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1. 发明专利

IL250709A Aminopyrimidinyl compounds as jak inhibitors 未知
公开(公告)号：IL250709A
公开(公告)日：2019-05-30
申请号：IL25070917
申请日：2017-02-21
申请人： PFIZER , EDDINE SAIAH , ZHAO KUI WAN , LI XING , JEAN BAPTISTE TELLIEZ , JOHN I TRUJILLO , ANDREW FENSOME , ARIAMALA GOPALSAMY , BRIAN S GERSTENBERGER , IVAN VIKTOROVICH EFREMOV , BETSY PIERCE , LIYING ZHANG
发明人： EDDINE SAIAH , ZHAO-KUI WAN , LI XING , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , JOHN I TRUJILLO , ANDREW FENSOME , ARIAMALA GOPALSAMY , BRIAN S GERSTENBERGER , IVAN VIKTOROVICH EFREMOV , BETSY PIERCE , LIYING ZHANG
IPC分类号： A61P9/00 , A61K31/506 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02
摘要： A compound compound having the structure:or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is N or CR, where R is hydrogen, deuterium, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C3-C6 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C1-C6 alkyl), CN, amino, alkylamino, dialkylamino, CF3, or hydroxyl; A is selected from the group consisting of a bond, C═O, —SO2—, —(C═O)NR0—, and —(CRaRb)q—, where R0 is H or C1-C4 alkyl, and Ra and Rb are independently hydrogen, deuterium, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, aryl, aryl(C1-C6 alkyl), heteroaryl, (C1-C6 alkyl)heteroaryl, etc.; A′ is selected from the group consisting of a bond, C═O, —SO2—, —(C═O)NR0′, —NR0′(C═O)—, and —(CRa′Rb′)q—, where R0′ is H or C1-C4 alkyl, and Ra′ and Rb′ are independently hydrogen, deuterium, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, aryl, aryl(C1-C6 alkyl), heteroaryl, (C1-C6 alkyl)heteroaryl, heteroaryl(C1-C6 alkyl), and heterocyclic(C1-C6 alkyl); Z is —(CH2)h— or a bond, where one or more methylene units are optionally substituted by one or more C1-C3 alkyl, CN, OH, methoxy, or halo, and where said alkyl may be substituted by one or more fluorine atoms; R1 and R1′ are independently selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, C1-C4 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C1-C6 alkyl), CN, etc., wherein said alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocyclic, or heteroaryl is further optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, halo, CN, C1-C4 alkylamino, C3-C6 cycloalkyl, etc.; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, halo, and cyano, where said alkyl may be substituted by one or more fluorine atoms; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, and amino; R4 is monocyclic or bicyclic aryl or monocyclic or bicyclic heteroaryl wherein said aryl or heteroaryl is optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, heterocycloalkyl, halo, C3-C6 cycloalkyl, etc., where said alkyl, cycloalkyl, alkoxy, or heterocycloalkyl may be substituted by one or more C1-C6 alkyl, halo, CN, OH, alkoxy, amino, —CO2H, —(CO)NH2, —(CO)NH(C1-C6 alkyl), or —(CO)N(C1-C6 alkyl)2, and where said alkyl may be further substituted by one or more fluorine atoms; R5 is independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, and hydroxyl; h is 1, 2 or 3; j and k are independently 0, 1, 2, or 3; m and n are independently 0, 1 or 2; and, q is 0, 1 or 2. Also provided are methods of treatment as Janus Kinase inhibitors and pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention and combinations with other therapeutic agents.

