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1. 发明申请

WO02092588A3 AROMATIC SULFONE HYDROXAMATES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：芳香磺酸羟肟酸酯及其作为蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO02092588A3
公开(公告)日：2003-02-27
申请号：PCT/US0215257
申请日：2002-05-10
申请人： PHARMACIA CORP , BARTA THOMAS E , BECKER DANIEL P , BEDELL LOUIS J , BOEHM TERRI L , FOBIAN YVETTE M , FRESKOS JOHN N , HOCKERMAN SUSAN L , KASSAB DARREN J , KOLODZIEJ STEVE A , MCDONALD JOSEPH J , NORTON MONICA B , RICO JOSEPH G , TALLEY JOHN J , VILLAMIL CLARA I , WANG TIJUAN JANE
发明人： BARTA THOMAS E , BECKER DANIEL P , BEDELL LOUIS J , BOEHM TERRI L , FOBIAN YVETTE M , FRESKOS JOHN N , HOCKERMAN SUSAN L , KASSAB DARREN J , KOLODZIEJ STEVE A , MCDONALD JOSEPH J , NORTON MONICA B , RICO JOSEPH G , TALLEY JOHN J , VILLAMIL CLARA I , WANG TIJUAN JANE
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/35 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4355 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P39/00 , A61P43/00 , C07D211/66 , C07D309/08 , C07D309/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/04
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/351 , A61K31/41 , A61K31/453 , A61K31/454 , C04B35/632 , C07D211/66 , C07D309/08 , C07D309/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/04
摘要： This invention is directed to aromatic sulfone hydroxamates (also known as "aromatic sulfone hydroxamic acids") and salts thereof that, inter alia , inhibit matrix metalloproteinase (also known as "matrix metalloprotease" or "MMP") activity and/or aggrecanase activity. This invention also is directed to a prevention or treatment method that comprises administering such a compound or salt in an MMP-inhibiting and/or aggrecanase-inhibiting effective amount to an animal, particularly a mammal having (or disposed to having) a pathological condition associated with MMP and/or aggrecanase activity.
摘要翻译：本发明涉及芳族砜异羟肟酸盐（也称为“芳族砜异羟肟酸”）及其盐，其特别是抑制基质金属蛋白酶（也称为“基质金属蛋白酶”或“MMP”）活性和/ 或聚集蛋白聚糖酶活性。本发明还涉及一种预防或治疗方法，其包括将有效量的MMP抑制和/或聚集蛋白聚糖蛋白酶抑制剂的这种化合物或盐施用于动物，特别是哺乳动物，所述动物特别是哺乳动物具有（或设置为）具有相关的病理状态具有MMP和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性。

2. 发明申请

WO2004048368A3 HETEROARYLSULFONYLMETHYL HYDROXAMIC ACIDS AND AMIDES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羟丙基甲基羟乙酸和氨基酸及其作为蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2004048368A3
公开(公告)日：2004-08-12
申请号：PCT/US0337942
申请日：2003-11-24
申请人： PHARMACIA CORP , BECKER DANIEL P , CARROLL JEFFERY N , FOBIAN YVETTE M , GRAPPERHAUS MARGARET L , HANSEN DONALD W JR , HEINTZ ROBERT M , KASSAB DARREN J , MASSA MARK A , MCDONALD JOSEPH J , NAGY MARK A , PITZELE BARNETT S , RICO JOSEPH G , SCHMIDT MICHELLE A , SPANGLER DALE P
发明人： BECKER DANIEL P , CARROLL JEFFERY N , FOBIAN YVETTE M , GRAPPERHAUS MARGARET L , HANSEN DONALD W JR , HEINTZ ROBERT M , KASSAB DARREN J , MASSA MARK A , MCDONALD JOSEPH J , NAGY MARK A , PITZELE BARNETT S , RICO JOSEPH G , SCHMIDT MICHELLE A , SPANGLER DALE P
IPC分类号： A61P9/10 , A61P19/00 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04 , A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/435
CPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： This invention is directed generally to heteroarylsulfonylmethyl hydroxamic acids and amides that, inter alia, tend to inhibit protease activity, particularly matrix metalloproteinase (also known as "matrix metalloprotease" or "MMP") activity and/or aggrecanase activity. This invention also is directed to compositions of such compounds; intermediates for the syntheses of such compounds; methods for making such compounds; and methods for treating conditions associated with MMP, tumor necrosis factors (or "TNFs"), and/or aggrecanase activity, particularly pathological conditions.
摘要翻译：本发明通常涉及杂芳基磺酰基甲基异羟肟酸和酰胺，其特别是倾向于抑制蛋白酶活性，特别是基质金属蛋白酶（也称为“基质金属蛋白酶”或“MMP”）活性和/或软骨聚集蛋白聚糖酶活性。本发明还涉及这些化合物的组合物; 用于合成这些化合物的中间体; 制备这些化合物的方法; 以及用于治疗与MMP相关的病症，肿瘤坏死因子（或“TNFs”）和/或软骨聚集蛋白聚糖酶活性，特别是病理状况的方法。

