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2. 发明专利

CA2396693A1 CYTOKINE, ESPECIALLY TNF-ALPHA, INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2396693A1
公开(公告)日：2001-07-05
申请号：CA2396693
申请日：2000-12-22
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , PHARMACOPEIA INC
发明人： LETOURNEAU JEFFREY JOHN , ERICKSON SHAWN DAVID , LI WEI , LEFTHERIS KATERINA , MCDONALD EDWARD , WROBLESKI STEPHEN T , WEN JAMES , SHIMSHOCK YVONNE , AHMED GULZAR , WU JUNJUN , MORIARTY KEVIN JOSEPH , HUSSAIN ZAHID
IPC分类号： C07D251/42 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/56 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/16 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D239/50 , C07D251/16 , C07D251/44 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D251/70 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D521/00 , C07D237/04
摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p3 8 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula I. Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriat e p38 kinase activity or TNF-.alpha. expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

3. 发明专利

ES2335265T3 INHIBIDORES DE CITOQUINA, ESPECIALMENTE DE TNF-ALFA. 未知
公开(公告)号：ES2335265T3
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：ES00988358
申请日：2000-12-22
申请人： PHARMACOPEIA INC , SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MORIARTY KEVIN JOSEPH , SHIMSHOCK YVONNE , AHMED GULZAR , WU JUNJUN , WEN JAMES , LI WEI
IPC分类号： C07D237/04 , C07D251/42 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/56 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/16 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D239/50 , C07D251/16 , C07D251/44 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D251/70 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D521/00
摘要： Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: W, X e Y se escogen de forma independiente de -CH= y -N=, y dos o más de W, Y y X son =N-; V es -NR5, o -O-; Z es -N(R1)(R2), -S-arilo, o S-arilo sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R5 es hidrógeno; R7 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi o halógeno; R8 es hidrógeno; R9 es -C(O)R10; R10 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, o N(R31)(R32); R31 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R32 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R11 es -N(R12)(R13); R12 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R13 es -(CH2)mR14; m es 1, 2 ó 3; R14 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, -C(O)N(R31)(R32), N(R33)C(O)R34, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido o **(Ver fórmula)** R15 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R16 es hidrógeno o alquilo; o -N(R12)(R13) tomados en conjunto pueden formar un heterociclilo o heterociclilo sustituido; R33 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; y R34 es alquilo, alquilo sustituido, arilo o arilo sustituido, con la condición de que el compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** está excluido, de modo que alquilo significa estructuras de hidrocarburo lineal o ramificado y combinaciones de los mismos de 1 a 20 carbonos; alquilo inferior significa grupos alquilo de 1 a aproximadamente 10; arilo significa un radical de hidrocarburo aromático de 6 a aproximadamente 16 átomos de carbono, preferentemente de 6 a aproximadamente 12 átomos de carbono y, más preferentemente, de 6 a aproximadamente 10 átomos de carbono; cicloalquilo se refiere a estructuras de anillo de hidrocarburo saturado de 3 a 12 átomos de carbono y, preferentemente, de 3 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo inferior se refiere a cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; heterociclilo se refiere a estructuras saturadas o parcialmente saturadas de 3 a 8 átomos, y estructuras bicíclicas de 9 ó 10 átomos que contienen uno o más átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos escogidos de O, N y S; heteroarilo se refiere a estructuras insaturadas de 5 a 6 átomos y estructuras bicíclicas de 9 ó 10 átomos que contienen uno o más carbonos y de 1 a 4 heteroátomos escogidos de O, N y S; alcoxi significa una configuración de hidrocarburo lineal, ramificado o cíclico y sus combinaciones, incluidos de 1 a 20 átomos de carbono; y un átomo de oxígeno en el punto de unión; alcoxi inferior se refiere a grupos alcoxi que tienen de 1 a 4 átomos de carbono; alquiltio se refiere a dichos grupos que tienen un átomo de azufre en el punto de unión; alquenilo se refiere a un radical hidrocarburo acíclico insaturado de modo que contenga al menos un doble enlace, alquenilo inferior se refiere a dichos radicales que contienen de aproximadamente 2 a aproximadamente 10 átomos de carbono; alquinilo se refiere a un radical hidrocarburo acíclico insaturado que contiene al menos un triple enlace; alquilo sustituido significa un alquilo en el que uno o más hidrógenos, preferentemente uno, dos o tres hidrógenos, unidos a un carbono alifático son sustituidos con un sustituyente tal como -N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, halógeno, ciano, carboxilo, hidroxilo, -SO2-alquilo, CO2-alquilo, -C(O)-alquilo, nitro, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, -C(O)-N(R31)(R32) o -NH-C(O)-alquilo; cicloalquilo sustituido significa un cicloalquilo en el que uno o más hidrógenos, preferentemente uno, dos o tres hidrógenos, unidos a un carbono en anillo están sustituidos con un sustituyente tal como alquilo, alquilo sustituido, N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, arilo, arilo sustituido, halógeno, ciano, carboxilo, hidroxilo, nitro, SO2-alquilo, -CO2-alquilo, C(O)-alquilo, -C(O)-N(R31)(R32), o -NH-C(O)-alquilo, en esta definición también se incluyen los anillos de cicloalquilo que tienen un anillo condensado, **(Ver fórmula)** Y similares; arilo sustituido significa un arilo en el que uno o más hidrógenos, preferentemente uno, dos o tres hidrógenos, unidos a un carbono aromático están sustituidos con un sustituyente tal como alquilo, alquilo sustituido, N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, arilo, arilo sustituido, halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, SO2-alquilo, -CO2-alquilo, C(O)-alquilo, -C(O)-N(R31)(R32), o -NH-C(O)-alquilo; heteroarilo sustituido o heterociclilo sustituido significa un heteroarilo o heterociclilo sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno disponibles, preferentemente en uno o dos átomos de carbono y/o nitrógeno, con un sustituyente tal como alquilo, alquilo sustituido, -N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, arilo, arilo sustituido, halógeno, ciano, nitro, oxo, carboxilo, hidroxilo, -SO2-alquilo, -CO2-alquilo, -C(O)-alquilo, -C(O)-N(R31)(R32), o -NH-C(O)-alquilo.

