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1. 发明专利

IL246038D0 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides 未知
公开(公告)号：IL246038D0
公开(公告)日：2016-08-02
申请号：IL24603816
申请日：2016-06-05
申请人： PFIZER , MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
发明人： MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present invention provides pharmaceutically active pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides and analogues thereof. Such compounds are useful for inhibiting Janus Kinase (JAK). This invention also is directed to compositions comprising methods for making such compounds, and methods for treating and preventing conditions mediated by JAK.

2. 发明专利

IL246038A Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides 未知
公开(公告)号：IL246038A
公开(公告)日：2020-10-29
申请号：IL24603816
申请日：2016-06-05
申请人： PFIZER , MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
发明人： MATTHEW FRANK BROWN , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , YE CHE , JOTHAM WADSWORTH COE , MARK EDWARD FLANAGAN , ADAM MATTHEW GILBERT , MATTHEW MERRILL HAYWARD , JONATHAN DAVID LANGILLE , JUSTIN IAN MONTGOMERY , JEAN-BAPTISTE TELLIEZ , ATLI THORARENSEN , RAYOMAND JAL UNWALLA , JOHN I TRUJILLO
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/519 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P7/00 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
摘要： The present invention provides pharmaceutically active pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides and analogues thereof. Such compounds are useful for inhibiting Janus Kinase (JAK). This invention also is directed to compositions comprising methods for making such compounds, and methods for treating and preventing conditions mediated by JAK.

3. 发明专利

BR112015019634B1 DERIVADOS DE PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINA COMO INIBIDORES DE JANUS KINASE (JAK), SEU USO E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA OU VETERINÁRIA QUE OS COMPREENDE 未知
公开(公告)号：BR112015019634B1
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：BR112015019634
申请日：2014-02-11
申请人： PFIZER
发明人： MATTHEW FRANK BROWN , ASHLEY EDWARD FENWICK , MARK EDWARD FLANAGAN , ANDREA GONZALES , TIMOTHY ALLAN JOHNSON , NEELU KAILA , MARK J MITTON-FRY , JOSEPH WALTER STROHBACH , RUTH E TENBRINK , JOHN DAVID TRZUPEK , RAYOMAND JAL UNWALLA , MICHAEL L VAZQUEZ , D PARIKH MIHIR
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/00 , C07D519/00
摘要： DERIVADOS DE PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINA COMO INIBIDORES DE JANUS KINASE (JAK). São descritos aqui derivados de pirrolo{2,3-d}pirimidina, seu uso como inibidores de Janus Quinase (JAK), e as composições farmacêuticas contendo-as.

4. 发明专利

BR112020017453A2 fosfatos e boronatos de piridinona e pirimidinona úteis como agentes antibacterianos 未知
公开(公告)号：BR112020017453A2
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：BR112020017453
申请日：2019-03-14
申请人： PFIZER
发明人： ANTHONY MARFAT , DANIEL UCCELLO , JUSTIN IAN MONTGOMERY , MATTHEW FRANK BROWN , MICHAEL JOSEPH MELNICK , RICHARD ANDREW EWIN , TAMIM FEHME BRAISH , TIMOTHY ALLAN JOHNSON , USA REILLEY , YE CHE
IPC分类号： A61K31/69 , A61K31/6615 , A61P31/04 , C07D249/06 , C07D405/12 , C07F5/04 , C07F9/09
摘要： a presente invenção refere-se a novos fosfatos de ácido hidroxâmico de piridinona ou piridinona de fórmula (1) e novos boronatos de ácido hidroxâmico de piridinona ou piridinona de fórmula (2), além de esteroisômeros dos mesmos; ; em que q é selecionado dentre o grupo composto por -p(o)(oh)2, -p(o)(oh)(om+), -p(o)(o-m+)2 e -p(o)(o-)2m2+; m+ em cada ocorrência é um cátion monovalente farmaceuticamente aceitável; e m2+ é um cátion bivalente farmaceuticamente aceitável; x é ch ou n; e z é conforme definido neste documento; bem como a seu uso como inibidores da lpxc e, mais especificamente, a seu uso para tratar infecções bacterianas.

5. 发明专利

AR104461A1 PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINIL, PIRROLO[2,3-B]PIRAZINIL, PIRROLO[2,3-B]PIRIDINIL ACRILAMIDAS Y EPÓXIDOS DE ESTAS 未知
公开(公告)号：AR104461A1
公开(公告)日：2017-07-19
申请号：ARP160101237
申请日：2016-04-29
申请人： PFIZER
发明人： SIDNEY XI LIANG , JOHN I TRUJILLO , RAYOMAND JAI UNWALLA , JEAN TELLIEZ , MATTHEW MERRILL BAPTISTE - HAYWARD , ADAM MATTHEW GILBERT , MARK EDWARD FLANAGAN , YE CHE , AGUSTIN CASIMIRO-GARCIA , MATTHEW FRANK BROWN , ATLI THORARENSEN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/395 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura fórmula (1) o una sal o un solvato de aquel aceptables desde el punto de vista farmacéutico, o un enantiómero o un diastereómero de aquel, y en donde R² se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₃₋₆ cicloalquilo, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heterociclilo, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ alcoxi de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalcoxi de cadena lineal o ramificada, halógeno, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, aminocarbonilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilamino, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo, -SOR¹², -SO₂R¹², -NR¹³SO₂R¹², -SO₂NR¹³R¹⁴ y -NR¹³SO₂NR¹⁴R¹⁵; en donde tal alquilo, arilo y heteroarilo se sustituyen, independientemente y de manera opcional, con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, ciano, alquilamino, dialquilamino, CF₃, aminocarbonilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo y C₃₋₆ cicloalquilo; las líneas punteadas al átomo O pueden estar presentes o ausentes, y si están presentes, el anillo resultante forma un epóxido, o si están ausentes, se obtiene un etileno; R³ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, halógeno y ciano; R⁰ se selecciona de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada y C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada; R¹, R⁴, R⁵, R⁴, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, heteroarilo, halógeno, ciano, hidroxilo, C₁₋₆ alcoxi de cadena lineal o ramificada, amino, carboxi, aminocarbonilo, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heteroarilo y (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heterociclilo, en donde tal alquilo también se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, CF₃ y C₃₋₆ cicloalquilo; en donde R⁸ y R⁹ juntos pueden formar un anillo de 3 - 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos átomos de O ó N; R¹¹ es hidrógeno o deuterio; R¹², R¹³, R¹⁴ y R¹⁵ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₆₋₁₀ arilo, alquilarilo y (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada; Y es O ó N, en donde cuando Y es N, el enlace punteado es un enlace simple, o N se sustituye con H o alquilo, y el enlace punteado a este está ausente, y cuando Y es O, el enlace punteado a este está ausente; y n y p son independientemente 0, 1 ó 2.