3. 发明申请

WO2005042521A3 PIPERIDINYL-AND PIPERAZINYL-SULFONYLMETHYL HYDROXAMIC ACIDS AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：哌啶基和哌嗪基 - 磺基甲基羟基酸及其作为蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2005042521A3
公开(公告)日：2005-07-07
申请号：PCT/US2004036666
申请日：2004-11-03
申请人： PHARMACIA CORP , BROWN DAVID L , GRAPPERHAUS MARGARET L , KASSAB DARREN J , MASSA MARK A , MCDONALD JOSEPH J , MULLINS PATRICK B , RICO JOSEPH G , SCHMIDT MICHELLE A
发明人： BROWN DAVID L , GRAPPERHAUS MARGARET L , KASSAB DARREN J , MASSA MARK A , MCDONALD JOSEPH J , MULLINS PATRICK B , RICO JOSEPH G , SCHMIDT MICHELLE A
IPC分类号： A61K31/452 , C07D211/16 , C07D211/22 , C07D211/66 , C07D211/96 , C07D309/08 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/44
CPC分类号： C07D401/14 , C07D211/66 , C07D211/96 , C07D309/08 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： This invention is directed generally to proteinase (also known as "protease") inhibitors, and, more particularly, to piperidinyl- and piperazinyl-sulfonylmethyl hydroxamic acids that, inter alia, inhibit matrix metalloproteinase (also known as "matrix metalloprotease" or "MMP") activity and/or aggrecanase activity. Such hydroxamic acids generally correspond in structure to formula (I); (wherein A , A , Y, E , E , E , and R are as defined in this specification), and further include salts of such compounds. This invention also is directed to compositions of such hydroxamic acids, intermediates for the syntheses of such hydroxamic acids, methods for making such hydroxamic acids, and methods for treating conditions (particularly pathological conditions) associated with MMP activity and/or aggrecanase activity.
摘要翻译：本发明一般涉及蛋白酶（也称为“蛋白酶”）抑制剂，尤其涉及哌啶基和哌嗪基 - 磺酰基甲基异羟肟酸，其特别是抑制基质金属蛋白酶（也称为“基质金属蛋白酶”或“MMP “）活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性。这种异羟肟酸通常在结构上对应于式（I）; （其中A 1，A 2，Y，E 1，E 2，E 3和R x如本说明书中所定义），并且还包括这些化合物的盐。本发明还涉及这种异羟肟酸的组合物，用于合成这种异羟肟酸的中间体，制备这种异羟肟酸的方法，以及用于治疗与MMP活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性相关的病症（特别是病理状态）的方法。

