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1. 发明申请

WO02092588A3 AROMATIC SULFONE HYDROXAMATES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：芳香磺酸羟肟酸酯及其作为蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO02092588A3
公开(公告)日：2003-02-27
申请号：PCT/US0215257
申请日：2002-05-10
申请人： PHARMACIA CORP , BARTA THOMAS E , BECKER DANIEL P , BEDELL LOUIS J , BOEHM TERRI L , FOBIAN YVETTE M , FRESKOS JOHN N , HOCKERMAN SUSAN L , KASSAB DARREN J , KOLODZIEJ STEVE A , MCDONALD JOSEPH J , NORTON MONICA B , RICO JOSEPH G , TALLEY JOHN J , VILLAMIL CLARA I , WANG TIJUAN JANE
发明人： BARTA THOMAS E , BECKER DANIEL P , BEDELL LOUIS J , BOEHM TERRI L , FOBIAN YVETTE M , FRESKOS JOHN N , HOCKERMAN SUSAN L , KASSAB DARREN J , KOLODZIEJ STEVE A , MCDONALD JOSEPH J , NORTON MONICA B , RICO JOSEPH G , TALLEY JOHN J , VILLAMIL CLARA I , WANG TIJUAN JANE
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/35 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4355 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P39/00 , A61P43/00 , C07D211/66 , C07D309/08 , C07D309/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/04
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/351 , A61K31/41 , A61K31/453 , A61K31/454 , C04B35/632 , C07D211/66 , C07D309/08 , C07D309/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/04
摘要： This invention is directed to aromatic sulfone hydroxamates (also known as "aromatic sulfone hydroxamic acids") and salts thereof that, inter alia , inhibit matrix metalloproteinase (also known as "matrix metalloprotease" or "MMP") activity and/or aggrecanase activity. This invention also is directed to a prevention or treatment method that comprises administering such a compound or salt in an MMP-inhibiting and/or aggrecanase-inhibiting effective amount to an animal, particularly a mammal having (or disposed to having) a pathological condition associated with MMP and/or aggrecanase activity.
摘要翻译：本发明涉及芳族砜异羟肟酸盐（也称为“芳族砜异羟肟酸”）及其盐，其特别是抑制基质金属蛋白酶（也称为“基质金属蛋白酶”或“MMP”）活性和/ 或聚集蛋白聚糖酶活性。本发明还涉及一种预防或治疗方法，其包括将有效量的MMP抑制和/或聚集蛋白聚糖蛋白酶抑制剂的这种化合物或盐施用于动物，特别是哺乳动物，所述动物特别是哺乳动物具有（或设置为）具有相关的病理状态具有MMP和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性。

2. 发明申请

WO0071514A8 alpha -AMINO- beta -SULFONYL HYDROXAMIC ACID COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： α-AMINO-β - 磺基羟基酸化合物
公开(公告)号：WO0071514A8
公开(公告)日：2001-02-22
申请号：PCT/US0009807
申请日：2000-05-17
申请人： SEARLE & CO , BARTA THOMAS E , BECKER DANIEL P , BEDELL LOUIS J , CRESCENZO GARY A DE , FRESKOS JOHN N , GETMAN DANIEL P , HEINTZ ROBERT M , HOCKERMAN SUSAN L , LI HUI , MISCHKE BRENT V , VILLAMIL CLARA I
发明人： BARTA THOMAS E , BECKER DANIEL P , BEDELL LOUIS J , DE CRESCENZO GARY A , FRESKOS JOHN N , GETMAN DANIEL P , HEINTZ ROBERT M , HOCKERMAN SUSAN L , LI HUI , MISCHKE BRENT V , VILLAMIL CLARA I
IPC分类号： C07D215/50 , A61K31/16 , A61K31/164 , A61K31/166 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/197 , A61K31/222 , A61K31/27 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/4409 , A61K31/4453 , A61K31/47 , A61K38/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/65 , C07D207/09 , C07D211/14 , C07D213/38 , C07D307/58 , C07D307/68 , C07D309/10 , C07K5/06 , A61K31/10 , C07D211/62 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D295/15 , C07D317/58 , C07K5/062
CPC分类号： C07K5/06026 , A61K38/00 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/65 , C07D307/58
摘要： A family of molecules of formula (A) in which R is a 5- or 6-membered carbocyclo, heterocyclo, aryl or heteroaryl radical such that its size defined by certain parameters; R is -O-R , -NR -O-R or -NR -O-R ; and the other variables are as defined in the claims, is disclosed that inhibit matrix metalloproteinase (MMP) activity, and particularly inhibit the activity of one or more of MMP-2, MMP-9, or MMP-13, while generally exhibiting little activity against MMP-1. A contemplated compound also exhibits little inhibition of the production of TNF. Also disclosed are process for preparing a contemplated compound and for treating a mammal having a condition associated with pathological matrix metalloproteinase activity.
摘要翻译：式（A）的分子族，其中R 1是5-或6-元碳环，杂环基，芳基或杂芳基，使得其大小由某些参数定义; R 20是-O-R 21，-NR 13 -O-R 22或-NR 13 -O-R 14; 并且其它变量如权利要求中所定义，公开了抑制基质金属蛋白酶（MMP）活性，特别是抑制MMP-2，MMP-9或MMP-13中的一种或多种的活性，同时通常表现出很小的活性针对MMP-1。预期的化合物也对TNF的产生几乎没有抑制作用。还公开了制备预期化合物和用于治疗具有与病理基质金属蛋白酶活性相关的病症的哺乳动物的方法。