9. 发明专利

ZA200109203B VLA-4 inhibitor compounds. 未知
公开(公告)号：ZA200109203B
公开(公告)日：2003-04-30
申请号：ZA200109203
申请日：2001-11-07
申请人： DAIICHI SEIYAKU CO , PHARMACOPEIA INC
发明人： BALDWIN JOHN J , MORIARTY KEVIN JOSEPH , MACHINAGA NOBUO , CHIBA JUN , YONEDA YOSHIYUKI , MCDONALD EDWARD , SARKO CHRISTOPHER RONALD , NAKAYAMA ATSUSHI , IIMURA SHIN
IPC分类号： A61K20060101 , C07D20060101 , A61K , C07D

10. 发明专利

AR035011A1 COMPUESTOS INHIBIDORES DE VLA-4 未知
公开(公告)号：AR035011A1
公开(公告)日：2004-04-14
申请号：ARP000103363
申请日：2000-06-30
申请人： DAIICHI SEIYAKU CO , PHARMACOPEIA INC
发明人： BALDWIN JOHN , MCDONALD EDWARD , MORIARTY KEVIN JOSEPH , SARKO CHRISTOPHER RONALD , MACHINAGA NOBUO , NAKAYAMA ATSUSHI , CHIBA JUN , IIMURA SHIN , YONEDA YOSHIYUKI
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61P3/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C275/42 , C07C279/18 , C07C335/22 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/22 , C07D207/24 , C07D209/12 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D213/55 , C07D217/02 , C07D265/30 , C07D277/04 , C07D277/28 , C07D277/48 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D307/33 , C07D311/20 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/06 , C07D491/04 , C07D491/056 , A61K31/17 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61P35/04 , A61P37/00 , C07D209/34 , C07D257/06 , C07D295/10 , C07D403/06
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1), o una sal del mismo donde: W es seleccionado entre arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; W1 es seleccionado entre arileno, arileno sustituido, heteroarileno y heteroarileno sustituido; A es seleccionado entre =O, =S y =NH; R es seleccionado entre un enlace directo, un grupo alquenileno y -(CH2)n, donde n es seleccionado entre 1 y 2; X es seleccionado entre -C(O)-, -CH2- y -S(O)2-; M es seleccionado entre radicales del grupo de fórmulas (2a), (2b), (2c) ó (2d) donde: el resto de fórmula (3) es un resto heterocíclico divalente de 4, 5, 6 o 7 miembros, donde el átomo de nitrógeno es el punto de unión a X; R1, R2 y R3 son seleccionados independientemente entre -H, -OH, -NH2, átomo de halógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, monoalquilamino, monoalquilamino sustituido, dialquilamino, dialquilamino sustituido, cicloalquilamino, cicloalquilamino sustituido, alquilsulfonilamino, alquilsulfonilamino sustituido, arilsulfonilamino, arilsulfonilamino sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, benciloxi y benciloxi sustituido, o aquellos dos radicales entre ellos forman juntos un residuo carbocíclico o heterocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros eventualmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, átomo de halógeno, -NH2, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, alquilamino, benciloxi y heteroarilo; R4 es seleccionado entre -H y alquilo inferior; Y es un enlace directo o un radical divalente seleccionado entre -C(O)-, -C(O)NH-, alquenileno, alquinileno y -(CH2)kY2-, donde k es seleccionado entre 1, 2 y 3 e Y2 es un enlace directo un radical divalente seleccionado entre -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- y -NY3-, donde Y3 es seleccionado entre -H y alquilo inferior; Z es seleccionado entre arileno, arileno sustituido, heterociclileno, heterociclileno sustituido, cicloalquileno y cicloalquileno sustituido; A1 es un enlace directo o un radical divalente seleccionado entre alquenileno, alquinileno, -(CH2)t-, donde t es seleccionado entre 1, 2 y 3, y -O(CH2)v, donde v es seleccionado