4. 发明专利

AR043061A1 ACIDOS Y AMIDAS HETEROARILSULFONILMETIL HIDROXAMICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS 未知
公开(公告)号：AR043061A1
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：ARP030104347
申请日：2003-11-25
申请人： PHARMACIA CORP
发明人： BECKER DANIEL P , CARROLL JEFFERY N , FOBAIN YVETTE M , GRAPPERHAUS MARGARET L , HANSEN DONALD W JR , HEINTZ ROBERT M , KASSAB DARREN J , MASSA MARK A , MCDONALD JOSEPH J , NAGY MARK A , PITZELE BARNETT S , RICO JOSEPH G , DR SCHMIDT BEATE , SPANGLER DALE P
IPC分类号： A61P9/10 , A61P19/00 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04 , C07D277/66 , C07D401/12 , A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/381 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4433 , A61K31/4523 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61P19/02 , A61P35/04 , A61P1/04 , A61P7/02 , A61P25/28
摘要： Acidos y amidas heteroarilsulfonilmetilo hidroxámicos que, entre otras propiedades, tienden a inhibir la actividad de proteasas, particularmente la actividad de metaloproteinasas de la matriz (también conocidas como "metaloproteasas de la matriz" o "MMP") y/o agrecanasas. Composiciones de dichos compuestos; intermediarios para la síntesis de dichos compuestos; métodos para preparar dichos compuestos; y métodos para tratar condiciones asociadas con la actividad de MMP, factor de necrosis tumoral (o "INF"), y/o agrecanasa, particularmente condiciones patológicas Reivindicación 1: Un compuesto o una sal del mismo, caracterizado porque el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (1), donde A1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, hidroxilo, carbocicliloxi, y heterocicliloxi; y con respecto a A2 y A3: A2 y A3, junto con el carbono con el cual ambos están unidos, forman heterociclilo o carbociclilo, en donde: el heterociclilo o carbociclilo opcionalmente está substituido con hasta 3 substituyentes Rx seleccionados en forma independiente, y el heterociclilo o carbociclilo opcionalmente está substituido con dos substituyentes tales que los dos substituyentes, junto con el o los átomos de carbono a los cuales están unidos, formen un carbociclilo o heterociclilo, en donde: el heterociclilo o carbociclilo optativo está, a su vez, opcionalmente substituido con hasta 3 substituyentes Rx seleccionados en forma independiente, o A2 y A3 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbociclilalquenilo, carbociclilalquinilo, carbocicliloxialquilo, carbociclilalcoxialquilo, carbociclilalquiltio, carbocicliltioalquilo, carbociclilalquiltioalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heterocicliloxialquilo, heterociclilalcoxialquilo, heterociclilalquiltio, heterocicliltioalquilo, y heterociclilalquiltioalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con hasta 3 substituyentes Rx seleccionados en forma independiente, y cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con dos substituyentes tales que los dos substituyentes, junto con el o los átomos de carbono a los cuales están unidos, formen un carbociclilo o heterociclilo, en donde: el heterociclilo y carbociclilo opcionalmente están substituidos con hasta 3 substituyentes Rx seleccionados en forma independiente; y E1 es heteroarilo, en donde el heteroarilo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes Rx seleccionados en forma independiente; y E2 es carbociclilo, en donde el carbociclilo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes Rx seleccionados en forma independiente; y E3 se selecciona del grupo formado por -O-, -C(O)-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -N(Rb)-, -C(O)-N(Rb)-, -N(Rb)-C(O)-, -C(O)-N(Rb)-N(Rb)-C(O)-, -N(Rb)-C(O)-N(Rb)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(Rb)-S(O)2-, -S(O)2-N(Rb)-, -O-S(O)2-, -S(O)2-O-, -C(NH)-, -C(NOH)-, -N(Rb)-C(NH)-, -N(Rb)-C(NOH)-, -C(NH)-N(Rb)-, -C(NOH)-N(Rb)-, alquilo, alquenilo, carbonilalquilo, alquilcarbonilo, y un enlace, en donde: cualquier porción alquilo o alquenilo de un substituyente en dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes Rc seleccionados en forma independiente; y E4 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquiltioalquiltioalquilo, alquiltioalcoxialquilo, alcoxialquiltioalquilo, aminoalquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbociclilalcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, y heterociclilalcoxialquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes Rd seleccionados en forma independiente; y cada Rx se selecciona en forma independiente del grupo formado por halógeno, ciano, hidroxi, nitro, nitroso, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialcoxi, Rb-oxialquilo, alqueniloxi, alquiniloxi, alquiltio, RbRb-amino, RbRb-aminoalquilo, RbRb-aminoalcoxi, RbRb-aminoalquil(Rb)amino, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbocicliloxi, carbocicliloxialcoxi, carbocicliltio, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterocicliloxi, heterocicliloxialcoxi, heterocicliltio, alquiliminocarbonilo, alquiltioalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquilsulfóxidoalquilo, alquiltioalquenilo, alquilsulfóxidoalquenilo, alquilsulfonilalquenilo, carbociclilalcoxialquilo, carbocicliliminocarbonilo, carbocicliltioalquilo, carbociclilsulfóxidoalquilo, carbociclilsulfonilalquilo, carbocicliltioalquenilo, carbociclilsulfóxidoalquenilo, carbociclilsulfonilalquenilo, heterociclilalcoxialquilo, heterocicliltioalquilo, heterociclilsulfóxidoalquilo, heterociclilsulfonilalquilo, heterocicliltioalquenilo, heterociclilsulfóxidoalquenilo, heterociclilsulfonilalquenilo, heterocicliliminocarbonilo, aminosulfonilalquilo, y -Rx1-Rx2, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, amino, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, y alcoxialcoxi, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, y alquilo; y cada Rx1 se selecciona del grupo formado por -C(O)-, -C(S)-, -C(NRy)-, -S(O)-, y -S(O)2-; y cada Ry se selecciona del grupo formado por hidrógeno e hidroxi; y cada Rx2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, Rb-oxialquilo, alqueniloxi, alquiniloxi, RbRb-amino, RbRb-aminoalquilo, RbRb-aminoalcoxi, RbRb-aminoalquil(Rb)amino, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbocicliloxi, carbocicliloxialcoxi, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterocicliloxi, y heterocicliloxialcoxi, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, y alcoxialcoxi, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno e hidroxi; y cada Rb se selecciona en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialquilo, bisalcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquiltioalquenilo, alquilsulfóxidoalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbocicliloxialquilo, carbociclilalcoxialquilo, carbocicliltioalquilo, carbocicliltioalquenilo, carbociclilsulfóxidoalquilo, carbociclilsulfonilo, carbociclilsulfonilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, heterociclilalcoxialquilo, heterocicliltioalquilo, heterociclilsulfóxidoalquilo, heterociclilsulfonilo, heterociclilsulfonilalquilo, aminoalquilo, aminosulfonilo, aminoalquilsulfonilo, y alcoxialquilaminoalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, alquilo, alquilcarbonilo, carbociclilo, y carbociclilalquilo; y cada Rc se selecciona en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, -C(H)(NH), -C(H)(NOH), tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, amino, alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, mono-alquilamino, di-alquilamino, alquiltio, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbocicliloxi, heterociclilo, y heterociclilalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, aminocarbonilo, amino, alquilo, y carbociclilalquilo; y cada Rd se selecciona en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, -N(Re)2, -C(O)(Rf), -S-Re, -S(O)2-Re, carbociclilo, alquilcarbociclilo, alcoxicarbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, alquilheterociclilo, alcoxiheterociclilo, y heterociclilalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, aminocarbonilo, y amino; y cada Re se selecciona en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, y heterociclilalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, aminocarbonilo, y amino; y cada Rf se selecciona en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alquilo, -O-Re, -N(Re)2, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, aminocarbonilo, y amino.