3. 发明申请

WO0185680A3 SULFONYL ARYL OR HETEROARYL HYDROXAMIC ACID COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：磺酰亚氨基或异辛酸羟化酸化合物
公开(公告)号：WO0185680A3
公开(公告)日：2002-03-07
申请号：PCT/US0114706
申请日：2001-05-07
申请人： PHARMACIA CORP , BEDELL LOUIS J , MCDONALD JOSEPH , BARTA THOMAS E , BECKER DANIEL P , RAO SHASHIDHAR N , FRESKOS JOHN N , MISCHKE BRENT V , GETMAN DANIEL P , DECRESCENZO GARY A , VILLAMIL CLARA I
发明人： BEDELL LOUIS J , MCDONALD JOSEPH , BARTA THOMAS E , BECKER DANIEL P , RAO SHASHIDHAR N , FRESKOS JOHN N , MISCHKE BRENT V , GETMAN DANIEL P , DECRESCENZO GARY A , VILLAMIL CLARA I
IPC分类号： C07C311/16 , C07C311/21 , C07C317/44 , C07D207/48 , C07D211/96 , C07D295/26 , A61K31/166 , A61P19/02 , C07D295/22 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D409/12
CPC分类号： C07C311/16 , C07C311/21 , C07C317/44 , C07D207/48 , C07D211/96 , C07D295/26
摘要： A sulfonyl aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed as are a treatment process that comprises administering a contemplated sulfonyl aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity. A contemplated compound corresponds in structure to the formula (I) wherein W and the R groups are defined elsewhere.
摘要翻译：公开了包含抑制基质金属蛋白酶活性的磺酰基芳族或杂芳族环异羟肟酸化合物，其包括在MMP酶抑制有效的作用中施用考虑的磺酰芳族或杂芳族环异羟肟酸化合物相当于具有与病理基质金属蛋白酶活性相关的病症的宿主。考虑的化合物在结构上对应于式（I），其中W和R基团在其他地方定义。