entre 0, 1, 2 y 3; y R5 es seleccionado entre -OH, alcoxi inferior, -NHOH, un resto de fórmula (4a) ó fórmula (4b); donde el resto fórmula (5) es un resto heterocíclico divalente de 4, 5 6 o 7 miembros, donde el átomo de nitrógeno es el punto de unión a X; R6 y R7 son independientemente seleccionados entre -H, -OH, átomo de halógeno, alquilo y alcoxi; Y1 es un radical divalente seleccionado entre -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- y -NY4-, donde Y4 es seleccionado entre -H y alquilo inferior; Z1 es un radical divalente seleccionado entre arileno, arileno sustituido, heterociclileno, heterociclileno sustituido, cicloalquileno y cicloalquileno sustituido; A2 es un enlace directo o un radical divalente seleccionado entre alquenileno, alquinileno y -(CH2)e, donde e es seleccionado entre 1, 2 y 3, y R8 es seleccionado entre -OH, alcoxi inferior, -NHOH, un resto de fórmula (4a) ó (4b); donde L es de fórmula (6), donde su parte cíclica es un resto heterocíclico divalente de 4, 5, 6 o 7 miembros, eventualmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, -OH, benciloxi, -NH2, átomo de halógeno, arilo y heteroarilo, y dicho resto heterocíclico puede estar fusionado a 1 o 2 residuos carbocíclicos o heterocíclicos adicionales eventualmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo, ariloxi, alcoxi, hidroxialquilo, -OH, benciloxi, -NH2, átomo de halógeno, arilo y heteroarilo; m y g son independientemente seleccionados entre 0, 1, 2 y 3; X1 es seleccionado entre -CH= y -N=; R9 es seleccionado entre -H y alquilo inferior; R10 es seleccionado entre -CO2H, alcoxi-carbonilo inferior, un resto de fórmula (4a), (7) ó (8) y Z2 es seleccionado entre -H, -CO2H y grupo alcoxicarbonilo inferior; donde R11 es seleccionado entre -O-, o el grupo de fórmulas (9) y -NR12-, donde R12 es seleccionado entre -H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, bencilo, bencilo sustituido, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido y alquinilo inferior, donde el enlace de la izquierda es el punto de unión a X y el enlace de la derecha es el punto de unión a Z3; Z3 es seleccionado entre un enlace directo y un resto hidrocarbonado alifático divalente C1-12 y su uno o mas átomos de carbono pueden estar sustituidos con -O- o -NR13-, donde R13 es seleccionado entre -H y alquilo inferior; uno o más átomos de hidrógeno unidos a un átomo de carbono alifático pueden estar sustituidos con alquilo inferior, y fórmula (10), donde x es seleccionado entre 0 y 1; y es seleccionado entre 1, 2 y 3 y R14 es seleccionado entre -H, -OH y átomo de halógeno, o un resto del grupo (11), siempre que Z4 sea seleccionado entre los tres grupos divalentes formulados siguientes en el caso limitado de que R11 sea -NR12, fórmula (12) donde R14a es seleccionado entre -H, -OH, alquilo inferior y átomo de halógeno; un grupo de fórmulas (13), donde el enlace de la izquierda es el punto de unión a R11 y el enlace de la derecha es el punto de unión a Q2; Q2 es un radical divalente seleccionado entre arileno, arileno sustituido, heterociclileno, heterociclileno sustituido, cicloalquileno, cicloalquileno sustituido, formula (14), donde R15 y R16 son independientemente seleccionados entre -H, átomo de halógeno y alquilo inferior, y fórmula (15), donde R17 y R18 son independientemente seleccionados entre -H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido y alquenilo inferior, y L1 es seleccionado entre -CO2H y -CO2R19, donde R19 es un alquilo inferior.

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