2. 发明专利

IL250709D0 Aminopyrimidinyl compounds as jak inhibitors 未知
公开(公告)号：IL250709D0
公开(公告)日：2017-04-30
申请号：IL25070917
申请日：2017-02-21
申请人： PFIZER , EDDINE SAIAH , ZHAO-KUI WAN , LI XING , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , JOHN I TRUJILLO , ANDREW FENSOME , ARIAMALA GOPALSAMY , BRIAN S GERSTENBERGER , IVAN VIKTOROVICH EFREMOV , BETSY PIERCE , LIYING ZHANG
发明人： EDDINE SAIAH , ZHAO-KUI WAN , LI XING , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , JOHN I TRUJILLO , ANDREW FENSOME , ARIAMALA GOPALSAMY , BRIAN S GERSTENBERGER , IVAN VIKTOROVICH EFREMOV , BETSY PIERCE , LIYING ZHANG
IPC分类号： C07D20060101
摘要： A compound compound having the structure:or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is N or CR, where R is hydrogen, deuterium, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C3-C6 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C1-C6 alkyl), CN, amino, alkylamino, dialkylamino, CF3, or hydroxyl; A is selected from the group consisting of a bond, C═O, —SO2—, —(C═O)NR0—, and —(CRaRb)q—, where R0 is H or C1-C4 alkyl, and Ra and Rb are independently hydrogen, deuterium, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, aryl, aryl(C1-C6 alkyl), heteroaryl, (C1-C6 alkyl)heteroaryl, etc.; A′ is selected from the group consisting of a bond, C═O, —SO2—, —(C═O)NR0′, —NR0′(C═O)—, and —(CRa′Rb′)q—, where R0′ is H or C1-C4 alkyl, and Ra′ and Rb′ are independently hydrogen, deuterium, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, aryl, aryl(C1-C6 alkyl), heteroaryl, (C1-C6 alkyl)heteroaryl, heteroaryl(C1-C6 alkyl), and heterocyclic(C1-C6 alkyl); Z is —(CH2)h— or a bond, where one or more methylene units are optionally substituted by one or more C1-C3 alkyl, CN, OH, methoxy, or halo, and where said alkyl may be substituted by one or more fluorine atoms; R1 and R1′ are independently selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, C1-C4 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C1-C6 alkyl), CN, etc., wherein said alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocyclic, or heteroaryl is further optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, halo, CN, C1-C4 alkylamino, C3-C6 cycloalkyl, etc.; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, halo, and cyano, where said alkyl may be substituted by one or more fluorine atoms; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, and amino; R4 is monocyclic or bicyclic aryl or monocyclic or bicyclic heteroaryl wherein said aryl or heteroaryl is optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, heterocycloalkyl, halo, C3-C6 cycloalkyl, etc., where said alkyl, cycloalkyl, alkoxy, or heterocycloalkyl may be substituted by one or more C1-C6 alkyl, halo, CN, OH, alkoxy, amino, —CO2H, —(CO)NH2, —(CO)NH(C1-C6 alkyl), or —(CO)N(C1-C6 alkyl)2, and where said alkyl may be further substituted by one or more fluorine atoms; R5 is independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, and hydroxyl; h is 1, 2 or 3; j and k are independently 0, 1, 2, or 3; m and n are independently 0, 1 or 2; and, q is 0, 1 or 2. Also provided are methods of treatment as Janus Kinase inhibitors and pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention and combinations with other therapeutic agents.

3. 发明专利

IL246038D0 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides 未知
公开(公告)号：IL246038D0
公开(公告)日：2016-08-02
申请号：IL24603816
申请日：2016-06-05
申请人： PFIZER , MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
发明人： MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present invention provides pharmaceutically active pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides and analogues thereof. Such compounds are useful for inhibiting Janus Kinase (JAK). This invention also is directed to compositions comprising methods for making such compounds, and methods for treating and preventing conditions mediated by JAK.

4. 发明专利

IL246038A Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides 未知
公开(公告)号：IL246038A
公开(公告)日：2020-10-29
申请号：IL24603816
申请日：2016-06-05
申请人： PFIZER , MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
发明人： MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/519 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P7/00 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
摘要： The present invention provides pharmaceutically active pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides and analogues thereof. Such compounds are useful for inhibiting Janus Kinase (JAK). This invention also is directed to compositions comprising methods for making such compounds, and methods for treating and preventing conditions mediated by JAK.

5. 发明专利

BR112017003054A2 compostos de aminopirimidinila como inibidores de jak 未知
公开(公告)号：BR112017003054A2
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：BR112017003054
申请日：2015-08-07
申请人： PFIZER
发明人： ANDREW FENSOME , ARIAMALA GOPALSAMY , BETSY PIERCE , BRIAN S GERSTENBERGER , EDDINE SAIAH , IVAN VIKTOROVICH EFREMOV , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , JOHN I TRUJILLO , LI XING , LIYING ZHANG , ZHAO-KUI WAN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D487/08 , C07D519/00
摘要： um composto tendo a estrutura ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, fórmula (i). são também fornecidos métodos de tratamento como inibidores de janus cinase e composições farmacêuticas contendo os compostos da invenção e combinações com outros agentes terapêuticos.

