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1. 发明专利

CA2735795C NOVEL INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2735795C
公开(公告)日：2018-02-20
申请号：CA2735795
申请日：2009-09-04
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： ALMSTETTER MICHAEL , DEMUTH HANS-ULRICH , HAMANN ANTJE , HEISER ULRICH , HOFFMANN TORSTEN , SOMMER ROBERT , THORMANN MICHAEL , TREML ANDREAS , GAERTNER ULF-TORSTEN
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61P29/00 , C07D233/76 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Compounds of general formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein are inhibitors of glutaminyl cyclase and are therefore useful in treating conditions that can be treated by modulation of glutaminyl cyclase activity.

2. 发明专利

CA2735795A1 NOVEL INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2735795A1
公开(公告)日：2010-03-11
申请号：CA2735795
申请日：2009-09-04
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： ALMSTETTER MICHAEL , DEMUTH HANS-ULRICH , HAMANN ANTJE , HEISER ULRICH , HOFFMANN TORSTEN , SOMMER ROBERT , THORMANN MICHAEL , TREML ANDREAS , GAERTNER ULF-TORSTEN
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61P29/00 , C07D233/76 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Compounds of general formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein are inhibitors of glutaminyl cyclase and are therefore useful in treating conditions that can be treated by modulation of glutaminyl cyclase activity.

3. 发明专利

ES2599621T3 Nuevos inhibidores 未知
公开(公告)号：ES2599621T3
公开(公告)日：2017-02-02
申请号：ES09782605
申请日：2009-09-04
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： ALMSTETTER MICHAEL , DEMUTH HANS-ULRICH , HAMANN ANTJE , HEISER ULRICH , HOFFMANN TORSTEN , SOMMER ROBERT , THORMANN MICHAEL , TREML ANDREAS , GAERTNER ULF-TORSTEN
IPC分类号： A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61P29/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que: R1 representa 1H-benzimidazolilo o**Fórmula** en la que A representa una cadena de alquileno C1-6 no ramificada o ramificada; y R11, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-2; R2 representa arilo, heteroarilo, fenilo sustituido con fenilo, fenilo condensado con heterociclilo o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; estando el arilo, heteroarilo, fenilo, heterociclilo y carbociclilo anteriormente citados opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6, -SOalquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, alcoxi C1-6- , -O-cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8, -SO2cicloalquilo C3-8, -SOcicloalquilo C3-6, alqueniloxi C3-6-, alquiniloxi C3-6-, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6-, nitro, halógeno, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, -NH2, -NHalquilo C1-4, -N(alquil C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)N(alquil C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-4) y -C(O)NH(cicloalquilo C3-10); R3 representa H o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; R4 representa H; X representa O u S; y Y representa O u S.

4. 发明专利

ES2473621T3 Derivados de nitrovinil-diamina como inhibidores de glutaminil ciclasa 未知
公开(公告)号：ES2473621T3
公开(公告)日：2014-07-07
申请号：ES08736366
申请日：2008-04-18
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： BUCHHOLZ MIRKO , HEISER ULRICH , HAMANN ANTJE
IPC分类号： C07D233/54 , A61K31/4164 , A61P25/00 , C07D405/12
摘要： Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa alquilo C3-8, carbociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; fenilo condensado con carbociclilo C3-12 o fenilo condensado con heterociclilo C3-12; en el que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de metilo y oxo; y en el que cualquiera de los grupos fenilo, arilo C6-12 y heteroarilo C5-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6, -SO2alquilo C1-4, alcoxi C1-6-, -O-cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8, -SO2cicloalquilo C3-8, alquenil C3-6-oxi-, alquinil C3-6-oxi-, -C(O)alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6-, nitro, halógeno, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, -NH2, -NHalquilo C1-4, -N(alquil C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)N(alquil C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)NH2, - C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)Oalquilo C1-6, -SOalquilo C1-4 y -SOcicloalquilo C3-6; o R1 representa fenilo sustituido con fenilo, o fenilo sustituido con un grupo heteroarilo C5-12 monocíclico opcionalmente sustituido en el que cualquiera de los grupos fenilo y heteroarilo C5-12 monocíclico mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, halógeno y alcoxi C1-4; A representa en la que Y representa una cadena de alquileno C2-5, que puede estar opcionalmente sustituida con uno o dos grupos metilo o puede estar opcionalmente sustituida con dos sustituyentes alquileno en la misma posición en la que los dos sustituyentes alquileno están unidos uno a otro formando un grupo espiro-cicloalquilo C3-5; y B representa H o metilo.

