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1. 发明专利

IL246038D0 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides 未知
公开(公告)号：IL246038D0
公开(公告)日：2016-08-02
申请号：IL24603816
申请日：2016-06-05
申请人： PFIZER , MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
发明人： MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present invention provides pharmaceutically active pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides and analogues thereof. Such compounds are useful for inhibiting Janus Kinase (JAK). This invention also is directed to compositions comprising methods for making such compounds, and methods for treating and preventing conditions mediated by JAK.

2. 发明专利

IL246038A Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides 未知
公开(公告)号：IL246038A
公开(公告)日：2020-10-29
申请号：IL24603816
申请日：2016-06-05
申请人： PFIZER , MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
发明人： MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/519 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P7/00 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
摘要： The present invention provides pharmaceutically active pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides and analogues thereof. Such compounds are useful for inhibiting Janus Kinase (JAK). This invention also is directed to compositions comprising methods for making such compounds, and methods for treating and preventing conditions mediated by JAK.

3. 发明专利

BR112022011838A2 DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL 未知
公开(公告)号：BR112022011838A2
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：BR112022011838
申请日：2020-12-16
申请人： PFIZER
发明人： SCOTT WILLIAM BAGLEY , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , XIAYUN CHENG , JENNIFER ELIZABETH DAVOREN , RAJIAH ALDRIN DENNY , BRIAN STEPHEN GERSTENBERGER , FRANK ELDRIDGE LOVERING , MIHIR DINESHKUMAR PARIKH , JOSEPH WALTER STROHBACH , JOHN ISIDRO TRUJILLO
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4453 , A61K31/5377 , A61P17/00 , C07D413/14
摘要： DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL. A presente invenção refere-se a benzimidazóis de Fórmula (I) e sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, em que R1 a R6 são como definidos no relatório descritivo; ao seu uso em medicina; a composições contendo os mesmos, a processos para a preparação dos mesmos; e a intermediários usados em tais processos. Os benzimidazóis de Fórmula (I) são inibidores de ITK e são, portanto, potencialmente úteis no tratamento de uma ampla gama de distúrbios, incluindo dermatite atópica.

4. 发明专利

MX2019000536A NUEVAS PIRIMIDINAS CARBOXAMIDAS COMO INHIBIDORES DE ENZIMA VANINA-1. 未知
公开(公告)号：MX2019000536A
公开(公告)日：2019-04-01
申请号：MX2019000536
申请日：2017-07-07
申请人： PFIZER
发明人： DAVID HEPWORTH , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , FRANK ELDRIDGE LOVERING , JOSEPH WALTER STROHBACH , CHRISTOPHE PHILIPPE ALLAIS , STEPHEN WAYNE WRIGHT , CHULHO CHOI
IPC分类号： A61K31/506 , A61P29/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D498/10 , C07D498/18
摘要： Se describen compuestos, sus sales farmaceuticamente aceptables, donde los compuestos tienen la estructura de (ver fórmula) como se define en la memoria descriptiva; tambien se describen las correspondientes composiciones farmaceuticas, metodos de tratamiento, metodos de sintesis e intermediarios.

5. 发明专利

BR112016012262A2 pirrolo[2,3-d]pirimidinila, pirrolo[2,3-b]pirazinila e pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas 未知
公开(公告)号：BR112016012262A2
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：BR112016012262
申请日：2014-11-20
申请人： PFIZER
发明人： ADAM MATTHEW GILBERT , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , ATLI THORARENSEN , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , JOHN I TRUJILLO , JONATHAN DAVID LANGILLE , JOTHAM WADSWORTH COE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , MARK EDWARD FLANAGAN , MATTHEW FRANK BROWN , MATTHEW MERRILL HAYWARD , RAYOMAND JAL UNWALLA , YE CHE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： a presente invenção fornece pirrolo[2,3-d]pirimidinil e pirro-lo[2,3-d]piridinil acrilamidas farmaceuticamente ativos e análogos dos mesmos. tais compostos são úteis para a inibição de janus cinase (jak). esta invenção também é direcionada a composições que compreendem métodos de preparação de tais compostos, e métodos para tratar e prevenir condições mediadas por jak.

6. 发明专利

MX368464B ACRILAMIDAS DE PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINILO, PIRROLO[2,3-B]PIRAZINIL O Y PIRROLO[2,3-D]PIRIDINILO. 未知
公开(公告)号：MX368464B
公开(公告)日：2019-10-02
申请号：MX2016007156
申请日：2014-11-20
申请人： PFIZER
发明人： MATTHEW MERRILL HAYWARD , ATLI THORARENSEN , MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN- BAPTISTE TELLIEZ , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D498/04
摘要： La presente invención provee acrilamidas farmacéuticamente activas de pirrolo[2,3-d]pirimidinilo y pirrolo[2,3-d]piridinilo y análogos de las mismas. Dichos compuestos son útiles para inhibir quinasa de Janus. Esta invención también está dirigida a composiciones que comprenden métodos para hacer dichos compuestos, y métodos para tratar y prevenir condiciones mediadas por JAK.