6. 发明专利

AR104461A1 PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINIL, PIRROLO[2,3-B]PIRAZINIL, PIRROLO[2,3-B]PIRIDINIL ACRILAMIDAS Y EPÓXIDOS DE ESTAS 未知
公开(公告)号：AR104461A1
公开(公告)日：2017-07-19
申请号：ARP160101237
申请日：2016-04-29
申请人： PFIZER
发明人： SIDNEY XI LIANG , JOHN I TRUJILLO , RAYOMAND JAI UNWALLA , JEAN TELLIEZ , MATTHEW MERRILL BAPTISTE - HAYWARD , ADAM MATTHEW GILBERT , MARK EDWARD FLANAGAN , YE CHE , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , MATTHEW FRANK BROWN , ATLI THORARENSEN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/395 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura fórmula (1) o una sal o un solvato de aquel aceptables desde el punto de vista farmacéutico, o un enantiómero o un diastereómero de aquel, y en donde R² se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₃₋₆ cicloalquilo, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heterociclilo, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ alcoxi de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalcoxi de cadena lineal o ramificada, halógeno, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, aminocarbonilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilamino, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo, -SOR¹², -SO₂R¹², -NR¹³SO₂R¹², -SO₂NR¹³R¹⁴ y -NR¹³SO₂NR¹⁴R¹⁵; en donde tal alquilo, arilo y heteroarilo se sustituyen, independientemente y de manera opcional, con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, ciano, alquilamino, dialquilamino, CF₃, aminocarbonilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo y C₃₋₆ cicloalquilo; las líneas punteadas al átomo O pueden estar presentes o ausentes, y si están presentes, el anillo resultante forma un epóxido, o si están ausentes, se obtiene un etileno; R³ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, halógeno y ciano; R⁰ se selecciona de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada y C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada; R¹, R⁴, R⁵, R⁴, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, heteroarilo, halógeno, ciano, hidroxilo, C₁₋₆ alcoxi de cadena lineal o ramificada, amino, carboxi, aminocarbonilo, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heteroarilo y (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heterociclilo, en donde tal alquilo también se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, CF₃ y C₃₋₆ cicloalquilo; en donde R⁸ y R⁹ juntos pueden formar un anillo de 3 - 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos átomos de O ó N; R¹¹ es hidrógeno o deuterio; R¹², R¹³, R¹⁴ y R¹⁵ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₆₋₁₀ arilo, alquilarilo y (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada; Y es O ó N, en donde cuando Y es N, el enlace punteado es un enlace simple, o N se sustituye con H o alquilo, y el enlace punteado a este está ausente, y cuando Y es O, el enlace punteado a este está ausente; y n y p son independientemente 0, 1 ó 2.

7. 发明专利

BR112016012262B1 acrilamidas heterocíclicas farmaceuticamente ativas e composições para tratar e prevenir condições mediadas por jac 未知
公开(公告)号：BR112016012262B1
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：BR112016012262
申请日：2014-11-20
申请人： PFIZER
发明人： ADAM MATTHEW GILBERT , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , ATLI THORARENSEN , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , JOHN I TRUJILLO , JONATHAN DAVID LANGILLE , JOTHAM WADSWORTH COE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , MARK EDWARD FLANAGAN , MATTHEW FRANK BROWN , MATTHEW MERRILL HAYWARD , RAYOMAND JAL UNWALLA , YE CHE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： pirrolo[2,3-d]pirimidinila, pirrolo[2,3- b]pirazinila e pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas. a presente invenção fornece pirrolo[2,3-d]pirimidinil e pirro-lo[2,3-d]piridinil acrilamidas farmaceuticamente ativos e análogos dos mesmos. tais compostos são úteis para a inibição de janus cinase (jak). esta invenção também é direcionada a composições que compreendem métodos de preparação de tais compostos, e métodos para tratar e prevenir condições mediadas por jak.

