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3. 发明专利

ES2339226T3 INHIBIDORES N-HETEROCICLICOS DE LA EXPRESION DE TNF-ALFA. 未知
公开(公告)号：ES2339226T3
公开(公告)日：2010-05-18
申请号：ES02739978
申请日：2002-06-25
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , PHARMACOPEIA INC
发明人： MORIARTY KEVIN J , SHIMSHOCK YVONNE , AHMED GULZAR , WU JUNJUN , WEN JAMES , LI WEI
IPC分类号： C07D239/32 , C07D239/50 , A61K31/166 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61K31/55 , A61K31/5513 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P7/02 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D251/46 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/14
摘要： Un compuesto de fórmula I, incluyendo isómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, sales y solvatos del mismo farmacéuticamente aceptables **(Ver fórmula)** en la que: V es -NH- u -O-, W, X e Y se eligen independientemente de -CH= y -N= de modo que dos o más sean -N=; Z es -N(R1)(R2); -N(R1)(R2) considerado junto puede formar un heterociclilo o heterociclilo sustituido o R1 se elige de hidrógeno o metilo, y R2 es alquilo de 1 a 8 carbonos; R6 es **(Ver fórmula)** R7 se elige de hidrógeno, metilo, metoxi, halógeno o ciano; R9 se elige de triazol, oxadiazol, imidazol, tiazol o bencimidazol no sustituido o sustituido; R11 es -N(R12)(R13) en el que -N(R12)(R13) considerado junto puede formar un heterociclilo monocíclico o heterociclilo sustituido de 5 a 7 átomos que contiene 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno adicionales, NH-alquilo, en el que el alquilo es de 1 a 4 átomos de carbono o **(Ver fórmula)** R15 y R16 son independientemente hidrógeno o metilo, de modo que los sustituyentes se pueden seleccionar de alquilo, -N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, arilo, halógeno, ciano, nitro, oxo, carboxilo, hidroxilo, -SO2-alquilo, -CO2-alquil-C(O)-alquilo, -C(O)-N(R31)(R32), o -NH-C(O)-alquilo, de modo que R31 y R32 se eligen independientemente de hidrógeno y alquilo.

5. 发明专利

AU2002316421B2 N-heterocyclic inhibitors of TNF-ALPHA expression 未知
公开(公告)号：AU2002316421B2
公开(公告)日：2008-05-15
申请号：AU2002316421
申请日：2002-06-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , PHARMACOPEIA INC
发明人： AHMED GULZAR , DILLER DAVID J , METZGER AXEL , HENDERSON IAN , WROBLESKI STEPHEN T , LEFTHERIS KATERINA , WEN JAMES
IPC分类号： C07D213/85 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61K31/56 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P29/02 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12
摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

7. 发明专利

CA2396693A1 CYTOKINE, ESPECIALLY TNF-ALPHA, INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2396693A1
公开(公告)日：2001-07-05
申请号：CA2396693
申请日：2000-12-22
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , PHARMACOPEIA INC
发明人： LETOURNEAU JEFFREY JOHN , ERICKSON SHAWN DAVID , LI WEI , LEFTHERIS KATERINA , MCDONALD EDWARD , WROBLESKI STEPHEN T , WEN JAMES , SHIMSHOCK YVONNE , AHMED GULZAR , WU JUNJUN , MORIARTY KEVIN JOSEPH , HUSSAIN ZAHID
IPC分类号： C07D251/42 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/56 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/16 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D239/50 , C07D251/16 , C07D251/44 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D251/70 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D521/00 , C07D237/04
摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p3 8 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula I. Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriat e p38 kinase activity or TNF-.alpha. expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