7. 发明专利

AR104461A1 PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINIL, PIRROLO[2,3-B]PIRAZINIL, PIRROLO[2,3-B]PIRIDINIL ACRILAMIDAS Y EPÓXIDOS DE ESTAS 未知
公开(公告)号：AR104461A1
公开(公告)日：2017-07-19
申请号：ARP160101237
申请日：2016-04-29
申请人： PFIZER
发明人： SIDNEY XI LIANG , JOHN I TRUJILLO , RAYOMAND JAI UNWALLA , JEAN TELLIEZ , MATTHEW MERRILL BAPTISTE - HAYWARD , ADAM MATTHEW GILBERT , MARK EDWARD FLANAGAN , YE CHE , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , MATTHEW FRANK BROWN , ATLI THORARENSEN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/395 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura fórmula (1) o una sal o un solvato de aquel aceptables desde el punto de vista farmacéutico, o un enantiómero o un diastereómero de aquel, y en donde R² se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₃₋₆ cicloalquilo, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heterociclilo, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ alcoxi de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalcoxi de cadena lineal o ramificada, halógeno, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, aminocarbonilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilamino, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo, -SOR¹², -SO₂R¹², -NR¹³SO₂R¹², -SO₂NR¹³R¹⁴ y -NR¹³SO₂NR¹⁴R¹⁵; en donde tal alquilo, arilo y heteroarilo se sustituyen, independientemente y de manera opcional, con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, ciano, alquilamino, dialquilamino, CF₃, aminocarbonilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo y C₃₋₆ cicloalquilo; las líneas punteadas al átomo O pueden estar presentes o ausentes, y si están presentes, el anillo resultante forma un epóxido, o si están ausentes, se obtiene un etileno; R³ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, halógeno y ciano; R⁰ se selecciona de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada y C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada; R¹, R⁴, R⁵, R⁴, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, heteroarilo, halógeno, ciano, hidroxilo, C₁₋₆ alcoxi de cadena lineal o ramificada, amino, carboxi, aminocarbonilo, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heteroarilo y (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heterociclilo, en donde tal alquilo también se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, CF₃ y C₃₋₆ cicloalquilo; en donde R⁸ y R⁹ juntos pueden formar un anillo de 3 - 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos átomos de O ó N; R¹¹ es hidrógeno o deuterio; R¹², R¹³, R¹⁴ y R¹⁵ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₆₋₁₀ arilo, alquilarilo y (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada; Y es O ó N, en donde cuando Y es N, el enlace punteado es un enlace simple, o N se sustituye con H o alquilo, y el enlace punteado a este está ausente, y cuando Y es O, el enlace punteado a este está ausente; y n y p son independientemente 0, 1 ó 2.

8. 发明专利

UY36732A PIRIDIN PIRAZINONAS NOVEDOSAS COMO INHIBIDORES DE BROMODOMINIOS DE LA FAMILIA BET 未知
公开(公告)号：UY36732A
公开(公告)日：2017-01-31
申请号：UY36732
申请日：2016-06-16
申请人： PFIZER
发明人： AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , WADSWORTH COE JOTHAM , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , ALLEN LEFKER BRUCE , VENKAT NARAYANAN ARJUN
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/41 , A61K31/422 , A61K31/4985 , C07D471/04
摘要： Se describen piridin pirazinonas novedosas o sales de estas aceptables desde el punto de vista farmacéutico. También se describen composiciones farmacéuticas y el uso de los compuestos para tratar enfermedades o trastornos que son dependientes del bromodominio de la familia BET. Además, se describen métodos para preparar y usar estos compuestos.

9. 发明专利

UY35861A ?ACRILAMIDAS DE PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINI LO, PIRROLO[2,3-B]IRAZINILO Y PIRROLO[2,3-D]PIRIDINILO? 未知
公开(公告)号：UY35861A
公开(公告)日：2015-07-31
申请号：UY35861
申请日：2014-12-03
申请人： PFIZER
发明人： ATLI THORARENSEN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , WADSWORTH COE JOTHAM , DAVID LANGILLE JONATHAN , IAN MONTGOMERY JUSTIN , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , JOHN TRUJILLO , MERRILL HAYWARD MATTHEW , MATTHEW GILBERT ADAM , JAL UNWALLA RAYOMAND , FRANK BROWN MATTHEW , EDWARD FLANAGAN MARK
IPC分类号： A61P1/00 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61P5/14 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D205/04 , C07D231/10 , C07D231/56 , C07D239/24 , C07D265/30 , C07D307/34 , C07D309/16 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D498/04 , C07D519/00
摘要： La presente invención provee acrilamidas farmacéuticamente activas de pirrolo[ 2,3-d]pirimidinilo y pirrolo [2,3-d]piridinilo y análogos de las mismas. Dichos compuestos son útiles para inhibir quinasa de Janus. Esta invención también está dirigida a composiciones que comprend en métodos para hacer dichos compuestos, y métodos para tratar y preven ir condiciones mediadas por JAK.

10. 发明专利

DOP2022000130A DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL 未知
公开(公告)号：DOP2022000130A
公开(公告)日：2022-07-31
申请号：DO2022000130
申请日：2022-06-17
申请人： PFIZER
发明人： SCOTT WILLIAM BAGLEY , JOHN ISIDRO TRUJILLO , JENNIFER ELIZABETH DAVOREN , RAJIAH ALDRIN DENNY , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , MIHIR DINESHKUMAR PARIKH , XIAYUN CHENG , BRIAN STEPHEN GERSTENBERGER , FRANK ELDRIDGE LOVERING , JOSEPH WALTER STROHBARCH
IPC分类号： A61K31/4453 , A61K31/5377 , A61P17/00 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： La invención se refiere a bencimidazoles de la Fórmula (I) y sales de estos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde R1 a R6 son como se definen en la descripción; a su uso en la medicina; a composiciones que los contienen; a procesos para su preparación; y a intermediarios usados en dichos procesos. Los bencimidazoles de la Fórmula (I) son inhibidores de ITK y, por lo tanto, son potencialmente útiles en el tratamiento de diversos trastornos, que incluyen dermatitis atópica.

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