8. 发明专利

AR101599A1 COMPUESTOS AMINOPIRIMIDINILO 未知
公开(公告)号：AR101599A1
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：ARP150102681
申请日：2015-08-20
申请人： PFIZER
发明人： LI XING , LIYING ZHANG , JOHN I TRUJILLO , JEAN TELLIEZ , BETSY BAPTISTE - PIERCE , ZHAO WAN , IVAN VIKTOROVICH KUI - EFREMOV , BRIAN S GERSTENBERGER , ARIAMALA GOPALSAMY , ANDREW FENSOME
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es N o CR, donde R es hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heteroarilo, aril(alquilo C₁₋₆), CN, amino, alquilamino, dialquilamino, CF₃, o hidroxilo; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, C=O, -SO₂--, -(C=O)NR⁰--, y --(CRᵃRᵇ)q--, donde R⁰ es H o alquilo C₁₋₄, y Rᵃ y Rᵇ son independientemente hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, aril(alquilo C₁₋₆), heteroarilo, (alquilo C₁₋₆)heteroarilo, heteroaril(alquilo C₁₋₆), y heterociclil(alquilo C₁₋₆); A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, C=O, --SO₂--, --(C=O)NR⁰, --NR⁰(C=O)--, y --(CRᵃRᵇ)q--, donde R⁰ es H o alquilo C₁₋₄, y Rᵃ y Rᵇ son independientemente hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, aril(alquilo C₁₋₆), heteroarilo, (alquilo C₁₋₆)heteroarilo, heteroaril(alquilo C₁₋₆), y heterociclil(alquilo C₁₋₆); Z es --(CH₂)ₕ-- o un enlace, donde una o más unidades de metileno se sustituyen opcionalmente por uno o más de alquilo C₁₋₃, CN, OH, metoxi, o halo, y donde el alquilo puede sustituirse por uno o más átomos de flúor; R¹ y R¹ se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heteroarilo, aril(alquilo C₁₋₆), CN, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, heteroaril(alquilo C₁₋₆), y heterociclil(alquilo C₁₋₆), en donde el alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo se sustituyen además opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo de C₁₋₆, halo, CN, hidroxi, metoxi, amino, alquilamino C₁₋₄, di(alquilo C₁₋₄)amino, CF₃, -SO₂-(alquilo C₁₋₆), y cicloalquilo C₃₋₆; R² se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, halo, y ciano, donde el alquilo puede sustituirse por uno o más átomos de flúor; R³ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, y amino; R⁴ es arilo monocíclico o bicíclico o heteroarilo monocíclico o bicíclico en donde el arilo o heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C₁₋₆, heterocicloalquilo, halo, CN, hidroxi, --CO₂H, alcoxi C₁₋₆, amino, --N(alquilo C₁₋₆)(CO)(alquilo C₁₋₆), --NH(CO)(alquilo C₁₋₆), --(CO)NH₂, --(CO)NH(alquilo C₁₋₆), --(CO)N(alquilo C₁₋₆)₂, --(alquilo C₁₋₆)amino, --N(alquilo C₁₋₆)₂, --SO₂-(alquilo C₁₋₆), --(SO)NH₂, y cicloalquilo C₃₋₆, donde el alquilo, cicloalquilo, alcoxi, o heterocicloalquilo pueden sustituirse por uno o más de alquilo de C₁₋₆, halo, CN, OH, alcoxi, amino, --CO₂H, --(CO)NH₂, --(CO)NH(alquilo C₁₋₆), o --(CO)N(alquilo C₁₋₆)₂, y donde el alquilo puede sustituirse adicionalmente por uno o más átomos de flúor; R⁵ se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, e hidroxilo; h es 1, 2 ó 3; j y k son independientemente 0, 1, 2, ó 3; m y n son independientemente 0, 1 ó 2; y, q es 0, 1 ó 2.

9. 发明专利

PT3183247T COMPOSTOS DE AMINOPIRIMIDINILO COMO INIBIDORES DE JAK 未知
公开(公告)号：PT3183247T
公开(公告)日：2018-01-18
申请号：PT15766627
申请日：2015-08-07
申请人： PFIZER
发明人： JEAN BAPTISTE TELLIEZ , ANDREW FENSOME , ARIAMALA GOPALSAMY , BRIAN S GERSTENBERGER , IVAN VIKTOROVICH EFREMOV , ZHAO KUI WAN , BETSY PIERCE , JOHN I TRUJILLO , LIYING ZHANG , LI XING , EDDINE SAIAH
IPC分类号： A61K31/506 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D487/08 , C07D519/00

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