4. 发明申请

WO2004048368A3 HETEROARYLSULFONYLMETHYL HYDROXAMIC ACIDS AND AMIDES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羟丙基甲基羟乙酸和氨基酸及其作为蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2004048368A3
公开(公告)日：2004-08-12
申请号：PCT/US0337942
申请日：2003-11-24
申请人： PHARMACIA CORP , BECKER DANIEL P , CARROLL JEFFERY N , FOBIAN YVETTE M , GRAPPERHAUS MARGARET L , HANSEN DONALD W JR , HEINTZ ROBERT M , KASSAB DARREN J , MASSA MARK A , MCDONALD JOSEPH J , NAGY MARK A , PITZELE BARNETT S , RICO JOSEPH G , SCHMIDT MICHELLE A , SPANGLER DALE P
发明人： BECKER DANIEL P , CARROLL JEFFERY N , FOBIAN YVETTE M , GRAPPERHAUS MARGARET L , HANSEN DONALD W JR , HEINTZ ROBERT M , KASSAB DARREN J , MASSA MARK A , MCDONALD JOSEPH J , NAGY MARK A , PITZELE BARNETT S , RICO JOSEPH G , SCHMIDT MICHELLE A , SPANGLER DALE P
IPC分类号： A61P9/10 , A61P19/00 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04 , A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/435
CPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： This invention is directed generally to heteroarylsulfonylmethyl hydroxamic acids and amides that, inter alia, tend to inhibit protease activity, particularly matrix metalloproteinase (also known as "matrix metalloprotease" or "MMP") activity and/or aggrecanase activity. This invention also is directed to compositions of such compounds; intermediates for the syntheses of such compounds; methods for making such compounds; and methods for treating conditions associated with MMP, tumor necrosis factors (or "TNFs"), and/or aggrecanase activity, particularly pathological conditions.
摘要翻译：本发明通常涉及杂芳基磺酰基甲基异羟肟酸和酰胺，其特别是倾向于抑制蛋白酶活性，特别是基质金属蛋白酶（也称为“基质金属蛋白酶”或“MMP”）活性和/或软骨聚集蛋白聚糖酶活性。本发明还涉及这些化合物的组合物; 用于合成这些化合物的中间体; 制备这些化合物的方法; 以及用于治疗与MMP相关的病症，肿瘤坏死因子（或“TNFs”）和/或软骨聚集蛋白聚糖酶活性，特别是病理状况的方法。

5. 发明申请

WO03007930A2 USE OF SULFONYL ARYL OR HETEROARYL HYDROXAMIC ACIDS AND DERIVATIVES THEREOF AS AGGRECANASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：磺酰基芳基或杂芳基氢醌酸及其衍生物作为AGG酶的抑制剂的用途
公开(公告)号：WO03007930A2
公开(公告)日：2003-01-30
申请号：PCT/US0222867
申请日：2002-07-19
申请人： PHARMACIA CORP , MCDONALD JOSEPH J , BARTA THOMAS A , ARNER ELIZABETH , BOEHM TERRI L , BECKER DANIEL P , DECRESCENZO GARY A
发明人： MCDONALD JOSEPH J , BARTA THOMAS A , ARNER ELIZABETH , BOEHM TERRI L , BECKER DANIEL P , DECRESCENZO GARY A
IPC分类号： C07D295/22 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/4525 , A61K31/453 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/06 , A61P39/00 , A61P43/00 , C07D207/48 , C07D211/96 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D407/14 , C07D409/12 , A61K31/166
CPC分类号： A61K31/18 , A61K31/16 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61K31/4965
摘要： This invention is directed to a process for inhibiting aggrecanase activity. The process comprises administering a therapeutically effective amount of a sulfonyl aromatic or heteroaromatic hydroxamic acid, a derivative thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the hydroxamic acid or derivative to a host animal. The compound generally corresponds in structure to the following formula: , wherein W and the R groups are described in more detail in Applicants' specification.
摘要翻译：本发明涉及一种抑制聚集蛋白聚糖酶活性的方法。该方法包括向宿主动物施用治疗有效量的磺酰基芳香族或杂芳香族异羟肟酸，其衍生物或异羟肟酸或其衍生物的药学上可接受的盐。该化合物在结构上通常对应于下式：其中W和R基团在申请人的说明书中有更详细的描述。

