withdrawal and alcoholism, neurodegenerative disorders including cognitive dysfunction and dementia.
摘要翻译：本发明涉及作为QC抑制剂的化合物，包括由通式（1至9）表示的化合物及其组合用于治疗神经元疾病，特别是阿尔茨海默氏病，唐氏综合征，帕金森病，柯达亨廷顿氏菌，致病性精神病条件，精神分裂症，食物摄入受损，睡眠障碍，能量代谢的稳态调节受损，自主神经功能受损，激素平衡受损，调节受损，体液，高血压，发烧，睡眠失调，厌食，焦虑相关障碍，包括癫痫发作，药物戒断和酒精中毒，神经变性疾病，包括认知功能障碍和痴呆。

3. 发明专利

JP2015017107A グルタミニルシクラーゼ阻害剤としてのチオ尿素誘導体有权
标题翻译：硫脲衍生物作为谷氨酰胺环化酶抑制剂
公开(公告)号：JP2015017107A
公开(公告)日：2015-01-29
申请号：JP2014179194
申请日：2014-09-03
申请人：プロビオドルグエージー , Probiodrug Ag , プロビオドルグエージー
发明人： BUCHHOLZ MIRKO , ANDRE J NIESTROJ , HEISER ULRICH , ROBERT SOMMER
IPC分类号： C07D235/08 , A61K31/417 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/433 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P1/14 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P5/00 , A61P9/10 , A61P15/08 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D233/61 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D233/64 , C07D235/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要：【課題】グルタミニルシクラーゼの阻害剤として有用な新規チオ尿素化合物の提供。【解決手段】式(I)で表わされるチオ尿素化合物。〔Aは下記式;BはH又はメチル;R1、R5、R6はアルキル等;Zは2価の結合基〕【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供可用作谷氨酰胺酰环化酶抑制剂的新型硫脲化合物。本发明涉及由式（I）表示的硫脲化合物，其中A是下式; B是H或甲基; R，R和Rare烷基等; Z为二价键基。

4. 发明专利

JP2013237688A 3-hydroxy-1,5-dihydro-pyrrol-2-one derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase for treatment of ulcer, cancer and other diseases 有权
标题翻译：作为谷氨酰胺环化酶抑制剂的3-羟基-1,5-二氢吡喃-2-酮衍生物，用于治疗胃癌，癌症及其他疾病
公开(公告)号：JP2013237688A
公开(公告)日：2013-11-28
申请号：JP2013154932
申请日：2013-07-25
申请人： Probiodrug Ag , プロビオドルグエージー
发明人： THORMANN MICHAEL , ALMSTETTER MICHAEL , TREML ANDREAS , HEISER ULRICH , BUCHHOLZ MIRKO , NIESTROJ ANDRE JOHANNES
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P5/00 , A61P9/10 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07K14/47 , C12N9/99
CPC分类号： C07D403/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide inhibitors of glutaminyl cyclase for treatment of ulcer, cancer, and other diseases.SOLUTION: There is provided: a 3-hydroxy-1,5-dihydro-pyrrol-2-one derivative represented by the following formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and polymorph thereof; and a pharmaceutical composition comprising optionally at least one compound selected from the group consisting of neuroprotectants, antiparkinsonian drugs, amyloid protein deposition inhibitors, beta amyloid synthesis inhibitors, antidepressants, anxiolytic drugs, antipsychotic drugs and anti-multiple sclerosis drugs, as well as the compound, solvates and polymorph.
摘要翻译：要解决的问题：提供用于治疗溃疡，癌症等疾病的谷氨酰胺酰环化酶抑制剂。提供：下述式表示的3-羟基-1,5-二氢 - 吡咯-2-酮衍生物（I）及其药学上可接受的盐，溶剂合物和多晶型物; 和包含任选的至少一种选自神经保护剂，抗帕金森氏病药物，淀粉样蛋白沉积抑制剂，β淀粉样蛋白沉积抑制剂，抗抑郁药，抗焦虑药物，抗精神病药物和抗多发性硬化症药物的化合物的药物组合物，以及该化合物，溶剂合物和多晶型物。

5. 发明专利

AU2014230249A1 Novel inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2014230249A1
公开(公告)日：2015-10-08
申请号：AU2014230249
申请日：2014-03-14
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： HEISER ULRICH , BUCHHOLZ MIRKO , SOMMER ROBERT , DEMUTH HANS-ULRICH , MEYER ANTJE
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/437 , A61P25/00
摘要： The invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or polymorph thereof, including all tautomers and stereoisomers thereof, wherein R