5. 发明专利

ES2468551T3 Derivados de nitrovinil-diamina como inhibidores de la glutaminil ciclasa 未知
公开(公告)号：ES2468551T3
公开(公告)日：2014-06-16
申请号：ES08736360
申请日：2008-04-18
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： BUCHHOLZ MIRKO , HEISER ULRICH , HAMANN ANTJE
IPC分类号： C07D233/54 , A61K31/4164 , A61P25/00 , C07D235/06 , C07D405/12
摘要： U compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo: R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no está adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3- 12; -alquil C1-6-carbociclilo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; alquil C1- 6-arilo C6-12; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado a carbociclilo C3-12 o -fenilo condensado a heterociclilo C3-12; en los que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre metilo y oxo; y en los que cualquiera de los grupos fenilo, arilo C6-12 y heteroarilo C5-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6, -SO2alquilo C1-4, alcoxi C1-6-, -O-cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8, -SO2cicloalquilo C3-8, alquenil C3-6-oxi-, alquinil C3-6-oxi-, -C(O)alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6-, nitro, halógeno, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, -NH2, -NHalquilo C1-4, -N(alquil C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)N(alquil C1-4)(alquilo C1-4), - C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)Oalquilo C1-6, -SOalquilo C1-4 y -SOcicloalquilo C3-6; o R1 representa fenilo sustituido con fenilo, o fenilo sustituido con un grupo heteroarilo C5-12 monocíclico opcionalmente sustituido en el que cualquiera de los grupos fenilo y heteroarilo C5-12 monocíclico mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, halógeno y alcoxi C1-4; o R1 representa fenilo sustituido con benciloxi- en el que cualquiera de los grupos fenilo o benciloxi puede estar opcionalmente sustituido en el anillo con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, halógeno y alcoxi C1-4; y A representa en la que Y representa una cadena de alquileno C2-5, que puede estar opcionalmente sustituida con uno o dos grupos metilo o puede estar opcionalmente sustituido con dos sustituyentes alquileno en la misma posición en la que los sustituyentes alquileno están unidos uno a otro formando un grupo espiro-cicloalquilo C3-5 y R2, R3 y R4 representan independientemente H o alquilo C1-2, siempre que R2 y R3 y R4 no representen todos H; y B representa H o metilo.

6. 发明专利

EA021150B1 ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГЛУТАМИНИЛЦИКЛАЗЫ 未知
公开(公告)号：EA021150B1
公开(公告)日：2015-04-30
申请号：EA201100424
申请日：2009-09-04
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： ALMSTETTER MICHAEL , DEMUTH HANS-ULRICH , HAMANN ANTJE , HEISER ULRICH , NOFFMANN TORSTEN , SOMMER ROBERT , THORMANN MICHAEL , TREML ANDREAS , GAERTNER ULF-TORSTEN
IPC分类号： A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61P29/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/04
摘要： Визобретенииприведеноописаниесоединенийобщейформулы (I)где R, R, R, R, X и Y определеныв данномконтексте, вкачествеингибиторовглутаминилциклазыи, следовательно, ихприменениедлялечениясостояний, которыеможнолечитьпримодуляцииактивностиглутаминилциклазы.

7. 发明专利

DK2142513T3 Nitrovinyl-diamin-derivater som glutaminyl-cyclase-inhibitorer 未知
公开(公告)号：DK2142513T3
公开(公告)日：2014-06-10
申请号：DK08736360
申请日：2008-04-18
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： BUCHHOLZ MIRKO , HEISER ULRICH , HAMANN ANTJE
IPC分类号： C07D233/54 , A61K31/4164 , A61P25/00 , C07D235/06 , C07D405/12

8. 发明专利

AU2009289238A1 Novel inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2009289238A1
公开(公告)日：2010-03-11
申请号：AU2009289238
申请日：2009-09-04
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： ALMSTETTER MICHAEL , DEMUTH HANS-ULRICH , HAMANN ANTJE , HEISER ULRICH , HOFFMANN TORSTEN , SOMMER ROBERT , THORMANN MICHAEL , TREML ANDREAS , GAERTNER ULF-TORSTEN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61P29/00 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/04
摘要： Compounds of general formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein are inhibitors of glutaminyl cyclase and are therefore useful in treating conditions that can be treated by modulation of glutaminyl cyclase activity.

9. 发明专利

DK2142515T3 Nitrovinyl-diaminderivater som glutaminyl-cyclase-inhibitorer 未知
公开(公告)号：DK2142515T3
公开(公告)日：2014-06-23
申请号：DK08736366
申请日：2008-04-18
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： BUCHHOLZ MIRKO , HEISER ULRICH , HAMANN ANTJE
IPC分类号： C07D233/54 , A61K31/4164 , A61P25/00 , C07D405/12

10. 发明专利

SG193828A1 NOVEL INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG193828A1
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：SG2013064738
申请日：2009-09-04
申请人： PROBIODRUG AG
发明人： HAMANN ANTJE , HEISER ULRICH , HOFFMAN TORSTEN , SOMMER ROBERT , GAERTNER ULF-TORSTEN , DEMUTH HANS-ULRICH , ALMSTETTER MICHAEL , THORMANN MICHAEL , TREML ANDREAS
摘要： NOVEL INHIBITORSCompounds of general formula (I): wherein RI, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein are inhibitors of glutaminyl cyclase and are therefore useful in treating conditions that can be treated by modulation of glutaminyl cyclase activity. No Figure.

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