6. 发明专利

AR043061A1 ACIDOS Y AMIDAS HETEROARILSULFONILMETIL HIDROXAMICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS 未知
公开(公告)号：AR043061A1
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：ARP030104347
申请日：2003-11-25
申请人： PHARMACIA CORP
发明人： BECKER DANIEL P , CARROLL JEFFERY N , FOBAIN YVETTE M , GRAPPERHAUS MARGARET L , HANSEN DONALD W JR , HEINTZ ROBERT M , KASSAB DARREN J , MASSA MARK A , MCDONALD JOSEPH J , NAGY MARK A , PITZELE BARNETT S , RICO JOSEPH G , DR SCHMIDT BEATE , SPANGLER DALE P
IPC分类号： A61P9/10 , A61P19/00 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04 , C07D277/66 , C07D401/12 , A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/381 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4433 , A61K31/4523 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61P19/02 , A61P35/04 , A61P1/04 , A61P7/02 , A61P25/28
摘要： Acidos y amidas heteroarilsulfonilmetilo hidroxámicos que, entre otras propiedades, tienden a inhibir la actividad de proteasas, particularmente la actividad de metaloproteinasas de la matriz (también conocidas como "metaloproteasas de la matriz" o "MMP") y/o agrecanasas. Composiciones de dichos compuestos; intermediarios para la síntesis de dichos compuestos; métodos para preparar dichos compuestos; y métodos para tratar condiciones asociadas con la actividad de MMP, factor de necrosis tumoral (o "INF"), y/o agrecanasa, particularmente condiciones patológicas Reivindicación 1: Un compuesto o una sal del mismo, caracterizado porque el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (1), donde A1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, hidroxilo, carbocicliloxi, y heterocicliloxi; y con respecto a A2 y A3: A2 y A3, junto con el carbono con el cual ambos están unidos, forman heterociclilo o carbociclilo, en donde: el heterociclilo o carbociclilo opcionalmente está substituido con hasta 3 substituyentes Rx seleccionados en forma independiente, y el heterociclilo o carbociclilo opcionalmente está substituido con dos substituyentes tales que los dos substituyentes, junto con el o los átomos de carbono a los cuales están unidos, formen un carbociclilo o heterociclilo, en donde: el heterociclilo o carbociclilo optativo está, a su vez, opcionalmente substituido con hasta 3 substituyentes Rx seleccionados en forma independiente, o A2 y A3 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbociclilalquenilo, carbociclilalquinilo, carbocicliloxialquilo, carbociclilalcoxialquilo, carbociclilalquiltio, carbocicliltioalquilo, carbociclilalquiltioalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heterocicliloxialquilo, heterociclilalcoxialquilo, heterociclilalquiltio, heterocicliltioalquilo, y heterociclilalquiltioalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con hasta 3 substituyentes Rx seleccionados en forma independiente, y cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con dos substituyentes tales que los dos substituyentes, junto con el o los átomos de carbono a los cuales están unidos, formen un carbociclilo o heterociclilo, en donde: el heterociclilo y carbociclilo opcionalmente están substituidos con hasta 3 substituyentes Rx seleccionados en forma independiente; y E1 es heteroarilo, en donde el heteroarilo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes Rx seleccionados en forma independiente; y E2 es carbociclilo, en donde el carbociclilo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes Rx seleccionados en forma independiente; y E3 se selecciona del grupo formado por -O-, -C(O)-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -N(Rb)-, -C(O)-N(Rb)-, -N(Rb)-C(O)-, -C(O)-N(Rb)-N(Rb)-C(O)-, -N(Rb)-C(O)-N(Rb)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(Rb)-S(O)2-, -S(O)2-N(Rb)-, -O-S(O)2-, -S(O)2-O-, -C(NH)-, -C(NOH)-, -N(Rb)-C(NH)-, -N(Rb)-C(NOH)-, -C(NH)-N(Rb)-, -C(NOH)-N(Rb)-, alquilo, alquenilo, carbonilalquilo, alquilcarbonilo, y un enlace, en donde: cualquier porción alquilo o alquenilo de un substituyente en dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes Rc seleccionados en forma independiente; y E4 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquiltioalquiltioalquilo, alquiltioalcoxialquilo, alcoxialquiltioalquilo, aminoalquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbociclilalcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, y heterociclilalcoxialquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes Rd seleccionados en forma independiente; y cada Rx se selecciona en forma independiente del grupo formado por halógeno, ciano, hidroxi, nitro, nitroso, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialcoxi, Rb-oxialquilo, alqueniloxi, alquiniloxi, alquiltio, RbRb-amino, RbRb-aminoalquilo, RbRb-aminoalcoxi, RbRb-aminoalquil(Rb)amino, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbocicliloxi, carbocicliloxialcoxi, carbocicliltio, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterocicliloxi, heterocicliloxialcoxi, heterocicliltio, alquiliminocarbonilo, alquiltioalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquilsulfóxidoalquilo, alquiltioalquenilo, alquilsulfóxidoalquenilo, alquilsulfonilalquenilo, carbociclilalcoxialquilo, carbocicliliminocarbonilo, carbocicliltioalquilo, carbociclilsulfóxidoalquilo, carbociclilsulfonilalquilo, carbocicliltioalquenilo, carbociclilsulfóxidoalquenilo, carbociclilsulfonilalquenilo, heterociclilalcoxialquilo, heterocicliltioalquilo, heterociclilsulfóxidoalquilo, heterociclilsulfonilalquilo, heterocicliltioalquenilo, heterociclilsulfóxidoalquenilo, heterociclilsulfonilalquenilo, heterocicliliminocarbonilo, aminosulfonilalquilo, y -Rx1-Rx2, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, amino, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, y alcoxialcoxi, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, y alquilo; y cada Rx1 se selecciona del grupo formado por -C(O)-, -C(S)-, -C(NRy)-, -S(O)-, y -S(O)2-; y cada Ry se selecciona del grupo formado por hidrógeno e hidroxi; y cada Rx2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, Rb-oxialquilo, alqueniloxi, alquiniloxi, RbRb-amino, RbRb-aminoalquilo, RbRb-aminoalcoxi, RbRb-aminoalquil(Rb)amino, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbocicliloxi, carbocicliloxialcoxi, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterocicliloxi, y heterocicliloxialcoxi, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, y alcoxialcoxi, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno e hidroxi; y cada Rb se selecciona en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialquilo, bisalcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquiltioalquenilo, alquilsulfóxidoalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbocicliloxialquilo, carbociclilalcoxialquilo, carbocicliltioalquilo, carbocicliltioalquenilo, carbociclilsulfóxidoalquilo, carbociclilsulfonilo, carbociclilsulfonilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, heterociclilalcoxialquilo, heterocicliltioalquilo, heterociclilsulfóxidoalquilo, heterociclilsulfonilo, heterociclilsulfonilalquilo, aminoalquilo, aminosulfonilo, aminoalquilsulfonilo, y alcoxialquilaminoalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, alquilo, alquilcarbonilo, carbociclilo, y carbociclilalquilo; y cada Rc se selecciona en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, -C(H)(NH), -C(H)(NOH), tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, amino, alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, mono-alquilamino, di-alquilamino, alquiltio, carbociclilo, carbociclilalquilo, carbocicliloxi, heterociclilo, y heterociclilalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, aminocarbonilo, amino, alquilo, y carbociclilalquilo; y cada Rd se selecciona en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, -N(Re)2, -C(O)(Rf), -S-Re, -S(O)2-Re, carbociclilo, alquilcarbociclilo, alcoxicarbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, alquilheterociclilo, alcoxiheterociclilo, y heterociclilalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, aminocarbonilo, y amino; y cada Re se selecciona en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, y heterociclilalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, aminocarbonilo, y amino; y cada Rf se selecciona en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alquilo, -O-Re, -N(Re)2, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, en donde: cualquier miembro de dicho grupo opcionalmente está substituido con uno o más substituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, tiol, sulfo, nitro, nitroso, oxo, tioxo, imino, aminocarbonilo, y amino.