6. 发明专利

CO5540386A2 SULFONA-HIDROXAMATOS AROMATICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS 未知
公开(公告)号：CO5540386A2
公开(公告)日：2005-07-29
申请号：CO03099304
申请日：2003-11-10
申请人： PHARMACIA CORP
发明人： BARTA THOMAS E , BECKER DANIEL P , BEDELL LOUIS J , BOEHM TERRI L , CARROLL JEFFERY N , DECRESCENZO GARY A , YVETTE M FOBIAN , FRESKOS JOHN N , HOCKERMANN SUSAN L , KASSAB DARREN J , KOLODZIEJ STEVE A , MCDONALD JOSEPH J , MISCHKE DEBORAH A , NORTON MONICA B , RICO JOSEPH G , TALLEY JOHN J , VILLAMIL CLARA I , LIJUAN JANE WANG
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/35 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4355 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P39/00 , A61P43/00 , C07D211/66 , C07D309/08 , C07D309/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/04
摘要： 1.- Un compuesto o sal del mismo en el cual:el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula 1-1:A1 se selecciona del grupo formado por -H, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, carbociclilcarbonilo, carbociclilalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, heterociclilalquilcarbonilo, carbocicliloxicarbonilo, carbociclilalcoxicarbonilo, aminoalquilcarbonilo, alquil(tiocarbonilo), alcoxi(tiocarbonilo), carbociclil(tiocarbonilo), carbociclilalquil(tiocarbonilo), heterociclil(tiocarbonilo), heterociclilalquil(tiocarbonilo), carbocicliloxi (tiocarbonilo), carbociclilalcoxi(tiocarbonilo), y aminoalquil(tiocarbonilo), donde cualquier miembro (excepto - H) de dicho grupo es optativamente sustituido; yA2 y A3, junto con el átomo de carbono al cual ambos están unidos, forman un heterociclilo optativamente sustituido que contiene entre 5 y 8 miembros en el anillo; yE1 se selecciona del grupo formado por -O-, -S(O)2-, -S(O)-, -S-, -N(R1)-, -C(O)-N(R1)-, -N(R1)-C(O)-, y -C(R1)(R2)-; yE2 se selecciona del grupo formado por alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, y alquilcicloalquilalquilo donde cualquier miembro de dicho grupo es optativamente sustituido; yE2 forma un enlace de al menos 2 átomos de carbono entre E1 y E3;yE3 se selecciona del grupo formado por -C(O)-, -O-(CO)-, -C(O)-O-, -C(NR3)-, -N(R4)-, -N(R4)-C(NR3)-, -C(NR3)-N(R4)-, C(O)-N(R4)-, N(R4), -C(O)-, -N(R4)-C(O)-N(R5)-, -S-, -S(O)-, -N(R4)-S(O)2-N(R4)-, -C(O)-N(R4)-N(R5)-C(O)-, -C(R4)(R6)-C(O)-, -C(R7)(R8)-; yE4 se selecciona del grupo formado por un enlace, alquilo, y alquenilo donde el alquilo es relativamente sustituido; yE5 se selecciona del grupo formado por -H, OH, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialquilo, carbociclilo, y heterociclilo donde cualquier miembro (excepto -H o, -OH) de dicho grupo es optativamente sustituido.