6. 发明专利

ES2474693T3 Derivados de ciano-guanidina como inhibidores de glutaminil ciclasa 未知
公开(公告)号：ES2474693T3
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：ES08736361
申请日：2008-04-18
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： BUCHHOLZ MIRKO , HEISER ULRICH , HOFFMANN TORSTEN , BÖHME LIVIA
IPC分类号： C07D233/54 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61P25/00 , C07D235/06 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： Un compuesto de fórmula (I) o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no es adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3-12; -alquil C1-6-carbocicliclo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo-C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; - alquil C1-6-arilo; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado con carbociclilo C3-12 o -fenilo condensado con heterociclilo C3-12; en el que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de metilo y oxo; y en el que cualquiera de los grupos fenilo, arilo C6-12 y heteroarilo C5-12 mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, -SO2-alquiloC1-4, alcoxi C1-6-, -O-cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3- 8, -SO2-cicloalquilo C3-8, alqueniloxi C3-6-, alquiniloxi C3-6-, -C(O)-alquiloC1-6, alcoxi C1-6-alquil C1-6-, nitro, halógeno, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1- 4)(alquilo C1-4), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-4), C(O)O-alquilo C1-6, -SO-alquilo C1-4 y -SO-cicloalquilo C3-6; o R1 representa fenilo sustituido con fenilo, o fenilo sustituido con un grupo heteroarilo C5-12 monocíclico opcionalmente sustituido en el que cualquiera de los grupos fenilo y heteroarilo C5-12 monocíclico mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, halógeno y alcoxi C1-4; o R1 representa fenilo sustituido con benciloxi- en el que cualquiera de los grupos fenilo o benciloxi mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos en el anillo con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, halógeno y alcoxi C1-4

7. 发明专利

DK2142515T3 Nitrovinyl-diaminderivater som glutaminyl-cyclase-inhibitorer 未知
公开(公告)号：DK2142515T3
公开(公告)日：2014-06-23
申请号：DK08736366
申请日：2008-04-18
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： BUCHHOLZ MIRKO , HEISER ULRICH , HAMANN ANTJE
IPC分类号： C07D233/54 , A61K31/4164 , A61P25/00 , C07D405/12

8. 发明专利

DK2086960T3 NYE INHIBITORER AF GLUTAMINYLCYCLASE. 未知
公开(公告)号：DK2086960T3
公开(公告)日：2014-06-10
申请号：DK07822341
申请日：2007-11-08
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： THORMANN MICHAEL , ALMSTETTER MICHAEL , TREML ANDREAS , HEISER ULRICH , BUCHHOLZ MIRKO
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/41 , A61P25/28 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14

9. 发明专利

CA2554809C NOVEL N-ALKYL THIOUREA-AND THIOAMIDE-SUBSTITUTED IMIDAZOLYL INHIBITORS AND GLUTAMINYL CYCLASE 未知
公开(公告)号：CA2554809C
公开(公告)日：2014-04-29
申请号：CA2554809
申请日：2005-02-04
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： SCHILLING STEPHAN , BUCHHOLZ MIRKO , NIESTROJ ANDRE JOHANNES , DEMUTH HANS-ULRICH , HEISER ULRICH
IPC分类号： C07D233/61 , A61K31/4164 , A61K38/06 , A61P25/14 , A61P25/28 , C07D233/54 , C07D235/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel inhibitors of glutaminyl cyclase and combinations thereof for the treatment of neuronal disorders, especially Alzheimer~s disease, Down Syndrome, Parkinson disease, Chorea Huntington, pathogenic psychotic conditions, schizophrenia, impaired food intake, sleep-wakefulness, impaired homeostatic regulation of energy metabolism, impaired autonomic function, impaired hormonal balance, impaired regulation, body fluids, hypertension, fever, sleep dysregulation, anorexia, anxiety related disorders including depression, seizures including epilepsy, drug withdrawal and alcoholism, neurodegenerative disorders including cognitive dysfunction and dementia.

10. 发明专利

DK2118101T3 IMIDAZO (1,5-A)-PYRIDinderivater som glutaminylcyclaseinhibitorer 未知
公开(公告)号：DK2118101T3
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：DK08717546
申请日：2008-03-10
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： BUCHHOLZ MIRKO , HEISER ULRICH , NIESTROJ ANDRE J , RAMSBECK DANIEL
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/14 , A61P25/28

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