6. 发明专利

TNSN01021A1 DERIVES D'AMIDES HETEROCYCLIQUES NOUVEAUX, ET COMPOSITIONS LES CONTENANT 未知
公开(公告)号：TNSN01021A1
公开(公告)日：2005-11-10
申请号：TNSN01021
申请日：2001-02-02
申请人： PFIZER PROD INC
发明人： MATTHEW FRANK BROWN , CHRISTOPHER STANLEY POSS
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/50 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/06 , A61P31/08 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D215/00 , C07D215/54 , C07D233/00 , C07D241/00 , C07D241/44 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： L’INVENTION CONCERNE UN COMPOSE DE FORMULE : DANS LAQUELLE R1, R2, R3 ET R4 REPRESENTENT DIVERS RADICAUX. ELLE CONCERNE EGALEMENT UNE COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT, AINSI QUE SON UTILISATION POUR LA PREPARATION DE MEDICAMENTS. APPLICATION : UTILISATION D'UN TEL COMPOSE OU D'UNE TELLE COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT DE L'INFLAMMATION ET DE DIVERS TROUBLES IMMUNITAIRES.

7. 发明专利

BR112013022536B1 derivados flúor-piridinona, suas composições farmacêuticas e usos como agentes antibacterianos 未知
公开(公告)号：BR112013022536B1
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：BR112013022536
申请日：2012-02-22
申请人： PFIZER
发明人： JUSTIN IAN MONTGOMERY , LOREN MICHAEL PRICE , MARK STEPHEN PLUMMER , MATTHEW FRANK BROWN , MICHAEL JOSEPH MELNICK , USA REILLY , YE CHE
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/4412 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61P31/00 , C07D213/69 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/10 , C07D417/12
摘要： derivados flúor-piridinona, suas composições farmacêuticas e usos como agentes antibacterianos a presente invenção está direcionada a uma nova classe de derivados do ácido hidroxâmico, à sua utilização como inibidores lpxc e, mais especificamente, a sua utilização no tratamento de infecções bacterianas.

8. 发明专利

TR201902525T4 Janus ile alakalı kinazların (jak) inhibitörleri olarak bir veya daha fazla ilave ajan ile pirolo [2,3-d]pirimidin türevlerinin kombinasyonu. 未知
公开(公告)号：TR201902525T4
公开(公告)日：2019-03-21
申请号：TR201902525
申请日：2014-02-11
申请人： PFIZER
发明人： MATTHEW FRANK BROWN , ASHLEY EDWARD FENWICK , MARK EDWARD FLANAGAN , ANDREA GONZALES , TIMOTHY ALLAN JOHNSON , NEELU KAILA , J MARK MITTON-FRY , JOSEPH WALTER STROHBACH , E RUTH TENBRINK , JOHN DAVID TRZUPEK , RAYOMAND JAL UNWALLA , L MICHAEL VAZQUEZ , D MIHIR PARIKH
IPC分类号： A61K31/519 , A61P37/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： Pirolo[2,3-d]pirimidin türevleri, bunların Janus Kinazı (JAK) inhibitörleri olarak kullanılması ve bunları ihtiva eden farmasötik kompozisyonlar burada tarif edilir.

9. 发明专利

DOP2018000187A DERIVADOS DE PIRAZOLO[1,5-A]PIRAZIN-4-ILO 未知
公开(公告)号：DOP2018000187A
公开(公告)日：2019-01-31
申请号：DO2018000187
申请日：2018-08-24
申请人： PFIZER
发明人： MATTHEW FRANK BROWN , MATTHEW MERRILL HAYWARD , ANDREW FENSOME , ALPAY DERMENCI , BRIAN STEPHEN GERSTENBERGER , DAFYDD RHYS OWEN , STEPHEN WAYNE WRIGHT , LI HUANG XING , XIAOJING YANG
IPC分类号： A61K31/4985 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/02 , C07D487/04
摘要： Un compuesto que tiene la siguiente estructura: O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde A, A y A son independientemente O, C=O, etc.; R0 y R son independientemente H, Br, CI, F o aquilo C1-C6; R1 es H, alquilo C1-C6 o hidroxi (alquilo C1-C6); R2 se selecciona del grupo que consiste en H, aquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, etc.; R6, R7 y R8 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4(alquilo C1-C6), etc.; y, n es 0, 1, 2 o 3.También se proporcionan métodos de tratamientos como inhibidores de la Janus kinasa y composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos de la invención y combinaciones de los mismos con otros agentes terapéuticos.

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