7. 发明专利

DK0977745T3 未知
公开(公告)号：DK0977745T3
公开(公告)日：2005-03-14
申请号：DK98911479
申请日：1998-03-04
申请人： PHARMACIA CORP
发明人： GETMAN DANIEL P , VILLAMIL CLARA I , FRESKOS JOHN N , MCDONALD JOSEPH J , DE CRESCENZO GARY A , BECKER DANIEL P , BARTA THOMAS E , HOCKERMAN SUSAN L , BEDELL LOUIS J , LI MADELEINE H , HEINTZ ROBERT M
IPC分类号： C07D249/12 , A61K31/18 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/27 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/423 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/4465 , A61K31/4545 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P1/04 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07C311/46 , C07C323/67 , C07D207/08 , C07D209/18 , C07D209/48 , C07D211/14 , C07D211/22 , C07D213/30 , C07D213/32 , C07D213/38 , C07D213/42 , C07D213/70 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/36 , C07D233/42 , C07D233/64 , C07D235/28 , C07D239/38 , C07D239/93 , C07D241/12 , C07D257/04 , C07D263/46 , C07D263/58 , C07D265/30 , C07D271/10 , C07D277/20 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/36 , C07D277/56 , C07D277/78 , C07D285/08 , C07D285/125 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D295/14 , C07D295/18 , C07D307/38 , C07D307/64 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D309/12 , C07D317/56 , C07D317/62 , C07D333/18 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D333/54 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D513/04 , H04N7/088
摘要： An amidoaromatic ring sulfonamide hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed, as are a treatment process that comprises administering a contemplated amidoaromatic ring sulfonamide hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.