8. 发明专利

ES2335265T3 INHIBIDORES DE CITOQUINA, ESPECIALMENTE DE TNF-ALFA. 未知
公开(公告)号：ES2335265T3
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：ES00988358
申请日：2000-12-22
申请人： PHARMACOPEIA INC , SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MORIARTY KEVIN JOSEPH , SHIMSHOCK YVONNE , AHMED GULZAR , WU JUNJUN , WEN JAMES , LI WEI
IPC分类号： C07D237/04 , C07D251/42 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/56 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/16 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D239/50 , C07D251/16 , C07D251/44 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D251/70 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D521/00
摘要： Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: W, X e Y se escogen de forma independiente de -CH= y -N=, y dos o más de W, Y y X son =N-; V es -NR5, o -O-; Z es -N(R1)(R2), -S-arilo, o S-arilo sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R5 es hidrógeno; R7 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi o halógeno; R8 es hidrógeno; R9 es -C(O)R10; R10 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, o N(R31)(R32); R31 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R32 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R11 es -N(R12)(R13); R12 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R13 es -(CH2)mR14; m es 1, 2 ó 3; R14 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, -C(O)N(R31)(R32), N(R33)C(O)R34, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido o **(Ver fórmula)** R15 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R16 es hidrógeno o alquilo; o -N(R12)(R13) tomados en conjunto pueden formar un heterociclilo o heterociclilo sustituido; R33 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; y R34 es alquilo, alquilo sustituido, arilo o arilo sustituido, con la condición de que el compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** está excluido, de modo que alquilo significa estructuras de hidrocarburo lineal o ramificado y combinaciones de los mismos de 1 a 20 carbonos; alquilo inferior significa grupos alquilo de 1 a aproximadamente 10; arilo significa un radical de hidrocarburo aromático de 6 a aproximadamente 16 átomos de carbono, preferentemente de 6 a aproximadamente 12 átomos de carbono y, más preferentemente, de 6 a aproximadamente 10 átomos de carbono; cicloalquilo se refiere a estructuras de anillo de hidrocarburo saturado de 3 a 12 átomos de carbono y, preferentemente, de 3 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo inferior se refiere a cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; heterociclilo se refiere a estructuras saturadas o parcialmente saturadas de 3 a 8 átomos, y estructuras bicíclicas de 9 ó 10 átomos que contienen uno o más átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos escogidos de O, N y S; heteroarilo se refiere a estructuras insaturadas de 5 a 6 átomos y estructuras bicíclicas de 9 ó 10 átomos que contienen uno o más carbonos y de 1 a 4 heteroátomos escogidos de O, N y S; alcoxi significa una configuración de hidrocarburo lineal, ramificado o cíclico y sus combinaciones, incluidos de 1 a 20 átomos de carbono; y un átomo de oxígeno en el punto de unión; alcoxi inferior se refiere a grupos alcoxi que tienen de 1 a 4 átomos de carbono; alquiltio se refiere a dichos grupos que tienen un átomo de azufre en el punto de unión; alquenilo se refiere a un radical hidrocarburo acíclico insaturado de modo que contenga al menos un doble enlace, alquenilo inferior se refiere a dichos radicales que contienen de aproximadamente 2 a aproximadamente 10 átomos de carbono; alquinilo se refiere a un radical hidrocarburo acíclico insaturado que contiene al menos un triple enlace; alquilo sustituido significa un alquilo en el que uno o más hidrógenos, preferentemente uno, dos o tres hidrógenos, unidos a un carbono alifático son sustituidos con un sustituyente tal como -N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, halógeno, ciano, carboxilo, hidroxilo, -SO2-alquilo, CO2-alquilo, -C(O)-alquilo, nitro, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, -C(O)-N(R31)(R32) o -NH-C(O)-alquilo; cicloalquilo sustituido significa un cicloalquilo en el que uno o más hidrógenos, preferentemente uno, dos o tres hidrógenos, unidos a un carbono en anillo están sustituidos con un sustituyente tal como alquilo, alquilo sustituido, N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, arilo, arilo sustituido, halógeno, ciano, carboxilo, hidroxilo, nitro, SO2-alquilo, -CO2-alquilo, C(O)-alquilo, -C(O)-N(R31)(R32), o -NH-C(O)-alquilo, en esta definición también se incluyen los anillos de cicloalquilo que tienen un anillo condensado, **(Ver fórmula)** Y similares; arilo sustituido significa un arilo en el que uno o más hidrógenos, preferentemente uno, dos o tres hidrógenos, unidos a un carbono aromático están sustituidos con un sustituyente tal como alquilo, alquilo sustituido, N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, arilo, arilo sustituido, halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, SO2-alquilo, -CO2-alquilo, C(O)-alquilo, -C(O)-N(R31)(R32), o -NH-C(O)-alquilo; heteroarilo sustituido o heterociclilo sustituido significa un heteroarilo o heterociclilo sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno disponibles, preferentemente en uno o dos átomos de carbono y/o nitrógeno, con un sustituyente tal como alquilo, alquilo sustituido, -N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, arilo, arilo sustituido, halógeno, ciano, nitro, oxo, carboxilo, hidroxilo, -SO2-alquilo, -CO2-alquilo, -C(O)-alquilo, -C(O)-N(R31)(R32), o -NH-C(O)-alquilo.

10. 发明专利

CA2451125A1 N-HETEROCYCLIC INHIBITORS OF TNF-ALPHA EXPRESSION 未知
公开(公告)号：CA2451125A1
公开(公告)日：2003-01-09
申请号：CA2451125
申请日：2002-06-25
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , PHARMACOPELA INC
发明人： LI WEI , DYCKMAN ALARIC , LETOURNEAU JEFFREY J , ERICKSON SHAWN D , BALDWIN JOHN J , METZGER AXEL , HENDERSON IAN , MORIARTY KEVIN J , SHIMSHOCK YVONNE , MCDONALD EDWARD , AHMED GULZAR , WEN JAMES , HUSSAIN ZAHID , WU JUNJUN , LEFTHERIS KATERINA , WROBLESKI STEPHEN T
IPC分类号： C07D239/50 , A61K31/166 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61K31/55 , A61K31/5513 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P7/02 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D239/32 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D251/46 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/14
摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p3 8 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I). Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriat e p38 kinase activity or TNF-a expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

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