7. 发明专利

CA2504737A1 AROMATIC SULFONE HYDROXAMIC ACIDS AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2504737A1
公开(公告)日：2004-05-27
申请号：CA2504737
申请日：2003-11-03
申请人： PHARMACIA CORP
发明人： MCDONALD JOSEPH J , KOLODZIEJ STEPHEN A , BECKER DANIEL P , DESAI BIPINCHANDRA N , FOBIAN YVETTE M , DECRESCENZO GARY A , CARROLL JEFFERY N , BOEHM TERRI L , NORTON MONICA B , BEDELL LOUIS J , MULLINS PATRICK B , MISCHKE DEBORAH A , TALLEY JOHN J , VILLAMIL CLARA I , FRESKOS JOHN N , WANG LIJUAN J , HOCKERMAN SUSAN L , JULL SARA M , TRIVEDI MAHIMA , HERON MARCIA I , RICO JOSEPH G , AWASTHI ALOK K , BARTA THOMAS E , CHANDRAKUMAR NIZAL S , KASSAB DARREN J
IPC分类号： A61K31/351 , A61K31/41 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D211/66 , C07D309/08 , C07D309/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/04 , A61K31/4465 , C07D211/06
摘要： This invention is directed to aromatic sulfone hydroxamic acids (including aromatic sulfone hydroxamates) and salts thereof that, inter alia, inhibit matrix metalloproteinase (also known as "matrix metalloprotease" or "MMP") activity and/or aggrecanase activity. This invention also is directed to a prevention or treatment method that comprises administering such a compound or salt in an MMP-inhibiting and/or aggrecanase-inhibiting effective amount to an animal, particularly a mammal having (or disposed to having) a pathological condition associated with MMP and/or aggrecanase activity.

8. 发明专利

NO20034995L 未知
公开(公告)号：NO20034995L
公开(公告)日：2003-12-16
申请号：NO20034995
申请日：2003-11-10
申请人： PHARMACIA CORP
发明人： BARTA THOMAS E , BECKER DANIEL P , BEDELL LOUIS J , BOEHM TERRI L , CARROLL JEFFERY N , DECRESCENZO GARY A , FOBIAN YVETTE M , FRESKOS JOHN N , HOCKERMAN SUSAN L , KASSAB DARREN J , KOLODZIEJ STEPHEN A , MCDONALD JOSEPH J , MISCHKE DEBORAH A , NORTON MONICA B , RICO JOSEPH G , TALLEY JOHN J , VILLAMIL CLARA I , WANG LIJUAN JANE
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/35 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4355 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P39/00 , A61P43/00 , C07D211/66 , C07D309/08 , C07D309/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/04 , C07D211/56
摘要： This invention is directed to aromatic sulfone hydroxamic acids (including hydroxamates) and salts thereof that, inter alia, inhibit matrix metalloproteinase (also known as "matrix metalloprotease" or "MMP") activity and/or aggrecanase activity. This invention also is directed to a prevention or treatment method that comprises administering such a compound or salt in an MMP-inhibiting and/or aggrecanase-inhibiting effective amount to an animal, particularly a mammal having (or disposed to having) a pathological condition associated with MMP and/or aggrecanase activity.

10. 发明专利

HRP20030901A2 AROMATIC SULFONE HYDROXAMATES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：HRP20030901A2
公开(公告)日：2005-10-31
申请号：HRP20030901
申请日：2003-11-07
申请人： PHARMACIA CORP
发明人： BARTA THOMAS E , BECKER DANIEL P , BEDELL LOUIS J , BOEHM TERRI L , FOBIAN YVETTE M , FRESKOS JOHN N , HOCKERMAN SUSAN L , KASSAB DARREN J , KOLODZIEJ STEVE A , MCDONALD JOSEPH J , NORTON MONICA B , RICO JOSEPH G , TALLEY JOHN J , VILLAMIL CLARA I , WANG TIJUAN JANE , MISCHKE DEBORAH A
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/35 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4355 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P39/00 , A61P43/00 , C07D211/66 , C07D309/08 , C07D309/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/04
摘要： This invention is directed to aromatic sulfone hydroxamic acids (including hydroxamates) and salts thereof that, inter alia, inhibit matrix metalloproteinase (also known as "matrix metalloprotease" or "MMP") activity and/or aggrecanase activity. This invention also is directed to a prevention or treatment method that comprises administering such a compound or salt in an MMP-inhibiting and/or aggrecanase-inhibiting effective amount to an animal, particularly a mammal having (or disposed to having) a pathological condition associated with MMP and/or aggrecanase activity.

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