8. 发明专利

PE20040798A1 SULFONA-HIDROXAMATOS AROMATICOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS 未知
公开(公告)号：PE20040798A1
公开(公告)日：2004-11-14
申请号：PE2002000462
申请日：2002-05-31
申请人： PHARMACIA CORP
发明人： FRESKOS JOHN N , FOBIAN YVETTE M , BECKER DANIEL P , BOEHM TERRI L , CARROLL JEFFERY N , DESCRESCENZO GARY , MISCHKE DEBORAH A , BEDELL LOUIS J , BARTRA THOMAS E
IPC分类号： A61K31/351 , A61P35/00 , C07D211/66 , C07D309/08 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： SE REFIERE A SULFONA-HIDROXAMATOS AROMATICOS DE FORMULA I DONDE A1 ES H, ALQUILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOCICLILCARBONILO, CARBOCICLILALQUILCARBONILO, HETEROCICLILCARBONILO, ENTRE OTROS; A2 Y A3 JUNTO AL C AL CUAL AMBOS ESTAN UNIDOS FORMAN UN HETEROCICLILO SUSTITUIDO QUE CONTIENE ENTRE 5 Y 8 MIEMBROS; E1 ES O, SO2, S, N(R1), CONR1, ENTRE OTROS; E2 ES ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUILCICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ALQUILCICLOALQUILALQUILO, ENTRE OTROS; E2 FORMA UN ENLACE DE AL MENOS 2 ATOMOS DE C ENTRE E1 Y E3; E3 ES CO, C(NR3), N(R4), ENTRE OTROS; E4 SE SELECCIONA DEL GRUPO FORMADO POR UN ENLACE, ALQUILO, ALQUENILO; E5 ES H, OH, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ENTRE OTROS; R1 Y R2 SON H, ALQUILO; R3 ES H, OH; R4 ES H, ALQUILO, CARBOCICLILO, CARBOCICLILALQUILO, HETEROCICLILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 4[[4-(3-AMINOPROPOXI)-FENIL]SULFONIL]TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-CARBOXILICO 1,1-DIMETILETIL ESTER MONOCLORHIDRATO, 4-[[4-[[5-(METOXI-METILAMINO)-5-OXOPENTIL]OXI]FENIL]SULFONIL]-N-(TETRAHIDRO-2H-PIRAN-2-IL)OXI]-2H-PIRAN-4-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS SULFONA HIDROXAMATOS AROMATICOS INHIBEN LA ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ MMP Y LA ACTIVIDAD DE LA AGRECANASA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES FIBROTICAS, CARDIOVASCULARES, OSTEOARTRITIS, METASTASIS TUMORAL

10. 发明专利

CA2490646A1 ARYLSULFONYLHYDROXAMIC ACID AND AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2490646A1
公开(公告)日：2003-12-31
申请号：CA2490646
申请日：2003-06-25
申请人： PHARMACIA CORP
发明人： SCHMIDT MICHELLE A , HEINTZ ROBERT M , KOLODZIEJ STEVE A , KHANNA ISH K , MANTEGANI SERGIO , NAGY MARK A , FRESKOS JOHN N , WYNN THOMAS A , TRIVEDI MAHIMA , CHEN YIYUAN , GRAPPERHAUS MARGARET L , BECKER DANIEL P , PERRONE ETTORE , HANSEN DONALD W JR , GASIECKI ALAN F , MASSA MARK A , TALLEY JOHN J , MCDONALD JOSEPH J , RICO JOSEPH G , SPANGLER DALE P , MISCHKE DEBORAH A
IPC分类号： C07C317/46 , C07D211/66 , C07D213/34 , C07D241/12 , C07D309/08 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , A61K31/16 , A61K31/33 , C07C317/24
摘要： This invention is directed generally to hydroxamic acid and amide compounds (including salts of such compounds), and, more particularly, to aryl- and heteroaryl-~arylsulfonylmethyl hydroxamic acids and amides that, inter alia, inhibit protease activity, particularly matrix metalloproteinase (also known as "matrix metalloprotease" or "MMP") activity and/or aggrecanase activity. These compounds generally correspond in structure to formula (I): wherein Al , A2, A3, El, E2, E3, and E4 are as defined in this patent. This invention als o is directed to compositions of such compounds, intermediates for the synthes es of such compounds, methods for making such compounds, and methods for treati ng conditions associated with MMP activity and/or aggrecanase activity, particularly pathological conditions.

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